2022最新藥理學(xué)知識(shí)點(diǎn)歸納總結(jié)

1、PAGE PAGE 2022最新藥理學(xué)知識(shí)點(diǎn)歸納總結(jié)親愛(ài)的考生們，由于考試即將臨近，我嘔心瀝血總結(jié)的知識(shí)點(diǎn)希望對(duì)大家有所幫助！第一章 緒論藥物：是指可以改變或查明機(jī)體的生理功能及病理狀態(tài)，用于預(yù)防、診斷和治療疾病的物質(zhì)。藥理學(xué)：研究藥物與機(jī)體（含病原體）相互作用規(guī)律的學(xué)科第二章 藥效學(xué)藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)(藥效學(xué))：是研究藥物對(duì)機(jī)體的作用及作用機(jī)制的生物資源科學(xué)。藥物作用：是指藥物對(duì)機(jī)體的初始作用，是動(dòng)因。藥理效應(yīng)：是藥物作用的結(jié)果，是機(jī)體反應(yīng)的表現(xiàn)。治療效果：也稱療效，是指藥物作用的結(jié)果有利于改變病人的生理、生化功能或病理過(guò)程，使患病的機(jī)體恢復(fù)正常。對(duì)因治療：用藥目的在于消除原發(fā)致病因子，徹底治愈

2、疾病。對(duì)癥治療：用藥目的在于改善癥狀。藥物的不良反應(yīng)：與用藥目的無(wú)關(guān)，并為病人帶來(lái)不適或痛苦的反應(yīng)。1、副作用：在治療劑量時(shí)出現(xiàn)的與治療無(wú)關(guān)的不適反應(yīng)，可以預(yù)知但是難以避免。2、毒性反應(yīng)：藥物劑量過(guò)大或蓄積過(guò)多時(shí)機(jī)體發(fā)生的危害性反應(yīng)，比較嚴(yán)重，可以預(yù)知避免。3、后遺效應(yīng)：停藥后機(jī)體血藥濃度已降至閾值以下量殘存的藥理效應(yīng)。4、停藥反應(yīng)：突然停藥后原有疾病的加劇現(xiàn)象，雙稱反跳反應(yīng)。5、變態(tài)反應(yīng)：機(jī)體接受藥物刺激后發(fā)生的不正常的免疫反應(yīng)，又稱過(guò)敏反應(yīng)。6、特異性反應(yīng)：以效應(yīng)強(qiáng)度為縱坐標(biāo)，藥物劑量或藥物濃度為橫坐標(biāo)作圖可得量-效曲線。最小有效量：最低有效濃度，即剛能引起效應(yīng)的最小藥量或最小藥物濃度。最

3、大效應(yīng)：隨著劑量或濃度的增加，效應(yīng)也增加，當(dāng)效應(yīng)增加到一定程度后，若繼續(xù)增加藥物濃度或劑量而效應(yīng)不再繼續(xù)增強(qiáng)，這一藥理效應(yīng)的極限稱為最大效應(yīng)，也稱效能。效價(jià)強(qiáng)度：能引起等效反應(yīng)（一般采用50%的效應(yīng)量）的相對(duì)濃度或劑量，其值越小則強(qiáng)度越大。質(zhì)反應(yīng)：藥理效應(yīng)不是隨著藥物劑量或濃度的增減呈連續(xù)性量的變化，而表現(xiàn)為反應(yīng)性質(zhì)的變化。治療指數(shù)：LD50/ED50，治療指數(shù)大的比小的藥物安全。受體：一類介導(dǎo)細(xì)胞信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)的功能蛋白質(zhì)，能識(shí)別周圍環(huán)境中某種微量化學(xué)物質(zhì)，首先與之結(jié)合，并通過(guò)中介的信息放大系統(tǒng)，出發(fā)后續(xù)的生理反應(yīng)或藥理效應(yīng)。能與受體特異性結(jié)合的物質(zhì)稱為配體，能激活受體的配體稱為激動(dòng)藥，能阻斷受體

4、活性的配體稱為拮抗藥。受體的特性：靈敏性，特異性，飽和性，可逆性，多樣性。受體調(diào)節(jié)時(shí)維持內(nèi)環(huán)境穩(wěn)定的一個(gè)重要因素，其調(diào)節(jié)方式有脫敏和增敏兩種類型。藥物與受體結(jié)合不但需要親和力，還要有內(nèi)在活性，才能激動(dòng)受體產(chǎn)生效應(yīng)。激動(dòng)藥：既有親和力雙有內(nèi)在活性的藥物，它們能與受體結(jié)合并激動(dòng)受體而產(chǎn)生效應(yīng)。拮抗藥：有較強(qiáng)的親和力，但缺乏內(nèi)在活性。分競(jìng)爭(zhēng)性和非競(jìng)爭(zhēng)性。第二信使：為第一信使作用于靶細(xì)胞后在胞漿內(nèi)產(chǎn)生的信息分子。有環(huán)磷腺苷(cAMP)、環(huán)磷鳥(niǎo)苷( cGMP)、肌醇磷脂、鈣離子、廿烯類第三章 藥動(dòng)學(xué)藥物代謝動(dòng)力學(xué)(藥動(dòng)學(xué))： 研究藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝、排泄過(guò)程，并用數(shù)學(xué)原理和方法闡釋藥物在機(jī)體內(nèi)

5、的動(dòng)態(tài)規(guī)律。 解離型藥物極性大，脂溶性小，難以擴(kuò)散；而非解離型藥物極性小，脂溶性大，易跨膜擴(kuò)散。藥物分子通過(guò)細(xì)胞膜的方式：濾過(guò)（水溶性擴(kuò)散）、簡(jiǎn)單擴(kuò)散（脂溶性擴(kuò)散）、載體轉(zhuǎn)運(yùn)（主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和易化擴(kuò)散）。濾過(guò)：藥物分子借助流體靜壓或滲透壓隨液體通過(guò)細(xì)胞膜的水溶性通道由細(xì)胞膜的一側(cè)到達(dá)另一側(cè)，為被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。簡(jiǎn)單擴(kuò)散：絕大多數(shù)藥物按此種方式通過(guò)生物膜。非極性藥物分子以其所具有的脂溶性溶解于細(xì)胞膜的脂質(zhì)層，順濃度差通過(guò)細(xì)胞膜。也是一種被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)方式，故又稱被動(dòng)擴(kuò)散。載體轉(zhuǎn)運(yùn)：分主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和易化擴(kuò)散首過(guò)消除：從胃腸道吸收入門(mén)靜脈系統(tǒng)的藥物在到達(dá)全身血液循環(huán)前必先通過(guò)肝臟，如果肝臟對(duì)其代謝能力強(qiáng)，或由于膽汁的排泄量

6、大，則使進(jìn)入全身血液循環(huán)內(nèi)有有效藥物量明顯減少，這種作用稱為首過(guò)消除。首過(guò)消除高時(shí)，生物利用度底，機(jī)體可利用的有效藥物量減少，要達(dá)到治療濃度，必須加大用藥劑量。影響藥物在體內(nèi)的分布的因素：藥物的脂溶度、毛細(xì)血管通透性、器官和組織的血流量、與血漿蛋白和組織蛋白的結(jié)合能力、藥物的PKa和局部的pH、藥物轉(zhuǎn)運(yùn)載體的數(shù)量和功能狀態(tài)、特殊組織膜的屏障作用等。在生理情況下細(xì)胞內(nèi)液的PH為7.0，細(xì)胞外液為7.4 。由于弱酸性藥物在較堿性的細(xì)胞外液中解離增多，因而細(xì)胞外液濃度高于細(xì)胞內(nèi)液，升高血液PH值可使弱酸性藥物由細(xì)胞內(nèi)向細(xì)胞外轉(zhuǎn)運(yùn)，降低血液PH則使弱酸性藥物向細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)移，弱堿性藥物則相反。肝藥酶：“肝

7、臟微粒體混合功能酶系統(tǒng)”的簡(jiǎn)稱。此酶系是光面內(nèi)質(zhì)網(wǎng)上的一組混合功能氧化酶系，主要能催化許多結(jié)構(gòu)不同藥物氧化過(guò)程的氧化酶系。其中最重要的是CYP450，即細(xì)胞色素P450單氧化酶系。CYP450是一類亞鐵血紅素-硫醇鹽蛋白（heme-thiolate proteins）的超家族，它參與內(nèi)源性物質(zhì)和包括藥物、環(huán)境化合物在內(nèi)的外源性物質(zhì)的代謝。其他有關(guān)的酶和輔酶包括：NADPHCYP450還原酶、細(xì)胞色素b5、磷脂酰膽堿和NADPH等。許多藥物或其他化合物可以改變肝藥酶的活性，能提高活性的藥物稱為“藥酶誘導(dǎo)劑”，反之稱為“藥酶抑制劑”。零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)：恒量消除，與劑量無(wú)關(guān)，半衰期不恒定，非線性動(dòng)力學(xué)

