止吐-助消化-止瀉-肛用制劑

1、消化系統(tǒng)用藥止吐和助消化藥一、止吐藥 分類嘔吐反射弧在大腦皮質(zhì)、小腦、延髓催吐化學(xué)感受區(qū)（CTZ）和孤束核的傳入神經(jīng)與嘔吐中樞相連。CTZ 有 5-HT3、D2、M1、H1-受體。根據(jù)藥物作用于嘔吐反射的不同環(huán)節(jié)，一般可分為以下 4 類：（1）M-受體阻斷劑：如東莨菪堿、阿托品等，止吐作用強(qiáng)，主要適用于暈動(dòng)病，不良反應(yīng)多，很少單獨(dú)應(yīng)用；（2）D2-受體阻斷劑：吩噻嗪類（如氯丙嗪、奮乃靜等），甲氧氯普胺、多潘立酮，小劑量抑制 CTZ，大劑量直接抑制嘔吐中樞?？捎糜诟鞣N原因引起的嘔吐。由于吩噻嗪類不良反應(yīng)多而嚴(yán)重，僅在其他止吐藥無效時(shí)短期使用；（3）H1-受體阻斷劑：如異丙嗪、苯海拉明等，對(duì)暈動(dòng)病

2、和內(nèi)耳眩暈癥有良好的止吐作用，也可用于妊娠嘔吐和放射病嘔吐。用藥較為安全；（4）5-HT3-受體阻斷劑：如昂丹司瓊、格拉司瓊、多拉司瓊等，對(duì)腫瘤化療、放療所致的嘔吐有很好的止吐作用，不良反應(yīng)輕微。止吐藥的分類：止吐類常用藥物1.甲氧氯普胺（胃復(fù)安） 口服生物利用度為 75%，3060 分鐘起效，肌內(nèi)注射 1015 分鐘起效，靜脈注射 13 分鐘起效，半衰期 46 小時(shí)，容易透過血-腦脊液屏障和胎盤屏障。阻斷CTZ 的 D2-受體，止吐作用強(qiáng)大，并能增進(jìn)胃運(yùn)動(dòng)功能，松弛幽門，加速胃內(nèi)容物排空；適用于各種原因引起的嘔吐，特別是胃腸功能失調(diào)所致嘔吐；也可治療食管反流癥。不良反應(yīng)有嗜睡、頭暈、乏力，大

3、劑量靜脈注射或長(zhǎng)期應(yīng)用可引起錐體外系反應(yīng)。孕婦慎用。止吐類常用藥物2.多潘立酮（嗎丁啉） 其主要作用有：選擇性阻斷多巴胺受體而具有胃腸促動(dòng)力和高效止吐作用；并能增加食管下段括約肌張力，防止食管-胃反流；增強(qiáng)胃蠕動(dòng)，擴(kuò)張幽門，改善胃竇-十二指腸的協(xié)調(diào)運(yùn)動(dòng)，促進(jìn)胃排空并防止十二指腸-胃反流。適用于功能性、器質(zhì)性、感染性、放射治療以及藥物引起的嘔吐；還用于胃排空延緩、食管-胃反流、食管炎引起的消化不良。不良反應(yīng)：首關(guān)消除作用強(qiáng)，因不易透過血-腦脊液屏障，中樞神經(jīng)及心血管系統(tǒng)的不良反應(yīng)較少，偶有輕度腹瀉，注射給藥可引起變態(tài)反應(yīng)。止吐類常用藥物3.昂丹司瓊 口服吸收迅速，半衰期 34 小時(shí)。選擇性通過阻

