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文檔簡介
1、各類抗菌藥物的適應(yīng)證和注意事項第1頁,共27頁,2022年,5月20日,7點32分,星期二青霉素類 (一)、適應(yīng)證:1、青霉素:、G球菌感染,、G桿菌感染,、G球菌感染,、螺旋體感染,、放線菌病,、預(yù)防:風(fēng)心病者手術(shù)前用,防心內(nèi)膜炎。2、耐青霉素酶青霉素:、產(chǎn)酶而對青霉素耐藥的葡萄球菌感染(MRSA對本類藥物耐藥:MRSA對所有內(nèi)酰胺類(包括碳青霉烯類),氨基糖苷類,大環(huán)內(nèi)酯類,克林霉素和氟喹諾酮類均耐藥,臨床只能選萬古霉素。MRSA比敏感金葡萄多產(chǎn)生一種78Kda的PBP2a或稱PBP2。PBP2a可由內(nèi)酰胺類誘導(dǎo)產(chǎn)生,由mecA基因編碼。PBP2a與-內(nèi)酰胺類結(jié)合能力很低。即使抗生素與MR
2、SA接觸后能使正常的5種PBP失活,但PBP2a仍能代替其他幾種PBP完成細胞壁的的合成。PBP2a合成細胞壁的方式和正常PBP並不相同。)第2頁,共27頁,2022年,5月20日,7點32分,星期二3、廣譜青霉素類:化構(gòu)改造后,藥物脂溶性,易透過G-菌外膜結(jié)構(gòu)。氨芐西林、阿莫西林;對部分G-桿菌也有活性。用于G-桿菌感染。氨芐西林為腸球菌感染的首選藥。對銅綠假單胞菌有活性的廣譜青霉素類;哌拉西林、阿洛西林、美洛西林等。本類不耐酶。(二)、注意事項尋問過敏史。過敏性休克一旦發(fā)生,就地搶救。青霉素腦病:劑量過大或V給藥過快時,對大腦皮層直接刺激而產(chǎn)生。不鞘內(nèi)注射。青霉素鉀鹽不可快速靜脈注射。在堿
3、性溶液中易失活。第3頁,共27頁,2022年,5月20日,7點32分,星期二頭孢菌素類第一代:需氧G+球菌。第二代:對G+球菌活性與第一代相似,對G-桿菌活性。第三代:對G-桿菌銅綠假單胞菌及厭氧菌有較強作用。對-內(nèi)酰胺酶有較高穩(wěn)定性。第四代:廣譜。對G-桿菌,銅綠假單胞菌作用強大,對G+球菌也有作用。對-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定。一、適應(yīng)證:第一代:G+球菌感染。第二代:G-桿菌感染。第三代:用于G-桿菌引起的嚴重感染(敗血癥,腦膜炎,肺炎,骨髓炎及尿路感染,治腹腔和盆腔感染時與甲硝唑等合用)。頭孢他啶,頭孢哌酮尚可用于銅綠假單胞菌感染。第四代:對第三代耐藥的細菌感染。 第4頁,共27頁,2022年
4、,5月20日,7點32分,星期二 二、注意事項禁用于對任何一種頭孢類有過敏史及有青霉素過敏性休克者(當(dāng)二個頭孢菌素間或頭孢菌素與青霉素間的R1側(cè)鏈相似時,就有可能發(fā)生交叉過敏反應(yīng),若不同,就不太可能發(fā)生。如頭孢唑啉與頭孢噻啶間以及頭孢唑啉和青霉素G之間基本上不發(fā)生交叉過敏反應(yīng))。用藥過程中一旦發(fā)生過敏反應(yīng),須停藥,如發(fā)生過敏性休克,立即就地搶救(用腎上腺腺)主要經(jīng)腎排泄,中度以上腎功能不全,應(yīng)調(diào)整劑量。中度以上肝功能減退,頭孢哌酮,頭孢曲松要調(diào)整劑量。氨基糖苷類和第一代頭孢注射劑合用,可能加重腎毒性,應(yīng)監(jiān)測腎功能。頭孢哌酮可導(dǎo)致低凝血酶原血癥或出血,合用維生素K可預(yù)防。戒酒硫樣反應(yīng):用藥期間及
