廣譜抗菌藥精品課件

1、廣譜抗菌藥第1頁，共14頁，2022年，5月20日，7點(diǎn)58分，星期三四環(huán)素類 常用其鹽酸鹽，性狀穩(wěn)定，易溶于水，水溶液不穩(wěn)定，宜現(xiàn)用現(xiàn)配。 天然四環(huán)素：金霉素、四環(huán)素和土霉素四環(huán)素類 半合成四環(huán)素：強(qiáng)力霉素、甲烯土霉素、 二甲胺四環(huán)素（后兩者國內(nèi)未用）第2頁，共14頁，2022年，5月20日，7點(diǎn)58分，星期三藥動學(xué)特征：內(nèi)服吸收不規(guī)則，不完全，與胃腸道鎂離子、鈣離子、鐵離子等多價金屬離子絡(luò)合，影響吸收，因此，不易與含多價金屬離子的藥物或飼料、乳制品共服。吸收后分布廣泛，易通過胎盤屏障進(jìn)入胎兒循環(huán)，孕畜禁用。體內(nèi)貯存于膽、脾，尤其易沉積于骨骼和牙齒。四環(huán)素類有相當(dāng)一部分可由膽汁排出腸道，被重

2、吸收利用，形成肝腸循環(huán)，尤其腎功能障礙時，排泄減慢，增強(qiáng)肝臟毒性。第3頁，共14頁，2022年，5月20日，7點(diǎn)58分，星期三抗菌作用與抗菌譜：四環(huán)素是通過影響細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成產(chǎn)生抑菌作用。機(jī)理與鏈霉素相似，但作用較弱。屬廣譜抗生素，對G+和大多數(shù)G-以及立克次氏體等均有作用，但對G+菌作用不及青霉素類和頭孢菌素類，對G-菌作用不及氨基苷類和氯霉素類。第4頁，共14頁，2022年，5月20日，7點(diǎn)58分，星期三臨床應(yīng)用：大腸桿菌、沙門氏菌引起的下?。籂倥０琢　⒏嵫蛄〖?、仔豬黃、白痢、雛雞白痢等。巴氏桿菌引起的牛出敗、豬肺疫、禽霍亂。霉形體引起的牛肺炎、豬喘氣病、雞慢呼等。局部用于壞死桿菌引起的

3、組織壞死、子宮蓄膿、子宮內(nèi)膜炎。血孢子蟲感染的邊蟲病、焦蟲病等。金霉素多用做飼料添加劑用于動物促生長，也可局部用藥如軟膏劑。第5頁，共14頁，2022年，5月20日，7點(diǎn)58分，星期三不良反應(yīng)：局部刺激反應(yīng)：刺激性大不易肌注，靜注勿漏出血管外。刺激性大?。航鹈顾赝撩顾厮沫h(huán)素，口服，喂飼后投服。二重感染：常年草食動物內(nèi)服易引起腸道菌群紊亂，導(dǎo)致消化機(jī)能失常，造成腸炎、腹瀉等二重感染。所以不易內(nèi)服使用。肝臟毒性：使肝臟脂肪含量增高，尤以金霉素為甚。耐藥性：細(xì)菌對本類藥物能產(chǎn)生耐藥性，但作用緩慢，天然四環(huán)素類藥物之間有交叉耐藥性。第6頁，共14頁，2022年，5月20日，7點(diǎn)58分，星期三強(qiáng)力霉素（

4、脫氧土霉素）本品具有長效、高效、低毒特點(diǎn)，是本類重要的抗生素。抗菌譜：與土霉素相似，但作用強(qiáng)2-10倍，本品對土霉素、四環(huán)素耐藥的金葡菌有效。第7頁，共14頁，2022年，5月20日，7點(diǎn)58分，星期三強(qiáng)力霉素內(nèi)服吸收迅速，生物利用度較高，維持有效時間較長。組織分布廣，可通過血腦屏障。有顯著的肝腸循環(huán)。不同于天然四環(huán)素類，在肝內(nèi)大部分以結(jié)合或絡(luò)合方式滅活，再經(jīng)膽汁排出腸腔，對腸道菌群和消化機(jī)能影響較小。第8頁，共14頁，2022年，5月20日，7點(diǎn)58分，星期三強(qiáng)力霉素臨床應(yīng)用同天然四環(huán)素類，但毒性最小，臨床多用于禽類的慢性呼吸道疾病或全身感染。但長期大劑量應(yīng)用也會導(dǎo)致二重感染。第9頁，共14

5、頁，2022年，5月20日，7點(diǎn)58分，星期三氯霉素類本類抗生素包括氯霉素、甲砜霉素、氟本尼考第10頁，共14頁，2022年，5月20日，7點(diǎn)58分，星期三氯霉素為人工合成的第一個抗生素?？咕饔脵C(jī)理： 通過抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成，產(chǎn)生抑菌作用?？咕V：與四環(huán)素相似，為廣譜抗生素，對G+和G-菌有作用，但對G-菌作用較G+強(qiáng)，其敏感菌有大腸桿菌、沙門氏菌、傷寒桿菌、副傷寒桿菌，為以上各菌引起感染的首選藥。對少數(shù)衣原體、立克次氏體和某些原蟲有一定療效，但對綠膿桿菌、真菌、病毒不敏感。第11頁，共14頁，2022年，5月20日，7點(diǎn)58分，星期三氯霉素耐藥性：細(xì)菌在體內(nèi)外均可對氯霉素產(chǎn)生耐藥性，尤以

6、大腸桿菌明顯，與其它抗生素?zé)o交叉耐藥性。臨床應(yīng)用：主要用于腸道感染，特別是沙門氏菌感染，如幼畜副傷寒、家禽副傷寒、及幼畜的沙門氏菌病的療效顯著。不良反應(yīng)：1。抑制骨髓造血機(jī)能，不可逆的再生障礙性貧血。 2二重感染，消化機(jī)能紊亂。第12頁，共14頁，2022年，5月20日，7點(diǎn)58分，星期三甲砜霉素20世紀(jì)90年代再國內(nèi)用于獸醫(yī)臨床。其抗菌譜與抗菌作用與氯霉素相似，再體內(nèi)幼較強(qiáng)的抗菌活力。與氯霉素之間有完全交叉耐藥性。臨床對畜、禽的沙門氏菌病和大腸桿菌病療效好，還可用于尿道、膽道、呼吸道各種敏感菌感染的治療。由于臨床應(yīng)用時間短，有關(guān)不良反應(yīng)的資料不多見。第13頁，共14頁，2022年，5月20日，7點(diǎn)58分，星期三氟本尼考又稱氟甲砜霉素?？咕饔门c作用機(jī)理與氯霉素和甲砜霉素相同，主要干擾細(xì)菌蛋白質(zhì)合成。但由于其分子結(jié)構(gòu)中沒有硝基化基團(tuán)，所以對骨髓毒性小得多?？咕V廣，