8、。一級(jí)動(dòng)力學(xué)：恒比消除，與劑量有關(guān)，半衰期恒定，線性動(dòng)力學(xué)。第六章 膽堿受體激動(dòng)藥一、M、N膽堿受體激動(dòng)藥：乙酰膽堿(ACH) 作用：1、M樣作用：心率減慢、血管擴(kuò)張、心肌收縮力減弱，擴(kuò)張幾乎所有血管，血壓下降，胃腸道、泌尿道及支氣管等平滑肌興奮，腺體分泌增加，眼瞳孔括約肌和睫狀收縮。 2、N樣作用：激動(dòng)N1膽堿受體，表現(xiàn)為消化道、膀胱等處的平滑肌收縮加強(qiáng)，腺體分泌增加，心肌收縮力加強(qiáng)和小血管收縮，血壓上升。過(guò)大劑量由興奮轉(zhuǎn)入抑制。激動(dòng)N2膽堿受體，使骨骼肌收縮。 3、中樞作用：不易透過(guò)血腦屏障 另有：醋甲膽堿、卡巴膽堿、貝膽堿M膽堿受體激動(dòng)藥： 毛果蕓香堿作用：1、眼：表現(xiàn)為縮瞳、降低眼內(nèi)壓

9、調(diào)節(jié)痙攣。本品可激動(dòng)瞳孔虹膜括約肌的M膽堿受體，使虹膜括約肌收縮，表現(xiàn)為瞳孔縮小，通過(guò)縮瞳作用使虹膜向中心拉動(dòng)，虹膜根部變薄，從而使處于虹膜周圍的前房角間隙擴(kuò)大，房水易于經(jīng)濾簾進(jìn)入鞏膜靜脈竇，使眼內(nèi)壓下降。環(huán)狀肌向瞳孔中心方向收縮，造成懸韌帶放松，晶狀體由于本身彈性變凸，屈光度增加，調(diào)節(jié)痙攣。 2、腺體：分泌增加尤以汗腺和唾液腺。應(yīng)用：1、青光眼 2、虹膜炎 3、其他：用于頸部放射后的口腔干燥不良反應(yīng)及注意：過(guò)量可出現(xiàn)M膽堿受體過(guò)度興奮癥狀，可用阿托品對(duì)癥處理。滴眼時(shí)壓迫內(nèi)眥。 另有：毒蕈堿三、N膽堿受體激動(dòng)藥： 煙堿、洛貝林第七章 抗膽堿酯酶藥和膽堿酯酶復(fù)活藥易逆性膽堿酯酶抑制劑： 新斯的明

10、：口服吸收小而不規(guī)則，不表現(xiàn)中樞作用。應(yīng)用： 1、重癥肌無(wú)力 2、手術(shù)后腹氣脹及尿潴留 3、陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速 4、非除極化肌松藥過(guò)量中毒的解救 另有：毒扁豆堿難逆性膽堿酯酶抑制劑： 有機(jī)磷酸酯類： 中毒機(jī)制：有機(jī)磷酸酯類的磷原子有親電子性，與ACHE酯解部位絲氨酸羥基上具有親核性的氧原子以共價(jià)鍵形式結(jié)合形成磷酰化ACHE，該磷酰化酶不能自行水解，從而使酶喪失活性，造成ACH在體內(nèi)過(guò)量積聚。中毒癥狀：1、M樣作用癥狀 2、N 樣作用癥狀 3、中樞抑制系統(tǒng)癥狀膽堿酯酶復(fù)活劑： 碘解磷定：臨用配制，靜注給藥 氯磷定：肌注或靜注第八章 膽堿受體阻滯藥1、M膽堿受體阻滯藥：平滑肌解痙藥：阿托品2、N

11、1膽堿受體阻滯藥：又稱神經(jīng)節(jié)阻斷藥，主用降血壓，有六甲雙銨、美加明3、N2膽堿受體阻滯藥：骨骼肌松馳藥，用于麻醉輔助劑，有琥珀膽堿、筒箭毒堿M膽堿受體阻滯藥： 阿托品：作用：1、松馳內(nèi)臟平滑肌，尤對(duì)過(guò)度活動(dòng)或痙攣的平滑肌作用更為顯著 2、抑制腺體分泌，對(duì)唾液腺、汗腺最為敏感 3、眼：擴(kuò)瞳、眼內(nèi)壓升高、調(diào)節(jié)麻痹 心臟：對(duì)心臟的主要作用為加快心率，但治療量的阿托品（0.40.6mg）在部分病人常可見(jiàn)心率短暫性輕度減慢，一般每分鐘堅(jiān)守48次?？赊卓姑宰呱窠?jīng)過(guò)度興奮所致的房室傳導(dǎo)阻滯和心律失常。 5、血管與血壓：大劑量的阿托品可引起皮膚血管擴(kuò)張，出現(xiàn)潮紅、溫?zé)岬劝Y狀，其黨微循環(huán)的血管痙攣時(shí)，有明顯的解

12、痙作用。 6、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：治療劑量（0.51mg）可輕度興奮延髓及其高級(jí)中樞而引起弱的迷走神經(jīng)興奮作用。應(yīng)用：1、解除平滑肌痙攣：用于各種內(nèi)臟絞痛 2、抑制腺體分泌：全身麻醉前給藥，也可用于嚴(yán)重盜汗及流涎癥。 2、眼科：虹膜睫狀體炎、眼底檢查、驗(yàn)光 ，兒童驗(yàn)光時(shí) 4、抗休克：感染中毒性休克 5、緩慢型心率失常：迷走神經(jīng)過(guò)度興奮所致的竇房阻滯、房室阻滯等緩慢型心律失常 6、解救有機(jī)磷酸酯類中毒 中毒癥狀：用鎮(zhèn)靜藥或抗驚厥藥對(duì)抗阿托品的中樞興奮癥狀，用擬膽堿藥毛果蕓香堿或毒扁豆堿對(duì)抗“阿托品化”。禁忌癥：青光眼及前列腺肥大者禁用 東莨菪堿：小劑量有明顯鎮(zhèn)靜作用，大劑量有催眠作用。與苯海拉明用于暈

13、船，暈車。嘔吐。 山莨菪堿：有明顯抗外周膽堿作用，能解除血管痙攣，降低血粘度。用于感染中毒性休克，也可用于內(nèi)臟平滑肌絞痛。N1膽堿受體阻滯藥神經(jīng)節(jié)阻滯藥：美加明、咪噻吩：主用作麻醉輔助藥。N2膽堿受體阻滯藥骨骼肌松馳藥：本類藥物的阻斷作用可被膽堿酯酶抑制劑(新)拮抗。非去極化型肌松藥：筒箭毒堿：全麻輔藥使肌肉松馳，中毒用新斯的明解救。大劑量血壓下降，支氣管痙攣。 泮庫(kù)溴銨：作用是筒的5 倍，不引起血壓下降支氣管痙攣。去極化型肌松藥：琥珀膽堿：口服不吸收，起效快，維持短。第九章 腎上腺素受體激動(dòng)藥第一節(jié) 受體激動(dòng)藥一、1、2受體激動(dòng)藥： 去甲腎上腺素：（NA、NE）化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，見(jiàn)光易氧化，在

14、堿性中迅速氧化?？诜o(wú)效。一般靜滴。 體內(nèi)過(guò)程：口服因局部作用使胃黏膜血管收縮而影響其吸收，在腸內(nèi)易被堿性腸液破壞；皮下注射時(shí)，因血管劇烈收縮吸收很少，且易發(fā)生局部組織壞死，故一般采用靜脈滴注給藥。 作用：1、血管：激動(dòng)血管的1受體，除冠狀動(dòng)脈外，幾乎所有小動(dòng)脈和小靜脈均出現(xiàn)強(qiáng)烈收縮作用。皮膚黏膜血管腎臟血管腦、肝、腸系膜血管骨骼肌血管 2、心臟：較弱激動(dòng)心臟的1受體，使血壓升高，心率加快，心收縮力增強(qiáng)，傳導(dǎo)加速，心輸出量增加。 3、血壓：收縮壓及舒張壓都升高。 應(yīng)用：1、休克：目前僅用于早期神經(jīng)源性休克以及嗜鉻細(xì)胞瘤切除后或藥物中毒時(shí)的低血壓。忌用大劑量及長(zhǎng)期應(yīng)用。 2、上消化道出血。 不良

15、反應(yīng)：1、局部組織壞死 2、局部腎功能衰退 3、停藥后的血壓下降。 間羥安：(阿拉明)替代NA用于各種休克早期。二、1受體激動(dòng)藥：去氧腎上腺素：作用同NA可靜滴肌注。防止脊椎麻醉或全身麻醉的低血壓，快速短效擴(kuò)瞳藥。三、2受體激動(dòng)藥：可樂(lè)定：用于降血壓。第二節(jié) ，受體激動(dòng)藥腎上腺素：口服無(wú)效。一般皮下注射。 作用：1、心血管系統(tǒng)：心臟：激動(dòng)心臟1受體，是一個(gè)強(qiáng)效的心臟興奮藥。 血管：縮血管，2舒張血管。血壓：升高 2、支氣管平滑?。簲U(kuò)張支氣管，用于緩解支氣管哮喘。 3、代謝：促進(jìn)糖原及脂肪分解，使血糖升高。 4、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：不易透過(guò)血腦屏障。大劑量出現(xiàn)興奮。 應(yīng)用：1、心臟驟停：心室內(nèi)注射：老

