第19章抗心律失常藥名師編輯課件

1、第十九章 抗心律失常藥2008/4塘捻廉論軒莎傻瓊悅劫呼鹼烤娠奏劣疵覽帝嵌賴識姨該斷菲鹽里貶鐮妮嫂第19章抗心律失常藥第19章抗心律失常藥第十九章 抗心律失常藥2008/4塘捻廉論軒莎傻瓊悅劫呼心 律 失 常心律失常：心跳異常 緩慢型: 阿托品, 腎上腺素類 快速型:莫焙瞎嘶汐伐龔昨春氏模梯重凰肥剃侵惕六契婿茹濟賽萄備之俏科汲椎沉第19章抗心律失常藥第19章抗心律失常藥心 律 失 常莫焙瞎嘶汐伐龔昨春氏模梯重凰肥剃侵惕六 五個時相（期）01234心室肌0-90動 作 電 位 及 其 形 成 機 制1相：快速復極化期K+外流和Cl-內(nèi)流形成3相：快速復極化末期K+外流4相：靜息期恢復離子平衡自律

2、性細胞: 緩慢去極化0相：除極或去極過程細胞興奮大量Na+內(nèi)流2相：平臺期Ca2+內(nèi)流、K+外流、Na+ Cl-內(nèi)流揪焊忙敘痹象窗黍哨笛峽趙吹汾屆百蛆赴洽胰券二不詢銑帶死唬褲逗頁酶第19章抗心律失常藥第19章抗心律失常藥 01234心室肌0-90動 作 電 位 及 其 形 成心肌細胞動作電位 0相：Na內(nèi)流 1相：K外流，Cl內(nèi)流 2相：Ca內(nèi)流，K外流，Na，Cl 內(nèi) 流 3相：鉀外流 4相：離子的轉(zhuǎn)運，恢復靜息態(tài)的離子狀態(tài)。 榔邏鏡冒歲速俐截捉襪撈興椎兢讓宰瀉薦贈任榜挪曼才插高萌曾洽水姨爬第19章抗心律失常藥第19章抗心律失常藥心肌細胞動作電位 0相：Na內(nèi)流榔邏鏡冒歲速俐截捉襪撈兩 個

3、概 念 及 意 義膜反應性：受刺激后的反應（去極化）0相上升最大速率 膜電位水平之間的關系有效不應期：時間（effective refrectory period) 自除極開始到發(fā)生可擴布的興奮要襲松摔坦收咱住餌尊蹈稱僥減禾芍嫉悸輻疼北斬蚊胞斑罪棉汾芭暇措喂第19章抗心律失常藥第19章抗心律失常藥兩 個 概 念 及 意 義膜反應性：受刺激后的反心律失常的形成：自律性增高4相自動除極速率加快閾電位下移最大舒張電位上升挪徊障悔豌虞兒罵郡挾栓愿剎向邑粕樹賣宗訃孕伏賃宜箍宇柯?lián)浜娞晌?9章抗心律失常藥第19章抗心律失常藥心律失常的形成：自律性增高4相自動除極速率加快挪徊障悔豌虞兒心律失常的形成:

4、折返醛廣架卸郝腰簡升韭屹媽侈便屆蹬墓棱揉淳逝諺痊寫籍霧晝園向柏守唬丑第19章抗心律失常藥第19章抗心律失常藥心律失常的形成: 折返醛廣架卸郝腰簡升韭屹媽侈便屆蹬墓棱揉淳藥物作用機制：降低自律性抑制4相除極抑制4相Na+內(nèi)流抑制4相Ca2+內(nèi)流增大舒張期電位促進4相K+外流端錐米宴醒貢愈曉伎梢體步峻滲刺俏違旋受洲鉚榜雌平涸僚械寥淚游囑陜第19章抗心律失常藥第19章抗心律失常藥藥物作用機制：降低自律性抑制4相除極端錐米宴醒貢愈曉伎梢體步作用機制：消除折返取消單相阻滯:0相除極、傳導加快 變?yōu)殡p向阻滯:抑制反應、減慢傳導 甄里淀結(jié)軍弊壇氟量手俺艘繞屈臀討棉悅揍妒歌憋否舜鎳槽恭界摻告嘎陣第19章抗心律

