舒芬太尼臨床應(yīng)用課件

舒芬太尼的臨床應(yīng)用

芬太尼家族的發(fā)展芬太尼1960年舒芬太尼1974年阿芬太尼1976年瑞芬太尼

1996年德國(guó)

2003

年中國(guó)芬太尼類產(chǎn)品的分子結(jié)構(gòu)式N-C-CH2-CH3C-O-CH3CH3-O-C-CH2-CH2-N芬太尼N-C-CH2-CH3HOCH2-CH2-N阿芬太尼CH3-CH2-NN-CH2-CH2-NN-C-CH2-CH3CH2-O-CH3NNOO舒芬太尼CH2-O-CH3N-C-CH2-CH3CH2-CH2-NOS雷米芬太尼OO?HCIO藥代動(dòng)力學(xué)瑞芬太尼舒芬太尼阿芬太尼芬太尼持續(xù)輸注后半衰期3min30min50-55min＞100min非器官依賴性代謝是否否否非特異性酯酶代謝是否否否芬太尼家族的藥代動(dòng)力學(xué)比較芬太尼家族藥代動(dòng)力和藥效學(xué)特性

芬太尼舒芬太尼阿芬太尼瑞芬太尼pka8.48.06.87.1Tα1/21-21-21-20.5-1.5Tβ?10-3015-2010-200.5-1.5起效時(shí)間1-2min1-3min30S30S峰效時(shí)間3-4min5-6min1-2min1min作用時(shí)間30min60min15min5-10min油水比860177813.417.9分布容積41.70.860.3-0.4

芬太尼家族鎮(zhèn)痛作用藥物效能最低有效血漿濃（ng/ml）嗎啡120芬太尼1000.2舒芬太尼10000.02瑞芬太尼1340.2

1976年首次合成舒芬太尼

1984年被FDA批準(zhǔn)在臨床應(yīng)用歐美國(guó)家廣泛用于手術(shù)麻醉鎮(zhèn)痛已長(zhǎng)達(dá)近20年湖北宜昌人福藥業(yè)研發(fā)生產(chǎn)協(xié)和藥業(yè)于2003年正式由德國(guó)IDT公司引進(jìn)舒芬太尼

歷史

2、親脂性為芬太尼的2倍，易透過細(xì)胞膜和血腦屏障3、鎮(zhèn)痛持續(xù)時(shí)間為芬太尼的2倍4、靜脈內(nèi)用藥的效價(jià)比是芬太尼的10倍5、椎管內(nèi)用藥的效價(jià)比是芬太尼的4-6倍6、呼吸抑制弱7、血液穩(wěn)定性好8、惡心、嘔吐、瘙癢等發(fā)生率低舒芬太尼的藥理舒芬太尼為μ阿片受體高選擇性激動(dòng)劑鎮(zhèn)痛效應(yīng)強(qiáng)于芬太尼、嗎啡舒芬太尼與阿片受體的結(jié)合具有飽和性，可逆性和特異性它與阿片受體的親和力是芬太尼的7.7倍以上舒芬太尼與芬太尼的效價(jià)比為5～10:1舒芬太尼的藥理芬太尼降低安氟醚MAC為65％均呈現(xiàn)峰頂效應(yīng)在人體，舒芬太尼降低異氟醚的MAC達(dá)88.6%降低異氟醚MAC達(dá)50%的血漿藥物濃度為0.145ng/ml舒芬太尼能降低安氟醚MAC達(dá)78％

藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)舒芬太尼芬太尼血漿蛋白結(jié)合率(%)9384α1-酸性蛋白結(jié)合率(%)8444分布容積(L/Kg)2.94.1清除率（ml/kg.min）12.713.3排泄半衰期(min)160240持續(xù)輸注(4h)后半衰期（min）30260舒芬太尼藥代動(dòng)力學(xué)特性在體內(nèi)經(jīng)肝生物轉(zhuǎn)化，形成N-去烴基和O-去甲基的代謝物，然后隨尿和膽汁排出。代謝物基本無活性，24h內(nèi)80％被排泄，僅2％以原形排泄；實(shí)驗(yàn)證明用藥后，對(duì)肝腎功能影響少舒芬太尼于給藥后2.7h僅有2.5％的藥物貯存于體內(nèi)，因而再嗎啡化的可能性很少（芬太尼給藥后5小時(shí)仍有25％以上的藥物儲(chǔ)存于體內(nèi))舒芬太尼藥代動(dòng)力學(xué)特性

鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)為純?chǔ)淌荏w激動(dòng)劑，結(jié)合力比芬太尼強(qiáng)7-10倍鎮(zhèn)痛作用約比芬太尼強(qiáng)5-10倍鎮(zhèn)痛作用時(shí)間比芬太尼長(zhǎng)2倍舒芬太尼藥效學(xué)特點(diǎn)BrunnerMDetal，BrJAnaesth，1994；72:42-46N=30,三個(gè)相對(duì)應(yīng)的劑量：舒芬太尼：0.1,0.2,0.4ug/kg,;芬太尼：1.0,2.0,4.0ug/kg*第一個(gè)數(shù)據(jù)點(diǎn)在用藥后5分鐘ANESTHANALG1990;70:8-15健康受試者應(yīng)用舒芬太尼后的痛閾比芬太尼高，持續(xù)時(shí)間是芬太尼的2倍舒芬太尼藥效學(xué)特點(diǎn)

有催眠作用小劑量使用有一定的鎮(zhèn)靜作用協(xié)同鎮(zhèn)靜催眠作用麻醉誘導(dǎo)更為平穩(wěn)可以減少其用量BowdleTA,WardRJ.requirement.Anesthesiology,1989;70:26-30.舒芬太尼藥效學(xué)特點(diǎn)舒芬太尼

藥效學(xué)特點(diǎn)安全范圍大！對(duì)循環(huán)系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)及應(yīng)激反應(yīng)均小于芬太尼有效減少術(shù)后心肌缺血，是心臟手術(shù)的理想藥物ChinJAnesthesiol1997;117(3):160-61舒芬太尼組對(duì)氣管插管時(shí)血流動(dòng)力學(xué)的影響較芬太尼組穩(wěn)定血壓心率舒芬太尼

血液動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定性更好Sufn=16,fenn=16,p<0.05舒芬太尼抑制應(yīng)激反應(yīng)的作用比芬太尼強(qiáng)等效劑量時(shí)，術(shù)中去甲腎上腺素水平均低于芬太尼抑制誘導(dǎo)插管時(shí)的刺激反應(yīng)適用開胸、心臟等手術(shù)舒芬太尼對(duì)應(yīng)激反應(yīng)的影響小舒芬太尼抑制呼吸的時(shí)間比鎮(zhèn)痛時(shí)間短與芬太尼相比呼吸抑制少而短BowdleTA,WardRJ.requirement.Anesthesiology,1989;70:26-30.舒芬太尼對(duì)呼吸功能影響弱舒芬太尼術(shù)后呼吸抑制更短弱n=30,健康成,人三種劑量組：舒芬太尼?：0.1,0.2,0.4ug/kg，芬太尼：1.0,2.0,4.0ug/kg。正常對(duì)照反應(yīng)數(shù)值以0.0表示。第一個(gè)數(shù)據(jù)點(diǎn)是用藥后5分鐘。

ANESTHANALG1990;70:8-15舒芬太尼產(chǎn)生的通氣抑制顯著弱于芬太尼

更安全血液動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定性更好呼吸抑制的比率小，術(shù)后恢復(fù)快術(shù)后鎮(zhèn)痛效果比芬太尼好，持續(xù)時(shí)間比芬太尼長(zhǎng)惡心、嘔吐、瘙癢等不良反應(yīng)更少舒芬太尼臨床優(yōu)勢(shì)

更符合現(xiàn)代麻醉技術(shù)長(zhǎng)時(shí)間靜脈持續(xù)輸注無蓄積可以得到非常穩(wěn)定的血藥濃度，鎮(zhèn)痛及鎮(zhèn)靜水平穩(wěn)定穩(wěn)定的血流動(dòng)力學(xué)術(shù)后意識(shí)恢復(fù)的時(shí)間很快是丙泊酚麻醉時(shí)的理想配伍用藥舒芬太尼臨床優(yōu)勢(shì)舒芬太尼臨床劑型湖北人福藥業(yè)規(guī)格：1ml-50ug2ml-100ug5ml-250ug協(xié)和藥業(yè)規(guī)格：1ml-75ug相當(dāng)于舒芬太尼50ug5ml-375ug相當(dāng)于舒芬太尼250ug臨床應(yīng)用復(fù)合麻醉或全憑靜脈麻醉

