華北理工大學2013-2014學年第二學期生物藥劑學與藥物動力學期末考試試卷(C卷)及答案

第1第116頁（開卷閉卷）華北理工大學2013-2014學年第二學期期末考試試卷開課學院：課程號：課程名稱：生物藥劑學年級： 級專業(yè)：與藥物動力學試卷類型：(C卷)系主任簽字：教學院長簽字：考試時間：100分鐘題號題號一二三四五六七合計分數(shù)評卷人得分一、單選題（25小題，每小題1分，共25評卷人得分1、以下關(guān)于生物藥劑學的描述，錯誤的是AB、藥物動力學為生物藥劑學提供了理論基礎(chǔ)和研究手段C、由于生物體液中藥物濃度通常為微量或痕量，需要選擇靈敏度高，專屬性強、重現(xiàn)性好的分析手段和方法D、從藥物生物利用度的高低就可判斷藥物制劑在體內(nèi)是否有效2、下列屬于生理因素的是A、物理化學性質(zhì) B、藥物的劑型及給藥方法C、制劑處方及工藝 D、生理和病理條件差異3、藥物的主要吸收部位是A、胃 B、小腸 、大腸 、均是4、弱酸性藥物的溶出速率大小與pH大小的關(guān)系是A、隨pH增加而增加 B、隨pH減少而增加 C、與pH無關(guān) D、視具體情而定5、以下哪條不是主動轉(zhuǎn)運的特點第PAGE第2頁共16頁A、逆濃度梯度轉(zhuǎn)運 、無結(jié)構(gòu)特異性和部位特異C、消耗能量 D、需要載體參與E、飽和現(xiàn)象6、在溶劑化物中，藥物的溶解度和溶解速度順序為A、水合物＜有機溶劑化物＜無水物BC、水合物＜無水物＜有機溶劑化物DE、有機溶劑化物＜水合物＜無水物7、關(guān)于腸道灌流法描述正確的是A、小腸有效滲透系數(shù)Peff

