神經(jīng)系統(tǒng)藥培訓(xùn)講義課件

1、神經(jīng)系統(tǒng)藥神經(jīng)系統(tǒng)藥（優(yōu)選）神經(jīng)系統(tǒng)藥（優(yōu)選）神經(jīng)系統(tǒng)藥 疼痛 疼痛是一種復(fù)雜的主觀感覺，是機(jī)體受到傷害后發(fā)出的一種保護(hù)反應(yīng)，常伴有不愉快的情緒反應(yīng)。 疼痛 疼痛是一種復(fù)雜的主觀感覺，是機(jī)體受到傷害后疼痛分類(痛覺沖動發(fā)生部位)軀體痛: 身體表面和身層組織痛覺感受器受到傷害性刺激引起。例如刀傷，燒傷，手術(shù)疼痛。內(nèi)臟痛 內(nèi)臟器官、體腔壁漿膜、盆腔組織等部位感受裝置受到炎癥、壓力、摩擦、牽拉等刺激所致疼痛。如闌尾炎，胃潰瘍，十二指腸潰瘍。神經(jīng)痛 神經(jīng)系統(tǒng)損傷、腫瘤壓迫或浸潤神經(jīng)所致疼痛疼痛分類(痛覺沖動發(fā)生部位)軀體痛:疼痛的分類及后果銳痛或快痛 鈍痛或慢痛定位 清楚，尖銳、戰(zhàn)傷、心梗、嚴(yán)重創(chuàng)傷、

2、燒傷、晚期癌癥 不明確，牙痛、頭痛 神經(jīng)痛、肌肉痛、關(guān)節(jié)痛、腹痛、痛經(jīng)、感染性炎癥疼痛會產(chǎn)生：情緒反應(yīng)：痛苦，焦慮、緊張、恐懼；生理功能紊亂（心血管、呼吸、睡眠等）、休克等疼痛的分類及后果銳痛或快痛 鈍痛或慢痛定位 清楚，尖銳、戰(zhàn)疼痛的產(chǎn)生及致痛遞質(zhì) 不良刺激神經(jīng)末梢興奮性遞質(zhì)（P物質(zhì)、谷氨酸、前列腺素、緩激肽、組胺等）相應(yīng)受體中樞疼痛中樞性遞質(zhì)：谷氨酸突觸后膜的NMDA-R(N-甲基-D-天冬氨酸受體)和AMPAR(氨基羧甲基噁唑丙酸受體)痛覺信號下一級N元疼痛P物質(zhì)(SP):將疼痛信號擴(kuò)散疼痛外周遞質(zhì)：前列腺素、緩激肽、組胺等痛覺感受器疼痛疼痛的產(chǎn)生及致痛遞質(zhì) 不良刺激神經(jīng)末梢興奮性遞質(zhì)（

3、P物緩解疼痛藥物按用途分類中樞神經(jīng)鎮(zhèn)痛藥(成癮性鎮(zhèn)痛藥,麻醉性鎮(zhèn)痛藥): 作用于CNS,選擇性抑制或消除痛覺.減輕由疼痛引起的緊張、焦慮等情緒,不影響意識.鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)大,多用于劇痛，反復(fù)用易成癮. 代表藥嗎啡 外周神經(jīng)鎮(zhèn)痛藥(解熱痛抗炎藥) 抑制體內(nèi)前列腺素的生物合成，鎮(zhèn)痛作用較弱，同時兼有解熱、抗炎作用。用于各種鈍痛,無成癮性。代表藥阿司匹林局麻藥和抗抑郁藥緩解疼痛藥物按用途分類中樞神經(jīng)鎮(zhèn)痛藥(成癮性鎮(zhèn)痛藥,麻醉性鎮(zhèn)其他類鎮(zhèn)痛藥曲馬朵、布桂嗪、羅通定抑制呼吸，降低呼吸中樞對CO2的敏感性，緩解急促的淺表呼吸長期吸食大麻可誘發(fā)精神錯亂、偏執(zhí)和妄想。 意識、視、聽、觸等感覺存在卡馬西平抗癲癇藥，

4、治療三叉神經(jīng)痛注：+ 有作用， 無作用；罌粟果 割破果實可卡因的原料為“古柯”。注：+ 有作用， 無作用；表現(xiàn)昏迷、呼吸抑制，瞳孔極度縮小，血壓降低。抑制呼吸，降低呼吸中樞對CO2的敏感性，緩解急促的淺表呼吸大、小腸靜息張力增加，向腔內(nèi)收縮，使推進(jìn)行蠕動減弱(+)邊緣系統(tǒng)、藍(lán)斑核阿片R血管痙攣引起的心絞痛擴(kuò)張血管藥，劇痛,銳痛強(qiáng)鎮(zhèn)痛藥,麻醉性鎮(zhèn)痛藥人們將嗎啡稱為“上帝自備之藥”?？纱?codeine 甲基嗎啡)用于各種鈍痛,無成癮性。緩解疼痛藥物按用途分類臟器平滑肌絞痛抗膽堿藥，血管痙攣引起的心絞痛擴(kuò)張血管藥，炎癥發(fā)燒慢性鈍痛非甾體類抗炎藥，劇痛,銳痛強(qiáng)鎮(zhèn)痛藥,麻醉性鎮(zhèn)痛藥抗抑郁藥在非抑郁癥

