新泰林新版幻燈-130513課件

新泰林產品介紹及臨床應用一、新泰林研發(fā)背景二、新泰林產品特點三、新泰林臨床應用四、補充——指南推薦，非限制使用級抗菌藥物提綱1955-1970年期間1971-1985年期間1985年以后醫(yī)院內感染以革蘭陽性(G+)球菌為主；上海醫(yī)科大學華山醫(yī)院抗生素研究所的研究資料表明：由于頭孢類抗生素在臨床應用的普及，使得革蘭陰性菌感染發(fā)生率超過了革蘭陽性球菌感染；由于人們對第三代頭孢以及喹諾酮類抗菌藥物的過度應用，革蘭陽性菌發(fā)生率呈現(xiàn)逐年上升的態(tài)勢。

革蘭陽性菌與感染國內陽性菌感染呈增長趨勢品種抗革蘭陽性菌耐酶血藥濃度蛋白結合率腎毒性頭孢噻吩++中中中單用低頭孢噻啶+++不耐高低明顯頭孢唑林+++耐高高單用低頭孢拉定+～++耐高低低頭孢唑林是一代頭孢菌素中最優(yōu)秀的品種，具有很好的臨床應用價值。戴自英《臨床抗菌藥物學》

常見一代頭孢的比較頭孢唑林鈉：1971，日本藤澤五水頭孢唑林鈉：2005，深圳九新螯合頭孢唑林鈉（五水頭孢唑林鈉）中檢所抗生素室天津大學頭孢唑林鈉：1990`，國內上市結構缺陷導致化學性質不穩(wěn)定，尤其是其澄清度、顏色、含量、雜質等項目在貯存條件下變化明顯，通常不到有效期結束，部分指標已不符合《中國藥典》的規(guī)定。

新泰林的研發(fā)與創(chuàng)新性提綱一、新泰林研發(fā)背景二、新泰林產品特點三、新泰林臨床應用四、補充——指南推薦，非限制使用級抗菌藥物【藥品名稱】

通用名：注射用五水頭孢唑林鈉

別名：螯合頭孢唑林鈉英文名：CefazolinSodiumPentahydrateforInjection

商品名：新泰林【分子式】C14H13N8O4S3Na·5H2O

基本情況普通頭孢唑林鈉新泰林

結構和晶型一種新型螯合結構五水頭孢唑林鈉的長期穩(wěn)定性考察，中國抗生素雜志,2009,34(1)提綱一、新泰林研發(fā)背景二、新泰林產品特點三、新泰林臨床應用四、補充——指南推薦，非限制使用級抗菌藥物

通過抑制細菌細胞壁的合成而起到殺菌作用；

藥理學特征新泰林屬于一代頭孢菌素，其藥理學特征如下：作用機制

對除腸球菌、甲氧西林耐藥的葡萄球菌以外的革蘭陽性菌具有強大的抗菌活性，優(yōu)于二、三、四代頭孢菌素；

對大腸埃希菌、奇異變形桿菌和肺炎克雷伯菌等革蘭陰性菌也具有良好的抗菌活性，在一代頭孢菌素中對革蘭陰性菌的抗菌活性最強。抗菌譜

藥動學特征

快速達到血藥峰濃度，血藥濃度高：

20分鐘內靜脈滴注本品0.5g，血藥峰濃度為118mg/L，有效濃度維持8小時。

組織分布廣，臨床應用廣泛：在胸水、腹水、心包液、滑囊液、膽汁、尿液等均有較高濃度。

蛋白結合率高，維持時間長：蛋白結合率為74%—86%，正常成人血消除半衰期為1.5-2小時。

本品在體內幾乎不代謝；原形藥通過腎小球濾過，部分通過腎小管分泌自尿中排出，24小時內可排出給藥量的80%-90%。

適應癥與用法用量適應癥：適用于治療敏感細菌所致的支氣管炎及肺炎等呼吸道感染、尿路感染、皮膚軟組織感染、骨和關節(jié)感染、敗血癥、感染性心內膜炎、肝膽系統(tǒng)感染及眼、耳、鼻、喉科感染。本品也可作為外科手術前的預防用藥。用法用量：成人常用劑量：一日2次，一次2g，嚴重感染可增至一日6g，分2~4次靜脈給予。兒童常用劑量：一日50~100mg/kg，分2~3次靜脈緩慢推注、靜脈滴注或肌內注射。腎功能減退者的肌酐清除率大于50ml/min時，仍可按正常劑量給藥。

