2022年醫(yī)學專題-第八章-膽堿受體阻斷藥PPT

（cholinoceptorblockingdrugs)

第八章膽堿受體阻斷(zǔduàn)藥——

M膽堿受體阻斷(zǔduàn)藥第一頁，共四十三頁。

天然(tiānrán)形成的生物堿阿托品山莨菪堿東莨菪堿654-2后馬托品溴丙胺太林半合成(héchéng)衍生物或合成生物堿第二頁，共四十三頁。第一節(jié)阿托品類生物堿圖8-1曼陀羅洋金花第三頁，共四十三頁。（－）M-R

[藥理作用和臨床(línchuánɡ)應用]阿托品（atropine）[作用(zuòyòng)機制]大劑量(jìliàng)：（－）N1-R第四頁，共四十三頁。唾液腺〉汗腺(hànxiàn)〉淚腺〉呼吸道腺體〉消化道腺體隨劑量增加(zēngjiā)，依次作用1.腺體：抑制(yìzhì)腺體分泌特點→眼→平滑肌→心臟→血管→CNS腺體第五頁，共四十三頁。藥理作用與臨床(línchuánɡ)應用

腺體眼平滑肌心臟血管與血壓中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理作用抑制腺體分泌臨床應用全麻(quánmá)前給藥嚴重的盜汗流涎第六頁，共四十三頁。

2.眼睛(yǎnjing)：阿托品擴瞳，眼壓(yǎnyā)升高，調節(jié)麻痹第七頁，共四十三頁。（1）擴瞳圖8-2虹膜(hóngmó)平滑肌示意圖阻斷(zǔduàn)↓↓第八頁，共四十三頁。（2）眼內壓升高(shēnɡɡāo)圖8-3房水出路(箭頭(jiàntóu)示房水流出方向)第九頁，共四十三頁。阿托品圖8-4M膽堿受體激動(jīdòng)藥和阻斷藥對眼的作用第十頁，共四十三頁。

睫狀肌M-R(-)→睫狀肌松弛而退向外緣→懸韌帶(rèndài)拉緊→晶狀體變扁平→屈光度減低

晶狀體(3)調節(jié)(tiáojié)麻痹

睫狀肌懸韌帶(rèndài)阿托品圖8-5調節(jié)麻痹示意圖阻斷M-R↑↑第十一頁，共四十三頁。藥理作用與臨床(línchuánɡ)應用

腺體

眼平滑肌

心臟血管血壓CNS藥理作用抑制腺體分泌擴瞳眼壓調解麻痹臨床應用全麻前給藥嚴重盜汗流涎

虹膜(hóngmó)睫狀體炎驗光配鏡阿托品第十二頁，共四十三頁。胃腸＞膀胱逼尿?。据斈蚬堋⒛懝?dǎnguǎn)、支氣管＞括約肌＞子宮3.平滑?。核沙?sōnɡchí)平滑肌解痙第十三頁，共四十三頁。藥理作用與臨床(línchuánɡ)應用

腺體眼平滑肌心臟血管血壓CNS藥理作用抑制腺體分泌擴瞳眼壓調解麻痹平滑肌解痙臨床應用全麻前給藥嚴重的盜汗流涎

虹膜睫狀體炎驗光配鏡內臟(nèizàng)絞痛阿托品第十四頁，共四十三頁。4.心臟(xīnzàng)：心率(xīnlǜ)小量（0.4～0.6mg)：少數(shù)(shǎoshù)人減慢較大量（1~2mg)：加快房室傳導：(-)突觸前膜的M1-R(負反饋)↖(-)竇房結的M2-R加速阿托品第十五頁，共四十三頁。藥理作用與臨床(línchuánɡ)應用