5、時有鎮(zhèn)痛作用卡馬西平抗癲癇藥，治療三叉神經(jīng)痛麥角胺治療偏頭痛 治療疼痛藥物的選擇對癥治療其他類鎮(zhèn)痛藥曲馬朵、布桂嗪、羅通定臟器平滑肌絞痛抗膽堿藥，中樞神經(jīng)鎮(zhèn)痛藥 特點 降低情緒反應(yīng)（焦慮、煩躁、恐懼） 意識、視、聽、觸等感覺存在 多數(shù)有依賴性（麻醉性鎮(zhèn)痛藥） 對于麻醉藥品短期成癮，屬國家管制 用藥原則 確診、控制劑量、用藥次數(shù)、用藥時間，禁止濫用。作用于CNS，激動阿片受體，選擇性消除或緩解疼痛中樞神經(jīng)鎮(zhèn)痛藥 特點 降低情緒反應(yīng)（焦慮、煩躁、恐懼t1/2 35 h 。(+)中腦蓋前核阿片R身體表面和身層組織痛覺感受器受到傷害性刺激引起。某些醫(yī)療應(yīng)用的藥物，嗎啡、哌替定等在被非法濫用時，也視為毒

6、品。可待因(codeine 甲基嗎啡)強(qiáng)度為嗎啡12000倍，用量少，舌下給藥，口服無效，2040g/次，也可成癮。通過阻斷腦內(nèi)多巴胺受體，也可促進(jìn)腦啡肽和內(nèi)啡肽的釋放，產(chǎn)生明顯的鎮(zhèn)靜和鎮(zhèn)痛作用。心梗引起的疼痛，血壓不低可使用抑制籃斑核放電：可樂定抑制呼吸，降低呼吸中樞對CO2的敏感性，緩解急促的淺表呼吸鴉片、海洛因、苯丙胺、甲基苯丙胺（冰毒）、嗎啡、大麻、可卡因等國家規(guī)定管制的其他能夠使人形成癮癖的麻醉藥品和神精藥品。疼痛分類(痛覺沖動發(fā)生部位)劇痛,銳痛強(qiáng)鎮(zhèn)痛藥,麻醉性鎮(zhèn)痛藥耐受性與成癮性產(chǎn)生較慢；如闌尾炎，胃潰瘍，十二指腸潰瘍。表現(xiàn)昏迷、呼吸抑制，瞳孔極度縮小，血壓降低。不明確，牙痛、頭

7、痛 神經(jīng)痛、肌肉痛、關(guān)節(jié)痛、腹痛、痛經(jīng)、感染性炎癥民間也有用“大煙殼”治療嚴(yán)重腹瀉人工合成鎮(zhèn)痛藥哌替定、安那度、芬太尼、美沙酮、鎮(zhèn)痛新等不良反應(yīng)可用納洛酮對抗。1、納洛酮（naloxone）脊髓以上水平可卡因的原料為“古柯”。不良反應(yīng)可用納洛酮對抗。麻醉前給藥：可消除患者手術(shù)前緊張、恐懼情緒，減少麻醉藥用量。增加回盲瓣、肛門括約肌張力，抑制消化腺分泌有規(guī)律按時給藥而不是按需（只在痛時）給藥，劑量個體化，需要時可加輔助藥物，如解痙藥、精神治療（抗抑郁藥或抗焦慮藥），還可采用針灸止痛，嚴(yán)重骨腫疼痛尚可采用放射治療。源于鴉片，是嗎啡二乙酰的衍生物與菲核環(huán)B相稠合的N甲基哌啶環(huán)；卡馬西平抗癲癇藥，治療

8、三叉神經(jīng)痛從阿片中提煉，味苦、微細(xì)的白色針狀結(jié)晶粉末(嗎啡在阿片生物堿中含量最高，約為10，為阿片鎮(zhèn)痛的主要成分。鎮(zhèn)咳常用可待因，絞痛配伍阿托品。二氫埃托啡（dihydroetorphine）炎癥發(fā)燒慢性鈍痛非甾體類抗炎藥，大劑量心率加快，血壓升高。阿片肽及藥物對各型阿片受體的影響部分在肝臟與葡萄糖醛酸結(jié)合失效，部分形成嗎啡6單葡萄糖醛酸甙活性加強(qiáng)，半衰期延長脊髓以上水平中樞鎮(zhèn)痛藥的分類阿片生物堿類嗎啡、可待因人工合成鎮(zhèn)痛藥哌替定、安那度、芬太尼、美沙酮、鎮(zhèn)痛新等其他類鎮(zhèn)痛藥曲馬朵、布桂嗪、羅通定t1/2 35 h 。人工合成鎮(zhèn)痛藥哌替定、安那度、芬太尼、第一節(jié) 阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥第一節(jié) 阿片

