2022年醫(yī)學(xué)專題-本M膽堿受體阻斷藥

膽堿受體阻斷(zǔduàn)藥（?）

－M膽堿受體阻斷藥第八章Mcholinoceptorblockingdrugs(MUSCARINICANTAGONIST)第一頁，共三十五頁。M膽堿受體阻斷(zǔduàn)藥主要包括阿托品類生物堿

阿托品(atropine)

東莨菪堿(scopolamine)

山莨菪堿(anisodamine)阿托品合成代用品合成擴(kuò)瞳藥:后馬托品等合成解痙藥:異丙托溴銨等抗消化性潰瘍藥:哌侖西平等

第二頁，共三十五頁。第一節(jié)阿托品和阿托品類生物堿第三頁，共三十五頁。紫花(zǐhuā)曼佗羅小說(xiǎoshuō)中的蒙汗藥，醫(yī)學(xué)里的麻醉劑——曼陀羅【Sourceandchemistry】:alkaloid

生物堿顛

茄第四頁，共三十五頁。第五頁，共三十五頁。AtropineOintment軟膏(ruǎngāo)阿托品第六頁，共三十五頁。1.治療(zhìliáo)量：競爭性阻斷M受體（對各種M受體亞型選擇性較低）2.大劑量(jìliàng)：競爭性阻斷N1受體3.作用(zuòyòng)廣泛，各器官對阿托品敏感性不同。【作用機(jī)制】第七頁，共三十五頁。

阿托品作用與劑量(jìliàng)關(guān)系劑量作用0.5mg輕度心率減慢、輕度口干、汗腺分泌減少1.0mg口干、口渴、心率加快、有時(shí)心率可先減慢、輕度擴(kuò)瞳2.0mg心率明顯加快、心悸、明顯口干、擴(kuò)瞳、調(diào)節(jié)麻痹5.0mg上述癥狀加重、說話和吞咽困難、不安、疲勞、頭痛、皮膚干燥、發(fā)熱、排尿困難、腸蠕動(dòng)減少10mg上述癥狀加重、脈細(xì)速、瞳孔極度擴(kuò)大、極度視力模糊、皮膚漲紅、熱、干和猩紅、運(yùn)動(dòng)失調(diào)、不安、激動(dòng)、幻覺、譫妄和昏迷第八頁，共三十五頁。1.腺體【藥理作用】唾液腺、汗腺(hànxiàn)(0.5mg)淚腺(lèixiàn)及呼吸道腺體胃酸(wèisuān)分泌>>對胃酸濃度的影響？“atropinefever”canbeinducedininfants(temperaturemayreach43C)兒童“阿托品熱”

Lacrimalglands→xerophthalmia干眼癥淚腺第九頁，共三十五頁。第十頁，共三十五頁。2.眼擴(kuò)瞳(mydriasis)眼內(nèi)壓升高(shēnɡɡāo)調(diào)節(jié)麻痹第十一頁，共三十五頁。第十二頁，共三十五頁。2.平滑肌胃腸平滑肌尿道(niàodào)與膀胱逼尿肌膽管(dǎnguǎn)、支氣管平滑肌子宮(zǐgōng)平滑肌>>>第十三頁，共三十五頁。4.心臟(xīnzàng)心率(xīnlǜ)治療量（0.4～0.6mg）

阻斷突觸前膜M1受體

心率

較大劑量（1－2mg）

阻斷竇房結(jié)的M2受體解除迷走神經(jīng)對心臟(xīnzàng)的抑制程度取決于迷走神經(jīng)張力的高低

(1)心率老青幼ACh(2)房室傳導(dǎo):加快房室傳導(dǎo)第十四頁，共三十五頁。5.血管(xuèguǎn)與血壓機(jī)制未明：

A.抑制汗腺分泌(fēnmì)引起體溫升高的代償性散熱？

B.直接擴(kuò)張血管？治療(zhìliáo)量對血管與血壓無明顯影響大劑量皮膚血管擴(kuò)張解除小血管痙攣(>5mg)第十五頁，共三十五頁。6.中樞神經(jīng)(zhōngshūshénjīng)系統(tǒng)0.5~1mg1~2mg5mg>10mg弱迷走N（＋）輕度興奮延髓(yánsuǐ)、大腦中樞(zhōngshū)興奮增強(qiáng)中樞中毒中樞由興奮轉(zhuǎn)為抑制循環(huán)與呼吸衰竭第十六頁，共三十五頁?！九R床(línchuánɡ)應(yīng)用】1.解除(jiěchú)平滑肌痙攣胃腸絞痛(jiǎotònɡ)、膀胱刺激癥狀較好較差膽絞痛、腎絞痛：合用阿片類鎮(zhèn)痛藥第十七頁，共三十五頁。2.制止(zhìzhǐ)腺體分泌全身(quánshēn)麻醉前給藥嚴(yán)重的盜汗(dàohàn)及流涎癥3.眼科（1）虹膜睫狀體炎（2）驗(yàn)光、檢查眼底正常眼底第十八頁，共三十五頁。4.緩慢(huǎnmàn)型心律失常5.抗休克－－感染性休克(xiūkè)；改善微循環(huán)6.解救有機(jī)(yǒujī)磷酸酯類中毒第十九頁，共三十五頁。【不良反應(yīng)及中毒(zhòngdú)】視力(shìlì)模糊意識(yìshí)混亂散瞳便秘尿潴留第二十頁，共三十五頁?！局卸?zhòngdú)解救】①洗胃、導(dǎo)瀉等②外周癥狀：注射擬膽堿藥如新斯的明、毒扁豆堿或毛果蕓香堿,③中樞興奮癥狀：適量安定或短效巴比妥類④人工呼吸(réngōnghūxī)、降溫等第二十一頁，共三十五頁?！窘勺C】青光眼、前列腺肥大、幽門梗阻(gěngzǔ)者禁用第二十二頁，共三十五頁。山莨菪堿（anisodamine）

