藥物代謝動力學2

1、課時教案首頁專業(yè) 課程一一一第一 一一單元章 第一次課課題：班 級授課日期學時:.2.學習目標掌握、熟悉、了解 ：掌握：首過消除、生物利用度、肝藥酶、半衰期、坪值。熟悉：藥物體內(nèi)過程的基本規(guī)律及其影響因素。了解：藥物跨膜轉(zhuǎn)運的各種方式及其影響因素。學會：初步制定用藥護理方案的臨床思維。教學重點：藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運方式，藥物的體內(nèi)過程。教學難點：生物利用度的概念，藥物消除與積蓄，藥物半衰期的概念和意義。課后記:教師簽名:教案續(xù)頁第1頁教學內(nèi)容教學活動時間/分鐘備注第三節(jié)藥物代謝動力學一、藥物的跨膜轉(zhuǎn)運一 被動轉(zhuǎn)運是指藥物分子順著生物膜兩側(cè)的 濃度差，從高濃度側(cè)向低濃度側(cè)擴 散轉(zhuǎn)運的方式。特點：不消

2、耗能量轉(zhuǎn)運速度與濃度差成正比相對分子質(zhì)量小、脂溶性高、極 性小、非解離性藥物易被轉(zhuǎn)運講述5分類一.簡單擴散是指脂溶性藥物 直接溶入生物膜脂質(zhì)層而擴散到 膜另一側(cè)的轉(zhuǎn)運方式，是藥物跨膜 轉(zhuǎn)運的最主要方式。分類二.濾過是水溶性藥物通過生 物膜膜孔轉(zhuǎn)運的一種方式。分類三.易化擴散是少數(shù)藥物依賴 特定載體順濃度差通過生物膜的 一種轉(zhuǎn)運方式。二 主動轉(zhuǎn)運主動轉(zhuǎn)運時指藥物依賴載體從濃 度低的一側(cè)向濃度高的一側(cè)逆濃 度差轉(zhuǎn)運方式。特點：需要載體、消耗能量有飽和現(xiàn)象有競爭性抑制現(xiàn)象進述、舉例15二、藥物體內(nèi)過程藥物自進入機體到從機體消除的 過程稱為藥物的體內(nèi)過程。一 吸收吸收是指藥物從給藥部位進入血 液循環(huán)的

3、過程。不同給藥途徑吸收特點1. 口服最常用，方便，經(jīng)濟，相對進述、舉例15安全，但是吸收慢而不規(guī)則，不適 用于搶救。舌下給藥吸收迅速，可避免首 關(guān)消除但是吸收面積小。直腸給藥可一定程度上避免首 關(guān)消除但是吸收面積小，吸收量 少。注射給藥皮下給藥：藥物吸收較快且完全， 但是注射量有限且刺激性藥物不 宜使用。肌內(nèi)注射：較皮下注射吸收快。靜脈注射和靜脈滴注可是藥物 迅速準確進入體循環(huán)，沒有吸收過 程，可立即起效。皮膚、粘膜給藥和吸入給藥二 分布藥物隨血液循環(huán)到達機體各個部 位和組織的過程稱為分布血漿蛋白結(jié)合率結(jié)合率高的藥物顯效慢、作用持續(xù) 時間長。局部器官血流量吸收后藥物首先到達血流量大的 組織器官

4、，在想血流量少的器官分 布。藥物和組織的親和力體液pH和藥物的理化性質(zhì)改變細胞外液的pH可影響藥物在 細胞內(nèi)外的分布。體內(nèi)屏障血腦屏障，胎盤屏障，血眼屏障。三 代謝又稱生物轉(zhuǎn)化，是藥物在體內(nèi)發(fā)生 的化學結(jié)構(gòu)變化和藥理活性變化1. I相反應：氧化、還原及水解 反應，是大部分具有藥理活性的藥講述、舉例10物轉(zhuǎn)化為藥理活性降低或消失的 代謝產(chǎn)物，成為滅活。II相反應：即結(jié)合反應，結(jié)合后 的產(chǎn)物水溶性和極性增加，易經(jīng)腎 臟排除。藥物代謝酶藥物在體內(nèi)的代謝需要酶的催化， 體內(nèi)催化藥物代謝的酶被稱為藥 物代謝酶。分為特異性酶和非特異 性酶。四 排泄藥物原形及其代謝產(chǎn)物經(jīng)排泄器 官或分泌器官排出體外的過程稱

5、 為排泄。腎排泄：決大步風藥物或代謝產(chǎn) 物是經(jīng)過腎臟排除體外的。改變尿 液的PH可以加快藥物的排泄。膽汁排泄：部分藥物及其代謝產(chǎn) 物可從肝細胞轉(zhuǎn)運到膽汁，隨膽汁 進入十二指腸，然后隨糞便排出體 外有些藥物進入腸腔后可重新吸 收入血這種現(xiàn)象稱為肝腸循環(huán)。其他途徑排泄乳汁、唾液、汗腺也可排泄藥物。五 按包裝材料分類可分為紙類包裝、塑料類包裝、金 屬類包裝、玻璃和陶瓷類包裝、木 材和復合材料類包裝等。三、藥物代謝動力學的一些基本概 念和參數(shù)一 生物利用度是指血管外給藥后能被機體吸收 進入體循環(huán)的程度。二 藥物消除與蓄積藥物消除是指藥物經(jīng)代謝和排泄 使藥理活性逐漸消失的過程。進述、舉例 進述、舉例 講述101015恒比消除是指單位時間內(nèi)藥物 按恒定比例進行消除恒量消除是指單位時間內(nèi)消除 恒量數(shù)量的藥物三 藥物半衰期是指血漿中藥物濃度下降一般所 需要的時間。意義分類依據(jù)，分為短效藥、中 效藥、長效藥確定給藥間隔時間 預測藥物