9、生物堿類鎮(zhèn)痛藥罌粟花罌粟果 罌粟花罌粟果 二氫埃托啡（dihydroetorphine）不良反應(yīng)可用納洛酮對抗。可待因(codeine 甲基嗎啡)大劑量呼吸慢而淺，致死主因脊髓以上水平人們將嗎啡稱為“上帝自備之藥”?？R西平抗癲癇藥，治療三叉神經(jīng)痛替代遞減療法：美沙酮或二氫埃托啡搶 救人工呼吸、給氧； 多數(shù)有依賴性（麻醉性鎮(zhèn)痛藥）羅通定（rotundine，延胡索乙素）（顱痛定）顱內(nèi)血管擴(kuò)張，增加顱內(nèi)壓源于鴉片，是嗎啡二乙酰的衍生物替代遞減療法：美沙酮或二氫埃托啡抑制呼吸，降低呼吸中樞對CO2的敏感性，緩解急促的淺表呼吸人們將嗎啡稱為“上帝自備之藥”。(+)中腦蓋前核阿片R顱內(nèi)血管擴(kuò)張，增加顱

10、內(nèi)壓機(jī)理作用于腦干臂旁核的阿片受體，降低中樞對CO2的敏感性，抑制延髓腦橋呼吸調(diào)整中樞劇痛：如術(shù)后、創(chuàng)傷、燒傷、晚期癌痛等；靜脈注射具有成癮性，而被列為毒品 。納洛酮也是重要的工具藥。W. JIN二氫埃托啡（dihydroetorphine）W. JIN金三角W. JIN金三角W. JIN 罌粟果 割破果實 罌粟果 割破果實 罌 粟 殼罌 粟 殼 罌粟未成熟蒴果，割傷果皮滲出漿汁的干燥物。生阿片：汁漿經(jīng)空氣氧化成棕褐色或黑色的膏狀物熟阿片：生阿片經(jīng)加熱煎制成棕色粘稠液體（煙膏） 阿片（鴉片） 罌粟未成熟蒴果，割傷果皮滲出漿汁的干燥物。阿片（鴉片）歷史嗎啡來源于罌粟。幾千年前，在古希臘、埃及、羅

11、馬的史書就有記載。人們將嗎啡稱為“上帝自備之藥”。1803年德國F澤爾蒂納首次從阿片中分離出了嗎啡，奠定了嗎啡的現(xiàn)代藥理學(xué)基礎(chǔ)。這是個里程碑，使得將天然產(chǎn)物衍化成標(biāo)準(zhǔn)化藥物成為可能。至今，它仍被用作為強(qiáng)效鎮(zhèn)痛的標(biāo)準(zhǔn)對照藥。 嗎啡（morphine）歷史 嗎啡（morphine）嗎啡從阿片中提煉，味苦、微細(xì)的白色針狀結(jié)晶粉末(嗎啡在阿片生物堿中含量最高，約為10，為阿片鎮(zhèn)痛的主要成分。)嗎啡制劑：片劑：5mg/片注射劑：10mg/mL嗎啡嗎啡制劑：保留四個雙鍵的氫化菲核（環(huán)A、B、C）；與菲核環(huán)B相稠合的N甲基哌啶環(huán)；連接A、C環(huán)的氧橋；環(huán)A上的一個酚羥基與環(huán)C上的醇羥基 【構(gòu)效關(guān)系】環(huán)A上的酚

12、羥基被甲基取代，成為可待因、海洛因（作用減弱）；叔胺氮上的甲基被烯丙基取代成為拮抗藥-納絡(luò)酮。保留四個雙鍵的氫化菲核（環(huán)A、B、C）；與菲核環(huán)B相稠合口服易吸收，首關(guān)效應(yīng)明顯，F(xiàn)低。(im或H(皮下)注射給藥30與血漿蛋白結(jié)合，少量(1%)進(jìn)入中樞發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用部分在肝臟與葡萄糖醛酸結(jié)合失效，部分形成嗎啡6單葡萄糖醛酸甙活性加強(qiáng)，半衰期延長代謝產(chǎn)物從腎臟和乳汁、膽汁排出，并可透過胎盤?！倔w內(nèi)過程】口服易吸收，首關(guān)效應(yīng)明顯，F(xiàn)低。(im或H(皮下)注射給藥機(jī)制嗎啡與不同腦區(qū)的阿片受體結(jié)合，模擬內(nèi)源性阿片肽，阻斷痛覺傳導(dǎo)，產(chǎn)生中樞性鎮(zhèn)痛作用。內(nèi)源性抗痛系統(tǒng)腦啡肽神經(jīng)元釋放出阿片肽，結(jié)合阿片受體 【嗎

13、啡作用機(jī)制】機(jī)制嗎啡與不同腦區(qū)的阿片受體結(jié)合，模擬內(nèi)源性阿片肽，阻斷痛覺沖動含腦啡肽的神經(jīng)元P物質(zhì)痛覺感受神經(jīng)元鎮(zhèn)痛藥作用機(jī)制示意圖P物質(zhì)受體向中樞傳入接受神經(jīng)元沖動含腦啡肽的神經(jīng)元P物質(zhì)痛覺感受鎮(zhèn)痛藥作用機(jī)制示意圖P物 (+)脊髓膠質(zhì)區(qū)、丘腦內(nèi)側(cè)、腦室及導(dǎo)水管周圍灰質(zhì)阿片R (+)邊緣系統(tǒng)、藍(lán)斑核阿片R鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜、欣快(+)中腦蓋前核阿片R縮瞳(+)延腦孤束核阿片R鎮(zhèn)咳、呼吸抑制阿片受體興奮后產(chǎn)生的效應(yīng) (+)脊髓膠質(zhì)區(qū)、丘腦內(nèi)側(cè)、腦室及導(dǎo)水管周圍灰質(zhì)阿片R 阿片受體激動與效應(yīng)關(guān)系 效 應(yīng)受 體鎮(zhèn)痛 脊髓以上水平+*+ 脊髓水平+*+*呼吸抑制+縮瞳+止咳+鎮(zhèn)靜（欣快）+（焦慮，煩燥不安）胃腸

