激素醫(yī)院-黃旭慧課件_第1頁
激素醫(yī)院-黃旭慧課件_第2頁
激素醫(yī)院-黃旭慧課件_第3頁
激素醫(yī)院-黃旭慧課件_第4頁
激素醫(yī)院-黃旭慧課件_第5頁
已閱讀5頁,還剩37頁未讀 繼續(xù)免費閱讀

下載本文檔

版權(quán)說明:本文檔由用戶提供并上傳,收益歸屬內(nèi)容提供方,若內(nèi)容存在侵權(quán),請進行舉報或認領(lǐng)

文檔簡介

1、常用糖皮質(zhì)激素類藥物(yow)制劑及特點福建省立醫(yī)院藥學(xué)(yo xu)部黃旭慧第一頁,共四十二頁。第二頁,共四十二頁。全身給藥口服(kuf)給藥靜脈給藥肌內(nèi)給藥局部給藥吸入給藥經(jīng)口吸入鼻腔噴霧關(guān)節(jié)(gunji)內(nèi)給藥眼內(nèi)局部給藥滴眼劑眼部注射滴耳給藥皮膚外用給藥皮損內(nèi)注射給藥硬膜外給藥直腸給藥糖皮質(zhì)激素給藥途徑(tjng)第三頁,共四十二頁。主要(zhyo)內(nèi)容全身(qun shn)用糖皮質(zhì)激素的構(gòu)效特點全身(qun shn)用糖皮質(zhì)激素的常用制劑全身用糖皮質(zhì)激素的注意事項123第四頁,共四十二頁。全身(qun shn)用糖皮質(zhì)激素的構(gòu)效特點第五頁,共四十二頁。內(nèi)源性可的松 Cortisone

2、 氫化可的松 Hydrocortisone外源性潑尼松 Prednisone潑尼松龍 Prednisolone甲潑尼龍(nlng)Methylprednisolone倍他米松 Betamethasone地塞米松 Dexamethasone常用全身(qun shn)用糖皮質(zhì)激素藥物第六頁,共四十二頁。糖皮質(zhì)激素基本(jbn)結(jié)構(gòu)第七頁,共四十二頁。內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素C11位羥化第八頁,共四十二頁??傻乃蓺浠傻乃蔁o活性有活性可的松 vs 氫化可的松內(nèi)源性、等效(dn xio)肝功能障礙患者、急性(jxng)或嚴重應(yīng)激狀態(tài):使用氫化可的松(無需代謝,直接發(fā)揮作用)第九頁,共四十二頁。外源性糖皮質(zhì)激素

3、親脂性增加(zngji)糖皮質(zhì)活性5鹽皮質(zhì)活性0.5親脂性增加糖皮質(zhì)活性 20 鹽皮質(zhì)活性 0 C1=C2雙鍵結(jié)構(gòu)C11羥基,無需肝臟代謝活化C6取代基C9氟代C16甲基糖皮質(zhì)活性鹽皮質(zhì)活性糖皮質(zhì)激素活性4鹽皮質(zhì)激素活性 0.8第十頁,共四十二頁。藥理學(xué)作用(zuyng)改變藥代動力學(xué)特征(tzhng)改變與糖皮質(zhì)激素受體親和作用(zuyng)鹽皮質(zhì)激素作用沒有增強略有下降生物半衰期抗炎作用血漿半衰期延長代謝降低化學(xué)結(jié)構(gòu)變化水鈉潴留蛋白結(jié)合降低游離增加抗炎作用增強作用時間延長C1,2位不飽和雙鍵環(huán)A幾何形態(tài)改變潑尼松龍潑尼松抗炎作用強弱和作用時間長短的藥物化學(xué)基礎(chǔ)第十一頁,共四十二頁。潑尼松(

