下載本文檔
版權(quán)說(shuō)明:本文檔由用戶提供并上傳,收益歸屬內(nèi)容提供方,若內(nèi)容存在侵權(quán),請(qǐng)進(jìn)行舉報(bào)或認(rèn)領(lǐng)
文檔簡(jiǎn)介
1、替米沙坦片的人體藥動(dòng)學(xué)和生物等效性黃鵬,張紅,徐文煒,李艷艷,熊玉卿【關(guān)鍵詞】替米沙坦;色譜法,高壓液相;生物等效性Pharakinetisandbiequivaleneftelisartaninhinesehealthyvlunteers【Keyrds】telisartan;hratgraphy,highpressureliquid;biequivalent0弁言替米沙坦telisartan是新一代的血管告急素受體拮抗藥,其作用機(jī)制為選擇性阻斷血管告急素與AT1受體結(jié)合而產(chǎn)生落壓作用1.有研究表白,替米沙坦對(duì)AT1受體具有高度的選擇性,對(duì)其他心血管體系的受體無(wú)影響,出現(xiàn)精良的抗高血壓作用,單
2、獨(dú)用于治療中度高血壓可使50%以上的患者得到有用操縱;尤其實(shí)用于對(duì)其他落壓藥不克不及耐受或過(guò)敏的各型高血壓患者2.本研究接納高效液相色譜法highperfraneliquidhratgraphy,HPL,探究替米沙坦片在人體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)歷程,并對(duì)其生物等效性舉行評(píng)價(jià),為準(zhǔn)確應(yīng)用替米沙坦提供理論參數(shù)和實(shí)行根據(jù).1質(zhì)料和要領(lǐng)1.1質(zhì)料替米沙坦片商品名為美卡素:40g/片,批號(hào):107567,德國(guó)勃林格殷格翰國(guó)際公司產(chǎn)物;替米沙坦片:40g/片,批號(hào):021218,替米沙坦比較品含量99.62%及內(nèi)標(biāo)坎地沙坦比較品含量92.0%均為濟(jì)南隆格醫(yī)藥科技產(chǎn)物;SHIADZU高效液相色譜儀L10AD溶劑泵
3、,RF10AxL熒光檢測(cè)器,H2000色譜事情站,SUPEL固相萃取儀,BndElut固相萃取小柱18,100g,1L日本島津公司;色譜柱:Diansil18柱(5,4.6150迪馬公司;活動(dòng)相:0.01l/L磷酸二氫鉀緩沖液稱取1.36g磷酸二氫鉀溶于雙蒸水至1000L,用磷酸調(diào)pH=3.74乙腈3961;流速:1.0L/in;熒光檢測(cè)波長(zhǎng):Ex=305n,E=365n.24名康健男性志愿受試者均為江西醫(yī)學(xué)院在校門(mén)生,年事1923歲,體質(zhì)量5565kg,身高164173,試驗(yàn)前擔(dān)當(dāng)全面體檢,其血、尿通例、肝、腎成效、心率、血壓、心電圖等均為正常.1.2要領(lǐng)2效果2.1血藥濃度測(cè)定要領(lǐng)的評(píng)價(jià)A
4、:空缺血漿;B:血漿+替米沙坦+內(nèi)標(biāo);:口服40g替米沙坦2h后的血樣.K:坎地沙坦;t:替米沙坦.圖1人血漿替米沙坦高效液相色譜圖略2.2血藥濃度測(cè)定康健志愿者口服40g替米沙坦片的均勻藥時(shí)曲線如圖2.表1人血漿中替米沙坦?jié)舛鹊慕蛹{率略RSD:相對(duì)尺度偏向.圖2康健志愿者單劑量口服替米沙坦的均勻藥時(shí)曲線略2.3重要藥動(dòng)學(xué)參數(shù)接納3P97軟件盤(pán)算康健志愿者單劑量口服替米沙坦片,所得的重要藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)見(jiàn)表2.表2康健志愿者單劑量口服替米沙坦的重要藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)略2.4生物等效性評(píng)價(jià)和相對(duì)生物使用度將兩制劑的重要藥動(dòng)學(xué)參數(shù)對(duì)數(shù)轉(zhuǎn)換后舉行方差闡發(fā)及雙單側(cè)t查驗(yàn),效果表白兩制劑具有生物等效性,其相對(duì)
5、生物使用度為(106.136.62)%.3討論如今外洋報(bào)道的測(cè)定人血漿替米沙坦要擁有放免3和高效液相色譜法4,海內(nèi)僅有液質(zhì)聯(lián)用的檢測(cè)報(bào)道5.本試驗(yàn)通過(guò)革新色譜條件,調(diào)解活動(dòng)相pH值及比例,創(chuàng)立了測(cè)定血漿中替米沙坦?jié)舛鹊母咝б合嗌V熒光檢測(cè)法.已有文獻(xiàn)報(bào)道替米沙坦生物樣品預(yù)處置懲罰要領(lǐng)1-4一樣平常為屢次液液萃取,操縱歷程不但啰嗦,步調(diào)甚多,并且接納率低,倒霉于大樣本的生物闡發(fā).本試驗(yàn)拔取18小柱固相萃取要領(lǐng),比力了甲醇、乙腈等多種溶劑對(duì)樣品雜質(zhì)的洗脫環(huán)境,創(chuàng)造血漿樣品經(jīng)必然比例的甲醇和緩沖液洗脫,既撤除血漿雜質(zhì)的滋擾,又包管替米沙坦和內(nèi)標(biāo)的高接納率,所得的色譜圖分散完全,無(wú)測(cè)定滋擾,具有操縱簡(jiǎn)
