第三代抗焦慮藥律康課件

1、 第三代抗焦慮藥 律康（枸櫞酸坦度螺酮膠囊）專業(yè)抗焦慮 安全更無憂 律康（枸櫞酸坦度螺酮膠囊） 選擇性5-HT1A受體部分激動劑最安全的抗焦慮藥適宜長期使用可大劑量沖擊治療，起效更早內(nèi) 容 簡 介律康產(chǎn)品簡介律康的藥理作用律康適應癥以及臨床用藥律康的優(yōu)點律康的用法用量以及不良反應律康產(chǎn)品簡介簡 介商品名：律 康通用名：枸櫞酸坦度螺酮膠囊 選擇性5-HT1A受體部分激動劑專業(yè)抗焦慮 適宜長期使用簡 介 研制公司：日本住友公司(希德)1996年 進入我國時間：2004年 我公司產(chǎn)品獨家上市時間：2005年12月(五類新藥) 律康是目前臨床上為數(shù)不多的以焦慮狀態(tài)為主要適應癥的專業(yè)抗焦慮藥物律康的藥理

2、作用 焦慮的共病性 約95%的抑郁癥病人至少有一種焦慮癥狀 約60%的精神分裂癥患者同時患有焦慮 被忽視的一些問題 在焦慮與抑郁的診斷中，存在抑郁優(yōu)先焦慮原則 在精神分裂癥的治療中，忽略了病人的焦慮癥狀 焦慮與抑郁，精分癥共病患者，往往有更多的心理問題、更多的慢性疾病、社會和職業(yè)功能受損，以及較高的自殺企圖，并且預后更差。 由于共病現(xiàn)象，焦慮癥的自殺常被人們忽視.律康的藥理新穎的機理達到優(yōu)秀的療效直接激動5-HT1A受體，根本解決焦慮問題長期使用可下調(diào)突觸后膜5-HT1A受體密度，具有抗抑郁療效律康對5-HT1A受體選擇性高藥理作用更專一律康作用點5-HT1A受體集中分布于情感中樞作用更精準，

3、不良反應更少 律康的適應癥以及臨床用藥律康的適應癥 各種神經(jīng)癥所致的焦慮狀態(tài) 用于抑郁癥的治療 用于精神分裂癥伴發(fā)焦慮狀態(tài)的治療 治療心身疾病（消化性潰瘍、原發(fā)性高血壓）等兼并伴發(fā)的焦慮狀態(tài)律康用于各種神經(jīng)癥所致的焦慮狀態(tài) 專業(yè)抗焦慮，對受體的選擇更專一 可長期使用，無藥物依賴性 可大劑量沖擊治療坦度螺酮治療以廣泛性焦慮癥為主的各種神經(jīng)癥的雙盲多中心，地西泮對照的臨床試驗村崎光邦等，以各種神經(jīng)癥為對照的地西泮對照雙盲臨床試驗，臨床評價，1992（295329） 實驗結(jié)果 本次試驗選擇了于1992年在日本多家醫(yī)院就診的200名各種精神疾病患者，平均分成兩組，A組采用坦度螺酮每日1530mg；B組

4、采用安定每日612mg藥物合計患者數(shù)明顯改善(患者數(shù)量)改善(患者數(shù)量)無效或惡化(患者數(shù)量)失訪(患者數(shù)量)副作用發(fā)生率(比例)有效率坦度螺酮931443288461安定9613482681663 停藥反應律康 停藥反應坦度螺銅治療廣泛性焦慮和混合性焦慮抑郁的一個較高劑量試驗的結(jié)果K. nishitsuji, H. To, Y. murakami, et al. 臨床藥物研究（日）, 2004,24（3),121-126 律康高劑量沖擊治療焦慮癥的臨床研究療效更好，不良反應沒有顯著增加 因在臨床使用中發(fā)現(xiàn)常規(guī)推薦劑量（30mg/天）起效較慢，造成患者依從性差，從而影響治療效果。 根據(jù)其藥理作

5、用機理坦度螺酮抗焦慮的療效具有劑量依賴性，所以在日本選擇了99例九州大學醫(yī)院精神科門診診斷為焦慮及混合性焦慮抑郁的患者。 隨機分為坦度螺酮30mg/天組和60mg/天組，治療8周，在2、4、8周用HAMA評價治療效果，同時評價不良反應。 實驗結(jié)果 所以在臨床治療焦慮癥時，推薦在前兩周使用60mg/天（分三次），迅速起效后酌情逐漸減少劑量到15-30mg/天，并維持治療至少半年60mg/天明顯起效更早，不良反應發(fā)生率60mg組為8.5%，30mg組為6.6%，兩組無顯著性差異律康在抑郁癥治療中的作用 治療抑郁癥的焦慮癥狀 可以降低選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRIs）所致的一些不良反應 具有

6、一定的抗抑郁作用。通過不同于SSRIs的作用機理，產(chǎn)生協(xié)同抗抑郁作用。 坦度螺酮與帕羅西汀聯(lián)合應用治療重癥抑郁癥的臨床研究Kubo Chiharl, et al. international clinical psychopharmacology,2006, Vol 21 No4 試驗選擇了2005年日本九州大學附屬醫(yī)院的40個抑郁癥患者，分成兩組：A組曾服用三環(huán)類藥物；B組未服用過三環(huán)類抗抑郁藥。 用法用量：帕羅西汀加坦度螺酮；其中坦度螺酮每日3次，每次5mg臨床療效：坦度螺酮可以明顯提高SSRI抗抑郁藥物的療效組別合計患者數(shù)明顯改善改善無效或惡化A214(19)19(90)2B1910(5