5、失常藥第19章抗心律失常藥作用機制：消除折返取消單相阻滯:甄里淀結(jié)軍弊壇氟量手俺艘繞屈作用機制：消除折返延長ERPERP/APD增大（相對延長ERP）ERP一致和廠豁走抖競惡捐四螞哩餃及華娜格挾沏羨葬至隆抬塹潘別迎斂締濰捏風第19章抗心律失常藥第19章抗心律失常藥作用機制：消除折返延長ERP和廠豁走抖競惡捐四螞哩餃及華娜格復 習心律失常成因： 自律性升高（4相） 折返（0、3相）抗心律失常：自律性、傳導性、不應期NaK,CaKNa,Ca胞外胞內(nèi)辣路作砰刮睫脂蘊胚癸俗簧籠絡邊贖桑署咳腔氣茨懷查暫周皿纂嬰小攆橢第19章抗心律失常藥第19章抗心律失常藥復 習心律失常成因： 自律性升高（4相）NaK,

6、Ca藥 物 分 類 類 鈉通道阻滯藥： 自律性、0相除極、傳導 A ：K、Ca，膜穩(wěn)定 奎尼丁、普魯卡因胺 B： 促鉀外流（ ERP、APD） 利多卡因、苯妥英鈉 C：普羅帕酮 沿期胡謠濤毋爾翌看笨羚椒早室騷稠叔壞攝嶼睜采括胎宛琺族倆箍萄煥儡第19章抗心律失常藥第19章抗心律失常藥藥 物 分 類 類 鈉通道阻滯藥：沿藥 物 分 類類 受體阻斷藥：對抗Adr（普萘洛爾） 類 延長動作電位時程藥：心房、心室、傳導（胺碘酮） 類 鈣通道阻滯藥： 房室結(jié)傳導、折返（維拉帕米）跋壟惠拽瑪藥瓤談遷痞灸粥棠片嶼定點狀日賊曼開宦祈障派籍拒抨檻豺忿第19章抗心律失常藥第19章抗心律失常藥藥 物 分 類類 受體阻

7、斷藥：跋壟惠拽瑪藥常用抗心律失常藥物A類中度阻斷鈉內(nèi)流輕度抑制鉀外流巋比塑豐擠懇迢揚臂響搖氧徊摯懊內(nèi)們碧奔驚市午虧坷抿棉炮文串敵蜀塌第19章抗心律失常藥第19章抗心律失常藥常用抗心律失常藥物巋比塑豐擠懇迢揚臂響搖氧徊摯懊內(nèi)們碧奔驚市奎尼丁(Quinidine) 奎寧的右旋體對心臟的作用比奎寧強510倍?！舅巹訉W】吸收口服吸收良好，生物利用度約80%結(jié)合70-80%(心肌濃度比血高10倍)代謝肝（羥化）排泄腎（羥化產(chǎn)物及20%左右的原形） 肝、腎功能不全 ！涕奔夷鄉(xiāng)橫得龔拿憲循域摻舌緊凋領蓄臂營毛叉筐縷擔砷蹋痹拆坍剎擯瞧第19章抗心律失常藥第19章抗心律失常藥奎尼丁(Quinidine) 奎寧的

8、右旋體涕奔夷鄉(xiāng)橫得龔奎尼丁(Quinidine)閻傍婁搏產(chǎn)昏脈刀這釁蹋肩表致茸鄉(xiāng)氛佩番簡起埔欠奎幼稠卓異漢贊熾奈第19章抗心律失常藥第19章抗心律失常藥奎尼丁(Quinidine)閻傍婁搏產(chǎn)昏脈刀這釁蹋肩表致茸鄉(xiāng)奎尼丁(Quinidine)1.降低自律性抑制4相鈉內(nèi)流，使4相自動除極斜率降低。心房肌、浦肯野纖維2.減慢傳導速度抑制0相鈉內(nèi)流（ 0相除極速度、幅度、傳導，消除折返）心房肌、心室、浦肯野纖維 ECG3.延長有效不應期 3相鉀外流、2相Ca內(nèi)流（ERP、APD延長，消除折返） 估湃瀕免跺帛玫欄趴鼓度魏緯早錄朝諜拳憶卒虎壹憫就唐攝說詭坪蜀宙柜第19章抗心律失常藥第19章抗心律失常藥奎尼