6、便,重現(xiàn)性好的長(zhǎng)處.為此,可以以為本試驗(yàn)創(chuàng)立的HPL要領(lǐng)是替米沙坦的體內(nèi)藥物闡發(fā)的精良要領(lǐng),特殊對(duì)與大樣本生物闡發(fā)時(shí),既能節(jié)流時(shí)間又能節(jié)流試驗(yàn)經(jīng)費(fèi),為以后生物等效性闡發(fā)或生物使用度研究提供了一種簡(jiǎn)樸、經(jīng)濟(jì)、確實(shí)可行的要領(lǐng).【參考文獻(xiàn)】1StangierJ,SuA,HendriksG,etal.TheeffetftelisartannthesteadystatepharakinetisfdigxininhealthyalevlunteersJ.JlinPharal,2000,40(12):1373-1377.2StangierJ,ShidJ,TurkD,etal.Absrptin,etablis
7、,andexretinfintravenuslyandrallyadinistered14telisartaninhealthyvlunteersJ.JlinPharal,2000,40(12):1312-1315.3StangierJ,SuA,Rth.PharakinetisfrallyandintravenuslyadinisteredtelisartaninhealthyyungandelderlyvlunteersandinhypertensivepatientsJ.JIntedRes,2000,28(4):149-152.4ntn,JienezA,NunezA,etal.parativeeffetsfangitensinAT1typereeptrantagnistsinvit
溫馨提示
- 1. 本站所有資源如無(wú)特殊說(shuō)明,都需要本地電腦安裝OFFICE2007和PDF閱讀器。圖紙軟件為CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.壓縮文件請(qǐng)下載最新的WinRAR軟件解壓。
- 2. 本站的文檔不包含任何第三方提供的附件圖紙等,如果需要附件,請(qǐng)聯(lián)系上傳者。文件的所有權(quán)益歸上傳用戶所有。
- 3. 本站RAR壓縮包中若帶圖紙,網(wǎng)頁(yè)內(nèi)容里面會(huì)有圖紙預(yù)覽,若沒(méi)有圖紙預(yù)覽就沒(méi)有圖紙。
- 4. 未經(jīng)權(quán)益所有人同意不得將文件中的內(nèi)容挪作商業(yè)或盈利用途。
- 5. 人人文庫(kù)網(wǎng)僅提供信息存儲(chǔ)空間,僅對(duì)用戶上傳內(nèi)容的表現(xiàn)方式做保護(hù)處理,對(duì)用戶上傳分享的文檔內(nèi)容本身不做任何修改或編輯,并不能對(duì)任何下載內(nèi)容負(fù)責(zé)。
- 6. 下載文件中如有侵權(quán)或不適當(dāng)內(nèi)容,請(qǐng)與我們聯(lián)系,我們立即糾正。
- 7. 本站不保證下載資源的準(zhǔn)確性、安全性和完整性, 同時(shí)也不承擔(dān)用戶因使用這些下載資源對(duì)自己和他人造成任何形式的傷害或損失。
最新文檔
- 高一迎期末系列專欄001期-名篇名句默寫(xiě)(教師版)
- 房地產(chǎn)公司個(gè)人年終工作總結(jié) 15篇
- 感恩節(jié)感恩父母演講稿范文15篇
- 總經(jīng)理年會(huì)致辭(集合15篇)
- 養(yǎng)老保險(xiǎn)知識(shí)
- 數(shù)據(jù)中心運(yùn)維服務(wù)投標(biāo)方案(技術(shù)標(biāo))
- 市場(chǎng)監(jiān)管案件審核培訓(xùn)
- 初級(jí)會(huì)計(jì)實(shí)務(wù)-初級(jí)會(huì)計(jì)《初級(jí)會(huì)計(jì)實(shí)務(wù)》模擬試卷479
- 智研咨詢-2024年中國(guó)消化類(lèi)藥物行業(yè)市場(chǎng)全景調(diào)查、投資策略研究報(bào)告
- 二零二五年度個(gè)人與物流企業(yè)貨物運(yùn)輸信息保密及合作協(xié)議2篇
- 2024-2025學(xué)年山東省濰坊市高一上冊(cè)1月期末考試數(shù)學(xué)檢測(cè)試題(附解析)
- 江蘇省揚(yáng)州市蔣王小學(xué)2023~2024年五年級(jí)上學(xué)期英語(yǔ)期末試卷(含答案無(wú)聽(tīng)力原文無(wú)音頻)
- 數(shù)學(xué)-湖南省新高考教學(xué)教研聯(lián)盟(長(zhǎng)郡二十校聯(lián)盟)2024-2025學(xué)年2025屆高三上學(xué)期第一次預(yù)熱演練試題和答案
- 決勝中層:中層管理者的九項(xiàng)修煉-記錄
- 幼兒園人民幣啟蒙教育方案
- 2024年海南公務(wù)員考試申論試題(A卷)
- 臨床藥師進(jìn)修匯報(bào)課件
- 北京市首都師大附中2025屆數(shù)學(xué)高三第一學(xué)期期末達(dá)標(biāo)測(cè)試試題含解析
- 軍事理論(2024年版)學(xué)習(xí)通超星期末考試答案章節(jié)答案2024年
- 2024年貴州省高職(??疲┓诸?lèi)考試招收中職畢業(yè)生文化綜合考試語(yǔ)文試題
- 《無(wú)人機(jī)法律法規(guī)知識(shí)》課件-第1章 民用航空法概述
評(píng)論
0/150
提交評(píng)論