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1、關(guān)于頭孢菌素類抗生素第一張,PPT共十六頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月頭孢菌素類(Cephalosporins)頭孢菌素分子中含有頭孢烯的半合成抗生素。它屬于內(nèi)酰胺類抗生素,是-內(nèi)酰胺類抗生素中的7-氨基頭孢烷酸(7-ACA)的衍生物,因此它們具有相似的殺菌機(jī)制。本類藥可破壞細(xì)菌的細(xì)胞壁,并在繁殖期殺菌。對(duì)細(xì)菌的選擇作用強(qiáng),而對(duì)人幾乎沒(méi)有毒性,具有抗菌譜廣、抗菌作用強(qiáng)、耐青霉素酶、對(duì)內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定、過(guò)敏反應(yīng)較青霉素類少見(jiàn)等優(yōu)點(diǎn)。所以是一類高效、低毒、臨床廣泛應(yīng)用的重要抗生素。 第二張,PPT共十六頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月藥動(dòng)學(xué)1. 吸收:一般口服吸收差,需注射給藥,但某些頭 孢菌素如頭孢氨芐、頭孢拉定
2、、頭孢克洛、頭孢丙烯可等口服,頭孢噻吩只能靜注2. 分布:頭孢菌素類吸收后分布良好,能透入各種組織中,第三、四代頭孢菌素穿透力強(qiáng),分布廣,可透過(guò)血腦屏障3. 排泄:主要經(jīng)腎臟排泄,頭孢哌酮、頭孢克肟主要經(jīng)膽汁排泄第三張,PPT共十六頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月第一代頭孢菌素頭孢唑林( Cefazolin) 頭孢噻啶( Cefaloridine)頭孢匹林 (Cephapirin) 頭孢噻吩( Cefalothin) 頭孢乙腈( Cefacetrile)第四張,PPT共十六頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月頭孢氨芐 (Cefalexin) 頭孢羥氨芐 (Cefadroxil) 頭孢拉定( Cefradinel)
3、第五張,PPT共十六頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月第一代頭孢菌素的特點(diǎn)第一代頭孢菌素雖耐青霉素酶,但不耐-內(nèi)酰胺酶,所以在抗革蘭氏陰性桿菌方面不及第二、三代頭孢菌素。主要用于耐青霉素酶的金黃色葡萄球菌等敏感革蘭陽(yáng)性球菌和某些革蘭陰性球菌的感染。主要用以治療耐青霉素的金葡菌及敏感菌所致的輕、中度感染。第六張,PPT共十六頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月第二代頭孢菌素頭孢尼西 (Cefonicid) 頭孢呋辛( Cefuroxime) 頭孢丙烯( Cefprozil) 頭孢雷特( Ceforanide) 頭孢替坦( Cefotatan) 氯碳頭孢 (Loracarbef)第七張,PPT共十六頁(yè),創(chuàng)作于2022年
4、6月第二代頭孢菌素的特點(diǎn)第二代頭孢菌素與第一代頭孢菌素在化學(xué)結(jié)構(gòu)上沒(méi)有明顯的區(qū)別,但對(duì)多數(shù)內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,抗菌譜較第一代廣,對(duì)革蘭氏陰性菌的作用較為第一代強(qiáng),但抗革蘭氏陽(yáng)性則較第一代低。主要用以治療肺炎、膽道感染、菌血癥、尿路感染等。第八張,PPT共十六頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月第三代頭孢菌素頭孢噻肟(Cefotaxime) 頭孢唑肟(Ceftizoxime)頭孢曲松(Ceftriaxone) 頭孢他啶(Ceftazidime)第九張,PPT共十六頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月頭孢哌酮(Cefoperazone) 頭孢克肟(Cefixime)頭孢噻騰(Ceftibuten) 頭孢地尼(Cefdinir)
5、第十張,PPT共十六頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月頭孢泊肟酯(Cefpodoxime proxetil)第十一張,PPT共十六頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月第三代頭孢菌素的特點(diǎn)第三代頭孢菌素的抗菌譜更廣,對(duì)革蘭氏陰性菌的作用活性強(qiáng),但對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌的活性比第一、二代差,部分藥物抗銅綠假單胞桿菌活性較強(qiáng)。主要用以治療尿路感染、敗血癥、腦膜炎、肺炎等嚴(yán)重感染。第十二張,PPT共十六頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月第四代頭孢菌素頭孢匹羅(Cefpirom) 頭孢吡肟(Cefepime)頭孢唑蘭(Cefozopran) 頭孢瑟利(Cefoselis)第十三張,PPT共十六頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月第四代頭孢菌素的特點(diǎn)第四代頭孢菌素對(duì)革蘭陽(yáng)性菌、陰性菌、厭氧菌顯示廣譜抗菌活性,與以往的第三代品種相比,增強(qiáng)了抗革蘭陽(yáng)性菌活性,特別對(duì)鏈球菌、肺炎鏈球菌等有很強(qiáng)的活性,頭孢匹羅和頭孢唑蘭對(duì)一般頭孢菌素不敏感的糞鏈球菌亦有較強(qiáng)作用,頭孢噻利還有較強(qiáng)的抗甲氧西林金黃葡萄球菌(MRSA)活性。這些品種對(duì)弗氏檸檬酸桿菌、陰溝腸桿菌有較強(qiáng)活性,抗銅綠假單胞菌作用均可與頭孢他啶匹敵。 第十四張,PPT共十六頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月抗菌作用機(jī)制及耐藥性頭孢菌素為殺菌藥、抗菌機(jī)制跟青霉素類相似,抑制細(xì)胞壁合成。其與青霉素類、氨
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