腺體眼平滑肌心臟血管血壓CNS藥理作用抑制腺體分泌擴瞳眼壓調解麻痹解除平滑肌痙攣加快心率房室傳導加快臨床應用麻全前給藥嚴重的盜汗流涎

虹膜睫狀體炎驗光配鏡內臟絞痛緩慢(huǎnmàn)型心律失常阿托品第十六頁，共四十三頁。5.血管(xuèguǎn)：機制：

(與M受體阻斷(zǔduàn)無關)阿托品治療量無明顯變化(biànhuà)大量血管擴張改善微循環(huán)體溫升高的代償性散熱反應直接擴張血管作用第十七頁，共四十三頁。藥理作用與臨床(línchuánɡ)應用

腺體

眼平滑肌心臟血管血壓CNS藥理作用抑制腺體分泌擴瞳眼壓調解麻痹解除平滑肌痙攣加快心率房室傳到加快大劑量擴血管

臨床應用全麻前給藥嚴重的盜汗流涎虹膜睫狀體炎驗光配鏡內臟絞痛緩慢型心律失常抗休克阿托品第十八頁，共四十三頁。治療劑量輕度興奮延髓及其高級中樞→弱的迷走N興奮作用較大劑量輕度興奮延髓和大腦（1—2mg）中毒劑量明顯中毒癥狀（譫妄、昏迷(hūnmí)等）（10mg以上）持續(xù)大劑量

興奮轉為抑制，最終可致循環(huán)和呼吸衰竭6.中樞神經(jīng)(zhōngshūshénjīng)系統(tǒng)(CNS)：興奮(xīngfèn)第十九頁，共四十三頁。

腺體眼平滑肌心臟血管血壓CNS藥理作用抑制腺體分泌擴瞳眼壓調解麻痹解除平滑肌痙攣加快心率房室傳到加快大劑量擴張血管興奮(毒性)臨床應用全麻前給藥嚴重的盜汗流涎

虹膜睫狀體炎驗光配鏡內臟絞痛緩慢型心律失?？剐菘怂幚碜饔门c臨床(línchuánɡ)應用有機磷中毒(zhòngdú)解救阿托品第二十頁，共四十三頁。[不良反應]1.副作用阿托品2.使用(shǐyòng)過量呼吸(hūxī)加深加快、高熱、譫妄、驚厥等。3.嚴重(yánzhòng)中毒中樞抑制，昏迷和呼吸麻痹等。第二十一頁，共四十三頁。阿托品的副作用阿托品瞳孔放大第二十二頁，共四十三頁。阿托品的副作用阿托品視物模糊(móhu)第二十三頁，共四十三頁。阿托品的副作用阿托品思維混亂第二十四頁，共四十三頁。阿托品的副作用阿托品便秘(biànmì)第二十五頁，共四十三頁。阿托品的副作用阿托品尿潴留第二十六頁，共四十三頁。po:1mg/次,3mg/天scoriv:2mg/次阿托品注意(zhùyì)！阿托品的極量(jíliàng):第二十七頁，共四十三頁。〔中毒(zhòngdú)解救〕

毒扁豆堿1~4mg（小兒(xiǎoér)0.5mg）

3人工呼吸(réngōnghūxī)物理降溫(兒童更重要)〔禁忌證〕青光眼，前列腺肥大1、洗胃，促排。阿托品iv緩！地西泮10mg/2ml2、藥物：第二十八頁，共四十三頁。山莨菪堿

654-21.抑制(yìzhì)唾液分泌，擴瞳弱于阿托品2.不易(bùyì)入中樞，不良反應少3.胃腸解痙和抑制(yìzhì)心血管作用似阿托品。4.血管解痙選擇性高5.主要用于感染性休克，內臟絞痛特點：第二十九頁，共四十三頁。東莨菪堿（scopolamine)1.外周作用(zuòyòng)與阿托品相似2.中樞作用(zuòyòng)與阿托品相反：鎮(zhèn)靜(zhènjìng)，催眠。尚有欣快－易濫用

3.主要用于：麻前給藥暈動病嘔吐帕金森?。ň徑饬飨眩痤?，肌僵直）中藥麻醉特點：第三十頁，共四十三頁。Question與一樣(yīyàng)嗎？山莨菪堿東莨菪堿第三十一頁，共四十三頁。第二節(jié)半合成(héchéng)品一合成擴瞳藥

