2022-2023年（備考資料）藥物制劑期末復習-藥物設計學（藥物制劑）歷年真題精選一含答案2

1、2022-2023年（備考資料）藥物制劑期末復習-藥物設計學（藥物制劑）歷年真題精選一(含答案）一.綜合考核題庫(共40題)1.藥物對CYP450的抑制和誘導是導致藥物（ ）的重要因素。（ 難度：2）正確答案:相互作用2.Tether方法中需引入（ 難度：1)A、二硫鍵B、氫鍵C、氨基D、羧基E、甲基正確答案:A3.絕大部分酶是（）（ 難度：1)A、蛋白質(zhì)B、核酸C、糖類D、脂質(zhì)E、糖核酸正確答案:A4.（）是指，將已知有生物活性的分子連接載體基團，使之成為沒有活性的藥物，然后在體內(nèi)經(jīng)酶促代謝釋放出母藥以發(fā)揮其治療作用。（ 難度：1)A、硬藥設計B、軟藥設計C、前藥設計D、孿藥設計E、活性代謝

2、產(chǎn)物正確答案:C5.LogP代表（ 難度：1)A、脂水分配系數(shù)B、親水性C、血腦分配系數(shù)D、解離度E、極化表面積正確答案:A6.相對的堿基排列是有規(guī)律的，一般總是鳥嘌呤與胞嘧啶、腺嘌呤和胸腺嘧啶通過（ ）互補配對。（ 難度：1)A、肽鍵B、氫鍵C、二硫鍵D、疏水鍵E、離子鍵正確答案:B7.-F、-OH、-NH2、-CH3是生物電子等排體，這些基團理論和生物學性質(zhì)都相似。（難度：1）正確答案:錯誤8.同源模建時，一般情況下，同源蛋白質(zhì)和預測蛋白質(zhì)的序列同源性高于（）時，他們的三維結構基本相同（ 難度：1)A、0.1B、0.3C、0.5D、0.7E、0.9正確答案:B9.活性片段檢測技術不包括（

3、難度：1)A、磁共振技術B、質(zhì)譜技術C、Tether方法D、HPLCE、X-射線結晶衍射正確答案:D10.抗菌藥磺胺類藥物的發(fā)現(xiàn)可以說是可交換基團作為電子等排原理運用到藥物設計中的里程碑。（難度：1）正確答案:正確11.對先導化合物的優(yōu)化不包括（ 難度：1)A、前藥設計B、生物電子等排設計C、改變劑型D、類藥設計E、軟藥設計正確答案:C12.-O-、-S-進行生物電子等排是（ ）價原子或基團的交換（ 難度：1)A、一B、二C、三D、四E、五正確答案:B13.下列屬于磁共振檢測技術的是（ 難度：1)A、檢測配體的篩選B、Tether技術C、電噴霧電離D、結晶篩選E、高通量篩選技術正確答案:A14

4、.脂水分配系數(shù)中非極性溶劑一般選擇（）作為溶劑（ 難度：1)A、乙醇B、丙三醇C、正辛醇D、正丁醇E、甲烷正確答案:C15.-F、-I、-OH、-SH等屬于（ ）價的原子或基團的取代（ 難度：1)A、一B、二C、三D、四E、環(huán)系正確答案:A16.類藥性不包括（ 難度：1)A、色譜特征B、理化性質(zhì)C、拓撲結構特征D、藥代動力學性質(zhì)E、毒性特征正確答案:A17.根據(jù)受體存在的位置，受體可大致分為（ 難度：1)A、細胞膜受體B、胞漿受體C、胞核受體D、以上都不是E、以上都是正確答案:E18.在口服給藥后，經(jīng)被動擴散能在胃腸道中被吸收的藥物的logP值一般處于中等水平（）。（ 難度：1)A、-30B、