16、三聯(lián)針NA+AD+ISO，新三聯(lián)針AD+阿托品+利多卡因 2、過(guò)敏性休克：首選 3、支氣管哮喘：僅用于急性發(fā)作 4、延緩局部麻藥吸收 5、局部止血 6、治療青光眼 不良反應(yīng)及禁忌癥：主要不良反應(yīng)為心悸、煩躁、頭痛和血壓升高等。禁用于高血壓、腦動(dòng)脈硬化、器質(zhì)性心臟病、糖尿病和甲亢多巴胺： 作用：激動(dòng)1、1和外周多巴胺受體 1、心血管系統(tǒng)：激動(dòng)心臟1受體 2、腎臟：排鈉利尿，激動(dòng)受體。 應(yīng)用：用于抗休克，與利尿藥合用治療急性腎功能衰竭。麻黃堿：能激動(dòng)、受體。作用： 應(yīng)用：1、防止某些低血壓狀態(tài)。加強(qiáng)心肌收縮力，增加心輸出量。 2、鼻粘膜充血腫脹引起的鼻塞。松弛支氣管平滑肌。 3、預(yù)防或緩解支氣管哮

17、喘發(fā)作中樞神經(jīng)系統(tǒng)：興奮作用 4、緩解蕁麻癥等過(guò)敏反應(yīng)的皮膚粘膜癥狀。第三節(jié) 受體激動(dòng)藥一、受體激動(dòng)藥：異丙腎上腺素口服無(wú)效，舌下給藥。作用于1、2受體，故能興奮心臟，松弛平滑肌及擴(kuò)張骨骼肌血管。 作用：1、心血管系統(tǒng)：正性肌力作用和正性頻率作用，舒張血管。 2、松弛支氣管平滑肌，作用比腎上腺素略強(qiáng) 3、其他：升高血糖。 應(yīng)用：1、支氣管哮喘：重癥，急癥 2、房室傳導(dǎo)阻滯 3、心臟驟停 4、感染性休克 二、1受體激動(dòng)藥：多巴酚丁胺：口服無(wú)效，用于心力衰竭。2受體激動(dòng)藥：沙丁胺醇：用于支氣管哮喘。腎上腺素受體阻滯藥 受體阻滯藥腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)：受體阻斷藥能選擇性的與腎上腺素受體結(jié)合，其本身不激

18、動(dòng)或較弱激動(dòng)腎上腺素受體，卻能妨礙去甲腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)及腎上腺素受體激動(dòng)藥與受體結(jié)合，從而產(chǎn)生抗腎上腺素作用。它們能將腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓作用，這個(gè)現(xiàn)象稱為“腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)”。一、1、2受體阻滯藥： 酚妥拉明：口服生物利用度低。 作用：與受體以氫鍵、離子鍵結(jié)合，較為疏松，易于竭力，故能競(jìng)爭(zhēng)性的阻斷受體，對(duì)1、2受體有相似的親和力 1、心血管系統(tǒng)：直接血管舒張作用，心收縮力加強(qiáng)，心率加快，心排出量增加。有阻斷鉀離子通道的作用。 2、其他 應(yīng)用：1、治療外周血管痙攣性疾病和血栓閉塞性及管炎。雷諾綜合癥。 2、去甲腎上腺素滴注外漏：皮下浸潤(rùn)注射 3、抗休克 4、緩解高血壓危象 5、用于

19、充血性心力衰竭 6、腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤：用于鑒別診斷、驟發(fā)高血壓危象以及手術(shù)前的準(zhǔn)備。 7、其他：治陽(yáng)痿 不良反應(yīng)：體位性低血壓，胃腸道平滑肌興奮所致的腹痛、腹瀉、嘔吐和誘發(fā)潰瘍病。 酚芐明：作用強(qiáng)、慢、持久 應(yīng)用：1、用于外周血管痙攣性疾病 2、抗休克 3、治療嗜鉻細(xì)胞瘤 4、治療良性前列腺增生癥1受體阻滯藥：哌唑嗪：抗高血壓。 第二節(jié) 受體阻滯藥1、2受體阻滯藥： 普納洛爾：治療心絞痛，心率失常，高血壓，甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)。停藥反跳：長(zhǎng)期應(yīng)用受體阻斷藥時(shí)如突然停藥，可引起原來(lái)病情加重，如血壓上升、嚴(yán)重心律失?；蛐慕g痛發(fā)作次數(shù)增加，甚至產(chǎn)生急性心肌梗死或猝死，此種現(xiàn)象為停藥反跳。第十一章 局部麻醉

20、藥普魯卡因：穿透力差，不用于表面麻醉。丁卡因：作用比普強(qiáng)10倍，適用于表面麻醉。不宜用浸潤(rùn)麻醉。利多卡因：為普的2倍，穿透力強(qiáng)，作用快強(qiáng)。還用于治療心率失常。都可用。布比卡因：比利多卡因強(qiáng)3-4倍。用于浸潤(rùn)、傳導(dǎo)、硬膜外麻醉。第十二章 鎮(zhèn)靜催眠及抗驚厥藥地西泮： 作用：巴比妥類：不良反應(yīng)抗焦慮；1、眩暈困倦、精神運(yùn)動(dòng)不協(xié)調(diào)。鎮(zhèn)靜催眠； 2、過(guò)敏感反應(yīng)?？贵@厥抗癲癇；3、依賴性。中樞肌肉松馳；4、輕度抑制呼吸。增加其他中樞抑制藥的作用。5、肝藥酶誘導(dǎo)作用，加速自身和其他藥物代謝。 苯巴比妥（長(zhǎng)效）、戊巴比妥、異戊巴比妥（中效）、司可巴比妥（短效）、硫噴妥（超短效）（其他：水合氯醛，格魯米特，溴化

21、鈉，溴化鉀，三溴片）苯二氮卓類和-氨基丁酸（GABA）功能有關(guān)，長(zhǎng)期應(yīng)用可產(chǎn)生耐受性、依賴性和成癮，停藥可出現(xiàn)反跳和戒斷癥狀。丁螺環(huán)酮：5-HT1A受體部分激動(dòng)劑，激動(dòng)突觸前5-HT1A受體，反饋抑制5-HT釋放，而發(fā)揮抗焦慮作用，無(wú)明顯生理依賴和成癮性。第十三章 抗癲癇藥苯妥英鈉：鈉通道阻滯藥，減少鈉內(nèi)流，抑制高頻放電的發(fā)生和擴(kuò)散，對(duì)小發(fā)作無(wú)效。作用：1、抗癲癇不良反應(yīng)：1、局部刺激2、三叉神經(jīng)痛2、神經(jīng)系統(tǒng)3、抗心律失常 3、造血系統(tǒng)（巨幼紅細(xì)胞貧血）4、過(guò)敏反應(yīng)卡巴西平：對(duì)精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作最有效。苯巴比妥：除對(duì)小發(fā)作無(wú)效外，其余都有效。抑制中樞，不作首選。靜注控制癲癇持續(xù)狀態(tài)。撲米酮：對(duì)大

22、發(fā)作和局限性發(fā)作優(yōu)于苯巴比妥。對(duì)精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作不如卡馬西平。乙琥胺：治療小發(fā)作的常用藥。丙戊酸鈉：廣譜擴(kuò)癲癇藥。地西泮和勞拉西泮靜脈注射是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。 抗精神失常藥腦內(nèi)多巴胺神經(jīng)系統(tǒng)四條通路：黑質(zhì)-紋狀體多巴胺通路：占70%以上中腦邊緣系統(tǒng)多巴胺通路：與神經(jīng)活動(dòng)、思維、情感反應(yīng)有關(guān)中腦皮質(zhì)多巴胺通路：與神經(jīng)活動(dòng)、思維、情感反應(yīng)有關(guān)結(jié)節(jié)-漏斗通路：與內(nèi)分泌有關(guān)氯丙嗪：口服易吸收，有刺激深部肌注。阻斷中腦-邊緣系統(tǒng)多巴胺受體，這是抗精神病作用的主要機(jī)制。作用：1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)： （1）抗精神病作用：大劑量也不引起麻醉，正常人服用治療量的氯丙嗪后，出現(xiàn)安靜、活動(dòng)減少、感情淡漠和注意力下