4、斷外周及中樞神經(jīng)元5-HT3-受體，發(fā)揮強(qiáng)大的止吐作用，此效應(yīng)強(qiáng)于甲氧氯普胺，且無錐體外系不良反應(yīng)。適用于惡性腫瘤化療和放射治療引起的嘔吐；也可用于術(shù)后惡心、嘔吐，但對(duì)暈動(dòng)病及多巴胺受體激動(dòng)劑阿樸嗎啡所致的嘔吐無效。不良反應(yīng)頭痛、便秘、腹瀉等。止吐藥與其他藥物聯(lián)用時(shí)的相互作用1.多潘立酮與其他藥物聯(lián)用的相互作用 ：與雷尼替丁合用，可使后者生物利用度降低，影響療效并加重不良反應(yīng)；與含鋁鹽、鉍鹽藥物合用，因前者能增強(qiáng)胃蠕動(dòng)、促進(jìn)胃排空，故可減低后者療效；與胃腸解痙劑合用，可發(fā)生藥理性拮抗作用。2昂丹司瓊 與抗組胺藥、三環(huán)類抗抑郁藥及其他抗膽堿藥合用，可增強(qiáng)本品的抗膽堿作用。止吐藥與其他藥物聯(lián)用時(shí)的

5、相互作用乳酶生為活腸球菌的干燥制劑，在腸內(nèi)分解糖類生成乳酸，使腸內(nèi)酸度增高，從而抑制腐敗菌的生長(zhǎng)繁殖，并防止腸內(nèi)發(fā)酵，減少產(chǎn)氣，因而有促進(jìn)消化和止瀉作用。另外，本藥也可提高陰道酸度，故可用于菌群失調(diào)所致的細(xì)菌性陰道感染。臨床應(yīng)用：主要用于消化不良、腹脹及小兒飲食失調(diào)所引起的腹瀉、綠便等。對(duì)本品過敏者禁用。而有過敏體質(zhì)者則應(yīng)該慎用。二、助消化藥用法用量：成人：常規(guī)劑量口服給藥 一次0.30.9g，一日3次陰道給藥 一次0.5g，每晚1次，清洗陰道后，將本藥膠囊放入陰道深部，連用7日為一療程；兒童：口服給藥 小兒用量見下表：二、助消化藥藥物相互作用：1.氨基酸、干酵母與本藥聯(lián)用，可增強(qiáng)藥效；2.抗

6、菌藥物（如紅霉素、氯霉素、土霉素等）或吸附劑（如活性炭）可使本藥失活，降低本藥的療效，故兩者不宜合用，如必須合用，則應(yīng)間隔2-3小時(shí)；3.與含生物堿中藥（如金銀花、大黃、連翹、黃柏等廣泛抗菌藥）合用，可降低本藥活性；4.鞣酸蛋白、鉍劑、酊劑、喹碘方及氯化亞汞可抑制、吸附或殺滅乳酸桿菌，減低本藥療效。藥物-酒精/尼古丁相互作用乙醇可殺滅乳酸菌，減低本藥療效。二、助消化藥其他助消化藥物有：乳酸菌素：可用于消化不良、腸內(nèi)異常發(fā)酵、腸炎、腹瀉、痢疾等。胰酶：用于各種原因引起的胰腺外分泌功能不足的替代治療，以緩解消化不良或食欲減退等癥狀。二、助消化藥消化系統(tǒng)用藥止瀉、緩瀉劑與瀉劑藥物1、瀉藥：是增加腸內(nèi)

7、水分，促進(jìn)蠕動(dòng)，軟化糞便或潤(rùn)滑腸道促進(jìn)排便的藥物；2、瀉藥分類：根據(jù)藥物類型可分為，溶積型、滲透型、瀉鹽、刺激性、潤(rùn)滑型。各分類特點(diǎn)及ADR1、容積型：增加糞便量、促進(jìn)益生菌生長(zhǎng)，不良反應(yīng)為脹氣、胃排空；2、滲透型：不分解吸收、不增加糞容積、較少腹脹，不良反應(yīng)為見效緩慢、單用效果不顯、脹氣；3、瀉鹽：作用快、腸道吸收很少，但長(zhǎng)期使用有鎂中毒的危險(xiǎn)；各分類特點(diǎn)及ADR4、刺激性：增加結(jié)腸動(dòng)力、刺激腸道分泌，長(zhǎng)期服用可能導(dǎo)致結(jié)腸黑變病、進(jìn)一步形成腸癌；5、潤(rùn)滑型：軟化、潤(rùn)滑、不吸收，不良反應(yīng)為長(zhǎng)期服用影響脂溶性維生素及鈣、磷的吸收。藥物的選擇a.老人、動(dòng)脈瘤、肛門手術(shù)等，以潤(rùn)滑性瀉藥（開塞露）較好

