中西醫(yī)結合基礎碩士藥理學

中西醫(yī)結合基礎碩士藥理學-藥物代謝動力學、影響藥物作用的因素（一）（總分：100.00，做題時間：90分鐘）一、{{B}}名詞解釋{{/B}}（總題數(shù)：5,分數(shù)：6.00）消除半衰期（分數(shù)：1.00）正確答案：（藥物的半衰期包括消除半衰期和生物半衰期。消除半衰期又名血漿半衰期，是指血漿藥物濃度下降一半所需要的時間，按照此嚴格的定義，不包括全血或血清藥物濃度下降一半所需要的時間。生物半衰期指藥物效應減弱一半所需要的時間。常用的半衰期即指消除半衰期。）解析：首關消除（分數(shù)：1.00）正確答案：（首關消除又名首過消除、首過效應、第一關卡效應，是指口服藥物在胃腸道吸收后，經(jīng)門靜脈進入肝臟，在進入體循環(huán)之前有一部分藥物被胃腸黏膜或肝臟的酶代謝滅活，從而使進入體循環(huán)的藥量減少的現(xiàn)象。首關消除僅見于口服給藥，不包括其他途徑給藥。此外，不同途徑給藥，藥物吸收入血后進入肝臟而發(fā)生的代謝不屬于首關消除。）解析：表觀分布容積（分數(shù)：1.00）正確答案：（分布容積：又稱表觀分布容積，指體內(nèi)藥物總量按血漿藥物濃度溶解時所需要的體液總容量。）解析：安慰劑（placebo）（分數(shù)：1.00）正確答案：（無藥理活性的藥物制劑，臨床研究中作為對照品，并在特殊情況下的作為治療藥物。）解析：協(xié)同（synergism）（分數(shù)：2.00）正確答案：（應用兩種或多種藥物，使原有的效應增強。）解析：二、{{B}}填空題{{/B}}（總題數(shù)：3,分數(shù)：6.00）影響藥物藥代動力學的主要因素有1，2，3。（分數(shù)：2.00）填空項1:（正確答案：胃腸功能）填空項1:（正確答案：肝腎功能）填空項1:（正確答案：血漿白蛋白含量。）解析：藥物的單純擴散速度取決于1，2，3，4。（分數(shù)：2.00）填空項1:（正確答案：濃度差）填空項1：（正確答案：體液pH）填空項1：（正確答案：藥物極性大?。┨羁枕?：（正確答案：藥物pKa。）解析：8.藥物在機體內(nèi)的基本代謝形式包括1，2,3，4。（分數(shù)：2.00）填空項1： （正確答案：氧化）填空項1： （正確答案：還原）填空項1： （正確答案：水解）填空項1： （正確答案：結合。）解析：三、 {{B}}選擇題{{/B}}（總題數(shù)：0,分數(shù):0.00）四、 {{B}}A型題{{/B}}（總題數(shù)：20，分數(shù)：40.00）主動轉運的基本特性是A.由載體進行，不消耗能量B.消耗能量，無選擇性C.無選擇性，有競爭性抑制作用D.不消耗能量，無競爭抑制作用E.由載體進行，消耗能量（分數(shù)：2.00）A.B.C.D.V解析：藥物單純擴散的特點不包括A.順濃度差B.不耗能C.脂溶性越大，越易擴散D.無飽和性E.藥物間有競爭性抑制（分數(shù)：2.00）A.B.C.D.V解析：［解析］單純擴散特點：不需要載體，不消耗能量，無飽和現(xiàn)象和競爭性抑制。影響擴散速度的因素：（1）膜兩側的藥物濃度差。（2）藥物的理化性質(zhì)：分子量小、脂溶性大、極性小、非解離型的藥物易通過生物膜轉運，反之難跨膜轉運。關于藥物pKa下述哪種解釋是正確的A.在中性溶液中藥物的pH值B.藥物呈最大解離時溶液的pH值C.是表示藥物酸堿性的指標D.藥物解離50%時溶液的pH值E.是表示藥物隨溶液pH變化的一種特性（分數(shù)：2.00）A.B.C.VE.