后馬托品（homatropine)

作用：快，短，適于一般眼底(yǎndǐ)檢查

調節(jié)(tiáojié)麻痹弱第三十二頁，共四十三頁。藥物濃度（％）擴瞳作用調節(jié)麻痹高峰（min）消退（d）高峰

（h）消退（d）硫酸阿托品1.030～407～101～377～12氫溴酸后馬托品1.0～2.040～601～20.5~11~2托吡卡胺0.5~1.020~400.250.5＜0.25環(huán)噴托酯0.530～50110.25～1尤卡托品2.0～5.0301/12～1/4（無作用）表8-3幾種(jǐzhǒnɡ)擴瞳藥滴眼作用的比較第三十三頁，共四十三頁。合成(héchéng)解痙藥（一）季胺類解痙藥溴丙胺太林(普魯本辛)propantheline

ac，胃、十二指腸潰瘍胃腸和泌尿道痙攣、遺尿、妊娠嘔吐（二）叔胺類解痙藥貝那替秦（胃復康benactyzine

）適于兼焦慮癥的潰瘍病人（三）選擇性M1受體阻斷藥

哌侖西平（pirenzepine）：用于胃、十二指腸潰瘍

（四）支氣管平滑肌解痙藥

異丙托溴銨（霧化(wùhuà)吸入）

噻托溴銨

（干粉注射給藥）用于慢性阻塞性肺部疾患及支氣管哮喘第三十四頁，共四十三頁。第三十五頁，共四十三頁。第九章N膽堿受體阻斷(zǔduàn)藥

N1膽堿受體阻斷(zǔduàn)藥(神經(jīng)節(jié)阻滯藥)N膽堿受體阻斷藥

N2膽堿受體阻斷藥(骨骼肌松弛藥)第三十六頁，共四十三頁。神經(jīng)節(jié)阻滯(zǔzhì)藥

(ganglionicblockingdrugs)美卡拉明(美加明，mecamylamine)樟磺咪芬(trimetaphancamsilate)降壓作用強大而可靠，維持時間短。目前臨床(línchuánɡ)主要用于麻醉時控制血壓，以減少手術區(qū)的出血。也用于主動脈瘤手術。第三十七頁，共四十三頁。骨骼肌松弛(sōnɡchí)藥

(skeletalmuscularrelaxants)分類(fēnlèi)除極化(jíhuà)型肌松藥非除極化型肌松藥琥珀膽堿筒箭毒堿藥物與神經(jīng)肌接頭后膜N2受體結合，與Ach相似，較持久的除極作用，使N2受體對Ach不起反應而使骨骼肌松弛阻斷N2受體使骨骼肌松弛。第三十八頁，共四十三頁。琥珀(hǔpò)膽堿(司可林,scoline)

[藥理作用]1.肌松作用

作用快、短，易于控制。靜脈注射10~30mg后，1min出現(xiàn)作用，2min達高峰(gāofēng)，5min作用消失。2.肌松作用順序及恢復順序頸部(jǐnɡbù)肩胛腹部四肢面、舌、咽喉呼吸肌3.肌松作用強度以頸部及四肢松弛最明顯,其次為面部、舌、咽喉、咀嚼肌。第三十九頁，共四十三頁。[臨床應用]1.松弛咽喉肌，以利于插管。支氣管鏡、食管鏡檢查。2.淺麻醉輔助用藥，以利于肌肉松弛，有利于手術(shǒushù)的進行。[不良反應]1.窒息過量呼吸麻痹2.肌束顫動第四十頁，共四十三頁。筒箭毒堿肌松順序及恢復順序眼部肌肉四肢肌軀干肌肋間肌膈肌特點(tèdiǎn)：

1.本藥靜注后3~6min起效，持續(xù)20~40min。2.安全性比較小，因作用時間較長，其作用不易逆轉(呼吸肌松弛)，目前臨床少用。3.抗AchE藥新斯的明能解除其肌松作用。第四十一頁，共四十三頁。謝謝(xièxi