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文檔簡介
1、茶堿簡介茶堿的化學(xué)結(jié)構(gòu)化學(xué)名稱:1,3-二甲基-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮;1,3-二甲基黃嘌 。茶堿是茶中所含的白色不定形的結(jié)晶狀生物堿,為可可堿的異構(gòu)體。作用和結(jié)構(gòu)都類似咖啡堿。 臨床上所稱的茶堿是指氨茶堿(Aminophylline)為茶堿與二乙胺的復(fù)合物(茶堿含量7484),其藥理作用主要來自茶堿,乙二胺使藥物水溶性增強(qiáng) 。藥理作用抑制磷酸二酯酶(PDE)活性。 抑制PDE3:cAMP分解減少,支氣管舒張。 抑制PDE3和PDE4:穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜,抑 制炎性介質(zhì)釋放。 促進(jìn)內(nèi)源性腎上腺素及去甲腎上腺素釋放,直接興奮2受體,使氣道平滑肌松馳。 直接抑制內(nèi)質(zhì)網(wǎng)鈣離子釋放,抑制細(xì)
2、胞外鈣離子內(nèi)流 ,增強(qiáng)膈肌、肋間肌的收縮力。藥理作用阻斷腺苷受體,拮抗腺苷的支氣管收縮作用。 促進(jìn)氣道纖毛運(yùn)動(dòng),加速痰液排出。直接刺激呼吸中樞,可增強(qiáng)呼吸深度,對呼吸頻率無影響。其他:舒張冠脈,外周血管,膽管。增加腎血流量,提高腎小球率過濾,減少水鈉重吸收,具有利尿作用。藥代動(dòng)力學(xué)口服本品、由直腸或胃腸道外給藥均能迅速被吸收??崭?fàn)顟B(tài)下口服,在2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。主要通過腎臟排出。半衰期 平均為5-8小時(shí),個(gè)體差異大: 新生兒(6個(gè)月內(nèi))24小時(shí) 小兒(6月以上)3.71.1小時(shí) 成人(不吸煙并無哮喘者)8.72.2小時(shí) 吸煙者(一日吸1-2包)4-5小時(shí)藥代動(dòng)力學(xué)氨茶堿清除速度: 女性慢于
3、男性,老年人慢于青壯年人,肥胖、肝病、心衰、慢阻肺、低氧血癥、酸中毒和高碳水化合物飲食,均影響氨茶堿代謝,使其半衰期延長。適應(yīng)癥支氣管哮喘慢性阻塞性肺疾病心源性肺水腫引起的哮喘膽絞痛成人給藥途徑和常用劑量口服:一次 0.1 0.2g,一日 0.3 0.6g;極量:一次0.5g,一日 1g。靜脈滴注:一次 0.250.5g,一日 0.51g,極量一次 0.5g,一日 1g。靜脈注射:一次 0.250.5g,一日 0.51g,注射時(shí)間不得短于15分鐘。 直腸栓劑和保留灌腸。兒童給藥途徑和常用劑量口服:一次3-5mg/kg,一日3次。靜脈注射:一次2-3mg/kg,以25-50%葡萄糖液20-40m
4、l稀釋后緩慢靜注,注射時(shí)間不得短于20分鐘。靜脈滴注 :一次2-3mg/kg。藥物不良反應(yīng)心血管系統(tǒng):心動(dòng)過速、血壓下降、各種心率失常。呼吸困難者易發(fā)生室顫,有報(bào)告血清濃度超過35g/ml,半數(shù)患者發(fā)生室性心率失常。神經(jīng)系統(tǒng):常見有神經(jīng)過敏、惡心、嘔吐、頭暈、顫抖、頭昏、焦慮、激動(dòng)、失眠、視力紊亂、癲癇發(fā)作外,還可出現(xiàn)抑郁、精神錯(cuò)亂及中毒性精神病。不良反應(yīng)處理無特殊解毒療法,主要采取支持療法和對癥療法。 中毒患者治療期間禁用ATP。如靜脈注射發(fā)生過敏性體克,表現(xiàn)為出汗、煩躁、發(fā)紺、氣急、口麻及血壓下降等。須與藥物所致的毒性反應(yīng)相鑒別。檢測血藥濃度可預(yù)防中毒發(fā)生, 危重患者用藥期間應(yīng)每12小時(shí)測定1次。 藥物相互作用酸性藥物可增加其排泄,堿性藥物可減少
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