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1、甲狀腺激素及抗甲狀腺藥第36章甲狀腺激素及抗甲狀腺藥第36章甲狀腺激素與抗甲狀腺藥2甲狀腺激素與抗甲狀腺藥2甲狀腺激素呆小病、粘液性水腫、單純性甲狀腺腫甲狀腺功能亢進(jìn)癥(甲亢)甲狀腺激素抗甲狀腺藥甲狀腺激素與抗甲狀腺藥3甲狀腺激素呆小病、粘液性水腫、單純性甲狀腺腫甲狀腺功能亢進(jìn)癥 第一節(jié) 甲狀腺激素第二節(jié) 抗甲狀腺藥 第一節(jié) 甲狀腺激素第二節(jié) 抗甲狀腺藥第一節(jié) 甲狀腺激素三碘甲狀腺原氨酸(Triiodothyronine,T3): 作用快而強(qiáng),維持時(shí)間短,15-30g/日甲狀腺素(Thyroxin,T4): 作用慢而弱,維持時(shí)間長(zhǎng),70-90g/日 第一節(jié) 甲狀腺激素三碘甲狀腺原氨酸(Trii

2、odothyr第一節(jié) 甲狀腺激素【甲狀腺激素的合成、貯存、分泌與調(diào)節(jié)】第一節(jié) 甲狀腺激素【甲狀腺激素的合成、貯存、分泌與調(diào)節(jié)】攝碘釋放碘化4活化耦聯(lián)攝碘釋放碘化4活化耦聯(lián)【體內(nèi)過(guò)程】吸收:口服易吸收,生物利用度較高分布:血漿蛋白結(jié)合率高(99%以上) T3:與蛋白質(zhì)親和力低,作用快、強(qiáng)、短 T4:與蛋白質(zhì)親和力高,作用慢、弱、長(zhǎng)代謝排泄:在肝、腎線粒體內(nèi)脫碘,并與葡萄糖 醛酸或硫酸結(jié)合而經(jīng)腎排泄。注:可通過(guò)胎盤(pán)和進(jìn)入乳汁【體內(nèi)過(guò)程】吸收:口服易吸收,生物利用度較高【生理和藥理作用】1.維持生長(zhǎng)發(fā)育:促進(jìn)蛋白質(zhì)的合成及骨 骼、中樞神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)育 小兒甲低:呆小?。送〔。?成人甲低:粘液性水腫 2

3、.促進(jìn)代謝和產(chǎn)熱 促進(jìn)物質(zhì)氧化,耗O2 、基礎(chǔ)代謝率 、 產(chǎn)熱3.提高交感-腎上腺系統(tǒng)的敏感性【生理和藥理作用】1.維持生長(zhǎng)發(fā)育:促進(jìn)蛋白質(zhì)的合成及骨2.【臨床應(yīng)用】1.呆小?。汗δ軠p退于胎兒期或新生兒期【臨床應(yīng)用】1.呆小病:功能減退于胎兒期或新生兒期【臨床應(yīng)用】2.粘液性水腫【臨床應(yīng)用】2.粘液性水腫【臨床應(yīng)用】3.單純性甲狀腺腫:補(bǔ)碘、必要時(shí)用T3、T4【臨床應(yīng)用】3.單純性甲狀腺腫:補(bǔ)碘、必要時(shí)用T3、T4【不良反應(yīng)】過(guò)量甲亢表現(xiàn)誘發(fā) 心絞痛 與 心肌梗塞【不良反應(yīng)】過(guò)量甲亢表現(xiàn)第二節(jié) 抗甲狀腺藥第二節(jié) 抗甲狀腺藥第二節(jié) 抗甲狀腺藥常用藥物硫脲類(lèi)碘和碘化物放射性碘受體阻斷藥第二節(jié) 抗甲

