總論第三章中藥炮制對(duì)藥物的影響課件

1、第三章 中藥炮制對(duì)藥物的影響 1、熟悉炮制 對(duì)藥物理化 性質(zhì)的影響 第一節(jié) 炮制對(duì)藥物化學(xué)成分的影響一、炮制對(duì)含生物堿類藥物的影響1、常用酒、醋等作為炮制輔料2、酒制后能提高生物堿的溶出率3、醋是弱酸，能與游離生物堿結(jié)合成鹽；取代復(fù)合鹽中的鞣酸鹽、草酸鹽酸類形成醋酸鹽復(fù)合鹽，4、小分子生物堿如檳榔堿易溶于水，一些季銨類生物堿如小檗堿也能溶于水，盡量減少與水接觸，切制時(shí)宜少泡多潤5、有耐熱性，高溫情況下某些生物堿不穩(wěn)定，可產(chǎn)生水解、分解等變化 川烏、草烏中極毒的雙酯型烏頭堿類加熱 水解或分解成毒性較低的苯甲酰單酯型烏頭堿類幾乎無毒性的烏頭原堿馬錢子中含有士的寧馬錢子堿砂燙制后 二者含量皆顯著減少

2、，毒性大為降低 士的寧和馬錢子堿加熱過程中醚鍵斷裂開環(huán)，轉(zhuǎn)變成它們的異型結(jié)構(gòu)和氮氧化合物。這些被轉(zhuǎn)化的異型結(jié)構(gòu)氮氧化合物毒性變小，且保留或增加了某些生物活性 二、炮制對(duì)含苷類藥物的影響苷類成分多易溶于水，水處理“少泡多潤”酒可提高含苷類藥物的溶解度而增強(qiáng)療效，如大黃、甘草、秦皮等含苷類成分的藥物常含分解酶，花類藥物所含的花色苷也可因酶的作用而變色脫瓣，常用炒、蒸、烘、燀或曝曬的方法破壞或抑制酶的活性酸性易水解，不但降低了苷的含量，也增加了成分的復(fù)雜性，少用或不用醋處理 三、炮制對(duì)含揮發(fā)油類藥物的影響1、盡量少加熱或不加熱2、加水處理宜“搶水洗”3、有些藥物需要通過炮制以減少或除去揮發(fā)油，以達(dá)到

3、醫(yī)療的需要如蜜炙麻黃，通過蜜炙加熱處理，麻黃中具發(fā)汗作用的揮發(fā)油可減少l2以上如蒼術(shù)揮發(fā)油有刺激性，應(yīng)根據(jù)臨床不同要求，相應(yīng)選用不同的方法進(jìn)行炮制四、炮制對(duì)含鞣質(zhì)類藥物的影響1、鞣質(zhì)含有多數(shù)酚羥基，極性較強(qiáng)，所以易溶于水，以鞣質(zhì)為主要藥用成分的藥物注意水處理，如地榆、虎杖、側(cè)柏葉、石榴皮等。2、鞣質(zhì)為強(qiáng)的還原劑，能被空氣中的氧所氧化，生成鞣紅檳榔、白芍等切片時(shí)露置空氣中有時(shí)泛紅鞣質(zhì)在堿性溶液中變色更快，所以在炮制過程中要特別注意。四、炮制對(duì)含鞣質(zhì)類藥物的影響3、能耐高溫，高溫處理，變化不大，也有一些鞣質(zhì)高溫處理影響療效：如地榆炒炭溫度過高，其抑菌作用大大降低4、竹刀切、銅刀切、木盆中洗，煎藥用

4、砂鍋：鞣質(zhì)遇鐵能發(fā)生化學(xué)反應(yīng)，生成黑綠色的鞣質(zhì)鐵鹽沉淀 5、有些有機(jī)酸能與生物堿生成鹽，有利于藥效發(fā)揮，因而常用甘草水制一些生物堿的藥物增強(qiáng)療效。如吳茱萸制黃連六、炮制對(duì)含油脂類藥物的影響加熱、壓榨除去部分油脂類成分 七、炮制對(duì)含樹脂類藥物的影響1、樹脂一般不溶于水，常用輔料酒、醋處理2、加熱炮制可增強(qiáng)某些含樹脂類藥物的療效，如藤黃經(jīng)高溫處理后，抑菌作用增強(qiáng)3、有的樹脂如果加熱不當(dāng)反而影響療效，如乳香、沒藥中的樹脂4、加熱炮制可以破壞部分樹脂，以適應(yīng)醫(yī)療需要。如牽牛子樹脂具有瀉下去積作用，經(jīng)炒制后部分樹脂破壞，可緩和瀉下作用八、炮制對(duì)含蛋白質(zhì)、氨基酸類藥物的影響1、具有水溶性，故不宜長期浸泡于