8、；b.腹痛患者在診斷不明情況下不能應(yīng)用瀉藥；c.年老體弱、妊娠或月經(jīng)期婦女不能用強(qiáng)烈的瀉藥；d.其不良反應(yīng)有刺激性、藥物依賴性、腹瀉和脫水；e.排除毒物，應(yīng)選鹽類瀉藥。開塞露開塞露為甘油制劑或甘露醇與硫酸鎂的復(fù)方制劑，它們均可增加腸內(nèi)水分，促進(jìn)蠕動(dòng)，軟化糞便，使糞便易于排出。開塞露的制劑和規(guī)格主要是 20 ml 和 10 ml。1適應(yīng)證 主要是用于小兒及年老體弱者便秘的治療。對(duì)本品過敏者禁用。其用法和用量是將容器頂端刺破或剪開，涂以油脂少許，緩慢插入肛門，然后將藥液擠入直腸內(nèi)，成人一次 20 ml；兒童一次 10 ml。2使用注意的事項(xiàng)刺破或剪開后的注藥導(dǎo)管的開口應(yīng)光滑，以免擦傷肛門或直腸。過

9、敏體質(zhì)者慎用。開塞露酚酞主要作用于結(jié)腸，口服后在腸腔慢慢分解，形成可溶性鈉鹽，從而刺激腸壁內(nèi)神經(jīng)叢，直接作用于腸平滑肌，使腸蠕動(dòng)增加，同時(shí)又能抑制腸道內(nèi)水分的吸收，使水和電解質(zhì)在結(jié)腸蓄積，產(chǎn)生緩瀉作用。酚酞1制劑和規(guī)格 酚酞片：50 mg 和 100 mg。2適應(yīng)證和禁忌證 主要是用于治療習(xí)慣性頑固性便秘。其禁忌證包括闌尾炎、直腸出血未明確診斷、充血性心力衰竭、高血壓、糞塊阻塞、腸梗阻者、哺乳期婦女和嬰兒。3不良反應(yīng) 過敏反應(yīng)罕見，偶能引起皮炎、藥疹、瘙癢、灼痛及腸炎、出血傾向等。酚酞4用法和用量 口服，成人一次 50200 mg；兒童 25 歲時(shí)一次 1520 mg，6 歲以上一次 2550

10、 mg。用量可以根據(jù)患者情況而增減，睡前服效果更佳。5使用注意事項(xiàng) 本品可干擾酚磺（PSP）排泄試驗(yàn)，使尿色變成品紅或橘紅色，同時(shí)酚磺酞排泄加快。長(zhǎng)期應(yīng)用可使血糖升高、血鉀降低。長(zhǎng)期應(yīng)用可引起對(duì)藥物的依賴性。妊娠期婦女慎用。幼兒慎用。酚酞蒙脫石具有層紋狀結(jié)構(gòu)及非均勻性電荷分布，對(duì)消化道內(nèi)的病毒、病菌及其產(chǎn)生的毒素有固定、抑制作用；對(duì)消化道黏膜有覆蓋能力，并通過與黏液糖蛋白相互結(jié)合，從質(zhì)和量?jī)煞矫嫘迯?fù)、提高黏膜屏障對(duì)攻擊因子的防御功能。其制劑和規(guī)格主要為蒙脫石散，每袋 3 g。蒙脫石1適應(yīng)證和禁忌證 成人及兒童急、慢性腹瀉，也可用于食道、胃、十二指腸疾病引起的相關(guān)疼痛癥狀的輔助治療，但不作解痙劑