外科手術預防用藥新泰林是Ⅰ類切口手術預防常用抗菌藥物，根據(jù)衛(wèi)生部38號文，可用于以下手術的預防用藥：顱腦手術胸外科手術(食管、肺)頸部外科（含甲狀腺）手術心臟大血管手術經口咽部粘膜切口的大手術（可加用甲硝唑）泌尿外科手術乳腺手術一般骨科手術周圍血管外科手術應用人工植入物的骨科手術(骨折內固定術、脊柱融合術、關節(jié)置換術)腹外疝手術婦科手術（涉及陰道時可加用甲硝唑）胃十二指腸手術剖宮產（結扎臍帶后給藥）本品用于預防外科手術后感染時，一般為術前0.5?1小時肌注或靜脈給藥1g，手術時間超過6小時者術中加用0.5?1g，術后每6?8小時0.5?1g，至術后24小時止。五水頭孢唑林鈉治療社區(qū)獲得性肺炎的療效觀察姚虹,劉麗,夏偉等，中國抗生素雜志,2009,34(11)入選病例：年齡為22~56歲門診和急診輕癥CAP患者共70例，隨機分為2組，新泰林組和頭孢唑林鈉組各35例。給藥方案：2組均為每日2次，每次靜脈滴注2.0g，療程7~14天。結果：結論：新泰林治療社區(qū)獲得性肺炎，療效確切，安全性好。哈爾濱醫(yī)科大學附屬第一醫(yī)院五水頭孢唑林鈉與頭孢硫脒治療兒童急性細菌性呼吸道感染療效對比黃海,山東醫(yī)藥,2009,49(16)入選病例：選取6個月~14歲兒童150例，隨機分為兩組，治療組（新泰林）和對照組（頭孢硫脒）各75例。給藥方案：治療組和對照組均用100mg/kg（最大量<2g）溶于生理氯化鈉溶液100~200ml中分2次緩慢靜滴，療程5~10d。結果：結論：治療組細菌敏感率、有效率均高于對照組（P<0.05）。新泰林治療兒童社區(qū)獲得性細菌性呼吸道感染安全有效。廣州婦女兒童醫(yī)療中心提綱一、新泰林研發(fā)背景二、新泰林產品特點三、新泰林臨床應用四、補充——指南推薦，非限制使用級抗菌藥物《抗菌藥物臨床應用指導原則》（2004年，中華醫(yī)學會等）根據(jù)《抗菌藥物臨床應用指導原則》，新泰林（一代頭孢）可用于以下疾病的經驗治療或病原治療：經驗治療病原治療急性細菌性咽炎及扁桃體炎支氣管擴張合并感染（流感嗜血桿菌）細菌性痢疾（志賀菌屬）急性細菌性中耳炎醫(yī)院獲得性肺炎（甲氧西林敏感金葡菌）敗血癥（甲氧西林敏感金葡菌、肺炎鏈球菌）急性細菌性鼻竇炎肺膿腫（甲氧西林敏感金葡菌、溶血性鏈球菌）感染性心內膜炎（草綠色鏈球菌、甲氧西林葡萄球菌）社區(qū)獲得性肺炎（不需住院，±大環(huán)內酯類）膿胸（甲氧西林敏感金葡菌、流感嗜血桿菌）骨、關節(jié)感染（甲氧西林敏感金葡菌、溶血性鏈球菌）腎盂腎炎（腐生葡萄球菌）皮膚、軟組織感染（甲氧西林敏感金葡菌、化膿性鏈球菌）《剖宮產手術圍手術期預防用抗菌藥物管理實施細則（征求意見稿）》（2009年，衛(wèi)生部）主要內容摘錄如下：剖宮產手術主要感染病原菌：切口表面以革蘭陽性球菌（葡萄球菌）為主，深部以革蘭陰性桿菌（如大腸埃希菌）、腸球菌及厭氧菌為主。；

擇期剖宮產手術首選第一代頭孢菌素作為預防用藥。若存在感染高危因素時，如胎膜早破、產前出血（如前置胎盤）等妊娠并發(fā)癥、臨產后的剖宮產手術、產前多次陰道檢查以及存在易發(fā)生感染的妊娠合并癥；術中如手術時間較長及進行宮腔紗條填塞的剖宮產手術；產后出血等，可選擇第一代或第二代頭孢菌素加用甲硝唑或單用頭孢西丁。《急性呼吸道感染抗生素合理使用指南（試行）》（中華醫(yī)學會兒科學分會呼吸學組，2009年）本指南對兒科上呼吸道感染、下呼吸道感染中的常見疾病的概況、病原學和抗生素合理使用原則進行了說明，其中新泰林（一代頭孢）可作為以下疾病的經驗用藥：細菌性扁桃體炎；毛細支氣管炎；輕-中度社區(qū)獲得性肺炎；

新泰林和普通注射用五水頭孢唑林鈉結構和晶型普通注射用五水頭孢唑林鈉是直鏈結構，并沒有形成晶體，為無定形粉末，而新泰林通過配位鍵形成了螯合晶體結構，；生產工藝普通頭孢唑林采用的是傳統(tǒng)的冷凍干燥法，生產過程中容易包裹雜質，新泰林采用的是先進的反向溶媒結晶工藝，結晶過程不僅能形成晶體，同時起到提純的目的；穩(wěn)定性新泰林由于形成了螯合晶體結構，熱力學穩(wěn)定性較直鏈結構的普通注射用頭孢唑林鈉顯著提升，純度高，長期放置不易產生雜質安全性普通注射用頭孢唑林鈉長期放置會產生高聚物等雜質，導致臨床不良反應的發(fā)生，而新泰林純度高，不易產生雜質，因此能最大程度的降低因雜質導致的不良反應的發(fā)生率附加值和創(chuàng)新性普通注射用頭孢唑林鈉國內生產企業(yè)眾