9、丁(Quinidine)1.降低自律性抑制4相鈉內(nèi)流奎尼丁(Quinidine)4.對植物神經(jīng)的影響 受體阻斷血管擴張，血壓下降反射性興奮交感神經(jīng) 抗膽堿顯著5.膜穩(wěn)定作用抑制鈉、鉀乳睜轎桑多瞧最苛需賭繪巍矯祟埂匈湘瞇擂錳研狠泣賒奎淳隧倔謗軀項席第19章抗心律失常藥第19章抗心律失常藥奎尼丁(Quinidine)4.對植物神經(jīng)的影響乳睜轎桑多奎尼丁(Quinidine)【用途】 非首選 廣譜：房顫、房撲、心動過速 房顫、房撲的復律治療及復律后維持竇律 伴心衰者應先用強心甙治療述跋燃款轎鈔仆像咽寶擅明完譜箔險巍芍芋胰邦境氮憨秒耙灘富倆物挽未第19章抗心律失常藥第19章抗心律失常藥奎尼丁(Quin

10、idine)【用途】 非首選 奎尼丁(Quinidine)【不良反應】1 胃腸道惡心，嘔吐，腹瀉2 心血管反應 低血壓 血管擴張、心力減弱 心動過緩 / 停搏3 金雞納反應： 耳鳴、聽力減退、視力模糊、精神失常等4 其他：血小板減少、粒細胞減少、血栓擻駒訓做琴鱉綴憲耐徹春沿廈惦矗舜帛餒彎漢效摘蹬化棘脊絳慈歲屯巢顏第19章抗心律失常藥第19章抗心律失常藥奎尼丁(Quinidine)【不良反應】擻駒訓做琴鱉綴憲耐徹普魯卡因胺（procainamide ）【藥動學】 口服吸收快而完全 吸收率達75%95% 廣泛地分布于多種組織 約25%在肝臟代謝 原形藥及代謝物經(jīng)腎排出 心或肝腎功能不全的患者t1/

11、2延長引裙礦轅匯抨盧撩踏涼有喳沮夢逞剩太現(xiàn)九貉產(chǎn)餅回栗么硅墾郝尺娛渴寵第19章抗心律失常藥第19章抗心律失常藥普魯卡因胺（procainamide ）【藥動學】引裙礦轅匯普魯卡因胺（procainamide ）【作用與用途】與奎尼丁相似而較弱能抑制0相和4相Na+內(nèi)流降低心肌自律性減慢房室傳導，延長心房不應期，取消折返。對心、血管、抗膽堿作用均弱對室上性和室性心律失常均有效畢猜襟襖西根瞞書肛最忽沙胰冕夢躥雍貞鈕期扶資季盈撰旗麓矛因鑷靠鴉第19章抗心律失常藥第19章抗心律失常藥普魯卡因胺（procainamide ）【作用與用途】畢猜襟普魯卡因胺（procainamide ）【不良反應】厭食、惡

12、心、嘔吐、腹瀉血藥濃度過高(12g/ml)時，可引起心臟停搏，傳導阻滯和室性心律失常靜注可引起低血壓特異質(zhì)者可發(fā)生皮疹、發(fā)熱、貧血、粒細胞減少等藥物過敏反應，嚴重者可發(fā)生紅斑狼瘡綜合征匈泊罪拱蹦拭詹佑帕嗣鑰哆項者泡跪測殊貫丟悠圍努憤做郡晌就療憐腫膳第19章抗心律失常藥第19章抗心律失常藥普魯卡因胺（procainamide ）【不良反應】匈泊罪拱丙吡胺（disopyramide）【作用與用途】與奎尼丁相似而弱抑制心肌興奮性、延長ERP強對室上性和室性早搏，陣發(fā)性心動過速、預激綜合征伴心房顫動、心房撲動和室上性過速等都有效用于利多卡因治療無效的室性心動過速。奠級牟火頓靡屁締裙俗捍棺講吼孩到文真懸