來源：唐古特莨菪中提取(tíqǔ)的生物堿，也稱654，人工合成品為

654-2。第二十三頁，共三十五頁?！舅幚碜饔眉皯?yīng)用(yìngyòng)】1.抑制唾液分泌(fēnmì)和擴(kuò)瞳作用為阿托品的1/20~1/102.中樞興奮(xīngfèn)作用弱3.選擇性解除血管痙攣4.選擇性解除平滑肌痙攣感染性休克內(nèi)臟平滑肌絞痛第二十四頁，共三十五頁。東莨菪堿（scopolamine）第二十五頁，共三十五頁。

特點(diǎn)：1.中樞(zhōngshū)抑制作用較強(qiáng)3.抑制腺體分泌(fēnmì)作用>阿托品5.對心血管作用(zuòyòng)弱4.擴(kuò)瞳及調(diào)節(jié)麻痹作用較阿托品弱6.具中樞抗膽堿作用2.外周作用與阿托品相似第二十六頁，共三十五頁。用途：1.麻醉(mázuì)前給藥：優(yōu)于阿托品抑制(yìzhì)腺體分泌中樞(zhōngshū)抑制2.抗暈動(dòng)病：預(yù)防給藥效果好和苯海拉明合用增效3.妊娠及放射性嘔吐4.帕金森?。褐袠锌鼓憠A第二十七頁，共三十五頁。第二節(jié)阿托品的合成(héchéng)代用品

一、擴(kuò)瞳藥:

后馬托品,托吡卡胺

擴(kuò)瞳、調(diào)節(jié)麻痹較阿托品快、短、弱.

適用于替代阿托品用于眼科檢查,兒童(értóng)

需用阿托品。第二十八頁，共三十五頁。二.合成(héchéng)解痙藥

季銨類:丙胺太林(普魯本辛)

對胃腸M受體選擇性高,抑制作用強(qiáng)而持久,中樞作用弱,有一定神經(jīng)節(jié)阻斷作用.

叔胺類:胃復(fù)康

作用與普魯本辛類似,但具有(jùyǒu)安定作用.

兩者均適用于胃、十二指腸潰瘍及胃腸痙攣。

第二十九頁，共三十五頁。第三十頁，共三十五頁。

曼陀羅又名楓茄花、狗核桃、萬桃花、洋金花、野麻子、醉心花、鬧羊花等，為茄科野生直立木質(zhì)草本植物。它還分為大花（白花）曼陀羅、紅花(hónɡhuā)曼陀羅、紫花曼陀羅等種類。曼陀羅花主要成份為莨菪堿、東莨菪堿及少量阿托品，而起麻醉作用的主要成份是東莨菪堿。由于它的主要作用是可使肌肉松馳，汗腺分泌受抑制，所以古人將此藥取名為“蒙汗藥”是極為確切的。第三十一頁，共三十五頁。第三十二頁，共三十五頁。不同劑量所致的不良反應(yīng)大致如下：0.5mg，輕微心率減慢，略有口干及少汗；1mg，口干、心率加速、瞳孔輕度擴(kuò)大；2mg，心悸、顯著口干、瞳孔擴(kuò)大，有時(shí)出現(xiàn)視物模糊；5mg，上述癥狀加重，并有語言不清、煩躁不安、皮膚干燥發(fā)熱、小便困難、腸蠕動(dòng)減少；10mg以上，上述癥狀更重，脈狀更重，脈速而弱，中樞興奮現(xiàn)象嚴(yán)重呼吸加快加深，出現(xiàn)譫妄、幻覺、驚厥等；嚴(yán)重中毒時(shí)可由中樞興奮轉(zhuǎn)入抑制，產(chǎn)生昏迷和呼吸麻痹等。最低致死劑量成人約為80~130mg，兒童為10mg.發(fā)燒、速脈、腹瀉(fùxiè)和老年人慎用。（醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集）醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)第三十三頁，共三十五頁。第三十四頁，共三十五頁。內(nèi)容(nèiróng)總結(jié)膽堿受體阻斷藥（?）

－M膽堿受體阻斷藥。阿托品和阿托品類生