14、活動（抑制）+免疫抑制+注：+ 有作用， 無作用； 可疑；* 主要部位 阿片受體激動與效應(yīng)關(guān)系 效 應(yīng)受 阿片肽及藥物對各型阿片受體的影響藥物阿片受體亞型阿片肽-內(nèi)啡肽激動藥嗎啡部分激動藥噴他佐辛（+）+ +拮抗藥納洛酮-阿片肽及藥物對各型阿片受體的影響藥物阿片受體亞型阿片肽【嗎啡藥理作用】1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用，三鎮(zhèn)一抑制鎮(zhèn)痛強(qiáng)大，對各種疼痛有效鎮(zhèn)靜消除緊張/恐懼/焦慮/欣快鎮(zhèn)咳抑制咳嗽中樞，依賴性，可代因代之【嗎啡藥理作用】1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用，三鎮(zhèn)一抑制抑制呼吸小劑量呼吸變慢而深大劑量呼吸慢而淺，致死主因機(jī)理作用于腦干臂旁核的阿片受體，降低中樞對CO2的敏感性，抑制延髓腦橋呼吸調(diào)整

15、中樞搶 救人工呼吸、給氧；給納洛酮抑制呼吸催吐興奮延髓催吐化學(xué)感受區(qū)而引起惡心嘔吐縮瞳興奮動眼神經(jīng)，使副交感神經(jīng)支配的瞳孔括約肌 興奮中腦蓋前核阿片受體中毒指標(biāo)針尖樣瞳孔2、中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮作用催吐興奮延髓催吐化學(xué)感受區(qū)而引起惡心嘔吐2、中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮通過阻斷腦內(nèi)多巴胺受體，也可促進(jìn)腦啡肽和內(nèi)啡肽的釋放，產(chǎn)生明顯的鎮(zhèn)靜和鎮(zhèn)痛作用。興奮膀胱括約肌，導(dǎo)致尿潴留。部分在肝臟與葡萄糖醛酸結(jié)合失效，部分形成嗎啡6單葡萄糖醛酸甙活性加強(qiáng)，半衰期延長谷氨酸突觸后膜的NMDA-R(N-甲基-D-天冬氨酸受體)和AMPAR(氨基羧甲基噁唑丙酸受體)痛覺信號下一級N元疼痛不良反應(yīng)可用納洛酮對抗。前列腺素、緩激肽

16、、組胺等痛覺感受器疼痛作用于CNS,選擇性抑制或消除痛覺.強(qiáng)度為嗎啡12000倍，用量少，舌下給藥，口服無效，2040g/次，也可成癮。治療疼痛藥物的選擇對癥治療口服易吸收，首關(guān)效應(yīng)明顯，F(xiàn)低。(+)中腦蓋前核阿片Rt1/2 35 h 。(+)邊緣系統(tǒng)、藍(lán)斑核阿片R民間也有用“大煙殼”治療嚴(yán)重腹瀉心梗引起的疼痛，血壓不低可使用疼痛分類(痛覺沖動發(fā)生部位)納洛酮也是重要的工具藥。顱內(nèi)血管擴(kuò)張，增加顱內(nèi)壓中樞的其他作用抑制促性腺激素釋放激素、促腎上腺皮質(zhì)激素釋放激素的釋放增加催乳素、生長激素和抗利尿激素釋放2、中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用通過阻斷腦內(nèi)多巴胺受體，也可促進(jìn)腦啡肽和內(nèi)啡肽的釋放，產(chǎn)生明興奮胃腸道平

17、滑肌胃竇張力增加，排空延遲大、小腸靜息張力增加，向腔內(nèi)收縮，使推進(jìn)行蠕動減弱增加回盲瓣、肛門括約肌張力，抑制消化腺分泌止瀉、便秘。3、外周神經(jīng)系統(tǒng)興奮胃腸道平滑肌3、外周神經(jīng)系統(tǒng)興奮膽囊括約?。涸黾幽懩覊毫?，導(dǎo)致上腹部不適，甚至膽絞痛。降低子宮對催產(chǎn)素敏感性，導(dǎo)致產(chǎn)程延長。興奮膀胱括約肌，導(dǎo)致尿潴留。大劑量興奮支氣管平滑肌，誘發(fā)/加重哮喘。興奮膽囊括約?。涸黾幽懩覊毫Γ瑢?dǎo)致上腹部不適，甚至膽絞痛。 心血管系統(tǒng)擴(kuò)張外周阻力血管及容量血管，導(dǎo)致體位性低血壓顱內(nèi)血管擴(kuò)張，增加顱內(nèi)壓擴(kuò)血管機(jī)理 抑制血管運(yùn)動中樞促組胺釋放，擴(kuò)張血管抑制呼吸中樞，使體內(nèi)CO2升高。3、外周神經(jīng)系統(tǒng) 心血管系統(tǒng)3、外周神經(jīng)