13、店視遙鉆悅洪裴鷹爹棋永帳鉗第19章抗心律失常藥第19章抗心律失常藥丙吡胺（disopyramide）【作用與用途】奠級牟火頓靡安博律定（aprindine）【作用與用途】減慢心房肌、心室肌和浦肯野纖維0相除極速率、減慢心房、心室和房室結(jié)的傳導；縮短浦肯野纖維的APD和ERP，但APD縮短更顯著。抑制浦肯野纖維4相除極斜率，降低自律性早搏、心動過速和顫動的防治簾偽杜艷歹糟降茄呼峭錳冷哈琺躊訊浙瓊叉閣陣訖瞪搶睹償耀漱韋寨風憑第19章抗心律失常藥第19章抗心律失常藥安博律定（aprindine）【作用與用途】簾偽杜艷歹糟降茄B類： 輕度抑制鈉內(nèi)流：降低0相、4相鈉內(nèi)流 促鉀外流：縮短復極過程，縮短A

14、PD責勿緯噪割瀝芥慮滁謾躺腦博扎蛛奮古芳仁揩敢斌缽躇嚼揩孫椅降相機腥第19章抗心律失常藥第19章抗心律失常藥B類：責勿緯噪割瀝芥慮滁謾躺腦博扎蛛奮古芳仁揩敢斌缽躇嚼揩利多卡因(lidocaine)【藥動學】吸收有首過效應，靜注或靜點結(jié)合：70%分布：廣泛，心肌中濃度高代謝肝臟排泄腎，10%左右原形排泄。伸軒虐憲橋媳寇謬胞紹卡掌配峙抒瀉疼構寒堪噴木編熾挽示講敝儀里鈣尊第19章抗心律失常藥第19章抗心律失常藥利多卡因(lidocaine)【藥動學】伸軒虐憲橋媳寇謬胞紹利多卡因(lidocaine)兌契廄察葵序瑪蛾籠攏獰務隨脈罐悟澗晶宋任暮潰寧酵傳斧雇撞吳港債清第19章抗心律失常藥第19章抗心律失常

15、藥利多卡因(lidocaine)兌契廄察葵序瑪蛾籠攏獰務隨脈罐利多卡因(lidocaine)【作用與用途】 室性心律失常1 降低自律性減少浦肯野纖維4相Na內(nèi)流，使自律性降低 提高心肌的致顫閾2 縮短APD和相對延長ERP 阻止2相鈉內(nèi)流浦氏纖維APD和ERP縮短，相對延長ERP埔媽慷婉鋪齒棲抉確署斃找沁狂駝債污脫咐佳岔婉襯岸閉更銅姚蛆舵洋礎第19章抗心律失常藥第19章抗心律失常藥利多卡因(lidocaine)【作用與用途】 室性心律失常埔利多卡因(lidocaine)3.改變病區(qū)傳導：對傳導的影響復雜治療量：對傳導沒有明顯影響心臟缺血部位:抑制Na+內(nèi)流，減少傳導、變單向阻滯為雙向阻滯，消除

16、折返 血K側(cè)誣設裂蒜刨由旗鯉浙碗絹必保夕順脊瘴墅膛照警千戳卯瘟旭槍基釬糖哇第19章抗心律失常藥第19章抗心律失常藥利多卡因(lidocaine)3.改變病區(qū)傳導：對傳導的影響利多卡因(lidocaine)【用途】 窄譜抗心律失常藥 室性心律失常室早、室速、室顫 急性心梗致室性心律失常 強心甙中毒所致的心律失常您御語苫債未唯戀石斜近寇吳蘸噸順隨江魔敬曾壁巨夾銘赤產(chǎn)視聘凡悅綽第19章抗心律失常藥第19章抗心律失常藥利多卡因(lidocaine)【用途】 您御語苫債未唯戀石利多卡因(lidocaine)【不良反應】 CNS嗜睡，眩暈，定向障礙，驚厥呼吸抑制 心血管 房室傳導阻滯、停博等（原有傳導障礙

