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1、執(zhí)業(yè)西藥師考試藥學(xué)綜合輔導(dǎo):膽汁酸結(jié)合樹脂膽汁酸結(jié)合樹脂常用藥物有考來烯胺(消膽胺)【藥理作用】能降低血漿TC及LDL,輕度上升HDL水平,對TG無明顯影響。該類藥口服后在胃腸道不被汲取,能與膽汁酸結(jié)合形成絡(luò)合物隨糞便 排出,使膽汁酸汲取削減,肝臟中膽汁酸含量降低。由于肝臟中的膽汁酸 削減,促使膽固醇向膽汁酸轉(zhuǎn)化過程加強(qiáng),肝臟內(nèi)的總膽固醇含量降低。 肝細(xì)胞通過反響性上調(diào)機(jī)制,增加細(xì)胞膜LDL受體數(shù)量,從而加速了血漿 中LDL的分解代謝,進(jìn)一步使血漿總膽固醇和LDL水平降低?!居猛尽窟m用于除純合子家族性高血脂癥(FH)以外的任何類型的高膽固醇血 癥,而對任何類型的高甘油三酯血癥無效,對TC及TG
2、水平都上升的混合 型高脂蛋白血癥,需與其他類型的調(diào)血脂藥合用?!静涣挤错憽靠紒硐┌返闹饕涣挤错懯俏兜狼芳鸭氨忝?。長期應(yīng)用可于擾葉酸及 脂溶性維生素的汲取,應(yīng)適當(dāng)補(bǔ)充葉酸及多種維生素。該類藥還能影響嘎 嗪類、香豆素類、地高辛等藥物的汲取。(二)主要降低TG和VLDL的藥物L(fēng)貝特類(苯氧芳酸類)氯貝特(氯貝丁酯)、吉非貝特、苯扎貝特、非諾貝特該類藥能降低血漿VLDL和TG水平,降低TC及LDL的作用較前者弱, 還能使HDL上升。作用機(jī)理可能是因其增加脂蛋白脂酶的活性,從而加速VLDL中TG的分解代謝。抑制乙酰輔酶A較化酶,削減脂肪酸從脂肪組織進(jìn)入肝臟。增加HDL的合成,削減分解,促進(jìn)Ch逆化轉(zhuǎn)運(yùn)
3、。促進(jìn)LDL顆粒的去除。用于除I型高脂蛋白血癥及純合子FH外的各種類型的脂質(zhì)代謝特別, 對高甘油三酯血癥及以TG增高為主的混合型高脂血癥更有效。主要不良反響是引起輕度胃腸道病癥,偶可引起轉(zhuǎn)氨酶上升等。與口服抗凝藥合用可使抗凝作用增加,與他汀類合用有增加肌病發(fā)生 的可能。2.煙酸及其衍生物是B族維生素,大劑量煙酸產(chǎn)生廣譜的調(diào)血脂作用,明顯降低血漿 TG及VLDL水平,也能降低血漿LDL水平,但后者作用消失緩慢而弱,可 使HDL水平稍有上升。煙酸調(diào)血脂作用的機(jī)理目前尚未說明,其作用環(huán)節(jié)可能是抑制脂肪組 織中的脂肪酸,削減脂肪分解,使血漿中游離脂肪酸削減,肝臟中合成 TG原料缺乏,TG合成削減。VLDL含TG量約45獷65%, TG的削減導(dǎo)致血 漿VLDL水平降低,并繼發(fā)性地引起LD
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