5、治療結(jié)束后72h內(nèi)避免飲酒。第5頁,共27頁,2022年,5月20日,7點32分,星期二碳青霉烯類 藥物:亞胺培南、西司他丁、美羅培南和帕尼培南/倍他米?。吮秾帲?對各種G和G需氧和厭氧菌,包括銅綠假單胞菌有強大活性。對內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定。但對MRSA和嗜麥芽窄食單胞菌作用差 第6頁,共27頁,2022年,5月20日,7點32分,星期二 一、適應(yīng)證1多重耐藥的需氧G桿菌(包括銅綠假單胞菌)所致的嚴重感染。2厭氧和需氧菌的混合感染的重癥者。3.病原菌尚未查明的免疫缺陷患者中重癥感染的經(jīng)驗治療。4.亞胺培南不適于CNS感染(可引起癲癇、意識障礙等)5.美羅培南、帕尼培南倍他米隆還可用于3個月以上兒
6、童的細菌性腦膜炎。 二、注意事項1.過敏者禁用2.不宜于治療輕癥3.所致的嚴重CNS反應(yīng)多發(fā)生在原有CNS疾病者及腎功能下降而未減量者。故原有癲癇等禁用。CNS感染者有指征用美洛培南或帕尼培南時,應(yīng)嚴密觀察抽搐等嚴重不良反應(yīng)。4.腎功能不全及老年,應(yīng)根據(jù)腎功能調(diào)整劑量。第7頁,共27頁,2022年,5月20日,7點32分,星期二 內(nèi)酰胺類/內(nèi)酰胺酶抑制劑復(fù)方制劑:阿莫西林/克拉維酸替卡西林/克拉維酸 氨芐西林/舒巴坦頭孢哌酮/舒巴坦哌拉西林/三唑巴坦 第8頁,共27頁,2022年,5月20日,7點32分,星期二 一、適應(yīng)證:用于產(chǎn)酶而對藥耐藥的細菌感染。 二、注意事項1.尋問過敏史并進行青霉素
7、皮試。對青霉素過敏者禁用。對以上合劑中任一成分有過敏史者,禁用該合劑。2.有頭孢菌素或舒服巴坦過敏史者禁用頭孢哌酮/舒巴坦。有青霉素類過敏者,確有應(yīng)用頭孢哌酮/舒巴坦的指證時,必須在嚴密觀察下慎用。但有青霉素過敏性休克史患者,則禁用。3.發(fā)生過敏反應(yīng),立即停藥。若為休克,就地搶救。4.中度以上腎功能不全者,應(yīng)調(diào)整劑量。5.不推薦用于新生兒和早產(chǎn)兒。哌拉西林/三唑巴坦也不推薦用于兒童。 第9頁,共27頁,2022年,5月20日,7點32分,星期二氨基糖苷類 主要藥物:(1)對腸桿菌科和葡萄球菌屬有良好作用,但對銅綠假單胞菌無作用者,如鏈霉素、卡那霉素、核糖霉素,其中鏈霉素對TB桿菌有作用。(2)
8、對腸桿菌科和銅綠假單胞菌等G桿菌有強大活性,對葡萄球菌屬亦有良好作用者:如慶大霉素、妥布霉素、奈替米星,阿米卡星等。(3)抗菌譜與卡那霉素相似,由于毒性大,僅供局部應(yīng)用,如新霉素、巴龍霉素。(4)大觀霉素:用于單純性淋病的治療。 第10頁,共27頁,2022年,5月20日,7點32分,星期二 一、適應(yīng)證:G桿菌的中、重度感染銅綠假單胞菌的中重度感染:需聯(lián)合用藥嚴重葡萄球菌或腸球菌感染的聯(lián)合用藥(非首選)。鏈或慶大霉素亦可用于土拉菌病,鼠疫及布魯菌病。后者需聯(lián)合用藥。鏈霉素:結(jié)核病聯(lián)合療法。新霉素:口服用于結(jié)腸術(shù)前準(zhǔn)備或局部用藥。巴龍霉素:用于腸道隱孢子蟲病。大觀霉素:僅用于單純性淋病。第11頁