5、水中2、加熱煮沸蛋白質(zhì)凝固變性，某些氨基酸遇熱不穩(wěn)定，如雷丸、天花粉、蜂王漿等生用為宜3、一些含有毒性蛋白質(zhì)的中藥可通過加熱處理巴豆、白扁豆、蓖麻子等黃芩、苦杏仁含苷藥物經(jīng)沸水煮，破壞酶的活性4、氨基酸+單糖類雜環(huán)化合物(具異香類黑素)麥芽、稻芽等炒后變香而具健脾消食作用：亮氨酸和糖類能產(chǎn)生強(qiáng)烈的面包香味5、不宜和鞣質(zhì)類的藥物加工炮制：蛋白質(zhì)能和許多蛋白質(zhì)沉淀劑，如鞣酸、重金屬鹽產(chǎn)生沉淀6、酸堿度對(duì)其穩(wěn)定性、活性影響很大 十、炮制對(duì)含無機(jī)化合物類藥物的影響1、礦物類藥物通常采用煅燒或煅紅醋淬的方法改變物理性狀，易于粉碎，利于有效成分的煎出利于藥物吸收，增強(qiáng)療效，如磁石、自然銅、牡蠣等2、含結(jié)晶

6、水的礦物，煅后失去結(jié)晶水而改變藥效，如石膏、明礬、寒水石等。十、炮制對(duì)含無機(jī)化合物類藥物的影響3、加熱炮制，改變藥物成分，產(chǎn)生治療作用 爐甘石碳酸鋅（ZnCO3）氧化鋅（ZnO），具有解毒、明目退翳、收濕止癢、斂瘡的作用4、水處理時(shí)間過長，易使所含水溶性無機(jī)鹽類成分流失而降低療效5、微量元素對(duì)熱穩(wěn)定，炮制破壞其他有機(jī)成分，使微量元素更易溶出，利于療效發(fā)揮。 （3）加熱去毒：巴豆中的毒性成分之一毒性球蛋白，即巴豆毒素，蓖麻子中的蓖麻毒蛋白等，要通過加熱處理使其變性破壞，以蒸熱壓油制霜為宜干漆中含大量的漆酚（5060），毒性較大，一般不宜生用，入藥前須經(jīng)燜煅成炭，破壞部分漆酚，才能降低其刺激性和毒

7、性牽牛子含牽牛子苷，內(nèi)服后在腸道分解成牽牛子素，刺激腸道增進(jìn)蠕動(dòng)，而有強(qiáng)烈的致瀉作用馬錢子中所含的士的寧和馬錢子堿，既是有毒成分又是治療成分，在砂燙的過程中，士的寧和馬錢子堿的醚鍵斷裂開環(huán)，轉(zhuǎn)變成它們的異型結(jié)構(gòu)和氮氧化合物。被轉(zhuǎn)化的這些生物堿毒性變小，且保留和增強(qiáng)了某些生物活性。 （4）輔料去毒：與麥麩、米、酒、醋、蜜、鹽水、姜汁、白礬等共制芫花經(jīng)醋制后，芫花酯甲的含量降低常山經(jīng)酒炙后，其生物堿含量較生常山低，毒性降低 2、炮制提高療效，主要體現(xiàn)在以下幾個(gè)方面。（1）增加煎出，提高療效：如果實(shí)種子類藥物元胡醋炙，使呈游離狀態(tài)的延胡索生物堿變成鹽，增加水溶性，提高煎出量，增強(qiáng)鎮(zhèn)痛作用。（2）減少

8、損失，保存藥效:某些含苷類成分的藥物，如黃芩、杏仁、天麻等（3）輔料協(xié)同，增強(qiáng)療效：如黃芪，蜜制后補(bǔ)中益氣作用增強(qiáng)（4）制備新藥，擴(kuò)大療效：如人發(fā)、棕櫚，生品不入藥，煅炭后產(chǎn)生止血作用 第二節(jié) 炮制對(duì)方劑的影響一、提高方劑療效（一）增強(qiáng)方劑中藥物作用（二）保證方中各藥比例準(zhǔn)確，充分發(fā)揮配伍后的綜合療效（三）增強(qiáng)對(duì)病變部位的作用（四）突出臨床需要的療效，提高全方的臨床療效第五節(jié) 炮制與方劑療效的關(guān)系二、消減方中某些藥物的不良反應(yīng)，利于治療（一）消除藥物本身不利于治療的因素（二）調(diào)整輔助藥物的藥性，制約方中主藥對(duì)機(jī)體的不利影響三、調(diào)整方劑部分適應(yīng)癥，擴(kuò)大應(yīng)用范圍第三節(jié) 炮制對(duì)制劑的影響一、飲片是湯劑和中成藥的基本原料湯劑對(duì)飲片的炮制要求更嚴(yán)格一些中成藥也不能都用生品為原料，仍需按處方要求“依法炮制”飲片選用方面，中成藥與湯劑有所不同：中成藥處方固定，適應(yīng)面較廣，對(duì)藥物的炮制要求也相應(yīng)地固定湯劑通常都是醫(yī)生根據(jù)病人的病情和身體素質(zhì)隨證組方，針對(duì)性較強(qiáng)，對(duì)藥物的炮制要求也靈活多變，常根據(jù)用藥意圖而定 中成藥，尤其是丸、散等劑型，如果其中毒性藥處理不當(dāng)，會(huì)直接影響到用藥安全。如小活絡(luò)丹中的川