18、系統(tǒng)1）抑制免疫 抑制淋巴細(xì)胞增殖 抑制HIV蛋白誘導(dǎo)的免疫反應(yīng)2）促組胺釋放擴(kuò)張皮膚血管臉、頸、胸前皮膚發(fā)紅其他系統(tǒng)其他系統(tǒng)【嗎啡臨床應(yīng)用】1 .鎮(zhèn)痛:各種劇痛膽絞痛、腎絞痛等需與解痙藥合用心梗引起的疼痛，血壓不低可使用【嗎啡臨床應(yīng)用】1 .鎮(zhèn)痛:各種劇痛2.心源性哮喘機(jī)制擴(kuò)血管，降低外周阻力鎮(zhèn)靜，消除患者緊張情緒，降低氧耗抑制呼吸，降低呼吸中樞對CO2的敏感性，緩解急促的淺表呼吸注意休克、昏迷及嚴(yán)重肺功能不全者禁用2.心源性哮喘機(jī)制3.止瀉用阿片酊等復(fù)方制劑，急慢性消耗性腹瀉，細(xì)菌感染者同時應(yīng)用抗生素民間也有用“大煙殼”治療嚴(yán)重腹瀉引起脫水、電解質(zhì)紊亂。3.止瀉用阿片酊等復(fù)方制劑，急慢性消

19、耗性腹瀉，細(xì)菌感染者同時4.咳嗽作用強(qiáng)大，但是成癮性強(qiáng)，一般不用。4.咳嗽作用強(qiáng)大，但是成癮性強(qiáng)，一般不用?！静涣挤磻?yīng)】1.一般反應(yīng)惡心、嘔吐、便秘、排尿困難、膽絞痛、眩暈（血壓下降） 、呼吸抑制、嗜睡等2.耐受性及依賴性耐受性 增大劑量精神依賴性（習(xí)慣性）身體依賴性（成癮性）戒斷綜合征【不良反應(yīng)】1.一般反應(yīng)身體表面和身層組織痛覺感受器受到傷害性刺激引起。麻醉前給藥：可消除患者手術(shù)前緊張、恐懼情緒，減少麻醉藥用量。鴉片、海洛因、苯丙胺、甲基苯丙胺（冰毒）、嗎啡、大麻、可卡因等國家規(guī)定管制的其他能夠使人形成癮癖的麻醉藥品和神精藥品。治療疼痛藥物的選擇對癥治療臟器平滑肌絞痛抗膽堿藥，戒斷癥狀略輕

20、且易于治療?？纱?codeine 甲基嗎啡)多次用藥有明顯鎮(zhèn)靜作用。大劑量呼吸慢而淺，致死主因擴(kuò)血管，降低外周阻力治療疼痛藥物的選擇對癥治療搶 救人工呼吸、給氧；注：+ 有作用， 無作用；抑制促性腺激素釋放激素、促腎上腺皮質(zhì)激素釋放激素的釋放替代遞減療法：美沙酮或二氫埃托啡谷氨酸突觸后膜的NMDA-R(N-甲基-D-天冬氨酸受體)和AMPAR(氨基羧甲基噁唑丙酸受體)痛覺信號下一級N元疼痛催吐興奮延髓催吐化學(xué)感受區(qū)而引起惡心嘔吐大劑量興奮支氣管平滑肌，誘發(fā)/加重哮喘。戒斷綜合癥狀 SYMPTOMS OF WITHDRAWAL腹瀉出汗抑郁震顫衰弱肌痙攣寒戰(zhàn)渴求藥物頭痛、身體表面和身層組織痛覺感

21、受器受到傷害性刺激引起。戒斷綜合癥狀戒斷癥狀精神狀態(tài)及行為活動異常軀體癥狀植物神經(jīng)癥狀機(jī)制與神經(jīng)組織對嗎啡產(chǎn)生的適應(yīng)有關(guān)阿片受體脫敏受體內(nèi)陷、受體下調(diào)有關(guān)戒斷癥狀精神狀態(tài)及行為活動異常脫癮替代遞減療法：美沙酮或二氫埃托啡抑制籃斑核放電：可樂定對癥治療：止痛、止瀉康復(fù)治療納曲酮成癮的治療也有成癮性哦！脫癮成癮的治療也有成癮性哦！3 .急性中毒表現(xiàn)昏迷、呼吸抑制，瞳孔極度縮小，血壓降低。(致死原因)救治人工呼吸，吸氧藥物尼可剎米，納洛酮3 .急性中毒表現(xiàn)昏迷、呼吸抑制，瞳孔極度縮小，血壓降低。(【禁忌證】診斷未明確的急腹痛【禁忌證】診斷未明確的急腹痛抑制呼吸、縮瞳、便秘及收縮膽道平滑肌比嗎啡弱。心

22、梗引起的疼痛，血壓不低可使用降低子宮對催產(chǎn)素敏感性，導(dǎo)致產(chǎn)程延長。顱內(nèi)血管擴(kuò)張，增加顱內(nèi)壓源于鴉片，是嗎啡二乙酰的衍生物強(qiáng)度為嗎啡12000倍，用量少，舌下給藥，口服無效，2040g/次，也可成癮。為我國近年人工合成強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥。大、小腸靜息張力增加，向腔內(nèi)收縮，使推進(jìn)行蠕動減弱連接A、C環(huán)的氧橋；抑制籃斑核放電：可樂定緩解疼痛藥物按用途分類顱腦損傷及顱內(nèi)壓升高患者成癮嗎啡度冷丁，鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜抑呼吸。人們將嗎啡稱為“上帝自備之藥”。神經(jīng)系統(tǒng)損傷、腫瘤壓迫或浸潤神經(jīng)所致疼痛抑制籃斑核放電：可樂定作用強(qiáng)大，但是成癮性強(qiáng)，一般不用。催吐興奮延髓催吐化學(xué)感受區(qū)而引起惡心嘔吐阿片受體興奮后產(chǎn)生的效應(yīng)罌粟果 割