9、,共27頁,2022年,5月20日,7點32分,星期二 二、注意事項過敏者:禁用。毒性(耳、腎和神經(jīng)肌肉阻滯):要監(jiān)測腎功能(尿常規(guī)、BUN、Ccr),嚴密觀察聽力及前庭功能(高頻音聽電圖,眼震顫電圖),以便及早發(fā)現(xiàn),注意神經(jīng)肌肉阻滯癥狀。一旦發(fā)現(xiàn)上述不良反應(yīng)先兆,及時停藥。本類對社區(qū)獲得性上、下呼吸道感染的主要病原菌肺炎鏈球菌,溶血性鏈球菌作用差,因此門診、急診中常見的上、下呼吸道細菌性感染不宜用。由于其毒性,也不宜用于單純性尿路感染及初發(fā)病例的治療。腎功能減退者應(yīng)減量,並進行TDM,調(diào)整用藥方案,實現(xiàn)個體化給藥。 第12頁,共27頁,2022年,5月20日,7點32分,星期二腎功能減退者應(yīng)
10、減量,並進行TDM,調(diào)整用藥方案,實現(xiàn)個體化給藥。腎功能減退者調(diào)整給藥方案:劑量調(diào)整系數(shù)1F(1CLcr/100)式中:CLcr為患者肌酐清除率,F(xiàn)為腎功能正常時由腎排出給藥劑量的百分數(shù)(或分數(shù))。減少劑量,給藥間隔時間不變:劑量(腎衰竭)正常人劑量劑量調(diào)整系數(shù)延長給藥間隔時間,劑量不變:給藥間隔時間(腎衰竭)正常人的給藥間隔時間/劑量調(diào)整系數(shù)新生兒,嬰幼兒,老年人盡量不用。若有應(yīng)用指證時,應(yīng)進行TDM並調(diào)整用藥方案。妊娠期禁用,哺乳期盡量不用,或用藥期停止哺乳。本類不宜與其它腎、耳毒性藥物,神經(jīng)肌肉阻滯劑和高效能利尿藥合用。與注射用第一代頭孢類合用,可能增加腎毒性。不可用于眼內(nèi)或結(jié)膜下給藥(
11、可能致黃斑壞死)。 第13頁,共27頁,2022年,5月20日,7點32分,星期二四環(huán)素類 一、適應(yīng)證:四環(huán)素作為首選或可選用的疾?。毫⒖舜误w病:斑疹傷寒(流行性和地方性)、洛礬山熱、恙蟲病、柯氏立克次體肺炎和Q熱。支原體感染:肺炎、解脲脲原體所致的尿道炎。衣原體感染:肺炎、鸚鵡熱、性病性淋巴肉芽腫及沙眼。回歸熱螺旋體感染。布魯菌病(需與氨基糖苷類合用)?;魜y。土拉熱桿菌所致的免熱病。鼠疫。對青霉素類過敏的破傷風(fēng),氣性壞疽,雅司,梅毒,淋病,非淋病球菌性尿道炎和鉤體病的治療。也用于炎癥反應(yīng)明顯的痤瘡。 第14頁,共27頁,2022年,5月20日,7點32分,星期二二、注意事項妊娠期至8歲以下禁
12、用,以免黃牙和牙釉質(zhì)發(fā)育不良。哺乳期禁用或用藥期暫停哺乳。已有腎功能損害者避免應(yīng)用四環(huán)素,但多西環(huán)素和米諾環(huán)素仍可謹慎應(yīng)用。四環(huán)素類可致肝損害,原有肝病者不宜應(yīng)用。 第15頁,共27頁,2022年,5月20日,7點32分,星期二氯霉素 一、適應(yīng)證細菌性腦膜炎和腦膿腫:用于氨芐西林耐藥的流感嗜血桿菌,腦膜炎球菌及肺炎鏈球菌性。青霉素與本品合用,可治療需氧與厭氧菌混合感染引起的耳源性腦膿腫。傷寒:成人以氟喹諾酮類首選。本品也可用。厭氧菌感染:對脆弱擬桿菌作用較強。可與其他抗菌藥聯(lián)合用于需、厭氧菌所致的腹腔和盆腔感染。其它:對Q熱等立克次體感染的療效與四環(huán)素相仿。二、注意事項血液系統(tǒng)不良反應(yīng):用藥期
13、間定期復(fù)查周圍血象,若血細胞減少,應(yīng)停藥,相應(yīng)處理。避免長療程用藥。禁與其他骨髓抑制藥合用。妊娠期禁用。哺乳期禁用或暫停哺乳。早產(chǎn)兒、新生兒易致“灰嬰綜合征”禁用。嬰幼兒必須應(yīng)用時應(yīng)TDM。 第16頁,共27頁,2022年,5月20日,7點32分,星期二大環(huán)內(nèi)酯類一、適應(yīng)證:紅霉素(含琥乙紅霉素、依托紅霉素、乳糖酸紅霉素)。作為青霉素過敏患者的替代藥物:用于G球菌和G桿菌感染。軍團菌病,彎曲菌腸炎,百日咳等。衣原體屬,支原體屬等所致的呼吸道及泌尿生殖系感染。其他:口腔感染。新品種:除上述適應(yīng)證外,阿奇霉素用于軍團菌病。阿奇霉素、克拉霉素尚可用于流感嗜血桿菌,卡他莫拉菌所致的社區(qū)獲得性呼吸道感染