是決定藥物在小腸吸收速度和程度的一個重要參數(shù)B、對受試動物的數(shù)量沒有要求C、吸收研究過程中藥物必須以溶液狀態(tài)存在D、與體內(nèi)情況相關(guān)性較差E、能排除藥物腸道代謝、腸壁吸附等因素所致的藥物損失8、血流量可顯著影響藥物在（ ）的吸收速度A、直腸 B、結(jié)腸 、小腸 D、胃 、以上都是9、紅霉素的生物有效性可因下列那種因素而明顯增加A、緩釋片 B、腸溶衣 C、薄膜包衣D、使用紅霉素硬脂酸鹽 E、增加顆粒大小10、下列哪種藥物不是P-gp的底物A、環(huán)孢素AB、甲氨蝶呤C、地高辛D、諾氟沙星E、維拉帕米11、藥物理化性質(zhì)對于藥物在胃腸道的吸收影響顯著，下列敘述中錯誤的是A、藥物的溶出快一般有利于吸收B、具有均質(zhì)多晶型的藥物，一般其亞穩(wěn)定型有利于吸收C、藥物具有一定脂溶性，但不可過大，有利于吸收D物的吸收E、膽汁分泌常會影響難溶性藥物的口服吸收12、消化液中的（ ）能增加難溶性藥物的溶解度，從而影響藥物的吸收A、黏蛋白 、酶C、膽酸鹽 D、糖E、維生素13、關(guān)于注射給藥正確的表述是（ ）A、皮下注射容量較小，一般用于過敏試驗BC、混懸型注射劑可于注射部位形成藥物貯庫，吸收時間較長D、顯著低滲的注射液局部注射后，藥物被動擴散速率小于等滲注射液第PAGE5第5頁共16頁14、以下關(guān)于蛋白結(jié)合的敘述正確的是：AB、蛋白結(jié)合存在動態(tài)平衡，有飽和和競爭結(jié)合現(xiàn)象。C、藥物與蛋白結(jié)合后，可促進透過血腦屏障。D、蛋白結(jié)合率低的藥物，由于競爭結(jié)合現(xiàn)象，容易引起不良反應(yīng)。15、以下關(guān)于藥物向中樞神經(jīng)系統(tǒng)轉(zhuǎn)運的敘述正確的是A、藥物的脂溶性越高，向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運越慢B、藥物的脂溶性越低，向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運越慢C、藥物血漿蛋白結(jié)合率越高，越易向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運DE、弱酸性藥物易于向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運16、藥物的脂溶性是影響下列哪一步驟的最重要因素A、腎小球濾過率B、腎小管分泌C、腎小管重吸收D、尿量E、尿液酸堿性17、下列藥物中哪一種最有可能從汗腺排泄A、氯化鈉 B、青霉素 C、鏈霉素 D、乙醚 E、格列本脲18、反映藥物轉(zhuǎn)運速率快慢的參數(shù)是A、腎小球濾過率B、腎清除率C、速率常數(shù)D、分布容積E、藥時曲線下面積19、腎小管的主動分泌的兩種機制—陰離子轉(zhuǎn)運系統(tǒng)和陽離子轉(zhuǎn)運系統(tǒng)，其轉(zhuǎn)運機制不同的特點是A、均需能量 、逆濃度轉(zhuǎn)運C、存在轉(zhuǎn)運飽和現(xiàn)象D、適合轉(zhuǎn)運有機酸或有機堿20P-其藥動學參數(shù)哪一個敘述是正確的AAUCBAUC按劑量的比例增加CAUC/Dose會隨劑量的增加而下降DAUC/Dose21、藥時曲線下的總面積AUC 稱為0A、一階矩 、零階矩 、三階矩 D、二階矩22、以下有關(guān)給藥方案的調(diào)整的說法，正確的是A、設(shè)計口服給藥方案時，必須要知道藥物的FB、設(shè)計口服給藥方案時，必須要知道有藥物的t1/2C、設(shè)計口服給藥方案時，必須要知道藥物的VD、設(shè)計口服給藥方案時，必須要同時知道藥物的F、t 和V1/2E、設(shè)計口服給藥方案并不一定都要知道藥物的F、t 和V1/223、藥物的作用強度主要取決于A、藥物在血液中的濃度B、藥物與血漿蛋白的結(jié)合率C、藥物排泄的速率D、藥物在靶器官的濃度E、以上都對24、丙磺舒增加青霉素的療效是因為AB、二者競爭腎小管的分泌通道C、在殺菌作用上有協(xié)同作用D、延緩抗藥性產(chǎn)生E、以上都不對25、對于腎功能衰退患者，用藥時主要考慮A、藥物經(jīng)腎臟的轉(zhuǎn)運B、藥物在肝臟的代謝C、藥物在胃腸的吸收D、藥物與血漿蛋白的結(jié)合率E、個體差異評卷人得分二、多選題（5小題，每小題2分，共10評卷人得分1、主動轉(zhuǎn)運與促進擴散的共同點是A、需要載體 B、不需要載體 C、有飽和現(xiàn)D、有部位特異性 E、不消耗機體能量2、影響胃空速率的因素有（ 。A、胃內(nèi)容物的粘度和滲透壓 、食物的理化性C、食物的組成 、止痛藥E、精神因素3、影響藥物吸收的劑型因素有A、藥物油水分配系數(shù) B、藥物粒度大小 、藥物晶D、藥物溶出度 E、藥物制劑的處方組成4、主動轉(zhuǎn)運的特點是A、需要消耗機體能量B、吸收速度與載體量有關(guān)，存在飽和現(xiàn)象C、常與結(jié)構(gòu)類似的物質(zhì)發(fā)生競爭抑制現(xiàn)象D、受代謝抑制劑的影響E、有結(jié)構(gòu)特異性和部位特異性5、藥物在肺部沉積的機制主要有AB、慣性碰撞C、沉降D、擴散評卷人得分三、判斷題（10小題，每小題1分，共10評卷人得分1、注射給藥藥物直接進入血液循環(huán)，沒有吸收過程（ ）2、藥物粒子在肺部的沉積與粒子大小有關(guān)，一般來講粒子越小在肺泡的沉積量就越大。