藥理學g04-9第九節(jié) 其它心血管系統(tǒng)藥物課件

第九節(jié)

其它心血管系統(tǒng)藥物MiscellaneousAgents

其它心血管系統(tǒng)藥物介紹內(nèi)容作用于α腎上腺素受體的藥物作用血管平滑肌藥物作用于交感神經(jīng)末梢藥物作用于α腎上腺素受體的藥物α腎上腺素受體突觸前α2受體（中樞α2受體）興奮時，去甲腎上腺素釋放減少突觸后α1受體被阻滯后，引起血管擴張選擇性α1受體拮抗劑哌唑嗪Prazosin喹唑啉與取代哌嗪的一個氮原子相連降低心臟前后負荷，用于充血性心衰α2受體激動劑可樂定中樞性降壓藥，副作用較多，已少用甲基多巴興奮突觸后膜α2受體，使去甲腎上腺素分泌減少

甲基多巴口服吸收后，可通過血腦屏障到達中樞，經(jīng)芳香氨基酸脫羧酶催化代謝為α-甲基多巴胺，再經(jīng)多巴胺β-羥化酶催化代謝為α-甲基去甲腎上腺素。α-甲基去甲腎上腺素為中樞α2受體激動劑。直接作用于血管平滑肌藥物肼曲嗪Hydralazine1950年發(fā)現(xiàn)，為歷史上第一個口服有效的降壓藥現(xiàn)已少用

理化性質(zhì)在光和熱的影響下，C–3位上發(fā)生差向異構(gòu)化現(xiàn)象，生成了3-異利血平，為無效異構(gòu)體在酸或堿性條件下，兩個酯鍵水解，生成利血平酸在光或酸的催化下，可氧化脫氫，首先生成3，4–二去氫利血平，為具有黃綠熒光的黃色物質(zhì)，進一步氧化生成3，4，5，6–四去氫利血平，呈有藍色熒光，再進一步氧化則生成無熒光的褐色和黃色聚合物需避光保存作用機制相似其他藥物胍乙啶Guanethidine通過耗竭神經(jīng)末梢遞質(zhì)而起到降壓作用用其硫酸鹽7．根據(jù)抗高血壓藥利血平的化學結(jié)構(gòu)，討論其穩(wěn)定性。多項選擇題4-39.作用于神經(jīng)末梢的降壓藥有：BDA.哌唑嗪 B.利血平C.甲基多巴D.胍乙啶E.酚妥拉明二、配比選擇題［4-11~4-15］BDECAA.利血平 B.哌唑嗪C.甲基多巴 D.利美尼定E.酚妥拉明4-11.專一性a1受體拮抗劑，用于充血性心衰B.哌唑嗪4-12.興奮中樞a2受體和咪唑啉受體，擴血管D.利美尼定4-13.主要用于嗜鉻細胞瘤的診斷治療E.酚妥拉明4-14.分子中含鄰苯二酚結(jié)構(gòu)，易氧化；興奮中樞a2受體，擴血管C.甲基多巴4-15.作用于交感神經(jīng)末梢，抗高血壓A.利血平單項選擇題4-6.哪個藥物的稀水溶液能產(chǎn)生藍色熒光：AA.硫酸奎尼丁 B.鹽酸美西律C.卡托普利 D.華法林鈉E.利血平配比選擇題［4-16~4-20］EACDBA.分子中含巰基，水溶液易發(fā)生氧化反應(yīng)CaptoprilB.分子中含聯(lián)苯和四唑結(jié)構(gòu)LosartanC.分子中有兩個手性碳，順式d-異構(gòu)體對冠脈擴張作用強而持久Diltiazem130 地爾硫卓D.結(jié)構(gòu)中含單乙酯，為一前藥EnalaprilE.為一種前藥，在體內(nèi)，內(nèi)酯環(huán)水解為b--羥基酸衍生物才具活性Lovastatin 4-16.Lovastatin 4-17.Captopril4-18.Diltiazem130 地爾硫卓

4-19.Enalapril1404-20.LosartanINN詞干總結(jié)Lovastatin Captopril .Enalapril140LosartanPropranololPractololAtenololNifedipineNimodipine單項選擇題4-2.屬于鈣通道阻滯劑的藥物是BA.151 B.C.D.E.心腦血管用藥市場情況：2006年心腦血管用藥總體市場按零售價統(tǒng)計的規(guī)模已經(jīng)達到近600億元，很快將超過抗感染用藥成為中國藥品市場第一大類別。代表品牌：化學藥各子類別中，降壓藥和降脂藥由于屬于長期慢性病用藥，且用藥人群廣泛，因此