23、降、對(duì)周圍事物不感興趣、答話緩滯，而理智正常，在安靜環(huán)境下入睡，但易喚醒，醒后神態(tài)清楚，隨后又易入睡。長(zhǎng)期應(yīng)用錐體外系反應(yīng)發(fā)生率較高。 （2）鎮(zhèn)吐作用強(qiáng)：小劑量時(shí)即可對(duì)抗DA受體激動(dòng)劑阿撲嗎啡引起的嘔吐反應(yīng)，但不能對(duì)抗前庭刺激引起的嘔吐，對(duì)頑固性呃逆有效。 （3）對(duì)體溫調(diào)節(jié)的影響：不但能降低發(fā)熱機(jī)體的體溫，也能降低正常體溫。（4）加強(qiáng)中樞抑制藥的作用； （5）對(duì)錐體外系的影響。2、對(duì)自主神經(jīng)系統(tǒng)的作用：受體阻滯作用，使腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)。M膽堿受體阻滯。3、內(nèi)分泌系統(tǒng)：乳腺患者禁用。 應(yīng)用：1、精神分裂癥：不能根治 2、嘔吐和頑固性呃逆：對(duì)暈動(dòng)癥無(wú)效 3、低溫麻醉與人工冬眠：與其他中樞系統(tǒng)

24、抑制藥（哌替啶、異丙嗪）合用，可人工冬眠。不良反應(yīng)：1、中樞抑制癥狀：嗜睡淡漠；M受體阻滯癥狀口干便秘，體位性低血壓。2、錐體外系反應(yīng)：（1）帕金森綜合癥；（2）靜坐不能；（3）急性肌張力障礙。 3、精神異常： 4、驚厥與癲癇：5、過(guò)敏反應(yīng)： 6、心血管和內(nèi)分泌系統(tǒng)反應(yīng)：直立性低血壓，心律失常，內(nèi)分泌紊亂7、急性中毒：米帕明：作用：1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：正常人服用鎮(zhèn)靜，抑郁病人服用精神振奮，情緒提高。2、植物神經(jīng)系統(tǒng)：M受體阻滯作用。3、心血管系統(tǒng)：引起降壓，心律失常，對(duì)心肌有奎尼丁樣抑制作用?？挂钟羲幜碛校旱匚襞撩?、阿米替林、多塞平、米安色林、諾米芬新、曲唑酮、馬普替林?？乖昕癜Y藥：碳酸鋰第十五

25、章抗帕金森病藥帕金森綜合癥是紋狀體內(nèi)多巴胺不足，乙酰膽堿功能相對(duì)亢進(jìn)。機(jī)理為補(bǔ)充多巴胺或增強(qiáng)多巴胺功能，亦可降低乙酰膽堿的作用。 第一節(jié) 擬多巴胺類藥一、左旋多巴：（L-DOPA）本身無(wú)藥理活性，進(jìn)入中樞脫羧成多巴胺后起治療作用。作用：1、抗帕金森??；2、心血管作用（直立性低血壓）；3、內(nèi)分泌作用（減少催乳素）不良反應(yīng)：1、胃腸道反應(yīng)2、心血管反應(yīng)（低血壓）3、不自主異常動(dòng)作4、精神障礙。禁與單胺氧化酶抑制劑，麻黃堿、利血平及擬腎上腺素藥合用。維生素B6是多巴胺脫羧酶輔基，可增強(qiáng)左旋多巴的外周副作用。二、左旋氨基酸脫羧酶抑制劑：卡比多巴：外周脫羧酶抑制劑。單獨(dú)使用無(wú)藥理作用，是左旋多巴的重要的

26、輔助藥。芐絲肼：外周多巴脫羧酶抑制劑。芐絲肼與左旋多巴1：4配合成美多巴。三、金剛烷胺：原是抗病毒藥，有抗帕金森病作用。直接激動(dòng)多巴胺受體及較弱的抗膽堿作用。四、麥角類多巴胺激動(dòng)劑：溴隱亭、培高利特、氨基麥角林、麥角乙脲。第二節(jié)膽堿受體阻滯藥苯海索（安坦）：對(duì)中樞紋狀體的膽堿受體有明顯的阻斷作用。其他有：卡馬特靈、苯扎托品、比哌立登，普羅吩胺、二乙嗪。第十六章鎮(zhèn)痛藥第一節(jié)阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥嗎啡：不作口服，常皮下注射。是一種阿片受體激動(dòng)劑。作用：1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：（1）鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜（2）抑制呼吸（3）鎮(zhèn)咳（4）其他：縮瞳嘔吐2、血管擴(kuò)張：血壓下降，引起體位性低血壓，腦血管擴(kuò)張，顱內(nèi)壓升高。3、興奮平

27、滑?。阂鸨忝?、膽絞痛，阿托品可部分緩解。應(yīng)用：1、鎮(zhèn)痛不良反應(yīng)：1、治療量嘔吐，便秘，顱內(nèi)壓升高體位性低血壓。2、心源性哮喘2、耐受性和依賴性3、止瀉3、中毒量：昏迷呼吸抑制，可用嗎啡拮抗劑納絡(luò)酮。第二節(jié)人工合成鎮(zhèn)痛藥阿片受體激動(dòng)劑：派替啶（度冷丁）作用：1、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜應(yīng)用：1、鎮(zhèn)痛2、興奮平滑肌（不引起便秘?zé)o止瀉）2、麻醉前給藥及人工冬眠3、血管擴(kuò)張（擴(kuò)張血管引起體位性低血壓）3、心源性哮喘和肺水腫芬太尼：強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥，是嗎啡的100倍。安那度：為一種短效鎮(zhèn)痛藥。美沙酮：與嗎啡相當(dāng)，口服有效，是常用的嗎啡和海洛因成癮的代替藥物。阿片受體部分激動(dòng)劑：噴他左辛（鎮(zhèn)痛新）：不易產(chǎn)生依賴性，列入非麻

28、醉藥品。主要用于慢性劇痛。丁丙諾啡：鎮(zhèn)痛較嗎啡強(qiáng)，不良反應(yīng)相似，是阿片類藥物依賴脫毒治療的重要代替藥物。第三節(jié)非麻醉性鎮(zhèn)痛藥四氫帕馬?。海ㄑ雍饕宜鳎┑谒墓?jié)阿片受體拮抗劑納絡(luò)酮：用于阿片類鎮(zhèn)痛藥中毒的解救藥，可迅速解救呼吸抑制及其他中樞抑制癥狀。納曲酮：一次用藥維持72小時(shí)，已用于解除阿片類的精神依賴性。第十七章中樞興奮藥主要興奮大腦皮層的藥物：咖啡因、哌醋甲酸、匹莫林、甲氯芬酯、吡拉西坦。主要興奮延腦呼吸中樞的藥物：尼可剎米、洛貝林（山梗菜堿）、二甲弗林（回蘇林）、貝美洛（美解眠）。第十八章解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥作用機(jī)制是抑制環(huán)氧加酶，減少前列腺素PG的合成。水楊酸類 ：乙酰水楊酸 (抗炎抗風(fēng)濕)不

29、良反應(yīng):作用：1、解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗風(fēng)濕 1、胃腸道反應(yīng) 4、水楊酸反應(yīng)2、影響血栓形成 2、凝血障礙(VK對(duì)抗) 5、瑞夷綜合癥 3、過(guò)敏反應(yīng)苯胺類：對(duì)乙酰胺基酚(撲熱息痛)，抗炎抗風(fēng)濕作用很弱，長(zhǎng)期反復(fù)應(yīng)用可致依賴性。吡唑酮類：保泰松、羥基保泰松：抗炎抗風(fēng)濕作用強(qiáng)，解熱鎮(zhèn)痛作用弱。主治風(fēng)關(guān)節(jié)炎。不良反應(yīng)：1、胃腸道反應(yīng) 2、水鈉潴留 3、過(guò)敏反應(yīng)其他抗炎有機(jī)酸類：吲哚美辛(消炎痛)、布洛芬、萘普生、酮洛芬、氯芬那酸、雙氯芬酸。 吡羅昔康：強(qiáng)效、長(zhǎng)效抗炎鎮(zhèn)痛藥。主要不良反應(yīng)為胃腸道反應(yīng)，不宜長(zhǎng)期服用。第二十章 抗心律失常藥一、類：鈉通道阻滯藥 奎尼丁： 作用： 不良反應(yīng)：1、胃腸道反應(yīng) 1、降低

30、自律性 2、金雞鈉反應(yīng) 2、減慢傳導(dǎo) 3、低血壓：靜注急劇下降，不宜。3、延長(zhǎng)有效不應(yīng)期(ERP) 4、血管栓塞 4、阻斷-受體和抗膽堿作用。 5、心動(dòng)過(guò)緩或停搏 6、奎尼丁暈厥 7、過(guò)敏反應(yīng) 用于室上性和室性過(guò)速型心律失常，一般用于其他藥無(wú)效時(shí)才使用。 普魯卜因胺：廣譜藥。用于室上性和室性心律失常，用于奎尼丁不能耐受時(shí)，口服靜注都可。 丙吡胺(灰舒平)、安他唑啉(安他心)、阿義馬林(阿馬林)、吡美諾 利多卡因：首過(guò)效應(yīng)，靜注。對(duì)急性心肌梗死引起的室性心律失常為首選，室上性基本無(wú)效。 作用：1、降低自律性 2、縮短APD相對(duì)延長(zhǎng)ERP 3、改變病變區(qū)傳導(dǎo)速度 不良反應(yīng)：主要為中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CN