（ ）3脂溶性較強的藥物易通過生物膜吸收但較易跨角膜吸收的藥物必須兼具脂溶性和溶性（ ）4藥物從血液向組織器官分布的速度取決于組織器官的血液灌流速度和藥物與組織器官的親和力（ ）5將聚乙二醇引入到微粒的表面，可提高微粒的親水性和柔韌性，以使其易被單核巨噬細胞識別和吞噬（ ）6藥物通過肝轉(zhuǎn)運至體循環(huán)的過程中，部分藥物被代謝，使進入體循環(huán)的原型藥物量減少的現(xiàn)象，稱“首過效”。（ ）7、第一相反應(yīng)包括氧化、還原和結(jié)合三種，通常是脂溶性藥物通過反應(yīng)生成極性基團。（ ）8左旋多巴與脫羧酶抑制劑甲基多巴肼合用，可增加血漿中左旋多巴濃度，同時增加內(nèi)的左旋多巴濃度，并降低多巴胺濃度，使作用加強（ ）9有重要的作用（ ）10、達峰時只與吸收速度常數(shù)ka和消除速度常數(shù)k有關(guān)（ ）評卷人得分四、填空題（10小題，每小題1分，共10評卷人得分1、藥物的組織結(jié)合起著藥物的（ ）作用，可能延長（ 。2、血漿蛋白結(jié)合率高的藥物，其表觀分布容積（ ，當增大劑量或同服另一合率第PAGE第6頁共16頁更強的藥物，應(yīng)注意（ ）問題。3對于肝提取率高的藥物，首過效應(yīng)顯著（ ）是主要影響因素；而肝提取低的藥物，受（ ）的影響較大，首過效應(yīng)不明顯。4、大多數(shù)外源性物質(zhì)的重吸收過程主要是被動過程，其重吸收的程度取決于藥物的（ （ （ （ 。5、腎小球濾過的結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)是（ ，腎小球濾過的動力是（ 。6不同物質(zhì)通過腎小球濾過膜的能力決定于被濾過物質(zhì)（ （ 。7、藥物在體內(nèi)轉(zhuǎn)運時，在體內(nèi)瞬間達到分布平衡，且消除過程呈線性消除，則該藥物屬（ ）模型藥物。8、靜脈滴注達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度時，體內(nèi)藥物的消除速度等于（ 。9生理藥物動力模型參數(shù)分為生理解剖學參數(shù)和生化學參數(shù)兩大類生理解剖學參數(shù)主要包括（ ）和（ ）生化學參數(shù)主要包括（ ）和（ 10、NONMEM是用于臨床測得的（ ）數(shù)據(jù)群體分析的數(shù)學方法和模型，利用（ ）原理一步估算出各種群體藥物動力學參數(shù)。評卷人得分五、名詞解釋（4小題，每小題2分，共8評卷人得分1、多晶型：2、平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度3、波動百分數(shù)4、蓄積系數(shù)評卷人得分六、問答題（4小題，每小題4分，共16評卷人得分1、何為Ⅱ型藥物，利用生物藥劑學所學的知識如何提高該類藥物的生物利用度？2、頭孢噻肟是腎臟中分泌型載體OAT的底物，隨著靜脈注射的給藥劑量增加，其腎臟清除率和藥時曲線下的面積隨劑量的增加會出現(xiàn)什么變動？3、試分析非線性藥物動力學半衰期、血藥濃度-時間曲線下面積、總體清除率及穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量的關(guān)系。4、在比較同一藥物口服試驗制劑和參比制劑（上市制劑）的生物等效試驗后，觀察到試驗制劑比上市制劑有更大的生物利用度。能否批準該試驗制劑上市，并認為它優(yōu)于注冊制劑？能否認為兩個制劑有一致的藥效？服用試驗制劑是否會引起服用上市制劑不會出現(xiàn)的治療問題？評卷人評卷人得分第PAGE19第19頁共16頁七、計算題（3小題，每小題7分，共21分）1/21對某患者靜脈滴注利多卡因已知t 若要使穩(wěn)態(tài)血藥濃度達到4μg/m，應(yīng)取k0值為多少？1/2240g/ml6h，試求給藥劑量。3、某藥的有效血藥濃度為2.5g/ml，欲制成每天給藥1次的口服緩釋制劑，請設(shè)計（K0.2h1K22.0h1F8L）2013-2014期末考試試卷(C卷)答案課程名稱：生物藥劑學與藥物動力學考試時間：120分鐘年級：xxx級專業(yè)：xxx（卷面共有61100分，各大題標有題量和總分一、單選題25分）1、以下關(guān)于生物藥劑學的描述，錯誤的是AB、藥物動力學為生物藥劑學提供了理論基礎(chǔ)和研究手段C、由于生物體液中藥物濃度通常為微量或痕量，需要選擇靈敏度高，專屬性強、重現(xiàn)性好的分析手段和方法D、從藥物生物利用度的高低就可判斷藥物制劑在體內(nèi)是否有效答案：D2、下列屬于生理因素的是A、物理化學性質(zhì) B、藥物的劑型及給藥方法C、制劑處方及工藝 D、生理和病理條件差答案：D3、藥物的主要吸收部位是A、胃 B、小腸 、大腸 、均答案：B4、弱酸性藥物的溶出速率大小與pH大小的關(guān)系是A、隨pH增加而增加 B、隨pH減少而增加 C、與pH無關(guān) D、視具體情而定答案：A5、以下哪條不是主動轉(zhuǎn)運的特點A、逆濃度梯度轉(zhuǎn)運 、無結(jié)構(gòu)特異性和部位特異C、消耗能量 D、需要載體參與E、飽和現(xiàn)象答案：B6、在溶劑化物中，藥物的溶解度和溶解速度順序為A、水合物＜有機溶劑化物＜無水物BC、水合物＜無水物＜有機溶劑化物DE、有機溶劑化物＜水合物＜無水物答案：C7、關(guān)于腸道灌流法描述正確的是A、小腸有效滲透系數(shù)Peff