11、使用。其不良反應(yīng)偶見便秘、大便干結(jié)。2用法和用量 將本品倒入 50 ml 溫水中，搖勻后服用。兒童：1 歲以下，一日 1 袋；12 歲，一日 12 袋；2 歲以上，一日 23 袋，均分 3 次服用。成人一次 1 袋，一日 3次。急性腹瀉服用本品治療時(shí)，首次劑量加倍。蒙脫石3注意事項(xiàng) 治療急性腹瀉時(shí)應(yīng)注意糾正脫水；兒童可安全服用本品，但需注意過量服用易引起便秘。蒙脫石多維乳酸菌（媽咪愛、美常安、Medilac Vita）1適應(yīng)證a.膠囊：用于成人及12歲以上兒童使用抗生素、化學(xué)藥物等導(dǎo)致腸道菌群失調(diào)引起的腸炎、腹瀉、腹脹、便秘、消化不良、食欲缺乏等；b.散劑、顆粒：用于12歲以下兒童下列疾病。（

12、1）嬰幼兒的各種胃腸功能失調(diào)，包括：食欲缺乏、消化不良以及營(yíng)養(yǎng)吸收不良。腸道菌群失調(diào)、腸道細(xì)菌感染性腹瀉和輪狀病毒感染性腹瀉。功能性便秘。（2）可補(bǔ)充因消化不良或腹瀉所致的多種維生素及鋅鐵微量元素的缺乏；（3）用于新生兒和嬰幼兒黃疸。多維乳酸菌（媽咪愛、美常安、Medilac Vita）2.用法與用量成人：常規(guī)劑量 口服給藥 一次250mg500mg，一日23次；兒童：常規(guī)劑量 口服給藥a.2歲以下兒童：一次1g，一日12次；b.212歲：一次12g，一日12次；c.12歲以上兒童：成人劑量。多維乳酸菌（媽咪愛、美常安、Medilac Vita）3.注意事項(xiàng)：a.禁忌癥：（1）對(duì)藥物任何成分過

13、敏者；（2）對(duì)微生物制劑有過敏史者；b.慎用：尚不明確。c.藥物對(duì)妊娠的影響：尚不明確。d.藥物對(duì)哺乳的影響：尚不明確。消化系統(tǒng)用藥肛用制劑栓劑栓劑的含義與分類 定義 栓劑(suppository)系指藥物與適宜基質(zhì)制成供腔道給藥的固體制劑。 栓劑的分類按腔道分直腸栓：圓椎、圓柱、魚雷形 陰道栓：球形、卵形、扁鴨嘴形 尿道栓一、栓劑的作用特點(diǎn)1.局部作用 常將潤(rùn)滑劑、收斂劑、局部麻醉劑、甾體、激素以及抗菌藥物制成栓劑，可在局部起通便、止痛、止癢、抗菌消炎等作用 2.全身作用 由腔道吸收進(jìn)入血液循環(huán)起鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、興奮、擴(kuò)張血管和抗菌消炎等全身作用直腸栓栓劑給藥后，藥物在直腸吸收主要有兩條途徑：一

14、條是通過門肝系統(tǒng)，即藥物被直腸粘膜吸收，經(jīng)過直腸上靜脈進(jìn)門靜脈入肝臟后進(jìn)行代謝，再由肝臟進(jìn)入大循環(huán)；另一條是不通過門肝系統(tǒng)，藥物通過直腸下靜脈和肛門靜脈，經(jīng)髂內(nèi)靜脈，繞過肝臟，從下腔大靜脈直接進(jìn)入血液大循環(huán)起全身作用。直腸上靜脈代謝全身作用栓劑與口服制劑比較 1不受胃腸道pH值、酶的破壞而失活； 2胃刺激性藥物可直腸給藥(降低胃腸道反應(yīng))； 3減少藥物的首過消除作用及對(duì)肝毒性； 4對(duì)不能口服或不愿吞服藥物的成人，小兒患者給藥方便，對(duì)伴有嘔吐患者的治療是一有效途徑。缺點(diǎn)：傳統(tǒng)觀念不用、成本高開塞露本品為直腸灌注劑，是將山梨醇、硫酸鎂或甘油的高滲溶液密封于特制的塑料容器內(nèi)制得，使用時(shí)將藥液經(jīng)肛門直