舒芬太尼的鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)可應(yīng)用于各類手術(shù)如：心胸、腹部、頸部、顱腦等手術(shù)術(shù)前用藥：長(zhǎng)托寧1mg或阿托品0.5mg安定10mg或杜非半量麻醉誘導(dǎo)：舒芬太尼0.2-0.3ug/kgTCI1.5-2ng/ml麻醉維持麻醉維持恒速輸注TCI單次追加舒芬太尼0.2ug/kg/h0.7ng/ml10ug/次丙泊酚2-4mg/kg/h2-4ng/kg異氟醚1-1.5%1-1.5%1.5-2.0%術(shù)后鎮(zhèn)痛舒芬太尼用于術(shù)后鎮(zhèn)痛具有非常好的效果硬膜外注射給藥或鞘內(nèi)注射給藥?kù)o脈注射給藥（PCA）PCA給藥與芬太尼的效價(jià)比為5-10：1靜脈PCA鎮(zhèn)痛推薦使用劑量為2ug/mlPCA設(shè)置為：負(fù)荷量5ug持續(xù)輸注量2ml/h單次追加量0.5ml鎖定時(shí)間15min產(chǎn)科鎮(zhèn)痛產(chǎn)科鎮(zhèn)痛中舒芬太尼的劑量非常小（2.5-7.5ug/kg），一般可用鞘內(nèi)和硬膜外注射鞘內(nèi)注射舒芬太尼與芬太尼的效價(jià)比是4：1硬膜外注射鎮(zhèn)痛推薦劑量：負(fù)荷量10-50ug持續(xù)劑量0.5ug/ml與0.125%布比卡因或0.2%羅哌卡因合用對(duì)老年、狀況欠佳及伴心血管疾病的患者要減少用量舒芬太尼可用于ICU術(shù)后插管病人的鎮(zhèn)靜治療，靜脈使用推薦劑量是0.2-1.0ug/kg/h，它可以對(duì)病人產(chǎn)生很好的鎮(zhèn)痛效果舒芬太尼用于開胸術(shù)后

鎮(zhèn)痛效果的臨床觀舒芬太尼是芬太尼的衍生物是目前作用于人體最強(qiáng)效的鎮(zhèn)痛藥臨床應(yīng)用十分廣泛常用于復(fù)合麻醉，分娩鎮(zhèn)痛，術(shù)后鎮(zhèn)痛等多方面本文比較舒芬太尼與芬太尼在術(shù)后靜脈鎮(zhèn)痛中的療效材料與方法病歷選擇

擇期開胸惡性腫瘤根治術(shù)病人60例，隨機(jī)分為兩組舒芬太尼（SF組）30例芬太尼（F組）30例麻醉方法術(shù)前用藥度非半量，長(zhǎng)托寧1mg麻醉誘導(dǎo)靜脈注射芬太尼2ug/kg丙泊酚1.5-2.0mg/kg羅庫(kù)溴胺0.6-0.8mg/kg插入雙腔氣管導(dǎo)管麻醉維持吸入1.5-2.0%異氟醚間斷追加維庫(kù)溴胺2.0mg/次SF組連續(xù)輸注舒芬太尼（TCI）F組間斷追加芬太尼鎮(zhèn)痛方法術(shù)前由麻醉醫(yī)生講解靜脈自控鎮(zhèn)痛（PCIA）的治療方法與效果，以取得患者與家屬的配合SF組含舒芬太尼（協(xié)和制藥生產(chǎn)）2ugml-1F組含芬太尼（宜昌人福藥業(yè)生產(chǎn)）20ugml-1兩組同時(shí)加入格拉斯瓊0.03mgml-1，咪唑安定0.05mgml-1注入一次性可自控鎮(zhèn)痛泵備用（福尼亞生產(chǎn)）手術(shù)結(jié)束前給予負(fù)荷劑量SF組給予舒芬太尼5ugF組給予芬太尼50ug手術(shù)結(jié)束病人清醒拔出氣管導(dǎo)管后連接自控鎮(zhèn)痛泵鎮(zhèn)痛模式為2mlhr，追加劑量0.5ml，鎖定時(shí)間15min在治療過程中患者感到疼痛，可自行按壓注藥鍵給藥觀察項(xiàng)目記錄48小時(shí)鎮(zhèn)痛效果追加給藥次數(shù)疼痛視覺模擬評(píng)分（VAS）鎮(zhèn)靜評(píng)分，活動(dòng)刺激評(píng)分不良反應(yīng)（皮膚瘙癢、惡心嘔吐、呼吸抑制等）循環(huán)呼吸（BP、P、SPO2、R）統(tǒng)計(jì)學(xué)處理采用SPSS統(tǒng)計(jì)軟件處理所得數(shù)據(jù)組間比較采用t檢驗(yàn)P>0.05為顯著差異結(jié)果表1兩組一般情況(n=60)組別手術(shù)種類年齡男/女體重SF開胸手術(shù)19-6721/960.1（10.6）F開胸手術(shù)28-7319/1159.6(11.4)表2視覺模擬評(píng)分表3各時(shí)段按壓次數(shù)時(shí)段0-6h