是決定藥物在小腸吸收速度和程度的一個重要參數(shù)B、對受試動物的數(shù)量沒有要求C、吸收研究過程中藥物必須以溶液狀態(tài)存在D、與體內(nèi)情況相關(guān)性較差E、能排除藥物腸道代謝、腸壁吸附等因素所致的藥物損失答案：A8、血流量可顯著影響藥物在（ ）的吸收速度A、直腸 B、結(jié)腸 、小腸 D、胃 、以上都答案：D9、紅霉素的生物有效性可因下列那種因素而明顯增加A、緩釋片 B、腸溶衣 C、薄膜包衣D、使用紅霉素硬脂酸鹽 E、增加顆粒大小答案：B10、下列哪種藥物不是P-gp的底物A、環(huán)孢素AB、甲氨蝶呤C、地高辛D、諾氟沙星E、維拉帕米答案：BA、藥物的溶出快一般有利于吸收B、具有均質(zhì)多晶型的藥物，一般其亞穩(wěn)定型有利于吸收C、藥物具有一定脂溶性，但不可過大，有利于吸收D物的吸收E、膽汁分泌常會影響難溶性藥物的口服吸收答案：D12、消化液中的（ ）能增加難溶性藥物的溶解度，從而影響藥物的吸收A、黏蛋白 、酶C、膽酸鹽 D、糖E、維生素答案：C13、關(guān)于注射給藥正確的表述是（ ）A、皮下注射容量較小，一般用于過敏試驗BC、混懸型注射劑可于注射部位形成藥物貯庫，吸收時間較長D、顯著低滲的注射液局部注射后，藥物被動擴散速率小于等滲注射液答案：C14、以下關(guān)于蛋白結(jié)合的敘述正確的是：AB、蛋白結(jié)合存在動態(tài)平衡，有飽和和競爭結(jié)合現(xiàn)象。C、藥物與蛋白結(jié)合后，可促進透過血腦屏障。D、蛋白結(jié)合率低的藥物，由于競爭結(jié)合現(xiàn)象，容易引起不良反應(yīng)。答案：A15、以下關(guān)于藥物向中樞神經(jīng)系統(tǒng)轉(zhuǎn)運的敘述正確的是A、藥物的脂溶性越高，向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運越慢B、藥物的脂溶性越低，向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運越慢C、藥物血漿蛋白結(jié)合率越高，越易向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運DE、弱酸性藥物易于向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運答案：B16、藥物的脂溶性是影響下列哪一步驟的最重要因素A、腎小球濾過率B、腎小管分泌C、腎小管重吸收D、尿量E、尿液酸堿性答案：C17、下列藥物中哪一種最有可能從汗腺排泄A、氯化鈉 B、青霉素 C、鏈霉素 D、乙醚 E、格列本答案：A18、反映藥物轉(zhuǎn)運速率快慢的參數(shù)是A、腎小球濾過率B、腎清除率C、速率常數(shù)D、分布容積E、藥時曲線下面積答案：C19、腎小管的主動分泌的兩種機制—陰離子轉(zhuǎn)運系統(tǒng)和陽離子轉(zhuǎn)運系統(tǒng)，其轉(zhuǎn)運機制不同的特點是A、均需能量 、逆濃度轉(zhuǎn)運C、存在轉(zhuǎn)運飽和現(xiàn)象D、適合轉(zhuǎn)運有機酸或有機堿答案：D20、在小腸吸收過程中，某個藥物是外排型載體P-糖蛋白的底物。