15、接注入直腸。由于高滲壓刺激腸壁，引起便意，并有潤(rùn)滑作用而導(dǎo)瀉。導(dǎo)瀉作用迅速、安全、方便。用于偶發(fā)的急性便秘效果較好。1用藥方案：肛塞，一次1支，20 ml。2不良反應(yīng)：無。3注意事項(xiàng)：刺破或剪開后的注藥導(dǎo)管的開口應(yīng)光滑，以免擦傷肛門或直腸。本品性狀發(fā)生改變時(shí)禁止使用。消化系統(tǒng)用藥生長(zhǎng)抑素1、藥理毒理 生長(zhǎng)抑素是人工合成的環(huán)狀十四氨基酸肽，主要存在于丘腦下部和胃腸道。通過靜脈注射生長(zhǎng)抑素可抑制生長(zhǎng)激素、甲狀腺刺激激素、胰島素和胰高血糖素的分泌，并抑制胃酸的分泌。它還影響胃腸道的吸收、動(dòng)力、內(nèi)臟血流和營(yíng)養(yǎng)功能。 生長(zhǎng)抑素可抑制胃泌素和胃酸以及胃蛋白酶的分泌，從而治療上消化道出血，可以明顯減少內(nèi)臟器

16、官的血流量，而又不引起體循環(huán)動(dòng)脈血壓的顯著變化，因而在治療食道靜脈曲張出血方面有一定的臨床價(jià)值。生長(zhǎng)抑素可減少胰腺的內(nèi)分泌和外分泌，用以預(yù)防和治療胰腺外科手術(shù)后并發(fā)癥。 (鞘內(nèi)注射)生長(zhǎng)抑素還可使腰骶部脊髓局部缺血，從而引起廣譜的神經(jīng)損害。因此要限制生長(zhǎng)抑素灌注，以免造成廣泛的缺血損傷。2、適應(yīng)癥1嚴(yán)重急性食道靜脈曲張出血；2嚴(yán)重急性胃或十二指腸潰瘍出血，或并發(fā)急性糜爛性 胃炎或出血性胃炎；3胰腺外科術(shù)后并發(fā)癥的預(yù)防和治療；4胰、膽和腸瘺的輔助治療；5糖尿病酮癥酸中毒的輔助治療。3、用法用量靜脈給藥（靜脈注射或靜脈滴注）。通過慢速?zèng)_擊注射0.25mg/35 min，或以 0.25mg/h的速度

17、連續(xù)滴注給藥（一般是每小時(shí)每公斤體重用藥量為 0.0035mg）。臨使用前，每支凍干劑用 1ml 生理鹽水溶液溶解。對(duì)于連續(xù)滴注給藥，須用本品 3mg 配備夠使用12 小時(shí)的藥液（溶劑既可為生理鹽水或 5%的葡萄糖溶液），輸液量調(diào)節(jié)在每小時(shí) 0.25mg。4、用法用量1嚴(yán)重急性上消化道出血包括食道靜脈曲張出血的治療：首先緩慢靜脈推注 0.25mg（用 1ml 生理鹽水配制）作為負(fù)荷量，而后立即進(jìn)行以每小時(shí) 0.25mg 的速度持續(xù)靜脈滴注給藥。當(dāng)兩次輸液給藥間隔大于 35 分鐘的情況下，應(yīng)重新靜脈注射 0.25mg，以確保給藥的連續(xù)性。當(dāng)出血停止后（一般在 1224 小時(shí)內(nèi)），繼續(xù)用藥 4872 小時(shí)，以防再次出血。通常的治療時(shí)間是 120 小時(shí)。4、用法用量2胰瘺、膽瘺、腸瘺的輔助治療：以每小時(shí) 0.25mg 的速度靜脈連續(xù)滴注，直到瘺管閉合（220 天），這種治療可以用作全胃腸外營(yíng)養(yǎng)的輔助措施。當(dāng)瘺管閉合后，應(yīng)繼續(xù)給藥 13 天，而后逐漸停藥，以防反跳作用。4、用法用量3胰腺外科手術(shù)后并發(fā)癥的治療：在手術(shù)開始時(shí)，以每小時(shí) 0.25mg 的