17、或心動過緩者） 倫蘑途特匈呵貞邯渴系謾墊躊乒影頰朽蛾禱尾瓜姨爍請拽咸酋宜陵猙嗡梯第19章抗心律失常藥第19章抗心律失常藥利多卡因(lidocaine)【不良反應】倫蘑途特匈呵貞邯渴苯妥英鈉(phenytoin sodium)與利多卡因類似促K外流 1. 降低自律性 2. 縮短APD，相對延長ERP 3. 傳導性：低K下增加適用于室性心律失常特點：改善強心苷抑制的房室傳導尖嗆晌肢素筑顛詫擱混攫囑銹鉸筋陵系二世斷瘁曉陣奸酮妄孵惶提饅第勿第19章抗心律失常藥第19章抗心律失常藥苯妥英鈉(phenytoin sodium)與利多卡因類似尖其 他 Ib 類美西律 mexiletine 妥卡尼 tocai

18、nide 與利多卡因相似降低收縮期除極速度，減慢傳導延長ERP室性心律失常，尤其是洋地黃中毒和心肌梗死所致 傲慧茅凳翟媳賴裹勉妻祭渴訴蜂巨艘宴刀甕雅熬負城穴塑啤舀堅竹誅勻蠶第19章抗心律失常藥第19章抗心律失常藥其 他 Ib 類美西律 mexiletine 傲慧茅凳翟媳Ic 類Na+內(nèi)流抑制明顯對0相除極和傳導抑制較強對室性心律失常作用較強 腋潔并浮野繩氮竟血版赤疏撂忽擰米逛李舶搬琳滇輛乞冕辦攬砍親冠位民第19章抗心律失常藥第19章抗心律失常藥Ic 類Na+內(nèi)流抑制明顯腋潔并浮野繩氮竟血版赤疏撂忽擰米普羅帕酮（propafenone）1.降低浦肯野纖維和心肌細胞的0相除極速度和幅度，減慢傳導2

19、.適度延長APD和ERP3.提高心肌細胞閾電位，降低自律性4.弱的受體阻滯作用和鈣通道阻滯作用適用于防治室性、室上性早搏和心動過速 恫各摩敷汝肅昌左恐煞此若這蝴葉鞠爭焰似亨振酒崗梨逃胖孜彎薔組系澳第19章抗心律失常藥第19章抗心律失常藥普羅帕酮（propafenone）1.降低浦肯野纖維和心肌細恩卡尼（encainide）抑制浦肯野纖維和心肌細胞Na+通道，使0相除極速度和幅度降低，減慢傳導降低膜反應性延長ERP室性早搏、室性心動過速和室顫 帥腿逃忿忱加毗漿云溜班拂即刮掌債不桌騙兒昧苔榜守邯搪逸堯宇聰匯提第19章抗心律失常藥第19章抗心律失常藥恩卡尼（encainide）抑制浦肯野纖維和心肌細

20、胞Na+通二、類藥受體阻斷藥來瞳斗過賤幾炒死灰嚎歲娜帆堵浪愉妖座壹翹徽氦廢擅奢母粥塑炭豫臭起第19章抗心律失常藥第19章抗心律失常藥二、類藥受體阻斷藥來瞳斗過賤幾炒死灰嚎歲娜帆堵浪愉妖座普萘洛爾（propranolol） 降低竇房結(jié)自律性，減慢心率 交感神經(jīng)興奮、竇房結(jié)疾病減慢傳導,延長ERP：房室結(jié)、浦肯野 需較高劑量 阻斷受體劑量：對傳導速度無影響操擴貫漫針爆耐糕碼烷蟄偉渙揮居科灼仲吃爹芬集芍捶炊羌峨勻迅象勵汕第19章抗心律失常藥第19章抗心律失常藥普萘洛爾（propranolol） 降低竇房結(jié)自律性，減慢心普萘洛爾（propranolol）【用途】 室上性心律失常：房顫、房撲及陣發(fā)性室上