當該藥物的劑量增加，其藥動學參數(shù)哪一個敘述是正確的AAUCBAUC按劑量的比例增加CAUC/Dose會隨劑量的增加而下降DAUC/Dose答案：D21、藥時曲線下的總面積AUC0 稱為A、一階矩 、零階矩 、三階矩 D、二階矩答案：B22、以下有關(guān)給藥方案的調(diào)整的說法，正確的是A、設(shè)計口服給藥方案時，必須要知道藥物的FB、設(shè)計口服給藥方案時，必須要知道有藥物的t1/2C、設(shè)計口服給藥方案時，必須要知道藥物的VD、設(shè)計口服給藥方案時，必須要同時知道藥物的F、t 和V1/2E、設(shè)計口服給藥方案并不一定都要知道藥物的F、t 和V1/2答案：E23、藥物的作用強度主要取決于A、藥物在血液中的濃度B、藥物與血漿蛋白的結(jié)合率C、藥物排泄的速率D、藥物在靶器官的濃度E、以上都對答案：D24、丙磺舒增加青霉素的療效是因為A、對細菌代謝有雙重阻斷作用BC、在殺菌作用上有協(xié)同作用D、延緩抗藥性產(chǎn)生E、以上都不對答案：B25、對于腎功能衰退患者，用藥時主要考慮A、藥物經(jīng)腎臟的轉(zhuǎn)運B、藥物在肝臟的代謝C、藥物在胃腸的吸收D、藥物與血漿蛋白的結(jié)合率E、個體差異答案：A二、多選題（5小題，共10分）1、主動轉(zhuǎn)運與促進擴散的共同點是A、需要載體 B、不需要載體 C、有飽和現(xiàn)D、有部位特異性 E、不消耗機體能量答案：ACD2、影響胃空速率的因素有（ 。A、胃內(nèi)容物的粘度和滲透壓 、食物的理化性C、食物的組成 、止痛藥E、精神因素答案：ABCDE3、影響藥物吸收的劑型因素有A、藥物油水分配系數(shù) B、藥物粒度大小 、藥物晶D、藥物溶出度 E、藥物制劑的處方組成答案：ABCDE4、主動轉(zhuǎn)運的特點是A、需要消耗機體能量B、吸收速度與載體量有關(guān)，存在飽和現(xiàn)象C、常與結(jié)構(gòu)類似的物質(zhì)發(fā)生競爭抑制現(xiàn)象D、受代謝抑制劑的影響E、有結(jié)構(gòu)特異性和部位特異性答案：ABCDE5、藥物在肺部沉積的機制主要有A、霧化吸入B、慣性碰撞C、沉降D、擴散三、判斷題（10小題，共10分）1、注射給藥藥物直接進入血液循環(huán)，沒有吸收過程（ 答案：錯2、藥物粒子在肺部的沉積與粒子大小有關(guān)，一般來講粒子越小在肺泡的沉積量就越大。（ 3、脂溶性較強的藥物易通過生物膜吸收，但較易跨角膜吸收的藥物必須兼具脂溶性和溶性（ ）答案：對4藥物從血液向組織器官分布的速度取決于組織器官的血液灌流速度和藥物與組織器的親和力（ ）答案：對5、將聚乙二醇引入到微粒的表面，可提高微粒的親水性和柔韌性，以使其易被單核巨噬細胞識別和吞噬（ ）答案：錯6、藥物通過肝轉(zhuǎn)運至體循環(huán)的過程中，部分藥物被代謝，使進入體循環(huán)的原型藥物量少的現(xiàn)象，稱“首過效”。（ ）答案：錯7、第一相反應(yīng)包括氧化、還原和結(jié)合三種，通常是脂溶性藥物通過反應(yīng)生成極性基團。（ 8、左旋多巴與脫羧酶抑制劑甲基多巴肼合用，可增加血漿中左旋多巴濃度，同時增加內(nèi)的左旋多巴濃度，并降低多巴胺濃度，使作用加強（ ）答案：錯9、葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)是各種外源或內(nèi)源性物質(zhì)滅活的重要途徑，它對藥物的代謝消有重要的作用（ ）答案：對10、達峰時只與吸收速度常數(shù)ka和消除速度常數(shù)k有關(guān)（ 答案：對四、填空題（10小題，共10分）1、藥物的組織結(jié)合起著藥物的（ ）作用，可能延長（ 答案：貯庫 作用時間2、血漿蛋白結(jié)合率高的藥物，其表觀分布容積（ ，當增大劑量或同服另一結(jié)合率更強的藥物，應(yīng)注意（ ）問題答案：小 安全性3、對于肝提取率高的藥物，首過效應(yīng)顯著（ ）是主要影響因素；而肝提取低的藥物，受（ ）的影響較大，首過效應(yīng)不明顯。