2022-2023年（備考資料）藥物制劑期末復(fù)習-藥物設(shè)計學（藥物制劑）歷年真題精選一含答案試卷1

1、2022-2023年（備考資料）藥物制劑期末復(fù)習-藥物設(shè)計學（藥物制劑）歷年真題精選一(含答案）一.綜合考核題庫(共35題)1.NMR篩選片段中對檢測受體的篩選一般標記的是（，難度：3）A、15NB、13CC、1HD、14NE、16O正確答案:A,C2.與雌二醇互為環(huán)與非環(huán)生物電子等排體的是（ ）己烯雌酚（ 難度：4）正確答案:反式3.硝苯地平的作用靶點為（ 難度：4)A、受體B、酶C、離子通道D、核酸E、以上都不對正確答案:C4.受體只存在于細胞膜上（難度：1）正確答案:錯誤5.簡述前藥原理(principles of prodrugs)（ 難度：4)正確答案:是用化學方法把具有生物活性的原

2、藥轉(zhuǎn)變成為體外無活性的衍生物，后者在體內(nèi)經(jīng)酶解或非酶性水解而釋放出原藥而發(fā)揮藥效。利用這種在體內(nèi)逐漸轉(zhuǎn)變?yōu)橛行幬锒延猩锘钚缘脑帩摲牡览?，稱之為前藥原理。6.基于經(jīng)驗的類藥性評價一般適合（ )給藥途徑。（ 難度：1)A、皮膚B、靜脈滴注C、靜脈注射D、口服給藥E、吸入正確答案:D7.在藥物設(shè)計中，用-S-作為-O-的二價生物電子等排體對其進行替換，發(fā)生明顯變化的是（ 難度：1)A、穩(wěn)定性增加B、親水性增加C、親脂性提高D、穩(wěn)定性降低E、芳香性增加正確答案:C8.me too 藥物不具有下列哪些性質(zhì)（ ）（ 難度：1)A、結(jié)構(gòu)類似B、帶有相仿藥效構(gòu)象C、可與同一酶或受體作用D、產(chǎn)生類似

3、藥效E、活性發(fā)生較大變化正確答案:E9.對藥物進行設(shè)計時，一般對藥物的要求是鈉摩爾級別。（難度：3）正確答案:正確10.下列哪些選項屬于經(jīng)典的生物電子等排體（ ）（，難度：1）A、一價原子和基團B、二價原子和基團C、三價原子和基團D、四取代的原子E、可交換的基團正確答案:A,B,C,D11.藥物設(shè)計所需知識要點為（ 難度：4)A、理論化學B、電子工程C、信息科學D、醫(yī)用生物學E、以上都不對正確答案:D12.類藥性不包括（ 難度：1)A、色譜特征B、理化性質(zhì)C、拓撲結(jié)構(gòu)特征D、藥代動力學性質(zhì)E、毒性特征正確答案:A13.下列哪些選項屬于非經(jīng)典的生物電子等排體（）（，難度：1）A、環(huán)系等價體B、環(huán)

4、與非環(huán)結(jié)構(gòu)C、可交換的基團D、基團反轉(zhuǎn)E、一價原子和基團正確答案:B,C,D14.下列屬于磁共振檢測技術(shù)的是（ 難度：1)A、檢測配體的篩選B、Tether技術(shù)C、電噴霧電離D、結(jié)晶篩選E、高通量篩選技術(shù)正確答案:A15.與先前的鏈狀化合物相比，環(huán)狀抑制劑表現(xiàn)出（ ）的活性（ 難度：4）正確答案:更高16.基于經(jīng)驗判斷的類藥性包括（，難度：1）A、Lipinski法B、Ghose法C、Verber法D、類藥片段分析法E、非類藥片段分析法正確答案:A,B,C,D,E17.（ ）基團與異羥肟酸相似，是一個較強的金屬絡(luò)合物（ 難度：3)A、胍基B、羥基C、N-羥基肟D、肟基E、-NH2正確答案:C1

5、8.由非環(huán)體系變?yōu)榄h(huán)體系進行生物電子等排不會發(fā)生下列哪些變化（ ）（ 難度：1)A、自由旋轉(zhuǎn)受限B、減少先導(dǎo)物潛在的構(gòu)象數(shù)量C、剛性增加D、活性改變E、不需要消耗較高能量正確答案:E19.試解釋受體的特點？（ 難度：4)正確答案:(1)高特異性(Specificity)(2)高敏感性(Sensitivity)： 受體分子含量極微 (10fmol/1mg組織)(3)高親和力(Affinity)：1pmol-1nmol/L濃度配體即可引起效應(yīng)(4)可飽和性(Saturable)：與受體數(shù)量有限有關(guān)(5)可逆性(Reversible)：結(jié)合后可解離；可置換20.85%的藥物LogS在（ ）之間。（

6、難度：1)A、-1-5B、03C、35D、56E、6正確答案:A21.下列哪些基團不可作為-Cl的非經(jīng)典電子等排體（ ）（ 難度：2)A、-HB、-CNC、-CF3D、-OHE、-Br正確答案:D22.下列哪個結(jié)構(gòu)不屬于蛋白質(zhì)的二級結(jié)構(gòu)（ 難度：1)A、-螺旋B、-折疊C、-轉(zhuǎn)角D、無規(guī)則卷曲E、亞基正確答案:E23.片段檢測技術(shù)中屬于質(zhì)譜中非共價結(jié)合形式的是（，難度：1）A、基于配體的篩選B、電噴霧電離C、基于受體的篩選D、Tether法E、二次Tether法正確答案:D,E24.三醋汀是醋酸的前藥，可減少對皮膚的刺激和腐蝕性（難度：1）正確答案:正確25.類藥片段分析法中最常見的是（ ）元

7、環(huán)。（ 難度：1）正確答案:六26.片段庫建立時要求片段的分子量小于（ 難度：1)A、100B、150C、300D、400E、500正確答案:C27.下列哪些選項屬于基于片段藥物設(shè)計的優(yōu)點（，難度：1）A、可以探索更廣闊的空間B、命中率高C、發(fā)現(xiàn)新藥的可行性高D、沒有任何毒副作用E、比較成熟，不需進行結(jié)構(gòu)修飾正確答案:A,B,C28.羧基與四氮唑相互交換是（ ）電子等排（ 難度：1)A、環(huán)系B、可交換基團C、基團反轉(zhuǎn)D、環(huán)與非環(huán)轉(zhuǎn)換E、不屬于正確答案:B29.前藥的特征描述不符的是（ 難度：1)A、原藥與載體一般以共價鍵鏈接B、應(yīng)無活性或活性低于母藥C、在體內(nèi)不被代謝，以原型發(fā)揮活性D、載體分子無毒性E、在體內(nèi)產(chǎn)生母藥的速率屬快速動力學過程正確答案:C30.多數(shù)共價鍵是在溫和的條件下通過（ ）的催化過程形成和裂解的。（ 難度：1)A、酶B、信號分子C、核酸D、受體E、細胞核正確答案:A31.下列哪個結(jié)構(gòu)屬于DNA的一級結(jié)構(gòu)（ 難度：1)A、雙螺旋B、三螺旋C、堿基順序D、四聚體E、超螺旋正確答案:C32.Grimm規(guī)則中每個（ ）代表一族等排體。（ 難度：4）正確答案:縱列33.配體效率的英文縮寫是（ ）。（ 難度：1)A、PB、BBBC、SD、LEE、FQ正確答案:D34.前藥應(yīng)無活性或活性低于原藥（難度：