4、狀腺藥常用藥物硫脲類(lèi)一、硫脲類(lèi)硫氧嘧啶類(lèi): 甲硫氧嘧啶(Methylthiouracil) 丙硫氧嘧啶(Propythiouracil)咪唑類(lèi): 甲巰咪唑(Thiamazole,他巴唑) 卡比馬唑(Carbomazole,甲亢平)一、硫脲類(lèi)硫氧嘧啶類(lèi):【藥理作用】1.抑制T3、T4合成 (抑制過(guò)氧化物酶) 2.抑制T4T3 (重癥甲亢、甲狀腺危象首選)3.抑制免疫球蛋白的生成1.對(duì)已合成的甲狀腺激素?zé)o效 2.慢,23周癥狀改善 3.月BMR才正常4.療程12年作用特點(diǎn)一、硫脲類(lèi)【藥理作用】1.抑制T3、T4合成 (抑制過(guò)氧化物酶) 1攝碘釋放碘化4活化耦聯(lián)攝碘釋放碘化4活化耦聯(lián)【臨床應(yīng)用】1.

5、甲亢的內(nèi)科治療適用于輕癥和不宜手術(shù)或放射性碘治療者,有效率70。2.甲亢手術(shù)前準(zhǔn)備 先服用硫脲類(lèi) (手術(shù)前2周加大劑量碘劑)術(shù)前服藥縮小甲狀腺,減少基礎(chǔ)代謝,減少手術(shù)出血。 3.甲狀腺危象的治療 大劑量碘劑+大劑量丙硫氧嘧啶 一、硫脲類(lèi)【臨床應(yīng)用】1.甲亢的內(nèi)科治療一、硫脲類(lèi)【不良反應(yīng)】1.過(guò)敏反應(yīng) 最常見(jiàn),皮膚瘙癢、藥疹等2.消化道反應(yīng) 厭食、嘔吐、腹痛等 3.粒細(xì)胞缺乏癥 為最嚴(yán)重的不良反應(yīng)4.甲狀腺腫及甲狀腺功能減退一、硫脲類(lèi)【不良反應(yīng)】1.過(guò)敏反應(yīng) 最常見(jiàn),皮膚瘙癢、藥疹等一、硫脲二、碘及碘化物小量:合成T3、T4原料大量:抑制蛋白水解酶T3、T4不能釋放特點(diǎn): 1.強(qiáng)而快:12天起效

6、, 1015天達(dá)峰效應(yīng)2.不持久:超過(guò)15天,降低甲狀腺攝碘能力逐漸失效二、碘及碘化物小量:合成T3、T4原料二、碘及碘化物1. 小劑量碘劑促進(jìn)甲狀腺激素合成 用于單純性甲狀腺腫2. 大劑量碘劑產(chǎn)生抗甲狀腺作用:主要抑制甲狀腺激素釋放(抑制蛋白水解酶)。 抑制甲狀腺激素合成(抑制過(guò)氧化物酶); 抑制垂體分泌TSH。用于甲亢手術(shù)前準(zhǔn)備和甲狀腺危象(與硫脲類(lèi)合用)【藥理作用、用途】 二、碘及碘化物1. 小劑量碘劑促進(jìn)甲狀腺激素合成2. 大劑量【不良反應(yīng)】1.過(guò)敏反應(yīng) 發(fā)熱、皮疹、血管神經(jīng)性水腫 2.誘發(fā)甲狀腺功能紊亂 不長(zhǎng)期用 3.慢性碘中毒 咽喉不適、口有金屬味等 注意:可通過(guò)胎盤(pán)、乳汁排出,孕婦及乳母慎用 二、碘及碘化物【不良反應(yīng)】1.過(guò)敏反應(yīng) 發(fā)熱、皮疹、血管神經(jīng)性水腫 三、受體阻斷藥 阻斷受體 抑制脫碘酶拮抗兒茶酚胺類(lèi)作用 T4轉(zhuǎn)變?yōu)門(mén)3減少 交感NS興奮性減輕 控制甲亢 心率 出汗 手震顫 (改善甲亢癥狀)三、受體阻斷藥 阻斷受體 產(chǎn)生射線(99%)、射線(1%) 破壞甲狀腺

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