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1、惠氏制藥雷帕鳴(西羅莫司片)1/或環(huán)孢素膠囊(改進型(改 進型)4 小時后(。根據(jù)不穩(wěn)定的西羅莫司血藥7-14(/當前血藥濃度。當 需要。雷帕鳴的最大給予劑量不可超過 40mg/日。如果估計雷帕鳴一日的服用劑量由于額外的一劑負荷劑量而超過 40mg,可將負荷劑量在兩天以上給予。服用負荷劑量后,西羅莫司的谷濃度至少應在3-42mg2mg更大劑量的片劑的臨床等價性尚不可知(見【藥代動力學。為使雷柚汁可減緩由CYP3A4P-糖蛋白與環(huán)孢素和皮質(zhì)類固醇聯(lián)合使32mg/15mg5mg/天是安全有效的,但對于腎移2mgCYP3A4 和P-誘導劑和抑制劑的患者。1mg1mg12。在聯(lián)合服用環(huán)孢素的對照臨床試
2、驗(12)12(以色譜法測定值表示2mg日組約為7.2ng/mL3.6-11.2ng/mL10%-905mg/日組約為13.6ng/m(8.0-22.4ng/mL10%-90(所有報道的西羅莫司濃度為色譜法所測值或已經(jīng)轉(zhuǎn)換為色譜法所測值)方法學24(HPLCUV 或者LC/MS/MS)測得的數(shù)據(jù)比免疫法測得的數(shù)據(jù)平均約低20%。根據(jù)目前的臨床實踐,色譜法和免疫測定法都可用于檢測西羅。應根據(jù)所使用的西羅莫司登在。劑量調(diào)整低體重患者年齡在1340kg1mg/m2/日。負荷劑量應調(diào)整至3mg/m21/31/2。雷帕鳴的負荷劑量不需要調(diào)整。對于肝功能損害患1313(。老年患者用藥不需調(diào)整劑量?!咀⒁馐?/p>
3、項】西柚汁可減緩由CYP3A4 調(diào)節(jié)的本藥的代謝,因而不可用于送服或稀釋本藥。建議服用環(huán)孢素口服溶液(改進型)和/或環(huán)孢素膠囊(改進型)后 4 小時,服用西羅莫司?!静涣挤磻亢艹R?依據(jù)國際醫(yī)學組織理事會頻數(shù)分類指發(fā)生率10%):淋巴囊腫、外周性水腫、腹痛、腹瀉、低血鉀、乳酸脫氫酶升高、痤瘡,尿路感染;在較高劑量時很常見:貧血、高膽固醇血癥、血小板減少癥、高三酯血癥(高脂血癥)。在陰涼、干燥、避光的環(huán)境中保存?!窘伞拷糜趯ξ髁_莫司、西羅莫司的衍生物、或本藥口服溶液中任何成份過敏的患者、孕婦及哺乳期婦女?!具m應癥】適用于接受腎移植的患者,預防器官排斥。建議與環(huán)孢素和皮質(zhì)類固醇類聯(lián)合使用?!?/p>
4、藥物相互作用】已知西羅莫司是細胞色素CYP3A4P-糖蛋白如下。與其他藥物的相互作用未進行研究。IL-2IL-4和IL-15)激發(fā)的TFK-12(FKBP-12生成FKBP-12BA 分子周期中G1S131365者,不需根據(jù)年齡來調(diào)整劑量。/板,10/板,3/板,1/盒?!舅幬镞^量】尚不明確【類型】處方藥【醫(yī)保】乙類【國家/地區(qū)】美國【劑型】片劑【藥代動力學】服用西羅莫司口服溶液后迅速吸收,單劑量口服后的平均達峰時間約為 1 小時;在腎移植受者中,多劑量口服后的平2128L/kgP450IIIA(CYP3A)和P-(P-gp)的作用底物。西羅莫司可被腸壁和肝臟中的CYP3A4P-gp CYP3AP-gp);CYP3A 和P-gp(2.2%)經(jīng)尿
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