4、強的松)無活性有活性肝功能障礙患者直接(zhji)使用潑尼松龍(無需代謝,直接(zhji)發(fā)揮作用)潑尼松龍(強的松龍)vs潑尼松(強的松)潑尼松龍(強的松龍)第十二頁,共四十二頁。藥理學(xué)作用(zuyng)改變藥代動力學(xué)特征(tzhng)改變與糖皮質(zhì)激素受體親和作用(zuyng)鹽皮質(zhì)激素作用更大幅度繼續(xù)下降組織分布生物半衰期抗炎作用組織穿透性更好代謝降低化學(xué)結(jié)構(gòu)變化水鈉潴留分布體積更大抗炎作用增強作用時間延長C6位-甲基取代C1,2位不飽和雙鍵甲潑尼龍脂溶性增加生物半衰期延長蛋白結(jié)合降低游離增加第十三頁,共四十二頁?;瘜W(xué)結(jié)構(gòu)變化C9位-氟代基團C16位-甲基取代C1,2位雙鍵地塞米松脂溶性增

5、加抗炎活性增加受體親和力增加藥理學(xué)作用改變與糖皮質(zhì)激素受體親和作用鹽皮質(zhì)激素作用明顯下降組織分布生物半衰期抗炎作用水鈉潴留藥代動力學(xué)特征改變組織穿透性加強代謝降低分布體積變大抗炎作用增強作用時間延長蛋白結(jié)合降低游離增加生物半衰期延長第十四頁,共四十二頁。藥物名稱抗炎強度水鈉潴留強度等效劑量(mg)短效糖皮質(zhì)激素( t1/2 36h )地塞米松20-3000.75倍他米松25-3000.6糖皮質(zhì)激素糖鹽代謝作用第十五頁,共四十二頁。激素名稱血漿半衰期(h)生物半衰期(h)HPA 軸抑制時間(天)短效可的松0.58 -1 21.25 - 1.50氫化可的松1.68 - 121.25 - 1.50中

6、效潑尼松2.6 - 318 - 361.25 - 1.50 潑尼松龍2 - 418 - 361.25 - 1.50 甲潑尼龍2 - 3 18 - 361.25 - 1.50長效地塞米松3 - 6 36 - 542.75 倍他米松3 - 636 - 543.25 糖皮質(zhì)激素半衰期(血漿(xujing)和生物) 第十六頁,共四十二頁。下丘腦-垂體(chut)-腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)第十七頁,共四十二頁。皮質(zhì)激素激素結(jié)合蛋白白蛋白可的松90(激素結(jié)合蛋白飽和后,與白蛋白結(jié)合)氫化可的松90(激素結(jié)合蛋白飽和后,與白蛋白結(jié)合)潑尼松70潑尼松龍70-90(與激素結(jié)合蛋白結(jié)合力強,可與內(nèi)源性激素競爭結(jié)合,飽和后與白蛋白結(jié)合)甲潑尼龍 174倍他米松 1 64地塞米松 36h )。8 -1 2。36 - 54。90(激素結(jié)合蛋白飽和后,與白蛋白結(jié)合)。生理作用氫

溫馨提示

  • 1. 本站所有資源如無特殊說明,都需要本地電腦安裝OFFICE2007和PDF閱讀器。圖紙軟件為CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.壓縮文件請下載最新的WinRAR軟件解壓。
  • 2. 本站的文檔不包含任何第三方提供的附件圖紙等,如果需要附件,請聯(lián)系上傳者。文件的所有權(quán)益歸上傳用戶所有。
  • 3. 本站RAR壓縮包中若帶圖紙,網(wǎng)頁內(nèi)容里面會有圖紙預(yù)覽,若沒有圖紙預(yù)覽就沒有圖紙。
  • 4. 未經(jīng)權(quán)益所有人同意不得將文件中的內(nèi)容挪作商業(yè)或盈利用途。
  • 5. 人人文庫網(wǎng)僅提供信息存儲空間,僅對用戶上傳內(nèi)容的表現(xiàn)方式做保護處理,對用戶上傳分享的文檔內(nèi)容本身不做任何修改或編輯,并不能對任何下載內(nèi)容負責(zé)。
  • 6. 下載文件中如有侵權(quán)或不適當(dāng)內(nèi)容,請與我們聯(lián)系,我們立即糾正。
  • 7. 本站不保證下載資源的準確性、安全性和完整性, 同時也不承擔(dān)用戶因使用這些下載資源對自己和他人造成任何形式的傷害或損失。

評論

0/150

提交評論