31、S)的影響，靜注過(guò)快過(guò)大引起低血壓，心動(dòng)過(guò)緩。 美西律：口服有效，急慢性室性心律失常?？刂瓶岫o(wú)效的室性心律失常。 妥卡因：口服完全吸收，用于各種室性心律失常，其他藥無(wú)效時(shí)應(yīng)用。 苯妥英鈉：用于強(qiáng)心苷中毒引起的室上性心律失常。 阿普林定(安搏律定) 普羅帕酮(心律平)：口服可吸收，首過(guò)效應(yīng)強(qiáng)生物利用度低。劑量個(gè)體化。室性室上性早搏。 恩卡尼、勞卡尼、氟卡尼 二、類：-受體阻滯藥 普萘洛爾(心得安)：用于室上性心律失常，對(duì)室性心律失常一般無(wú)效。不良反應(yīng)較利、苯高。作用： 1、自律性 2、延長(zhǎng)ERP 3、傳導(dǎo)性三、類：延長(zhǎng)動(dòng)作電位是程藥 胺碘酮：口服吸收慢少，為廣譜抗心律失常藥。 溴芐胺：僅用于

32、一線抗心律失常藥利多卡因、普魯卡因不奏效的威脅生命的室性心律失常。四、類：鈣拮抗藥 維拉帕米：口服吸收快完全，首過(guò)效應(yīng)明顯。用于室上性心律失常，對(duì)消除由于AV折返或房室交界區(qū)異常引起的陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速的急性發(fā)作已成首選，另有擴(kuò)張血管，降低血壓。不良反應(yīng)：心臟及胃腸道。 地爾硫 ：用于陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速，房撲或房顫。第二十章 抗慢性心功能不全藥一、 強(qiáng)心苷強(qiáng)心苷：洋地黃毒苷、地高辛、毛花苷C。主用于治療心衰及心房撲動(dòng)或顫動(dòng)。機(jī)制：正性肌力作用主要是抑制細(xì)胞膜結(jié)合的NA、KATP酶，使細(xì)胞內(nèi)Ca增加。作用：1、加強(qiáng)心肌收縮力，只增加CHF病人心搏出量，甚至減少心肌耗氧量。 2、減慢心率 3、

33、對(duì)心肌電生理特性的影響：傳導(dǎo)性，自律性，有效不應(yīng)期應(yīng)用：1、慢性心功能不全 2、心律失常：禁用室性心動(dòng)過(guò)速。毒性反應(yīng)：1、胃腸道反應(yīng) 2、神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng) 3、心臟毒性(出現(xiàn)各種類型心律失常)苯妥英納和利多卡因等抗心律失常藥對(duì)強(qiáng)心苷引起的過(guò)速型心律失常非常有效。 二、非苷類正性肌力藥氨力農(nóng)磷酸二酯酶抑制劑(PDE-)：短期靜注用于急性病例，不作長(zhǎng)期口服治療CHF用。有嚴(yán)重不良反應(yīng)。多巴胺(-受體興奮藥)：使胞內(nèi)Ca濃度增加，靜滴迅速增強(qiáng)心肌收縮力。短期改善癥狀，大劑量心率加快，心肌收縮力加強(qiáng)，誘發(fā)心律失常。血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑第二十章 抗高血壓藥第一節(jié) 腎上腺素能神經(jīng)阻斷藥中樞性降壓藥可樂(lè)定：口

34、服吸收良好，作用強(qiáng)而快，短時(shí)間升壓，長(zhǎng)時(shí)間降壓，心輸出量及外周阻力降低。甲基多巴：使外周阻力降低而降壓，適于腎功能不全的高血壓病人。 莫索尼定神經(jīng)節(jié)阻滯藥：阻滯后使血管擴(kuò)張，外周阻力降低，回心血量減少，血壓下降?？鞆?qiáng)少用。影響腎上腺素能神經(jīng)末梢遞質(zhì)的藥物 利舍平：緩慢、溫和、持久。還有鎮(zhèn)靜安定作用。不良反應(yīng)多，肌注靜注用于高血壓危象。 胍乙啶：擴(kuò)張小靜脈，靜脈回流與心輸出量減少，擴(kuò)張小動(dòng)脈，外周阻力降低。腎上腺素受體阻滯藥 哌唑嗪：口服易吸收，首過(guò)效應(yīng)明顯。作用中等偏強(qiáng)，可選擇性阻斷-受體，降低回心阻力及回心量。伴腎功能不良更適用。不良反應(yīng)有首劑現(xiàn)象。 特拉唑嗪、多沙唑嗪 普萘洛爾：(1) 阻

35、滯心臟-受體，使心收縮力減弱，心率減慢，心輸出量降低。 (2) 阻滯腎臟-受體，減少腎素分泌，從而抑制腎素血管緊張素醛固酮降壓。 (3) 可透過(guò)血腦屏障，阻滯中樞-受體，外周交感神經(jīng)降低，血管阻力降低。 (4) 阻滯突觸前膜-受體，減少NE釋放。 很少發(fā)生體位性低血壓，心衰、支氣管哮喘病人禁用。第二節(jié) 利尿降壓藥氫氯噻嗪：溫和，不易產(chǎn)生耐受性，長(zhǎng)期易致低血K，易補(bǔ)K。第三節(jié) 血管擴(kuò)張藥分兩類：一種僅作用或主要作用于小動(dòng)脈平滑肌；另一種對(duì)動(dòng)脈、靜脈都有舒張作用。硝普鈉：降壓作用強(qiáng)大，迅速而短暫，使動(dòng)脈、靜脈都擴(kuò)張。不能口服，連續(xù)靜滴給藥。主要用于高血壓危象，充血性心力衰竭，急性心肌梗死。第四節(jié)

36、鈣拮抗藥硝苯地平、維拉帕米、硫氮 酮、尼卡地平、尼索地平。第五節(jié) 影響腎素血管緊張素系統(tǒng)的降壓藥卡托普利：(血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑)降低外周血管阻力，輕中度原發(fā)性或腎型高血壓首選藥。 不良反應(yīng)：頑固性干咳，皮疹、味覺(jué)減退，少數(shù)出現(xiàn)蛋白尿。氯沙坦：(血管緊張素受體拮抗藥)為第一個(gè)臨床應(yīng)用口服有效的非肽類ANG2受體拮抗藥。第六節(jié) 其他抗高血壓藥鉀通道開(kāi)放劑：二氮嗪、米諾地爾、吡那地爾、5羥色胺(5HT)受體拮抗劑：酮色林、前列環(huán)素合成促進(jìn)劑：西氯他寧第二十章 抗心絞痛藥分三類：(1)勞類型心絞痛也稱穩(wěn)定型心絞痛 (2)變異型心絞痛 (3)不穩(wěn)定型心絞痛有機(jī)硝酸酯類： 硝酸甘油：不易口服。作用機(jī)制

37、：主要擴(kuò)張靜脈，較小擴(kuò)張小動(dòng)脈作用，對(duì)血管平滑肌有舒張作用，幾乎對(duì)所有平滑肌都有舒張作用。作用：主用于治療和預(yù)防各種類型心絞痛，也用于充血性心力衰竭及急性心肌梗死的治療。減輕心臟的前后負(fù)荷，減少心肌耗氧量。不良反應(yīng)：常見(jiàn)頭痛，體位性低血壓，劑量過(guò)大血壓過(guò)度降低。禁用低血壓、青光眼。二、-受體阻滯藥普萘洛爾：心率減慢，心收縮力減弱，心輸出量減少及動(dòng)脈壓降低，減輕心臟負(fù)擔(dān)，降低心肌耗氧量。用于預(yù)防穩(wěn)定型心絞痛，對(duì)冠狀動(dòng)脈痙攣引起的變異型心絞痛不宜用。三、鈣拮抗藥 硝苯地平：口服完全從腸胃道吸收，有肝首過(guò)效應(yīng)。抑制血管平滑肌和心肌細(xì)胞Ca內(nèi)流。 對(duì)小動(dòng)脈平滑肌較靜脈更敏感。外周血管阻力降低，血壓下降

38、，心肌耗氧量降低，同時(shí)擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，增加冠脈流量和心肌供氧量，無(wú)抗心律失常作用。臨床應(yīng)用：用于預(yù)防心絞痛，特別適用于變異型心絞痛和冠狀動(dòng)脈痙攣所致心絞痛。地爾硫 ：口服吸收良好，受肝首過(guò)效應(yīng)，可擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈及外周血管，使心收縮力降低。用于冠心病，心絞痛治療，對(duì)輕中度高血壓也有療效，尤適老年人。四、其他抗心絞痛藥尼可地爾、乙氧黃酮、卡波孟、芬地林、雙嘧達(dá)莫、曲匹地爾、曲美他嗪、地拉齊普、苯磺達(dá)隆、桂哌酯、氯達(dá)香豆素、維司那定、奧昔非君、依他苯酮、加匹可明、伊莫拉明、更利芬、布他拉胺、海索苯定、銀杏葉、冠心舒。第二十四章 抗動(dòng)脈粥樣硬化藥 一、調(diào)血脂藥血脂包括：膽固醇(CH)、三酰甘油(TG)、磷

