WN第十四章 局部麻醉藥課件

第十四章局部麻醉藥LocalAnaesthetics內(nèi)容提要1.構(gòu)效關(guān)系2.局麻作用及作用機(jī)制3.常用局麻藥

普魯卡因利多卡因丁卡因布比卡因羅哌卡因4.臨床應(yīng)用5.不良反應(yīng)及防治

中樞神經(jīng)系統(tǒng)感受器效應(yīng)器傳入神經(jīng)傳出神經(jīng)局麻藥傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥局部麻醉藥阻斷神經(jīng)沖動的發(fā)生和傳導(dǎo)，使局部感覺暫時消失的藥物。

全麻藥意識消失局麻藥意識存在感覺消失一、構(gòu)效關(guān)系分類

酯類：普魯卡因、丁卡因

酰胺類：利多卡因、布比卡因局麻藥局麻作用1、在治療量(低濃度)時，能選擇性阻斷感覺神經(jīng)的沖動和傳導(dǎo)，使感覺和痛覺均消失，產(chǎn)生麻醉作用。2、大劑量(高濃度)的局麻藥對各類神經(jīng)纖維均有阻斷作用，如交感神經(jīng)、副交感神經(jīng)、運(yùn)動神經(jīng)及中柜神經(jīng)系統(tǒng)；此外對心血管、胃腸平滑肌、骨骼肌均有麻醉作用，此作用為局麻藥所不需要的作用。局麻作用3、局麻藥對神經(jīng)纖維的作用是提高神經(jīng)纖維的

興奮閾(或電剌激閾)，降低興奮性及動作電

位幅度，延長不應(yīng)期，直至動作電位、興奮

性、傳導(dǎo)性、痛覺和感覺全部喪失而產(chǎn)生麻

醉作用。局麻作用

因為細(xì)的神經(jīng)纖維，表面積小，藥物易于飽和，產(chǎn)生作用快；有髓鞘包裹的神經(jīng)纖維，藥物滲透慢，所需要的劑量大。

交感、副交感對局麻藥敏感性高，運(yùn)動神經(jīng)敏感性低。二、作用和機(jī)制局麻作用：——阻止神經(jīng)沖動的傳導(dǎo)機(jī)制：阻止Na+內(nèi)流，使動作電位不能產(chǎn)生。Na+細(xì)胞外細(xì)胞內(nèi)局麻藥動作電位———————

＋＋＋＋＋＋＋———————

＋＋＋＋＋＋＋局麻藥作用機(jī)制穩(wěn)定細(xì)胞膜，降低細(xì)胞膜對Na+的通透性，阻斷Na+通道，阻滯Na+內(nèi)流，阻止神經(jīng)細(xì)胞動作電位的產(chǎn)生而抑制沖動、傳導(dǎo)。

【局麻方法】1、表面麻醉：局麻藥液涂、噴或滴于粘膜表面——粘膜下神經(jīng)末梢麻醉，用于咽喉、鼻腔、眼睛、尿道手術(shù)。常選用丁卡因。2、浸潤麻醉：藥液注入皮下或手術(shù)視野附近組織，麻醉局部神經(jīng)末梢，用于淺表小手術(shù)（常加AD）。優(yōu)點：不影響機(jī)體正常功能；缺點：用藥量大，麻醉區(qū)域小。3、傳導(dǎo)麻醉：藥液注入神經(jīng)干附近，阻斷其傳導(dǎo)——神經(jīng)分布區(qū)域麻醉，多用于四肢手術(shù)?？捎美嗫ㄒ颉⑵蒸斂ㄒ蚝筒急瓤ㄒ?。4、蛛網(wǎng)膜下腔麻醉：藥液注入腰椎蛛網(wǎng)膜腔，阻斷脊神經(jīng)根阻斷交感神經(jīng)——感覺纖維——運(yùn)動神經(jīng)5、硬脊膜外麻醉：注入硬脊膜外腔，麻醉脊神經(jīng)根（藥量是腰麻的5-10倍）。6、區(qū)域鎮(zhèn)痛：通常與阿片類藥物聯(lián)合應(yīng)用，可減少阿片類藥物的用量。羅哌卡因具有感覺和運(yùn)動阻滯分離的特點，使其成為區(qū)域鎮(zhèn)痛的的首選藥。

