低分子溶液劑課件

第三節(jié)低分子溶液劑低分子溶液劑：小分子藥物分散在溶劑中制成的均勻分散的液體制劑，可以口服，也可外用。分類：一、溶液劑二、芳香水劑三、糖漿劑四、醑（xǔ）劑五、酊(dǐng)劑六、甘油劑

1一、溶液劑溶液劑(solutions)系指藥物溶解于適宜溶劑中制成的供內(nèi)服或外用的澄明液體制劑。根據(jù)需要可加入助溶劑、抗氧劑、矯味劑、著色劑等附加劑。2（一）制備方法1.

溶解法2.

稀釋法

3溶解法應(yīng)注意的事項(xiàng)1.易氧化的藥物溶解時(shí)宜將溶劑加熱放冷后再溶解藥物，同時(shí)應(yīng)加適量抗氧劑，以減少藥物氧化。2.易揮發(fā)性藥物應(yīng)在最后加入，以免在制備過程中損失；難溶性藥物可加入適當(dāng)?shù)闹軇?、增溶劑等使其溶解?溶解法應(yīng)注意的事項(xiàng)3.制備的溶液應(yīng)過濾，并通過濾器加溶劑至全量。過濾可用普通濾器、垂熔玻璃濾器、砂濾棒等。過濾后的藥液應(yīng)進(jìn)行質(zhì)量檢查。如處方中含有糖漿、甘油等粘稠液體時(shí)，應(yīng)用少量水稀釋后再加入溶液劑中。4.如使用非水溶劑，容器應(yīng)干燥。5.制得的溶液劑應(yīng)及時(shí)分裝、密封、滅菌、貼標(biāo)簽及進(jìn)行外包裝。62.

稀釋法稀釋法是指先將藥物制成高濃度溶液，使用時(shí)再用溶劑稀釋至需要濃度。揮發(fā)性藥物濃溶液稀釋過程中應(yīng)注意揮發(fā)損失。7（二）舉例例.復(fù)方碘溶液（compoundiodinesolution）［處方］碘50g碘化鉀100g蒸餾水適量

加至1000ml[制法]取碘化鉀，加入蒸餾水100ml溶解配成濃溶液，加入碘攪拌使溶，再加入蒸餾水適量至1000ml，即得。8二、芳香水劑芳香水劑(aromaticwaters)系指芳香揮發(fā)性藥物（多半為揮發(fā)油）的飽和或近飽和水溶液。用水與乙醇的混合液作溶劑，制備的含大量揮發(fā)油的溶液稱為濃芳香水劑。10芳香水劑主要用作制劑的溶劑和矯味劑，但鹽類?？墒箵]發(fā)油析出而呈現(xiàn)渾濁或油滴，配制時(shí)可適當(dāng)減少芳香水劑的用量，或加適量的增溶劑阻止其析出。芳香水劑也可單獨(dú)用于治療，近年研究發(fā)現(xiàn)，具有祛痰、止咳、平喘、清熱、鎮(zhèn)痛、抗菌等作用的揮發(fā)油較多，隨著芳香水劑的品種增多，其應(yīng)用范圍也在擴(kuò)大。芳香水劑121.溶解法操作：取揮發(fā)油或揮發(fā)性藥物細(xì)粉，加微溫蒸餾水適量，用力振搖（約15分鐘），冷至室溫后，過濾，自濾器上添加蒸餾水至全量，搖勻即得。141.溶解法注意事項(xiàng)：1.制備時(shí)可加滑石粉適量與揮發(fā)油一起研勻以利于分散，再加適量蒸餾水，振搖，反復(fù)過濾至藥液澄明，再自濾器上添加蒸餾水至全量，搖勻即得。2.也可用適量的非離子型表面活性劑，如聚山梨酯80，或水溶性有機(jī)溶劑如乙醇與揮發(fā)油混溶后，加蒸餾水至全量。152.稀釋法由濃芳香水劑加蒸餾水稀釋制得。163.蒸餾法

稱取一定重量的生藥，裝入蒸餾器中，加蒸餾水適量，加熱蒸餾，或采用水蒸汽蒸餾，使餾液達(dá)一定量后，停止蒸餾，除去餾液中過多的油分，過濾得澄明溶液。

17三、糖漿劑糖漿劑(syrups）系指含有藥物或芳香物質(zhì)的濃蔗糖水溶液，供口服應(yīng)用。糖漿劑中的藥物可以是化學(xué)藥物，也可以是藥材的提取物。單純蔗糖的飽和水溶液稱單糖漿，簡稱糖漿。單糖漿含糖量為85％（g/ml）或67%(g/g）。單糖漿或含糖量高的糖漿劑不易生長微生物，低濃度的糖漿劑特別容易污染和繁殖微生物，必須加防腐劑。