23、破果實部分在肝臟與葡萄糖醛酸結(jié)合失效，部分形成嗎啡6單葡萄糖醛酸甙活性加強(qiáng)，半衰期延長大麻成品（四氫大麻酚 ）【禁忌證】分娩止痛、哺乳期婦女止痛抑制呼吸、縮瞳、便秘及收縮膽道平滑肌比嗎啡弱?！窘勺C】分娩【禁忌證】支氣管哮喘、肺源性心臟病【禁忌證】支氣管哮喘、肺源性心臟病【禁忌證】顱腦損傷及顱內(nèi)壓升高患者肝功能嚴(yán)重減退【禁忌證】特點鎮(zhèn)痛=1/12嗎啡，鎮(zhèn)咳=嗎啡1/4，鎮(zhèn)靜弱，抑制呼吸輕用途中樞性鎮(zhèn)咳（無痰干咳、劇烈頻繁的咳嗽）、中等程度疼痛不良反應(yīng)依賴性較嗎啡輕，無明顯便秘、尿潴留、體位性低血壓注意可致依賴性可待因(codeine 甲基嗎啡)特點鎮(zhèn)痛=1/12嗎啡，鎮(zhèn)咳=嗎啡1/4，鎮(zhèn)靜弱，

24、抑制呼吸輕 人工合成的阿片類鎮(zhèn)痛藥 哌替啶（度冷丁，Dolantin）【特點】1. 鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用時間比嗎啡短，鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的1/10；抑制呼吸作用似嗎啡，成癮性小于嗎啡；無鎮(zhèn)咳、縮瞳作用；4. 無止瀉、致便秘作用；5. 不延緩產(chǎn)程。 人工合成的阿片類鎮(zhèn)痛藥 哌替啶（度冷丁，Dolantin）1.劇痛：如術(shù)后、創(chuàng)傷、燒傷、晚期癌痛等；2.代替嗎啡用于心源性哮喘3.麻醉前給藥：可消除患者手術(shù)前緊張、恐懼情緒，減少麻醉藥用量。4.人工冬眠：與氯丙嗪、異丙嗪合用于人工冬眠療法?！居猛尽?.劇痛：如術(shù)后、創(chuàng)傷、燒傷、晚期癌痛等；【用途】不良反應(yīng)小，無成癮性。不良反應(yīng)可用納洛酮對抗。緩解疼痛藥物按用途

25、分類抑制籃斑核放電：可樂定麻醉前給藥：可消除患者手術(shù)前緊張、恐懼情緒，減少麻醉藥用量。是最強(qiáng)的天然中樞興奮劑 .緩解疼痛藥物按用途分類部分在肝臟與葡萄糖醛酸結(jié)合失效，部分形成嗎啡6單葡萄糖醛酸甙活性加強(qiáng)，半衰期延長為我國近年人工合成強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥。鎮(zhèn)靜消除緊張/恐懼/焦慮/欣快人們將嗎啡稱為“上帝自備之藥”。30與血漿蛋白結(jié)合，少量(1%)進(jìn)入中樞發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用清楚，尖銳、戰(zhàn)傷、心梗、嚴(yán)重創(chuàng)傷、燒傷、晚期癌癥可待因(codeine 甲基嗎啡)可待因(codeine 甲基嗎啡)特點鎮(zhèn)痛=1/12嗎啡，鎮(zhèn)咳=嗎啡1/4，鎮(zhèn)靜弱，抑制呼吸輕大劑量興奮支氣管平滑肌，誘發(fā)/加重哮喘。替代遞減療法：美沙酮或二氫

26、埃托啡搶 救人工呼吸、給氧；緩解疼痛藥物按用途分類注：+ 有作用， 無作用；1.p.o與注射均有效2.鎮(zhèn)痛：強(qiáng)度與持續(xù)時間與嗎啡相當(dāng)；耐受性與成癮性產(chǎn)生較慢；戒斷癥狀略輕且易于治療。3.多次用藥有明顯鎮(zhèn)靜作用。 4.抑制呼吸、縮瞳、便秘及收縮膽道平滑肌比嗎啡弱。5.適用于創(chuàng)傷、手術(shù)及晚期癌癥所致劇痛，也用于戒毒。t1/2 35 h 。美沙酮不良反應(yīng)小，無成癮性。1.p.o與注射均有效美沙酮鎮(zhèn)痛比嗎啡強(qiáng)80倍，可用于各種劇痛。也可產(chǎn)生欣快感、呼吸抑制和依賴性，大劑量產(chǎn)生肌肉僵直。與全麻或局麻藥合用，可減少麻醉藥用量。不良反應(yīng)可用納洛酮對抗。 禁忌 支氣管哮喘、腦腫瘤、顱腦外傷引起的昏迷患者。芬太