14、,與其他抗菌藥物聯(lián)合,用于鳥分支桿菌復(fù)合群感染的治療及預(yù)防??死顾嘏c甲硝唑、奧美拉唑或膠體次枸櫞酸鉍合用,治療幽門螺桿菌陽性潰瘍。 第17頁,共27頁,2022年,5月20日,7點32分,星期二二、注意事項紅霉素及克拉霉素禁止與特非那定合用,以免心臟不良反應(yīng)。肝功能損害患者如有指征應(yīng)用時,需減量並定期查肝功。肝病或妊娠不宜應(yīng)用紅霉素酯化物。妊娠期有明確指征用克拉霉素時,應(yīng)充分權(quán)衡利弊。哺乳期用藥應(yīng)暫停哺乳。乳糖酸紅霉素粉針劑使用時,必須先以注射用水完全溶解,加入NS或5%GS中,不宜超過0.1%0.5%,緩慢靜脈滴注。 第18頁,共27頁,2022年,5月20日,7點32分,星期二林可霉素和
15、克林霉素一、適應(yīng)證:林可霉素:用于G球菌所致的各種感染。克林霉素:用于厭氧菌,G球菌感染。二、注意事項注意假膜性腸炎的發(fā)生,如有可疑應(yīng)及時停藥。本類有神經(jīng)肌肉阻滯作用,應(yīng)避免與其他神經(jīng)肌肉阻滯劑合用。前列腺增生的老年人應(yīng)用較大劑量時,偶可出現(xiàn)尿潴留。不用于新生兒。妊娠慎用。哺乳期用藥應(yīng)暫停哺乳。第19頁,共27頁,2022年,5月20日,7點32分,星期二利福霉素類 一、適應(yīng)證:TB及其他分支桿菌感染:利福平(或利福噴?。┡c異煙肼,吡嗪酰胺聯(lián)合,是各型肺TB短程療法的基石。利福布汀可用于免疫缺陷患者分枝桿菌復(fù)合群感染的防治。麻風(fēng):利福平是聯(lián)合化療的主藥。預(yù)防用藥:預(yù)防流腦。但不宜用于治療流腦,
16、因細菌可能迅速產(chǎn)生耐藥性。其他:對MRSA和MREA所致的嚴重感染,可用萬古霉素利福平聯(lián)合用藥。二、注意事項禁用于過敏者或曾出現(xiàn)血小板減少性紫癜者。妊娠3個月禁用利福平,3個月以上有明確指征用時,應(yīng)充分權(quán)衡利弊。肝功能不全,膽管梗阻,慢性酒精中毒患者應(yīng)用利福平時應(yīng)減量。用藥期間,應(yīng)定期復(fù)查肝功能,血常規(guī)。TB病應(yīng)避免大劑量間歇用藥方案。第20頁,共27頁,2022年,5月20日,7點32分,星期二萬古霉素與去甲萬古霉素 一、適應(yīng)證1G菌嚴重感染,特別是MRSA或MRCNS、腸球菌屬及耐青霉素肺炎鏈球菌所致感染,也用青霉素過敏者的嚴重G菌感染。2粒細胞缺乏癥高度懷疑G菌感染者3二藥口服,用于經(jīng)甲
17、硝唑治療無效的艱難梭菌所致假膜性腸炎患者。二、注意事項1不宜用于(1)預(yù)防用藥;(2)MRSA帶菌者;(3)粒細胞缺乏伴發(fā)熱患者的常規(guī)經(jīng)驗用藥;(4)局部用藥2本類有腎、耳毒性。用藥期間應(yīng)定期復(fù)查腎功能和尿常規(guī),TDM,注意聽力改變,必要時監(jiān)測聽力。3有用藥指征的腎功能不全,老年人、新生兒、早產(chǎn)兒或原有腎、耳疾病者,應(yīng)根據(jù)腎功能減退情況調(diào)整劑量,TDM,療程一般不超過14天。4萬古霉素屬妊娠用藥C類,妊娠禁用。確需用,應(yīng)TDM,據(jù)以調(diào)整給藥方案。哺乳期用藥應(yīng)暫停哺乳5禁與腎毒性藥物合用。6與麻醉藥合用時,可能引起血壓下降。必須合用時,兩藥應(yīng)分瓶滴注,并減緩萬古霉素滴注速度,注意觀察血壓。第21