184.糖漿劑中可加入適宜的附加劑。必要時(shí)可添加適量的乙醇，甘油或其它多元醇作穩(wěn)定劑。如需加入防腐劑，羥苯甲酯類的用量不得超過0.05%，苯甲酸或苯甲酸鈉的用量不得超過0.3%。5.糖漿劑宜密封，在不超過30℃處保存。質(zhì)量要求20糖漿劑制備方法

主要有溶解法和混合法，可根據(jù)藥物性質(zhì)選擇。

熱溶法冷溶法溶解法21熱溶法的特點(diǎn)蔗糖溶解速度快，生長期的微生物容易被殺死，糖內(nèi)含有的某些高分子物質(zhì)可凝聚濾除，過濾速度快。但加熱過久或超過100℃，特別在酸性下蔗糖易水解轉(zhuǎn)化成等分子的葡萄糖和果糖（俗稱轉(zhuǎn)化糖），制品的顏色容易變深。另外，轉(zhuǎn)化糖具有還原性，可延緩某些藥物氧化變質(zhì)。此法適于對(duì)熱穩(wěn)定的藥物和有色糖漿的制備，如單糖漿等。23（2）冷溶法系將蔗糖溶于冷蒸餾水中或含藥的溶液中制成糖漿劑?？捎妹荛]容器或滲漉器來完成。此法生產(chǎn)周期長，制備過程中容易污染微生物。適用于對(duì)熱不穩(wěn)定或揮發(fā)性藥物制備糖漿劑，制備的糖漿劑顏色較淺。24（1）一般水溶性藥物或藥材提取物，可先用少量蒸餾水制成濃溶液；水中溶解度較小的藥物可酌加少量其它適宜的溶劑使之溶解，然后與單糖漿混勻。（2）液體制劑可直接加入單糖漿中，混勻，必要時(shí)過濾。（3）藥物如為含醇制劑，與單糖漿混合時(shí)常發(fā)生混濁，可先與適量甘油幫助溶解，再與單糖漿混勻。（4）藥物如為水性浸出制劑，因含蛋白質(zhì)等多種雜質(zhì)，易變質(zhì)，應(yīng)先純化，加入單糖漿中，混勻。（四）注意事項(xiàng)

1.藥物的加入方法26（四）注意事項(xiàng)2.制備糖漿的蔗糖，應(yīng)為藥用白砂糖，并符合《中華人民共和國藥典》2000年版標(biāo)準(zhǔn)。3.應(yīng)在無菌環(huán)境中制備。27（五）舉例枸櫞酸哌嗪糖漿（PiperazineCitrateSyrup）

[處方]枸櫞酸哌嗪160g蔗糖650g尼泊金乙酯0.5g矯味劑適量蒸餾水加至1000ml[制法]取蒸餾水500ml，煮沸，加入蔗糖與尼泊金乙酯，攪拌溶解后，過濾，濾液中加入枸櫞酸哌嗪，攪拌溶解，放冷，加矯味劑與適量蒸餾水，使全量為1000ml，攪勻，即得。28四、醑劑醑劑(spirits)系指揮發(fā)性藥物的濃乙醇溶液，可供內(nèi)服或外用。凡用于制備芳香水劑的藥物一般都可制成醑劑。醑劑中的藥物濃度一般為5%~10%，乙醇濃度一般為60%~90%。醑劑中的揮發(fā)油容易氧化、揮發(fā)，長期儲(chǔ)存會(huì)變色等。醑劑應(yīng)貯存于密閉容器中，但不宜長期儲(chǔ)存。醑劑可用溶解法和蒸餾法制備。30酊劑(tincture)系指藥物用規(guī)定濃度的乙醇浸出或溶解制成的澄清液體制劑，亦可用流浸膏或浸膏溶解稀釋制成。五、酊劑312.醑劑和酊劑的區(qū)別：醑劑溶劑乙醇的濃度高，達(dá)到60%~90%。而酊劑以一定濃度的乙醇來浸出，乙醇濃度不要求很高，達(dá)到規(guī)定濃度即可。3.與酏（yǐ）劑的區(qū)別：酏劑（elixir）指由藥物、甜料和芳香性物質(zhì)配制而成的水醇溶液（多含有糖和揮發(fā)油）。乙醇含量一般在25%以下。供口服。常用作矯味劑。例如芳香醚。五、酊劑324.酊劑的濃度除另有規(guī)定外，含有毒劇藥品（藥材）的酊劑，每100mL相當(dāng)于原藥10

g，其他酊劑每100mL相當(dāng)于原藥物20

g。（掌握，p149）5.制備方法：溶解法或稀釋法、浸漬法、滲漉法

五、酊劑33甘油劑(Glyc