解析：藥物口服吸收主要通過A.主動轉運B.脂溶擴散C.載體轉運D.胞飲轉運E.膜孔轉運（分數(shù)：2.00）A.VC.D.E.解析：口服最易吸收的藥物是A.解離度大，崩解度大，溶解度大B.解離度大，崩解度大，溶解度小C.解離度小，崩解度小，溶解度大D.解離度小，崩解度小，溶解度小E.解離度小，崩解度大，溶解度大（分數(shù)：2.00）A.B.C.D.V解析：首過消除發(fā)生于A.肌內(nèi)注射B.靜脈給藥C. 口服給藥D.舌下給藥E.吸入給藥（分數(shù)：2.00）A.B.VD.E.解析：藥物的吸收與下列何種因素無關A.給藥途徑B.藥物脂溶性C.局部組織血流量D.藥物濃度E.藥物有效期（分數(shù)：2.00）A.B.C.D.V解析：一般認為難以通過血腦屏障的藥物是A.分子大，極性低B.分子大，極性高C.分子小，極性低D.分子小，極性高E.以上都不是（分數(shù)：2.00）A.VC.D.E.解析：藥物在血漿中與血漿蛋白的結合型被認為是A.易消除，無活性B.易消除，有活性C.不易消除，無活性D.不易消除，有活性E.長期蓄積（分數(shù)：2.00）A.B.VD.E.解析：［解析］一級動力學消除藥物有如下特點：（1）體內(nèi)藥物按瞬時血藥濃度（或體內(nèi)藥量）以恒定的百分比消除，但單位時間內(nèi)實際消除的藥量隨時間遞減。（2）藥物消除半衰期恒定，與劑量或藥物濃度無關。（3）絕大多數(shù)藥物都按一級動力學消除，這些藥物在體內(nèi)經(jīng)過5個ti/2后，體內(nèi)藥物可基本消除干凈。（4）每隔一個ti/2給藥一次，則體內(nèi)藥量（或血藥濃度）可逐漸累積，經(jīng)過5個ti/2后，消除速度與給藥速度相等，達到穩(wěn)態(tài)。多數(shù)藥物吸收入血后主要與哪種蛋白質(zhì)結合A.糖蛋白B.球蛋白C.脂蛋白D.白蛋白E.以上都不是（分數(shù)：2.00）A.B.C.VE.解析：藥物血漿蛋白結合率高說明藥物作用A.起效快，維持時間長B.起效快，維持時間短C.起效慢，維持時間長D.起效快，對作用時間無影響E.起效慢，維持時間短（分數(shù)：2.00）A.B.VD.E.解析：肝藥酶誘導劑是指A.使肝藥酶活性降低，藥物作用增強B.使肝藥酶活性增強，藥物作用減弱C.使肝藥酶活性增強，藥物作用增強D.使肝藥酶活性降低，藥物作用減弱E.以上都不是（分數(shù)：2.00）A.VC.D.E.解析：苯巴比妥用于治療新生兒高膽紅素血癥的原理是A.促進膽紅素排泄B.抑制肝藥酶作用C.抑制紅細胞分解D.增強肝藥酶活性E.加速膽紅素腸肝循環(huán)（分數(shù)：2.00）A.B.C.VE.解析：機體內(nèi)參與藥物代謝的主要酶系統(tǒng)是A.輔酶IIB.膽堿脂酶C.單胺氧化酶D.細胞色素P450酶系統(tǒng)E.磷酸化酶（分數(shù)：2.00）A.B.C.VE.解析：藥物在機體內(nèi)經(jīng)生物轉化后A.藥理活性加強B.藥理活性消失C.藥理活性減弱D.藥物排泄加快E.以上均有可能（分數(shù)：2.00）A.B.C.D.V解析：藥物易于排泄的情況是A.弱酸性藥物在堿性尿液中B.弱堿性藥物在堿性尿中C.弱酸性藥物在酸性尿液中D.弱堿性藥物在乳汁中E.口服消化道吸收少的藥物（分數(shù)：2.00）VB.C.D.E.解析：在酸性尿液中弱酸性藥物解離多，再吸收少，排泄快解離多，再吸收多，排泄慢解離少，再吸收少，排泄慢解離少，再吸收多，排泄慢解離少，再吸收少，排泄快（分數(shù)：2.00）A.B.C.VE.