四、局麻藥的用法

局麻方法給藥部位麻醉范圍適用手術(shù)常用藥物

表面麻醉

粘膜表面粘膜下神經(jīng)末梢五官科、口腔科丁卡因及器械檢查

浸潤麻醉手術(shù)視野局部神經(jīng)末梢局部手術(shù)普魯卡因及附近組織

傳導(dǎo)麻醉神經(jīng)干周圍神經(jīng)干所支配四肢手術(shù)普魯卡因的區(qū)域

蛛網(wǎng)膜下腔附近神經(jīng)根該神經(jīng)根所下腹部及四肢手術(shù)普魯卡因

麻醉支配的區(qū)域

硬膜外麻醉穿過椎間孔該神經(jīng)根所支配上腹部及以下手術(shù)普魯卡因阻斷神經(jīng)根區(qū)域不良反應(yīng)及防治1．毒性反應(yīng)

主要表現(xiàn)為中樞神經(jīng)和心血管系統(tǒng)的毒性。（1）中樞神經(jīng)系統(tǒng)：局麻藥對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用是先興奮后抑制。局麻藥引起的驚厥是邊緣系統(tǒng)興奮灶向外周擴(kuò)散所致。（2）心血管系統(tǒng)：局麻藥對心肌細(xì)胞膜具有膜穩(wěn)定作用，吸收后可降低心肌興奮性，使心肌收縮力減弱，傳導(dǎo)減慢，不應(yīng)期延長。不良反應(yīng)及防治2．變態(tài)反應(yīng)較為少見，在少量用藥后立即發(fā)生類似過量中毒的癥狀，出現(xiàn)蕁麻疹、支氣管痙攣及喉頭水腫等癥狀。不良反應(yīng)及防治2．變態(tài)反應(yīng)防治：詢問變態(tài)反應(yīng)史和家庭史，麻醉前做試敏，用藥時可先給予小劑量，若病人無特殊主訴和異常再給予適當(dāng)量。另外局麻前給以適當(dāng)巴比妥類藥物，使局麻藥分解加快，一旦發(fā)生變態(tài)反應(yīng)，應(yīng)立即停藥，并搶救。常用局麻藥普魯卡因（procaine,奴佛卡因，Novocaine)特點：4.避免與磺胺藥物合并應(yīng)用，因代謝物PABA能

對抗磺胺藥物的抗菌作用。5.過敏反應(yīng)，過敏時發(fā)生休克，用藥前皮試。常用局麻藥利多卡因（lidocaine）特點：1.與普魯卡因比，作用快、強(qiáng)、持久，黏膜

穿透力較強(qiáng)，局麻時間、效應(yīng)及毒性與藥

物濃度有關(guān)。2.全能麻醉藥，表面、浸潤、傳導(dǎo)、腰麻及

硬膜外麻均有效。常用局麻藥丁卡因（tetracaine）特點：1.作用快、強(qiáng)、持久，用藥后1~3分鐘起作用，麻醉強(qiáng)度比普魯卡因強(qiáng)10倍，可維持2~3小時。2.黏膜穿透力強(qiáng)，常用于表面麻醉，也可用于傳導(dǎo)麻醉、腰麻、硬膜外，不用于浸潤麻醉。3.本品毒性大，安全范圍小，毒性比普魯卡因大2~4倍。因藥物穿透力強(qiáng)，易吸收，而且代謝慢，易發(fā)生毒性反應(yīng)。常用局麻藥布比卡因（bupivacaine）特點：1.麻醉作用強(qiáng)，持續(xù)時間長，局麻作用比利多卡因強(qiáng)4~5倍，可維持5~10小時。2.主要用于浸潤麻醉、傳導(dǎo)麻醉和硬膜外麻醉，不用于表面麻醉和腰麻。3.嚴(yán)重心臟毒性。藥物的相互作用1.局麻藥液均屬酸性，不得與堿性藥液混合在一起；即使同屬酸性，因可影響各個局麻藥pK