39、脂(PL)。1、MGCoA還原酶抑制劑(膽固醇生物合成的限速酶)目前應(yīng)用有效的一類重要調(diào)血脂藥。 洛伐他?。簽橐环N非活性的前藥。使VLDL略下降，TG水平下降，HDLC升高。2、膽汁酸螯合劑：考來(lái)烯胺：對(duì)高膽固醇血癥可作為首選藥?？紒?lái)替泊、降膽葡胺。3、苯氧芳酸類：氯貝特：可降低血漿VLDL和TG，升高HDL，主用于以TG增高為主的高血脂癥。 不良反應(yīng)：胃腸道反應(yīng)。另有：非諾貝特、苯扎貝特、吉非貝齊。4、煙酸類：煙酸：廣譜降脂藥，不良反應(yīng)較多。阿西莫司二、抗氧化藥： 普魯布考(丙丁酚)、維生素E 維生素C第二十五章 利尿藥和脫水藥一、強(qiáng)效利尿藥： 呋塞米(速尿)： 作用：1、利尿作用 2、擴(kuò)血

40、管作用 臨床應(yīng)用：1、嚴(yán)重水腫 不良反應(yīng)：1、水與電解質(zhì)紊亂 2、急性肺水腫和腦水腫 2、胃腸道反應(yīng) 3、預(yù)防急性腎功能衰竭 3、耳毒性 4、加速毒物排出 4、其他偶致皮疹骨髓抑制二、中效利尿藥：氫氯噻嗪 作用：1、利尿 2、降壓作用 3、抗利尿作用應(yīng)用：1、水腫：是輕中度心性水腫的首選藥。 2、降血壓 3、尿崩癥不良反應(yīng)：1、電解質(zhì)紊亂 2、高尿酸血癥 3、升高血糖 4、過(guò)敏反應(yīng)三、弱效利尿藥：氨苯蝶啶、阿米洛利：作用于遠(yuǎn)曲小管遠(yuǎn)端和集合管，直接抑制選擇性鈉通道，減少鈉的重吸收，抑制KNa交換，使Na排出增加而利尿，同時(shí)伴血鉀升高。螺內(nèi)酯(安體舒通)：競(jìng)爭(zhēng)與醛固酮受體結(jié)合，拮抗醛固酮的排鉀保

41、鈉作用，是保鉀利尿藥。甘露醇：滲透性利尿藥、又稱脫水藥 另有：山梨醇 、50 葡萄糖 作用：1、組織脫水作用 2、增加腎血流量 3、滲透性利尿作用 應(yīng)用：1、預(yù)防急性腎功能衰竭 2、腦水腫及青光眼第二十六章 血液及造血系統(tǒng)藥理抗貧血藥：常見(jiàn)貧血有缺鐵性貧血，巨幼紅細(xì)胞性貧血和再生障礙性貧血。鐵劑：硫酸亞鐵、枸櫞酸鐵銨、右旋糖酐鐵。用于各種原因引起的缺鐵性貧血。葉酸：作為補(bǔ)充療法用于各種原因所致的巨幼紅細(xì)胞性貧血，與VB12合用效果較好。維生素B12：用于治療惡性貧血和其他巨幼紅細(xì)胞貧血。二、促凝血藥和抗凝血藥：促凝血藥：維生素K 1、維生素K缺乏癥；2、抗凝藥過(guò)量出血；3、治療膽道蛔蟲(chóng)所致膽絞

42、痛。 抗纖維蛋白溶解藥：氨甲苯酸、氨甲環(huán)酸抗凝血藥：肝素：口服無(wú)效，常靜注給藥。過(guò)量可致出血，用硫酸魚(yú)精蛋白對(duì)抗。 用于：1、防止血栓栓塞性疾?。?、彌漫性血管內(nèi)疾??；3、其他體內(nèi)外抗凝。 香豆素類抗凝劑：雙香豆素、醋硝香豆素、新雙香豆素、華法林口服慢，體外無(wú)效。 枸櫞酸鈉：一般性體外抗凝血。注意引起低血鈣。三、纖維蛋白溶解藥：對(duì)形成的血栓有溶解作用，亦稱溶栓藥。 鏈激酶、尿激酶：用于急性血栓栓塞性疾病，不良反應(yīng)為出血和過(guò)敏?？寡“逅帲侯A(yù)防血栓形成。前列環(huán)素、雙嘧達(dá)莫(潘生丁)、噻氯匹定。血容量擴(kuò)充藥：右旋糖酐第二十七章 袪痰、鎮(zhèn)咳、平喘藥袪痰藥：刺激性祛痰：藥氯化銨 粘痰溶解藥： N乙酰半

43、胱氨酰(痰易凈)、溴己新(必消痰)二、鎮(zhèn)咳藥：可待因、噴維林(咳必清)平喘藥：常用有、茶堿類、M膽堿受體阻滯藥、腎上腺皮質(zhì)激素和抗過(guò)敏藥。1、擬腎上腺素藥 腎上腺素：用于哮喘急性發(fā)作的治療。 麻黃堿：輕癥哮喘的治療和預(yù)防。不良反應(yīng)為中樞興奮引起的失眠。 異丙腎上腺素：口服無(wú)效，吸入給藥。用于支氣管哮喘急性發(fā)作。 2、 -受體激動(dòng)藥 沙丁胺醇、克侖特羅(口服，氣霧吸入)，特布他林(口服，皮下注射) 3、茶堿類：氨茶堿、膽茶堿 4、M膽堿受體阻滯藥：異丙基阿托品，氧托品5、糖皮質(zhì)激素：倍氯米松、氟尼縮松6、抗過(guò)敏藥：色甘酸鈉(咽泰)、酮替酚第二十八章 消化系統(tǒng)藥理一消化系統(tǒng)潰瘍藥：抗酸藥：碳酸氫鈉

44、、碳酸鈣、氫氧化鋁、氫氧化鎂、三硅酸鎂胃酸分泌抑制藥：哌侖西平阻斷胃壁細(xì)胞的M1膽堿受體，抑制胃酸分泌。 奧美拉唑：質(zhì)子泵抑制藥。抑制基礎(chǔ)胃酸和最大胃酸分泌量。粘膜保護(hù)藥：硫糖鋁在酸性環(huán)境下有效，忌與抗酸性藥合用。 膠體次枸櫞酸鉍、米索前列醇、恩前列醇。抗幽門(mén)螺桿菌藥：甲硝唑、四環(huán)素、氨芐青霉素、羧氧芐青霉素。二、助消化藥：胃蛋白酶、胰酶、乳酶生三、止吐藥：甲氧氯胺(胃復(fù)安)、多潘立酮(嗎叮啉)、奧丹西隆四、瀉藥：硫酸鎂、硫酸鈉、酚酞(果導(dǎo))、蒽醌類、液體石蠟、甘油。止瀉藥：地芬諾酯、洛哌丁胺、堿式碳酸鉍、藥用炭。利膽藥：去氫膽酸、苯丙醇、熊去氧膽酸第二十九章 組胺受體激動(dòng)藥和阻滯藥組胺受體激

45、動(dòng)藥：倍他司丁(抗眩啶)二抗組胺藥：H1受體阻滯藥： 抗組胺作用：能完全對(duì)抗組胺收縮支氣管、胃腸道及子宮平滑肌的作用，也能部分對(duì)抗組胺引起的血管擴(kuò)張和毛細(xì)血管通透性增加。 中樞作用：中樞抑制作用 抗膽堿作用。 應(yīng)用： 變態(tài)反應(yīng)性疾病 暈動(dòng)病及嘔吐 失眠2、H2受體阻滯藥：主用于治療消化性潰瘍。西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁第三十章 子宮平滑肌興奮藥一、縮宮素： 作用： 1、興奮子宮 2、其他促進(jìn)排乳 應(yīng)用： 1、催產(chǎn)和引產(chǎn) 2、產(chǎn)后出血二、麥角生物堿：作用：1、興奮子宮 2、收縮血管 3、阻斷受體(翻轉(zhuǎn)腎上腺素的升壓) 應(yīng)用：1、子宮出血 2、產(chǎn)后子宮復(fù)原 3、偏頭痛前列腺素：對(duì)子宮有