解析：［解析］尿液的pH是影響藥物經(jīng)腎排泄的主要因素。弱酸性藥物在酸性尿液中，弱堿性藥物在堿性尿液中解離度小，非解離型藥物濃度高，藥物脂溶性高，經(jīng)腎小管重吸收多，故而排泄慢；相反，弱酸性藥物在堿性尿液中，弱堿性藥物在酸性尿液中解離度大，非解離型藥物濃度低，藥物脂溶性小，經(jīng)腎小管重吸收少，故而排泄快。二室模型的藥物分布于A.血液與膽汁B.心臟與肝臟C.細胞內(nèi)液與細胞外液D.血液與尿液E.中央室與周邊室（分數(shù)：2.00）A.B.C.D.V解析：某藥半衰期為5小時，連續(xù)給藥一段時間停藥后，體內(nèi)藥物基本消除的時間為A.5小時B.10小時C.15小時D.30小時E.40小時（分數(shù)：2.00）A.B.C.VE.解析：通常一次靜脈給藥后約經(jīng)過幾個血漿半衰期藥物從體內(nèi)基本消除？A.1個B.3個C.5個D.7個E.9個（分數(shù)：2.00）A.B.」D.E.解析：五、{{B}}B型題{{/B}}（總題數(shù)：2,分數(shù):18.00）A.過敏反應B.特異質(zhì)反應C.后遺反應D.耐受性E.快速耐受性（分數(shù)：10.00）（1） .青霉素（分數(shù)：2.00）VB.C.D.E.解析：（2） .腎上腺皮質(zhì)激素（分數(shù)：2.00）A.B.VD.E.解析：（3） .麻黃堿（分數(shù)：2.00）A.B.C.D.V解析：（4） .磺胺藥（分數(shù)：2.00）A.VC.D.E.解析：嗎啡A.B.C.VE.解析:A.協(xié)同作用B.競爭性地與血漿蛋白結合C.誘導肝藥酶，加速代謝D.競爭性對抗E.減少吸收（分數(shù)：8.00）（1） .苯巴比妥與雙香豆素合用可產(chǎn)生（分數(shù)：2.00）A.B.VD.E.解析：（2） .維生素K與雙香豆素合用可產(chǎn)生（分數(shù)：2.00）A.B.C.VE.解析：（3） .肝素與雙香豆素合用可產(chǎn)生（分數(shù)：2.00）VB.C.D.E.解析：（4） .阿司匹林與雙香豆素合用可產(chǎn)生（分數(shù)：2.00）VB.C.D.E.解析：六、{{B}}X型題{{/B}}（總題數(shù)：12,分數(shù)：24.00）下述過程屬于主動轉運的是A.由肝細胞向膽汁轉運B.腎小管再吸收C.腎小管分泌D.腎小球濾過E.通過血腦屏障（分數(shù)：2.00）VB.VD.E.解析：藥物的消除包括A.腎排泄B.肝內(nèi)轉化C.肺呼出D.肝腸循環(huán)后大便排泄E.口服未吸收從消化道排泄（分數(shù)：2.00）TOC\o"1-5"\h\zVVVVE.解析：首過消除包括A.肝臟對藥物轉化B.胃酸對藥物破壞C.藥物與血漿蛋白結合D.藥物在胃腸黏膜滅活E.腎小管對藥物重吸收（分數(shù)：2.00）VB.C.VE.解析：適合直腸內(nèi)給藥的條件包括A.病人不能口服B.藥物首過消除顯著C.藥物胃刺激明顯D.藥物易被直腸吸收E.病人肝功不良（分數(shù)：2.00）TOC\o"1-5"\h\zVVVVE.解析：血漿穩(wěn)態(tài)濃度特點是A.恒時恒量給藥經(jīng)4?6個半衰期可基本達到B.靜脈滴注給藥峰值和谷值間波動消失C.按半衰期給藥，首劑加倍迅速達到D.增加劑量可加快達到E.