18、頁,共27頁,2022年,5月20日,7點32分,星期二磷霉素 一、適應(yīng)證1口服劑:治療大腸埃希菌等和糞腸球菌所致急性單純性膀胱炎和腸道感染。2注射劑:可用于敏感金葡菌、凝固酶陰性葡萄球菌(包括甲氧西林敏感及耐藥株)和鏈球菌屬,流感嗜血桿菌,腸桿菌科細菌和銅綠假單胞菌所致的感染。治療嚴重感染時,需加大劑量並聯(lián)合用藥。如治療MRSA重癥時,與萬古(或去甲萬古)霉素合用。二、注意事項1由于主要經(jīng)腎排出,腎功減退和老年應(yīng)據(jù)腎功調(diào)整劑量。2每克本品鈉鹽含0.32g鈉,心功不全、高血壓病及需要控制鈉鹽攝入者應(yīng)用時需要注意。3靜脈用藥時,每4g磷霉素鈉溶于至少250ml液體中,滴注速度不宜過快,以靜脈炎。
19、第22頁,共27頁,2022年,5月20日,7點32分,星期二甲硝唑和替硝唑一、適應(yīng)證:1厭氧與需氧菌混合感染:與抗需氧菌藥物合用。2口服可用于艱難梭菌所致的假膜性腸炎,HP胃竇炎,牙周感染及加德納菌陰道炎等。3寄生蟲?。耗c內(nèi)、外阿米巴病,陰道滴蟲病,賈第蟲病,結(jié)腸小袋纖毛蟲病等。4預(yù)防用藥:盆腔、腸道及腹腔等手術(shù)前。二、注意事項:1妊娠早期禁用。哺乳期用,暫停哺乳。2可能引起粒細胞減少及周圍神經(jīng)炎等。神經(jīng)系統(tǒng)基礎(chǔ)病患及血液病者慎用。3用藥期間禁酒。4肝病者需減量:本類經(jīng)肝代謝。第23頁,共27頁,2022年,5月20日,7點32分,星期二喹諾酮類 一、適應(yīng)證1泌尿生殖系感染:可用于腸桿菌科細
20、菌和銅綠假單胞菌所致的尿路感染。細菌性前列腺炎等。2呼吸系感染:環(huán)丙沙星、氧氟沙星等適用于G桿菌所致的下呼吸道感染。左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星等可用于G球菌所致的急性咽炎,扁桃體炎和中耳炎等。也用于肺炎鏈球菌,支原體,衣原體等所致社區(qū)獲得性肺炎。也可用于G桿菌所致下呼吸道感染。3傷寒:成人患者,可為首選藥。4志賀菌屬腸道感染。5腹腔、膽道和盆腔感染:與甲硝唑等合用。6甲氧西林敏感菌感染。MRSA無效。7部分品種(如司帕沙星)與其他藥物聯(lián)合應(yīng)用,作為治療耐藥TB桿菌和其他分支桿菌感染的二線用藥。二、注意事項118歲以下未成年患者避免使用。妊娠及哺乳期禁用。2含鈣、鋁、鎂等金屬離子的藥物可減少
21、本類吸收,應(yīng)避免同用。3可致抽搐、癲癇、神志改變、視力損害等嚴重CNS反應(yīng)。(與本類抑制GABA與其R結(jié)合有關(guān))。因此,不宜用于有癲癇或其他CNS疾病者。腎功減退者也應(yīng)根據(jù)腎功能調(diào)整劑量。4皮膚光敏反應(yīng)、關(guān)節(jié)病變、肌腱斷裂等,偶致QT延長等。用藥期間應(yīng)注意觀察。第24頁,共27頁,2022年,5月20日,7點32分,星期二磺胺類 一、適應(yīng)證1全身應(yīng)用的磺胺類:復(fù)方SMZ:用于G球菌,G桿菌所致的中耳炎,復(fù)雜的尿路感染,傷寒,卡氏肺孢菌肺炎,以及星形奴卡菌病。復(fù)方SD:用于流腦預(yù)防?;前妨峙cTMP合用對間日瘧及惡性瘧(包括氯喹耐藥者)有效?;前范嘈僚c乙胺嘧啶等合用于氯喹耐藥蟲株所致瘧病的防治。2局部應(yīng)用的磺胺
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