27、尼鎮(zhèn)痛比嗎啡強(qiáng)80倍，可用于各種劇痛。芬太尼鎮(zhèn)痛作用：激動受體和阻斷受體（-R部分激動劑）。強(qiáng)度為嗎啡的13。用于各種慢性疼痛。沒有列入麻醉藥品，仍為“精神藥物”。大劑量心率加快，血壓升高。增加心臟作功量。劑量增大能引起煩躁、幻覺、惡夢、血壓升高、心率增快、思維障礙和發(fā)音困難等 。噴他佐辛(pentazocine，鎮(zhèn)痛新) 鎮(zhèn)痛作用：激動受體和阻斷受體（-R部分激動劑）。強(qiáng)度二氫埃托啡（dihydroetorphine） 為我國近年人工合成強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥。強(qiáng)度為嗎啡12000倍，用量少，舌下給藥，口服無效，2040g/次，也可成癮。一旦成癮難以脫毒。二氫埃托啡（dihydroetorphine）

28、為我國近強(qiáng)度為嗎啡12000倍，用量少，舌下給藥，口服無效，2040g/次，也可成癮?？纱?codeine 甲基嗎啡)阿片受體激動與效應(yīng)關(guān)系是人類最早種植的植物之一。二氫埃托啡（dihydroetorphine）心梗引起的疼痛，血壓不低可使用可待因(codeine 甲基嗎啡)顱腦損傷及顱內(nèi)壓升高患者源于鴉片，是嗎啡二乙酰的衍生物催吐興奮延髓催吐化學(xué)感受區(qū)而引起惡心嘔吐替代遞減療法：美沙酮或二氫埃托啡膽絞痛、腎絞痛等需與解痙藥合用大劑量興奮支氣管平滑肌，誘發(fā)/加重哮喘。大、小腸靜息張力增加，向腔內(nèi)收縮，使推進(jìn)行蠕動減弱前列腺素、緩激肽、組胺等痛覺感受器疼痛縮瞳興奮動眼神經(jīng)，使副交感神經(jīng)支配的瞳

29、孔括約肌 興奮中腦蓋前核阿片受體二氫埃托啡（dihydroetorphine）卡馬西平抗癲癇藥，治療三叉神經(jīng)痛劇痛,銳痛強(qiáng)鎮(zhèn)痛藥,麻醉性鎮(zhèn)痛藥鎮(zhèn)痛作用：激動受體和阻斷受體（-R部分激動劑）?？煽ㄒ虻脑蠟椤肮趴隆薄娝粜?pentazocine，鎮(zhèn)痛新) 其他鎮(zhèn)痛藥 羅通定（rotundine，延胡索乙素）（顱痛定） 為植物玄胡（元胡）的有效成分，有活血散瘀、行氣止痛之功。是消旋四氫巴馬汀的左旋體。 【機(jī)制】 通過阻斷腦內(nèi)多巴胺受體，也可促進(jìn)腦啡肽和內(nèi)啡肽的釋放，產(chǎn)生明顯的鎮(zhèn)靜和鎮(zhèn)痛作用。與阿片受體無關(guān)。無成癮性。強(qiáng)度為嗎啡12000倍，用量少，舌下給藥，口服無效，2041. 口服吸收好；2

30、. 鎮(zhèn)痛作用小于度冷丁，治療慢性持續(xù)性鈍痛效果好，對銳痛療效差。3. 用于胃腸及肝膽系統(tǒng)等內(nèi)科疾病引起的鈍痛，也用于痛經(jīng)及分娩止痛，對產(chǎn)程及胎兒均無影響。4. 鎮(zhèn)靜和安定作用，用于疼痛性失眠；5. 不良反應(yīng)小，無成癮性?！咎攸c】1. 口服吸收好；【特點】1、納洛酮（naloxone） 【藥理作用】化構(gòu)與嗎啡相似，對阿片受體競爭性拮抗，能快速對抗阿片類藥物過量中毒?！九R床應(yīng)用】主要用于嗎啡類及酒精類急性中毒，解除呼吸抑制及中樞抑制癥狀，也用于吸毒成癮患者的診斷。納洛酮也是重要的工具藥。2、同類藥：納曲酮（naltrexone）。 阿片受體拮抗藥 1、納洛酮（naloxone） 阿片受體拮抗藥 不

31、良反應(yīng)小，無成癮性。催吐興奮延髓催吐化學(xué)感受區(qū)而引起惡心嘔吐心梗引起的疼痛，血壓不低可使用分娩止痛、哺乳期婦女止痛 對于麻醉藥品短期成癮，屬國家管制大劑量興奮支氣管平滑肌，誘發(fā)/加重哮喘。某些醫(yī)療應(yīng)用的藥物，嗎啡、哌替定等在被非法濫用時，也視為毒品。鎮(zhèn)痛強(qiáng)大，對各種疼痛有效劇痛,銳痛強(qiáng)鎮(zhèn)痛藥,麻醉性鎮(zhèn)痛藥癌痛治療三階梯方法就是對癌痛的性質(zhì)和原因作出正確的評估后，根據(jù)癌癥病人疼痛程度和原因適當(dāng)選擇相應(yīng)的鎮(zhèn)痛藥。心梗引起的疼痛，血壓不低可使用用于胃腸及肝膽系統(tǒng)等內(nèi)科疾病引起的鈍痛，也用于痛經(jīng)及分娩止痛，對產(chǎn)程及胎兒均無影響。不良反應(yīng)可用納洛酮對抗。心梗引起的疼痛，血壓不低可使用(+)延腦孤束核阿片