答案：肝血流量 蛋白結(jié)合4、大多數(shù)外源性物質(zhì)的重吸收過程主要是被動過程，其重吸收的程度取決于藥物的（ （ （ （ 答案：脂溶性 pKa 尿量 尿的pH值5、腎小球濾過的結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)是（ ，腎小球濾過的動力是（ 答案：濾過膜 有效濾過壓6不同物質(zhì)通過腎小球濾過膜的能力決定于被濾過物質(zhì)（ （ 。答案：相對分子質(zhì)量 所帶的電荷7、藥物在體內(nèi)轉(zhuǎn)運時，在體內(nèi)瞬間達到分布平衡，且消除過程呈線性消除，則該藥物屬（ ）答案：單室8、靜脈滴注達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度時，體內(nèi)藥物的消除速度等于（ 答案：藥物的輸入速度9、生理藥物動力模型參數(shù)分為生理解剖學參數(shù)和生化學參數(shù)兩大類，生理解剖學參數(shù)主要包括（ ）和（ ）生化學參數(shù)主要包括（ ）和（ 答案：血流速度 組織容積 藥物的游離分數(shù)不清內(nèi)在油除率 表觀分配系數(shù)10、NONMEM是用于臨床測得的（ ）數(shù)據(jù)群體分析的數(shù)學方法和模型，利用（ ）原理一步估算出各種群體藥物動力學參數(shù)答案：稀疏 擴展非線性最小二乘法五、名詞解釋（4小題，共8分）1、多晶型：答案：化學結(jié)構(gòu)相同的藥物，由于結(jié)晶條件不同，可得到數(shù)種晶格排列不同的晶型，這種現(xiàn)象稱為多晶型。2、平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度答案：當血藥濃度達到穩(wěn)態(tài)后，在一個劑量間隔時間內(nèi)，血藥濃度-時間曲線下面積除以給藥間隔時間所得的商稱為平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度。3、波動百分數(shù)答案：指穩(wěn)態(tài)最大血藥濃度與穩(wěn)態(tài)最小血藥濃度之差占穩(wěn)態(tài)最大血藥濃度的百分數(shù)。4、蓄積系數(shù)答案：指穩(wěn)態(tài)血藥濃度與第一次給藥后的血藥濃度的比值。六、問答題（4小題，共16分）1、何為Ⅱ型藥物，利用生物藥劑學所學的知識如何提高該類藥物的生物利用度？制成相應(yīng)的利用固體分散技術(shù)，利用微粉化技術(shù)，減少顆粒延長藥物制劑在體內(nèi)的滯留時間，如口服胃滯留制劑。2、頭孢噻肟是腎臟中分泌型載體OAT的底物，隨著靜脈注射的給藥劑量增加，其腎臟清除率和藥時曲線下的面積隨劑量的增加會出現(xiàn)什么變動？答案：由于頭孢噻肟是腎臟中分泌型載體OAT將會被飽和，這樣頭孢噻肟經(jīng)腎臟分泌的清除率降低，最終使得頭孢噻肟經(jīng)腎臟的排泄速度下降，導(dǎo)致經(jīng)腎臟清除率下降，藥時曲線下的面積從而隨劑量的增500mg增加到220ml/min3、試分析非線性藥物動力學半衰期、血藥濃度-時間曲線下面積、總體清除率及穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量的關(guān)系。1C0.693K2

m C1.386K答案：非線性藥物動力學生物半衰期為t1/2

V m

mm血藥濃度或給藥劑量的不同而變化。當，即血藥濃度下降到很低時，t1/2

0.693

Km，血藥濃度或劑量對生物半衰期影響不明顯，表現(xiàn)為線性動力學特征，Vmt與血藥濃度無關(guān)；當C>>K

，即血藥濃度較高時，t

C，表明生物半衰期隨血1/2 m藥濃度或劑量的增加而延長。

mX X

Cdt0

0VV m

0)，表明AUC與劑量不成2V正比關(guān)系。當X

，即劑量較低時，則AUC

KXm 0，AUC與劑量成正比，0 m VVm相當于線性一級消