7、3)17(89)2 坦度螺酮對抗抑郁藥增效作用觀察趙義林，楊翔. J Clin Psychol Med ,2008 ,Vol 18 ,No. 1 藥物試驗方法：合用組以氟西汀與坦度螺酮合并治療，單用組單獨使用氟西汀治療，都為38例。兩組均服用氟西汀,初始劑量為1020mg/ d ,最高劑量60 mg/ d。合用組加服坦度螺酮,初始劑量為1015 mg/ d ,最高劑量30 mg/ d。不合用其他抗精神病藥或電休克治療。睡眠差者可睡前服水合氯醛10 ml 。臨床療效：聯(lián)用可達到增效減量，快速起效的目的 合用組HAMD 和HAMA 評分于治療1 周起,均較治療前顯著降低( P 0. 01 或 0.

8、 05) ,單用組至治療2 周起方顯著降低( P 0. 01 或 0. 05)。氟西汀平均劑量*平均起效時間* 顯效率*合用組(21.25.8)mg/d（9.43.5)d91.20%單用組(37.84.6)mg/d(15.0 4.4)d63.80%*：P0.05 *：P0.01 律康用于精神分裂癥伴發(fā)焦慮狀態(tài)的治療 治療精神分裂癥伴隨的焦慮癥狀 通過對5-HT系統(tǒng)的作用，降低錐體外系反應利培酮聯(lián)用坦度螺酮在治療精神分裂癥的療效分析羅彥，臨床醫(yī)學學刊2008 年9 月17 卷15 期 藥物試驗方法：共80 例，按入院順序隨機分為利培酮合并坦度螺酮組(研究組) 40 例，單獨利培酮組(對照組)40

9、 例。研究組坦度螺酮30 mg/tid。兩組患者利培酮首次劑量均為0.5mg，兩周加至2mg/d，有錐體外系反應(EPS)者可合并安坦，心動過速者可并用-受體阻滯劑，失眠者可給予BZD 類藥物，禁用其它精神藥物.臨床療效：提高起效時間，減少抗精神病藥用量，降低不良反映發(fā)生率 研究組治療后PANSS 總分、陽性癥狀、精神病理因子分均在第2 周末有顯著下降( P 0.05) ;研究組的陰性癥狀因子分與對照組總分及各因子分均于治療后第4 周有極顯著下降( P0.01) 。 對照組靜坐不能、激越行為顯著高于研究組(2 = 4.50，4.21; P0.05)利培酮平均劑量*顯效率有效率研究組(3.860

10、.51)mg/d67.50%87.50%對照組(4.521.80)mg/d65.00%80.00%*：P0.05 律康的優(yōu)點目前常用的抗焦慮藥物苯二氮卓類藥物（BZD）選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRIs）丁螺環(huán)酮其他藥物目前常用的焦慮治療藥物苯二氮卓類藥物（BZD）優(yōu)點：價格便宜，起效迅速，鎮(zhèn)靜作用強，對急性焦慮癥狀療效確切缺點：短期不良反應：共濟失調(diào)、頭暈、嗜睡、宿醉效應等長期不良反應：認知功能障礙、遺忘效應、依賴性、停藥反應等，不適宜長期使用屬于二類精神管制藥品目前常用的抗焦慮藥物選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRIs)優(yōu)點：具有抗抑郁作用，在焦慮抑郁共病時使用療效更好缺點：1、起

11、效慢，且在用藥初期會加重焦慮癥狀（激越性焦慮）， 增加患者自殺的幾率 2、治療焦慮癥療效不確切 3、不良反應：常見胃腸道不適以及性功能減 退；劑量過大可能造成5-HT綜合征；撤藥可能出現(xiàn)明顯的停藥癥狀目前常用的抗焦慮藥物丁螺環(huán)酮通過對突觸后膜5-HT1A受體的部分激動作用，對突觸前膜5-HT1A受體的完全激動作用，調(diào)節(jié)5-HT能神經(jīng)興奮性推薦劑量使用起效慢（約1月起效），而由于其對多巴胺受體的親和力，大劑量長期用藥又存在錐體外系反應的危險性目前常用的抗焦慮藥物其他藥物：具有鎮(zhèn)靜作用的中藥等優(yōu)點：作用溫和、不良反應少缺點：主要只針對某些癥狀，對疾病治療療效不確切。律康的優(yōu)點安全的抗焦慮藥適宜長期使用可大劑量沖擊治療，起效更早律康的用法用量 律康用法用量 推薦10mg/tid 對于癥狀嚴重或者需要迅速控制癥狀的推薦前兩周加倍劑量20mg/tid使用，兩周后使用10mg/tid治療 對于驚恐發(fā)作患者，可以通過增加用藥次數(shù)，或者聯(lián)合使用BZD，以增強療效。對于老年和兒童患者，建議使5mg,bid-tid律康的不良反應 常見副反應發(fā)生率嗜睡3步態(tài)蹣跚11惡心，腹瀉09食欲不振07疲倦08情緒不佳08其他3 律康使用中的注意事項 律康與