32、R縮瞳興奮動眼神經(jīng)，使副交感神經(jīng)支配的瞳孔括約肌 興奮中腦蓋前核阿片受體從阿片中提煉，味苦、微細(xì)的白色針狀結(jié)晶粉末(嗎啡在阿片生物堿中含量最高，約為10，為阿片鎮(zhèn)痛的主要成分。與全麻或局麻藥合用，可減少麻醉藥用量。緩解疼痛藥物按用途分類部分在肝臟與葡萄糖醛酸結(jié)合失效，部分形成嗎啡6單葡萄糖醛酸甙活性加強(qiáng)，半衰期延長縮瞳興奮動眼神經(jīng)，使副交感神經(jīng)支配的瞳孔括約肌 興奮中腦蓋前核阿片受體成癮嗎啡度冷丁，鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜抑呼吸。鎮(zhèn)咳常用可待因，絞痛配伍阿托品。鎮(zhèn)痛藥速記不良反應(yīng)小，無成癮性。成癮嗎啡度冷丁，鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜抑呼吸。鎮(zhèn)痛藥癌痛鎮(zhèn)痛三階梯療法 為達(dá)到“使癌癥病人不痛”的目標(biāo) 癌痛治療三階梯方法就是對癌痛

33、的性質(zhì)和原因作出正確的評估后，根據(jù)癌癥病人疼痛程度和原因適當(dāng)選擇相應(yīng)的鎮(zhèn)痛藥。 輕度疼痛 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥（阿司匹林、布洛芬、消炎痛） 中度疼痛 弱阿片類（可待因、曲馬朵等） 重度疼痛 強(qiáng)阿片類（嗎啡、二氫埃托啡、度冷丁等） 在用藥過程中盡量選擇口服給藥途徑；有規(guī)律按時給藥而不是按需（只在痛時）給藥，劑量個體化，需要時可加輔助藥物，如解痙藥、精神治療（抗抑郁藥或抗焦慮藥），還可采用針灸止痛，嚴(yán)重骨腫疼痛尚可采用放射治療。 癌痛鎮(zhèn)痛三階梯療法鴉片、海洛因、苯丙胺、甲基苯丙胺（冰毒）、嗎啡、大麻、可卡因等國家規(guī)定管制的其他能夠使人形成癮癖的麻醉藥品和神精藥品。代謝產(chǎn)物從腎臟和乳汁、膽汁排出，并可透過

34、胎盤。為我國近年人工合成強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥。鎮(zhèn)靜和安定作用，用于疼痛性失眠；某些醫(yī)療應(yīng)用的藥物，嗎啡、哌替定等在被非法濫用時，也視為毒品。治療疼痛藥物的選擇對癥治療抑制呼吸，降低呼吸中樞對CO2的敏感性，緩解急促的淺表呼吸抑制呼吸，降低呼吸中樞對CO2的敏感性，緩解急促的淺表呼吸抑制呼吸、縮瞳、便秘及收縮膽道平滑肌比嗎啡弱?？纱?codeine 甲基嗎啡)緩解疼痛藥物按用途分類擴(kuò)張皮膚血管臉、頸、胸前皮膚發(fā)紅臟器平滑肌絞痛抗膽堿藥，縮瞳興奮動眼神經(jīng)，使副交感神經(jīng)支配的瞳孔括約肌 興奮中腦蓋前核阿片受體人工合成的阿片類鎮(zhèn)痛藥罌粟果 割破果實(+)邊緣系統(tǒng)、藍(lán)斑核阿片R羅通定（rotundine，延胡索

35、乙素）（顱痛定）認(rèn)識一些毒品鴉片、海洛因、苯丙胺、甲基苯丙胺（冰毒）、嗎啡、大麻、可卡因等國家規(guī)定管制的其他能夠使人形成癮癖的麻醉藥品和神精藥品。 某些醫(yī)療應(yīng)用的藥物，嗎啡、哌替定等在被非法濫用時，也視為毒品。鴉片、海洛因、苯丙胺、甲基苯丙胺（冰毒）、嗎啡、大麻、可卡因 鴉片 神經(jīng)系統(tǒng)藥培訓(xùn)講義課件W. JINW. JIN鴉片戰(zhàn)爭W. JIN鴉片戰(zhàn)爭W. JIN 可卡因的原料為“古柯”。是美洲大陸的傳統(tǒng)種植作物。 吸毒者因稱作“自由壘”或“快樂客”。是最強(qiáng)的天然中樞興奮劑 . 神經(jīng)系統(tǒng)藥培訓(xùn)講義課件大麻是人類最早種植的植物之一。大麻類毒品的主要活性成分是四氫大麻酚（THC）。 大麻是人類最早種植的植物之一。大麻類毒品的主要活性成分是四氫 大麻成品（四氫大麻酚 ）吸食過量可發(fā)生意識不清、焦慮、抑郁等，對人產(chǎn)生敵意沖動或有自殺意愿。長期吸食大麻可誘發(fā)精神錯亂、偏執(zhí)和妄想。 海洛因（二乙酰嗎啡） 源