達穩(wěn)態(tài)時，藥物吸收速度基本等于消除速度（分數(shù)：2.00）TOC\o"1-5"\h\zVVVD.V解析：［解析］恒比消除的藥物在連續(xù)恒速給藥或分次恒量給藥的過程中，血藥濃度會逐漸增高，呈現(xiàn)規(guī)律的波動；當給藥速度大于消除速度時稱為藥物蓄積。隨著給藥次數(shù)的增加，血藥濃度不斷遞增，但遞增的速度逐漸減慢，直至血藥濃度維持在一個基本穩(wěn)定的水平稱血藥穩(wěn)態(tài)濃度（steady-stateconcentration，Css），又稱坪濃度或坪值，這時若繼續(xù)給藥則血藥濃度在穩(wěn)態(tài)水平上下波動。為了迅速達到Css，可以采用首次劑量加倍方法。藥物在機體內(nèi)的基本代謝形式包括A.還原B.水解C.氧化D.中和E.結合（分數(shù)：2.00）TOC\o"1-5"\h\zVVVD.V解析：舌下給藥的特點包括A.吸收迅速B.可避免肝腸循環(huán)無首過消除

D.吸收完全E.吸收緩慢（分數(shù)：2.00）TOC\o"1-5"\h\zVB.VVE.解析：藥物肝腸循環(huán)的特點是A.使藥物起效作用加快B.使藥物作用持續(xù)時間可能延長C.使藥物作用持續(xù)時間縮短D.肝臟將藥物以主動轉運方式向膽管分泌E.使膽汁藥物濃度增加（分數(shù)：2.00）A.TOC\o"1-5"\h\zVC.VV解析：［解析］肝腸循環(huán)的意義決定于藥物在膽汁的排出率，藥物在膽汁排出量多時，肝腸循環(huán)能延長藥物的作用時間，如果能阻斷該藥物的肝腸循環(huán)，則能加速該藥物的排泄。如洋地黃毒苷中毒，服用考來烯胺可在腸中與之結合，阻斷其重吸收，增加其排泄。一級動力學消除的基本特點是A.藥物半衰期恒定B.藥物消除速率與其血藥濃度成正比C.經(jīng)5個半衰期藥物可基本被消除D.當藥物劑量較小或機體消除能力有余時呈恒比消除E.穩(wěn)態(tài)濃度大小與劑量無關（分數(shù)：2.00）TOC\o"1-5"\h\zVVVVE.解析：零級動力學消除的特點是藥物消除速率與其血藥濃度無關藥物半衰期逐漸縮短藥物消除速率與其血藥濃度無關藥物半衰期逐漸縮短C.經(jīng)5個半衰期達血藥穩(wěn)態(tài)濃度D.多出現(xiàn)于藥物量過大或超過機體消除能力時E.乙醇的體內(nèi)過程（分數(shù)：2.00）TOC\o"1-5"\h\zVVC.VV解析：影響藥物在體內(nèi)分布的主要因素是A.常用給藥途徑B.用藥劑量C.組織器官血流量D.藥物的理化性質(zhì)E.體液pH及藥物解離度（分數(shù)：2.00）A.B.TOC\o"1-5"\h\zVVV解析：藥物排泄包括A.肝腸循環(huán)從膽汁排出B.藥物在胃腸不全吸收，隨糞便排出C.隨尿排出D.肺呼出E.乳汁排出（分數(shù)：2.00）TOC\o"1-5"\h\zVB.VVV解析：七、{{B}}簡答題{{/B}}（總題數(shù)：3,分數(shù)：6.00）生物利用度概念、分類及意義。（分數(shù)：2.00）正確答案：（生物利用度（F）指血管外給藥后藥物被機體吸收利用的程度和速度，用公式表示則為“F=吸收進入體循環(huán)藥量/給藥劑量X100%”。各種給藥途徑都存在生物利用度，靜脈給藥的生物利用度為100%。生物利用度分為絕對生物利用度和相對生物利用度。絕對生物利用度（F）=AUC（血管外給藥）/AUC（靜脈給藥）X100%，用于評價同一種藥物不同給藥途徑的吸收程度。相對生物利用度（F）=AUC（供試藥）/AUC（對照藥）X100%，用于評價不同制藥廠同一制劑或同一制