5、03C、35D、56E、6正確答案:B19.硫酸阿托平具有下列那些反應（，難度：3）A、在酸性、中性水溶液中均可水解，在堿性中更易水解B、與煙硝酸作用后，加入氫氧化鉀醇溶液和一粒固體氫氧化鉀則初顯深堇色，繼變暗紅色，最后顏色消失C、與氯化汞作用產(chǎn)生黃色氧化汞沉淀，加熱后變成紅色D、與鹽酸、氯酸鉀在水浴上加熱蒸干，所得殘渣遇氨生成紫色E、與茚三酮試液作用后顯紫色正確答案:A,B,C20.前藥設計的主要目的不包括（ 難度：1)A、促進藥物吸收B、提高作用部位特異性C、提高化學穩(wěn)定性，延長作用時間D、掩蔽不良氣味，提高患者的依從性E、提高藥物活性正確答案:E21.經(jīng)結構修飾提高血漿穩(wěn)定性的方法是（

6、難度：1)A、提高親脂性B、提高親水性C、增加易水解片段的位阻D、引入不易代謝的原子或基團E、增加易代謝片段的位阻正確答案:C22.與雌二醇互為環(huán)與非環(huán)生物電子等排體的是（ ）己烯雌酚（ 難度：4）正確答案:反式23.抗代謝藥一般是下列哪個生物電子等排體交換的結構（ ）（ 難度：1)A、-OH與-SHB、-OH與-ClC、-OH與-COOHD、-OH與四氮唑E、-OH與-H正確答案:A24.發(fā)現(xiàn)用Si和Ge取代化合物中的C原子，可以改善化合物的（ ）性（ 難度：1）正確答案:芳香性25.蛋白質(zhì)的（）級結構是指肽鏈本身有規(guī)律性的三維結構（ 難度：1)A、一B、二C、三D、四E、五正確答案:B26

7、.羧基與四氮唑進行生物電子等排是因為（ ）相似（ 難度：1)A、酸性B、堿性C、疏水性D、電性E、形狀大小正確答案:A27.電噴霧電離質(zhì)譜方法比Tether方法更具參考價值。（難度：2）正確答案:錯誤28.作用活性位點的不可逆抑制劑常具以下特征（，難度：3）A、分子結構特征B、識別基團C、反應活性基團D、氫鍵E、以上都不是正確答案:A,B,C,D29.片段檢測技術中屬于質(zhì)譜中非共價結合形式的是（ 難度：1)A、基于配體的篩選B、電噴霧電離C、基于受體的篩選D、Tether法E、二次Tether法正確答案:B30.下述哪個說法不正確（ 難度：3)A、阿司匹林在胃中容易被吸收B、可待因在腸中吸收很

8、好C、季銨鹽在胃腸道均不易吸收D、布洛芬在腸道吸收很好E、以上都不對正確答案:A31.軟藥與前藥最大的不同是，前者本身具有生物活性，并經(jīng)代謝失活；后者是無活性，經(jīng)代謝活化（難度：1）正確答案:正確32.Lipinski法是從（ ）數(shù)據(jù)庫中總結歸納規(guī)律。（ 難度：2）正確答案:WDI33.基于片段藥物設計評價標準中FQ一般比LE更具有參考價值。（難度：1）正確答案:正確34.下列那個選項不屬于基于ADMET性質(zhì)的類藥性（ 難度：1)A、透膜性B、轉(zhuǎn)運蛋白C、血漿穩(wěn)定性D、親脂性E、血漿蛋白結合正確答案:D35.前藥應無活性或活性低于原藥（難度：1）正確答案:正確36.藥物代謝性相互作用中，由酶的抑制引起的占（ 難度：3)A、0.07B、0.23C、0.7D、0.6E、0.4正確答案:C37.肽的二級結構的分子模擬包括（，難度：3）A、-螺旋模擬物B、-折疊模擬物C、-螺旋模擬物D、-轉(zhuǎn)角模擬物E、以上都不是正確答案:A,B,C38.一般單個片段與受體的結合活性比較弱。（難度：1）正確答案:正確39.下列有關偽不可逆抑制劑的描述是正確的有（，難度：3）A、與靶酶形成共價鍵B