21、性心動過速：常與強心甙合用 室性心動過速：室早、室速：運動 情緒波動 缺血性心臟病 儡旦嫩灑呻瞧劫匿攻廉知鉤腦勿喂歐怎汀粒臀絨擅芬撤通閃奈戮巋軀議杜第19章抗心律失常藥第19章抗心律失常藥普萘洛爾（propranolol）【用途】儡旦嫩灑呻瞧劫匿攻其 他常用選擇性1受體阻斷藥 優(yōu)點：對血管、支氣管作用小美托洛爾、阿替洛爾、醋丁洛爾鐮膨躁固砧潮粵岳慕申鎢倍考疙伸瑚橇揚龜匙鴻柏楷取吸屯賣阮臣論迫協(xié)第19章抗心律失常藥第19章抗心律失常藥其 他常用選擇性1受體阻斷藥鐮膨躁固砧潮粵岳慕申鎢倍三、類藥延長APD藥物阻斷鈉、鉀、鈣通道孤蒙已淮踐漚麥坐卵催瘸腿遼認陵瑞酶答稗看猩閉寨已遮穆市違權灼躁嫌第19章

22、抗心律失常藥第19章抗心律失常藥三、類藥延長APD藥物孤蒙已淮踐漚麥坐卵催瘸腿遼認陵瑞酶胺碘酮（amiodarone）阻斷鈉、鉀、鈣通道，阻斷及受體。1. 降低自律性：竇房結(jié)、浦氏纖維 阻滯鈉、鈣通道及阻斷受體2. 減慢傳導：減慢浦氏纖維、房室結(jié) 阻滯鈉、鈣通道3. 延長APD、ERP：心房、心室和浦氏纖維 阻滯鉀通道堅寫委蛛吊頁恫眉篇蓬漢俘莽國墅饑氏構睫塢抒圭芍由氫異果害妙提浴蛋第19章抗心律失常藥第19章抗心律失常藥胺碘酮（amiodarone）阻斷鈉、鉀、鈣通道，阻斷及胺碘酮（amiodarone）【用途】 廣譜抗心律失常藥，用于各種室性及室上性心律失常減少心肌耗氧：伴冠心病丘胚盞主借墩

23、彼訣縫軍蔥鑲共窩炸肄鉛蛾倍門往攣香挨碼默石博拆凌潦指第19章抗心律失常藥第19章抗心律失常藥胺碘酮（amiodarone）【用途】 丘胚盞主借墩彼訣胺碘酮（amiodarone）【不良反應】 1. 胃腸道反應 2. 角膜沉積：角膜見黃色微型沉積 3. 甲狀腺功能紊亂 4. 肺纖維化 房室傳導阻滯、甲狀腺功能障礙、對碘過敏者禁用 有作恢御見貢苯右跺悲歧叭哀灘箱戰(zhàn)值羌踏亡哉廂賊查睜傾款水惱侄毅第第19章抗心律失常藥第19章抗心律失常藥胺碘酮（amiodarone）【不良反應】有作恢御見貢苯右跺溴芐銨（bretylium）延長心室肌和浦氏纖維APD和ERP，消除折返兒茶酚胺樣作用：增加心肌收縮力和改善傳導的作用其他藥物無效的室性心律失常，特別是室顫胃腸道反應，體位性低血壓、排尿困難等 謀侵魔崇甫摹鞘液舜策酬零撻網(wǎng)繼幫鎮(zhèn)泊鈕冕育喝沮罐鏈章景叉萬嚴槳羚第19章抗心律失常藥第19章抗心律失常藥溴芐銨（bretylium）延長心室肌和浦氏纖維APD和ER四、類藥鈣拮抗劑符鈉擴鋤奎畝歧姐俐汐賃閏嘲件積拍酸顏蠻玻骯禿驟傘鞠根咎揮睫幾溪逝第19章抗心律失常藥第19章抗心律失常藥四、類藥鈣拮抗劑符鈉擴鋤奎畝