46、顯著興奮作用，用于足月引產(chǎn)和誘發(fā)流產(chǎn)。第三十一章 腎上腺皮質(zhì)激素類藥一、糖皮質(zhì)激素類藥：可的松、氫化可的松(短效)； 潑尼松(強(qiáng)的松)、潑尼松龍、甲潑尼松、曲安西龍(中效)；地塞米松、倍他米松(長(zhǎng)效) 作用：1、對(duì)代謝的影響 促進(jìn)糖原異生，升高血糖 加速組織的蛋白質(zhì)分解抑制蛋白質(zhì)的合成 大劑量長(zhǎng)期應(yīng)用形成心向性肥胖 導(dǎo)致高血壓和水腫 2、抗炎作用 3、免疫抑制作用 4、抗毒作用 5、抗休克 6、中樞作用 7、退熱作用 8、對(duì)血液成分的影響 臨床應(yīng)用： 1、替代療法 2、自身免疫性疾病 3、過(guò)敏性疾病 4、嚴(yán)重感染 5、抗休克 6、血液病 不良反應(yīng)： 1、腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)綜合癥 2、誘發(fā)和加重

47、感染 3、消化系統(tǒng)并發(fā)癥 4、運(yùn)動(dòng)系統(tǒng)并發(fā)癥 5、其他可致精神失常 停藥反應(yīng)： 1、藥源性皮質(zhì)功能不全 2、反跳現(xiàn)象二、促皮質(zhì)激素及皮質(zhì)激素抑制藥： 促皮質(zhì)激素( ACTH)；米托坦、美替拉酮鹽皮質(zhì)激素：醛固酮和去氧皮質(zhì)酮：具明顯潴鈉排鉀作用，用于慢性腎上腺皮質(zhì)功能減退。第三十二章 性激素藥和避孕藥雌激素類藥：雌二醇、雌酮、雌三醇、炔雌醇、快雌醚、已烯雌酚 臨床應(yīng)用：1、絕經(jīng)期綜合癥 作用：1、促進(jìn)未成年第二性征和性器官發(fā)育 2、功能性子宮出血 2、保持成年女性性癥，參與月經(jīng)周期形成 3、卵巢功能不全和閉經(jīng) 3、發(fā)揮排卵作用，抑制乳汁分泌 4、乳房脹痛 4、輕度水鈉潴作用 5、晚期乳腺癌 5、

48、促進(jìn)凝作用 6、前列腺癌 7、痤瘡 8、骨質(zhì)疏松抗雌激素類藥：氯米芬、他莫昔芬孕激素類藥：黃體酮、醋酸甲羥孕酮、甲地孕酮、已酸孕酮、炔諾孕酮、雙醋炔諾酮作用：1、對(duì)生殖系統(tǒng)的作用 2、對(duì)代謝的作用：促進(jìn)鈉、氯排泄及利尿 3、升溫作用應(yīng)用：1、功能性子宮出血 2、痛經(jīng)和子宮內(nèi)膜異位癥 3、先兆流產(chǎn)及習(xí)慣性流產(chǎn)雄激素類藥和同化激素類藥：天然雄激素睪丸素； 同化激素苯丙酸諾龍、司坦唑作用：1、生殖系統(tǒng)和作用 2、同化作用 3、興奮骨髓造血功能應(yīng)用：1、睪丸功能不全 2、功能性子宮出血 3、晚期乳腺癌和卵巢癌 4、貧血(再生障礙性貧血) 5、同化作用 避孕藥第三十三章 甲狀腺激素及抗甲狀腺藥甲狀腺激素

49、：甲狀腺素、三碘甲狀腺原氨酸 藥理作用：1、維持正常生長(zhǎng)發(fā)育 2、促進(jìn)代謝臨床應(yīng)用：1、呆小病 2、粘液性水腫 3、單純性甲狀腺腫抗甲狀腺藥：甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、甲硫咪唑(他巴唑)、卡比馬唑(甲亢平)應(yīng)用：1、甲亢的內(nèi)科治療 2、甲狀腺手術(shù)前準(zhǔn)備 3、甲狀腺危象的輔助治療碘：大量碘用于甲的手術(shù)前準(zhǔn)備，甲狀腺危象的治療。第三十四章 胰島素及口服降血糖藥胰島素：口服無(wú)效，皮下注射吸收快作用短。治療胰島素絕對(duì)或相對(duì)缺乏的各型糖尿病。作用：1、對(duì)糖代謝：增加糖原合成和儲(chǔ)存，抑制糖分解和異生。 2、對(duì)脂肪代謝：促進(jìn)脂肪合成并抑制其分解。 3、對(duì)蛋白質(zhì)代謝：促進(jìn)蛋白質(zhì)形成，抑制蛋白質(zhì)分解。不良反應(yīng)：1

50、、低血糖反應(yīng) 2、過(guò)敏反應(yīng) 3、胰島素耐受性口服降血糖藥：適用于輕中度1、磺酰脲類：甲苯磺丁脲、氯磺丙脲；格列本脲、格列吡嗪、格列齊特2、雙胍類：苯乙雙胍(降糖靈)、二甲雙胍(降糖片) 主用于肥胖及單用飲食控制無(wú)效者。第三十五章 抗菌藥物概述第一節(jié) 常用術(shù)語(yǔ)抗生素：指某些微生物在其生活過(guò)程中產(chǎn)生的具有抗病原體作用和其他活性的一類物質(zhì)?？咕钚裕褐缚咕幬镆种苹驓绮≡⑸锏哪芰?。抑菌藥：僅有抑制微生物生長(zhǎng)繁殖而無(wú)殺滅作用?；前奉?、四環(huán)素、氯霉素、紅霉素、潔霉素殺菌藥：不僅能抑制微生物生長(zhǎng)繁殖而且能殺滅微生物。青霉素、頭孢菌素、氨基糖苷類。第二節(jié) 抗菌藥物的主要作用機(jī)制抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成：青霉

51、素與頭孢菌素類二、抑制細(xì)胞膜功能：包括兩性霉素B、多粘菌素和制霉菌素等。抑制或干擾細(xì)胞蛋白質(zhì)合成：氨基苷類、四環(huán)素類、大環(huán)內(nèi)酯類和氯霉素類等。抑制DNA、RNA的合成：喹諾酮類、乙胺嘧啶和利福平、磺胺類及其增效劑等。第三節(jié) 細(xì)菌的耐藥性耐藥性：因藥物與細(xì)菌多次反復(fù)接觸后，細(xì)菌對(duì)該藥的敏感性降低甚至消失，又稱抗藥性。交叉耐藥性：細(xì)菌對(duì)某種抗菌藥產(chǎn)生耐藥性后，若對(duì)未接觸過(guò)的其他抗菌藥也具有耐藥性。耐藥性產(chǎn)生機(jī)制：1、產(chǎn)生滅活酶 2、改變靶部位 3、增加代謝拮抗物 4、改變通透性第四節(jié) 抗菌藥物的合理選用 抗菌藥濫用易產(chǎn)生毒性反應(yīng)、過(guò)敏反應(yīng)、二重感染、細(xì)菌產(chǎn)生耐藥性。一抗菌藥合理應(yīng)用的基本原則：按照

52、適應(yīng)癥選藥：青霉素對(duì)鏈球菌(引起上呼吸道感染)和G桿菌敏感，宜選用，不能用青霉素者可用紅霉素，鏈球菌不能用慶大霉素。 2、按藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)制定給藥方案和療程：一般有效血藥濃度大于最小抑菌或殺菌濃度，小于最小中毒量。氯霉素、磺胺、青霉素、氨芐青霉素透過(guò)血腦屏障，可用于中樞感染。氨基苷類、大環(huán)內(nèi)酯類用于中樞以外的感染。青霉素、頭孢菌素、氨基苷類在尿液中濃度高，用于尿路感染。 3、針對(duì)患者的情況合理用藥：新生兒禁用氯霉素，致灰嬰綜合癥。 4、其他 感冒、上呼吸道感染等病毒性疾病，發(fā)熱原因不明者不宜用抗菌藥。二、抗菌藥的聯(lián)合應(yīng)用：病因未明而又危及生命的嚴(yán)重感染，單一藥物不能控制的嚴(yán)重感染，或和混合感染；單

53、一抗菌藥物不能有效控制的感染性心內(nèi)膜炎或敗血癥；長(zhǎng)期用藥有可能產(chǎn)生耐受性者。聯(lián)合用藥注意事項(xiàng)：兩藥聯(lián)用產(chǎn)生四種可能：無(wú)關(guān)、相加、協(xié)同、拮抗?？咕幏炙念悾?、繁殖期殺菌劑：-內(nèi)酰胺類 一、二合產(chǎn)生用增強(qiáng)作用 2、靜止殺菌藥：氨基苷類、多粘菌素等。 二、三增強(qiáng)或相加 3、速效抑菌藥：四環(huán)素類、氯霉素類 及大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。 一、三拮抗 4、慢性抑菌藥：磺胺類。 二、四可能無(wú)關(guān)第三十六章 -內(nèi)酰胺類抗生素-內(nèi)酰胺類抗生素具有殺菌活性，臨床適應(yīng)廣、療效高、毒性低的優(yōu)點(diǎn)。毒性最低最有效。改造后：1、作用時(shí)間延長(zhǎng) 2、對(duì)酸性環(huán)境穩(wěn)定，可以口服 3、對(duì)-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定 4、對(duì)G菌和綠膿桿菌有效 5、對(duì)厭氧菌

