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文檔簡介

1、頭孢菌素類抗菌藥物簡介湖南中醫(yī)藥大學第一附屬醫(yī)院藥學教研室肖望重1. 定義與結(jié)構(gòu)2. 抗菌機理與特點3. 分類與臨床應(yīng)用主要內(nèi)容4. 不良反應(yīng)-內(nèi)酰胺類抗生素指化學結(jié)構(gòu)中含有-內(nèi)酰胺環(huán)的一類抗生素,包括青霉素類、頭孢菌素類及非典型-內(nèi)酰胺類。定義與結(jié)構(gòu)頭孢菌素類抗菌譜廣;殺菌力強;過敏反應(yīng)較少;主要經(jīng)腎臟排泄與青霉素部分交叉過敏性;定義:是一類廣譜半合成抗生素,其母核由頭孢菌素C裂解獲得的7-氨基頭孢烷酸構(gòu)成。定義與結(jié)構(gòu)抗菌作用機制抑制細胞壁合成,屬繁殖期殺菌劑與氨基糖苷類(靜止期殺菌劑)協(xié)同抗菌抗菌機理第一代頭孢菌素對G+菌包括對青霉素敏感菌及對青霉素耐藥的產(chǎn)酶金葡菌的抗菌作用優(yōu)于第二、三代

2、頭孢菌素;對G-菌的作用較弱;對銅綠假單胞菌和厭氧菌無效;對青霉素酶穩(wěn)定,但對G-菌產(chǎn)生的-內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定;某些品種有不同程度的腎毒性。特點分類與臨床應(yīng)用(二) 第二代頭孢菌素對G+菌的作用等同或稍弱于第一代頭孢菌素;對G-菌的抗菌作用明顯增強,對奈瑟菌屬及厭氧菌均有效;對銅綠假單胞菌無效;對多種-內(nèi)酰胺酶較穩(wěn)定;腎毒性比第一代頭孢菌素低。 特點分類與臨床應(yīng)用(四) 第四代頭孢菌素抗菌譜更廣,對G-菌、 G+菌作用優(yōu)于第三代,對某些三代頭孢菌素耐藥菌有抗菌活性(但對MRSA和MRSE無效);對大多數(shù)厭氧菌有抗菌活性;對-內(nèi)酰胺酶 (包括青霉素酶和頭孢菌素酶)高度穩(wěn)定;幾乎無腎毒性 特點分類與臨

3、床應(yīng)用第1代 G+ 強于第二、三代。 G- 弱或無效第2代第3代第4代 G+與第一代相似或稍差。 G- 明顯有效(大腸埃希菌、肺炎克氏菌、變形桿菌、流感嗜血桿菌、卡他布蘭漢菌屬等) G+弱于前兩代頭孢噻肟對金葡菌、化膿性鏈球菌作用與第一代相當。 G- 強于前兩代。 (腸桿菌屬、沙雷菌屬、淋球菌等) G+ 殺菌。 G- 殺菌。 對耐甲氧西林金葡菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌無效。頭孢菌素類抗菌譜分類與臨床應(yīng)用第1代無效第2代第3代第4代部分有效頭孢他啶頭孢哌酮無效有效抗銅綠假單孢菌活性分類與臨床應(yīng)用第1代第2代第3代第4代腎毒性降低腎毒性較輕無腎毒性二重感染大劑量使用腎毒性二重感染二重感染過敏反應(yīng),偶有過敏性休克,與青霉素部分交叉過敏性其他不良反應(yīng) (1)胃腸道反應(yīng)(2)凝血酶原減少、血小板減少或功能不良(3)雙硫侖樣反應(yīng) 不良反應(yīng)不良反應(yīng)雙硫侖的作用機制水和二氧化碳 乙醛是毒性物質(zhì),可與體內(nèi)一

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