四環(huán)素類和氯酶素類知識(shí)要點(diǎn)總結(jié)

四環(huán)素類和氯酶素類知識(shí)要點(diǎn)總結(jié)一、四環(huán)素類分類天然：四環(huán)素——耐藥，少用，土霉素——基本不用，金霉素——外用。半合成：多西環(huán)素（常用），米諾環(huán)素、美他環(huán)素抗菌作用1、G+菌：肺炎球菌，草綠色鏈球菌、溶血性鏈球菌、部分葡萄球菌、霍亂弧菌、破傷風(fēng)桿菌、炭疽桿菌2、G-菌：腦膜炎球菌、淋球菌、大腸桿菌、痢疾桿菌、流感桿菌、布氏桿菌3、厭氧菌：擬桿菌、梭形桿菌，幽門螺桿菌4、其他：立克次體、螺旋體、衣原體、支原體、放線菌、阿米巴原蟲。對(duì)銅綠假單胞菌，真菌及病毒無作用抗菌機(jī)制快速抑菌，高濃度殺菌。"抑制細(xì)菌體內(nèi)蛋白質(zhì)合成:"與細(xì)菌核糖體30S亞單位A位結(jié)合，阻止始動(dòng)復(fù)合物形成及氨基酰-tRNA進(jìn)入，抑制肽鏈延長(zhǎng)和蛋白質(zhì)合成"改變細(xì)菌細(xì)胞膜的通透性：使胞內(nèi)核酸和其他重要物質(zhì)外漏，抑制DNA復(fù)制臨床應(yīng)用首選：回歸熱，恙蟲病，斑疹傷寒，立克次體感染，衣原體感染、支原體肺炎，霍亂次選：痢疾桿菌、百日咳桿菌、肺炎桿菌性尿道、呼吸道和膽道感染用于耐青霉素金葡菌或?qū)η嗝顾剡^敏的葡萄球菌感染腸內(nèi)阿米巴病，對(duì)腸外阿米巴病無效不良反應(yīng)1、胃腸道反應(yīng)服藥時(shí)多飲水二重感染：定義：正常人的口腔、鼻咽、腸道等處有微生物寄生，菌群間維持平衡的共生狀態(tài)，長(zhǎng)期應(yīng)用廣譜抗生素，使敏感菌受到抑制，而不敏感菌乘機(jī)在體內(nèi)生長(zhǎng)繁殖，造成二重感染，又稱菌群交替癥。表現(xiàn)：1）念珠菌性口腔炎——抗真菌藥；2）難辨梭狀菌偽膜性腸炎——萬古霉素或甲硝唑；3）非敏感細(xì)菌性肺炎和尿道感染。2、對(duì)骨骼及牙生長(zhǎng)的影響

“四環(huán)素牙”以及骨發(fā)育不良

變態(tài)反應(yīng)肝臟及腎臟損傷。3、其他頭痛，視力減退，血象改變過期變質(zhì)的藥物毒性更強(qiáng)

注意禁用于孕婦、哺乳婦女、嬰兒和7歲以下兒童肝、腎功能不全患者多西環(huán)素（doxycycline，強(qiáng)力霉素）抗菌譜與四環(huán)素相似，但抗菌作用強(qiáng)口服吸收快而完全，少受食物影響，t1/2長(zhǎng)用于呼吸道、尿道、膽道感染，如老年性支氣管炎、肺炎、麻疹肺炎，是治療腎功能不全患者腎外敏感細(xì)菌感染最為安全的一種四環(huán)素對(duì)腸道菌群影響小，二重感染少見對(duì)腎功能影響小，腎功能不全者仍可使用二、氯酶素類抗菌譜廣譜，低濃度抑菌，高濃度殺菌。對(duì)G-菌作用較強(qiáng)（傷寒桿菌、流感桿菌，布魯菌、百日咳桿菌）。對(duì)G+菌作用較弱，不及青霉素和四環(huán)素。對(duì)厭氧菌，支原體，衣原體和立克次體有效。對(duì)各種病毒、真菌及原蟲無效

抗菌機(jī)制與細(xì)菌70S核糖體50S亞基結(jié)合，抑制肽?；D(zhuǎn)移酶活性，阻止肽鏈延伸，使蛋白質(zhì)合成受阻

臨床應(yīng)用傷寒、副傷寒--首選；立克次體感染；多種細(xì)菌引起，或其他藥物療效不佳的腦膜炎、腦膿腫，尤以耐氨芐西林B型流感桿菌、肺炎球菌及腦膜炎球菌所致腦膜炎；治療敏感菌引起的眼內(nèi)炎及全眼球炎不良反應(yīng)1、抑制骨髓造血系統(tǒng)功能，可逆性減少血細(xì)胞與劑量療程有關(guān)，停藥可恢復(fù)，不可逆性再生障礙性貧血：發(fā)生率低，死亡率高。防治：病史：藥物過敏史及藥源性造血系統(tǒng)毒性史。適應(yīng)證：嚴(yán)格掌握適應(yīng)證，療程和劑量，避免濫用。監(jiān)測(cè)：勤查血象，白細(xì)胞<2.5í109/L，停止用藥2、灰嬰綜合征定義新生兒或早產(chǎn)兒用量過大，于用藥后4天發(fā)生循環(huán)衰竭，出現(xiàn)腹脹、嘔吐、呼吸急促及進(jìn)行性皮膚蒼白等。

機(jī)制肝臟發(fā)育不全，缺乏葡萄糖醛酸酶，對(duì)氯霉素代謝，解毒功能有限，使藥物在體內(nèi)蓄積。防治停藥治療，于停藥后24-36h逐漸恢復(fù)。禁用于新生兒、早產(chǎn)兒，G-6PDH缺陷者，妊娠后期及哺乳期婦女。3、精神癥狀

引起精神病患者嚴(yán)重失眠、幻視、幻覺、狂躁、猜疑