54、如脆弱桿菌有效-內(nèi)酰胺類抗生素作用機(jī)制抑制細(xì)胞粘肽合成酶，阻斷細(xì)胞細(xì)胞壁粘肽合成。 青霉素類青霉素：性質(zhì)穩(wěn)定，作用較強(qiáng)。能干擾細(xì)胞壁肽聚糖的生物合成。與丙磺舒合用提高療效。 對(duì)G有強(qiáng)大的殺菌作用，為G感染首選。主用球菌、G桿菌及螺旋體所致各種感染。青霉素V：不耐酶，抗菌活性不及青霉素，不易用于嚴(yán)重感染。氨芐青霉素、阿莫西林：特點(diǎn)為廣譜，對(duì)G細(xì)菌的抗菌作用不及青霉素，對(duì)G桿菌如流感、大腸桿菌、變性桿菌、沙門(mén)桿菌、草綠色鏈球菌作用較強(qiáng)，對(duì)克雷伯菌和綠膿桿菌無(wú)效。 應(yīng)用：尿路感染，呼吸道感染、腸道感染、腦膜炎、對(duì)重癥G桿菌感染病因未明不宜用。羧芐西林(靜注)、替卡西林(肌注)、卡茚西林：對(duì)綠膿桿菌有

55、效?；瞧S西林：肌注。哌拉西林：低毒、抗菌廣、強(qiáng)。對(duì)綠膿桿菌有較大抗菌作用。第三節(jié) 頭孢菌素類亦稱先鋒霉素類：特點(diǎn)是抗菌譜廣，對(duì)G菌敏感，對(duì)綠膿桿菌、厭氧菌不理想，過(guò)敏反應(yīng)少，對(duì)酸和酶較穩(wěn)定。是殺菌劑。作用：第一代：用于G細(xì)胞感染，常用頭孢唑啉，用于輕中度呼吸道和尿路感染。 第二代：肺炎、膽道感染、尿路感染和其他組織器官感染。頭孢呋辛、頭孢克洛。 第三代：對(duì)大腸桿菌、克雷伯氏肺炎為首選，對(duì)軍團(tuán)菌無(wú)效。 第四代：對(duì)G菌作用外，對(duì)G菌的作用增強(qiáng)，對(duì)酶穩(wěn)定，半衰期延長(zhǎng)，無(wú)腎毒性。 不良反應(yīng)：過(guò)敏、皮疹、藥熱。第四節(jié) 非典型-內(nèi)酰胺類氨曲南：具有耐酶、對(duì)青霉素?zé)o交叉過(guò)敏。常作為氨基苷類替代品，與氨基苷類

56、合用加強(qiáng)對(duì)綠膿桿菌和腸桿菌屬的作用?？死S酸：不可逆的競(jìng)爭(zhēng)型抑制劑。 奧格門(mén)汀、替門(mén)汀 舒巴坦：(青霉烷砜)亞胺培南：對(duì)大多數(shù)G和G需氧和厭氧菌等均有效，對(duì)酶穩(wěn)定。對(duì)青霉素和頭孢菌素類間一般無(wú)交叉耐藥性，可作為后兩者替代品。第三十七章 大環(huán)內(nèi)酯類、克林霉素及其他抗生素一、大環(huán)內(nèi)酯類搞生素抗G菌，有紅霉素、麥迪霉素、螺旋霉素、吉他霉素、麥利霉素，羅紅霉素，阿齊霉素等。為無(wú)色的弱堿性化合物，堿化尿液治療尿道感染，不易透過(guò)血腦屏障、經(jīng)膽汁排泄、毒性低。紅霉素：不耐酸，同服碳酸氯氫鈉，食物與堿性阻礙藥物吸收，經(jīng)膽汁糞便排出。 作用：屬抑菌藥，與青霉素相似但略廣，對(duì)G菌有強(qiáng)大抗菌作用，尤對(duì)耐青霉素的金葡

57、菌有效。 機(jī)制：抑制敏感細(xì)菌蛋白質(zhì)合成，發(fā)揮抑菌或殺菌作用。 應(yīng)用：首選用于白喉帶菌者、支原體肺炎、沙眼衣原體所致嬰兒肺炎及結(jié)腸炎、彎曲桿菌所致敗血癥或腸炎。是治療軍團(tuán)菌最有效的首選藥，對(duì)青霉素過(guò)敏者可選用。麥迪霉素：與紅霉素相似或稍弱，但對(duì)紅霉素耐藥菌有效。作為紅替代品，毒性較紅低。乙酰螺旋霉素：主用于葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌引起的呼吸道和軟組織感染。羅紅霉素、克拉霉素、阿齊霉素。二、克林霉素克林霉素：取代林可霉素而常用?？诜?，不能透過(guò)血腦屏障、肝代謝，尿排泄。 作用：對(duì)G菌無(wú)效。紅霉素與克林霉素競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合部位，拮抗，不宜合用。對(duì)厭氧菌有廣譜抗菌作用，用于治療腹腔內(nèi)和盆腔混合感染及頭頸和下呼

58、吸道厭氧菌感染。萬(wàn)古霉素多肽類抗生素 桿菌肽(供外用)、 萬(wàn)古霉素(靜注)。第三十章 氨基苷類抗生素及多粘菌素一、氨基苷類：對(duì)G菌表現(xiàn)為殺菌作用，主用于治療G菌引起的感染，有慶大霉素、妥布霉素、西梭霉素和半合成的丁胺卡那霉素、及目前少用的鏈霉素、新霉素、卡那霉素。 口服難吸收，可用于胃腸道消毒。肌內(nèi)注射吸收完全。綠膿桿菌只對(duì)妥布霉素、慶大霉素、阿米卡星敏感，鏈霉素主用于鼠疫桿菌和結(jié)核桿菌。 不良反應(yīng)：耳毒性、腎毒性、神經(jīng)肌肉阻斷作用和過(guò)敏反應(yīng)，鏈霉素的過(guò)敏反應(yīng)僅次于青霉素。二、常用氨基苷類抗生素 鏈霉素：口服難吸收，對(duì)結(jié)核桿菌和鼠疫桿菌有強(qiáng)大的殺菌作用。對(duì)G桿菌和厭氧菌無(wú)效。 應(yīng)用：主要用于鼠

59、疫與兔熱引起的心內(nèi)膜炎。與青霉素、氨芐西林合用治療細(xì)菌性心內(nèi)膜炎。 不良反應(yīng)：1、第八對(duì)腦神經(jīng)損害。 2、腎臟損害 3、神經(jīng)肌肉阻滯作用 4、過(guò)過(guò)敏反應(yīng) 慶大霉素：肌注或靜注，道選用于G如變形桿菌、產(chǎn)氣桿菌、肺炎桿菌、大腸桿菌等。 不良反應(yīng)：第八對(duì)腦神經(jīng)損害，腎毒性最大。不易與利尿酸及呋喃苯胺酸等利尿藥合用。丁胺卡那霉素：使用最多的新氨基苷類抗生素。對(duì)許多G菌和綠膿桿菌產(chǎn)生的酶穩(wěn)定。主用于對(duì)其他氨基苷類耐藥菌株引起的尿路、呼吸道及肺部感染、綠膿桿菌、變形桿菌引起的敗血癥。妥布霉素：對(duì)綠膿桿菌作用較慶強(qiáng)2-4倍，對(duì)慶耐藥者仍有效，主用綠膿桿菌及其他G菌。多粘菌類：對(duì)G桿菌尤綠膿桿菌有強(qiáng)大的抗菌作

60、用，對(duì)G和G球菌均無(wú)抗菌作用。對(duì)靜止期和繁殖期的陽(yáng)性桿菌都有效，主用于對(duì)其他抗生素耐藥難于控制的綠膿桿菌感染。第三十九章 四環(huán)素類和氯霉素類四環(huán)素、土霉素主要是抑制細(xì)菌的生長(zhǎng)繁殖，高濃度也具有殺菌作用。但對(duì)綠膿桿菌、病毒和真菌無(wú)效。抑制蛋白質(zhì)合成。首選于肺炎支原體引起的原發(fā)性非典型肺炎的治療。土霉素：用于腸道感染，菌痢和阿米巴菌疾療效好。不良反應(yīng)：1、胃腸道反應(yīng) 2、二重感染 3、對(duì)骨牙生長(zhǎng)的影響 4、肝臟損害 5、維生素缺乏多西環(huán)素：(強(qiáng)力霉素)為四環(huán)素的5倍，土霉素的50倍。米諾環(huán)素：高效、長(zhǎng)效、速效的新合成四環(huán)素。氯霉素：藥用為左旋體，右旋體無(wú)效。酸性中穩(wěn)定。是廣譜抑菌抗生素，傷寒首選。