利尿藥高教2009課件

第28章利尿藥和脫水藥1第28章利尿藥和脫水藥1目的要求：掌握呋噻米、氫氯噻嗪、螺內(nèi)酯的適應(yīng)證、禁忌證及主要不良反應(yīng)。熟悉三類利尿藥的藥理作用、作用機(jī)制。了解氨苯蝶啶、阿米洛利的應(yīng)用及不良反應(yīng)特點(diǎn)。了解脫水藥的概念、特點(diǎn)及其臨床應(yīng)用。2目的要求：2第一節(jié)

利尿藥（Diuretics）利尿藥：是作用于腎臟，促進(jìn)體內(nèi)Na+、Cl-等電介質(zhì)和水的排泄，消除水腫的藥物

3第一節(jié)

利尿藥（Diuretics）利尿藥：3利尿藥分類類別代表藥中效利尿藥(噻嗪類)（moderateefficacydiureties）氯噻嗪chlorothiazide氫氯噻嗪hydrochlorothiazide氫氟噻嗪hydroflumethiazide芐氟噻嗪bendrofluazide高效利尿藥（highefficacydiuretics）呋塞米furosemide布美他尼bumetanide低效利尿藥（loweffcacydiuretics）螺內(nèi)脂spironolactone氨苯蝶啶triamterene阿米洛利amiloride4利尿藥分類類別代表藥中效利尿藥(噻嗪類)（moderat皮質(zhì)髓質(zhì)利尿藥作用的生理學(xué)基礎(chǔ)5皮質(zhì)髓質(zhì)利尿藥作用的生理學(xué)基礎(chǔ)5

分類藥物尿電解質(zhì)排泄排鈉力主要作用部位

Na＋K＋CI－

高效類(呋喃苯+++

+++++

～23％

髓袢升支

胺酸)粗段髓質(zhì)

利尿酸+++++++～23％和皮質(zhì)部

中效類噻嗪類+++++～8％遠(yuǎn)曲小管

（氫氯噻嗪)近端

低效類螺內(nèi)酯+-+～2％遠(yuǎn)曲小管

氨苯喋啶+-+～2％和集合管

常用利尿藥對(duì)電解質(zhì)排泄及排鈉力比較6

分類藥物尿電解質(zhì)排泄排鈉力主要作用部

(一)高效利尿藥

呋塞米(Furosemide，呋喃苯胺酸）

【作用】利尿

機(jī)制：主要抑制髓袢升支粗段髓質(zhì)部和皮質(zhì)部Na＋-K＋-2CI-的共同轉(zhuǎn)運(yùn)子NaCl重吸收干擾尿的稀釋功能和濃縮功能大量接近等滲的尿液

利尿特點(diǎn)：作用迅速而強(qiáng)大（24h內(nèi)排尿50-60L）常用的利尿藥7(一)高效利尿藥

呋塞米(Fur【應(yīng)用】1.心、肝、腎性各類水腫：多用于其它利尿藥無效的各種頑固性水腫2.急性肺水腫和腦水腫：擴(kuò)張容量血管→回心血量↓→緩解肺水腫利尿→血液濃縮→血漿滲透壓↑→利于消除腦水腫

8【應(yīng)用】1.心、肝、腎性各類水腫：83.預(yù)防急性腎功能衰竭：

通過利尿促進(jìn)有害物質(zhì)的排泄→

減輕腎小管萎縮壞死

4.高鈣血癥：抑制Ca2＋的重吸收→血鈣↓5.加速某些毒物的排泄93.預(yù)防急性腎功能衰竭：

通過利尿促進(jìn)有害物質(zhì)的排泄→【不良反應(yīng)】

1．水和電解質(zhì)紊亂：可致血容量降低，低血鉀、低血鈉、低血氯性堿中毒、長期使用應(yīng)補(bǔ)鉀

2、高尿酸血癥：易誘發(fā)痛風(fēng)

3．耳毒性:

利尿酸耳毒性大，易致永久性耳聾

本類藥物忌與氨基苷類抗生素合用

4．其他：胃腸道反應(yīng)、過敏反應(yīng)等10【不良反應(yīng)】1．水和電解質(zhì)紊亂：10效價(jià)從弱到強(qiáng)依次為：

氫氯噻嗪<氫氟噻嗪<芐氟噻嗪<環(huán)戊噻嗪

【作用】

1.利尿作用：

機(jī)制：抑制遠(yuǎn)曲小管近端Na＋、Cl－共同

轉(zhuǎn)運(yùn)子→NaCl重吸收↓

2.降壓作用

3.抗利尿作用：機(jī)制不明(二)中效利尿藥(噻嗪類)11效價(jià)從弱到強(qiáng)依次為：

氫氯噻嗪<氫氟噻嗪<芐氟噻嗪<1．各種原因所致的水腫：

輕、中度心源性水腫首選

2．高血壓：

3．其他：

可用于腎性尿崩癥，用加壓素?zé)o效的垂體性尿崩癥

也可用于高尿鈣伴有腎結(jié)石者，抑制高尿鈣引起的腎結(jié)石的形成【應(yīng)用】121．各種原因所致的水腫：

輕、中度心源性水腫首選

2．1.電解質(zhì)紊亂：如低血鉀、低血鎂、

低氯堿血癥

2.潴留現(xiàn)象：如高尿酸血癥、高鈣血癥

3.代謝性變化：與劑量有關(guān)

可致高血糖、高脂血癥

致腎素、醛固酮的過度分泌

4.過敏反應(yīng)【不良反應(yīng)】131.電解質(zhì)紊亂：如低血鉀、低血鎂、

特點(diǎn)：

利尿作用弱、慢、持久

突出的副反應(yīng)是高鉀血癥

(三)低效利尿藥

（保鉀利尿藥）14特點(diǎn)：

利尿作用弱、慢、持久

突出的副反應(yīng)安體舒通

（Spironolactonam,Antisterone，螺內(nèi)酯）作用：是醛固酮的競爭性拮抗劑作用部位：遠(yuǎn)曲小管及集合管機(jī)制：化構(gòu)似醛固酮，可競爭性地與胞漿中的醛固酮受體結(jié)合→→拮抗醛固酮的保鈉排鉀作用→排鈉利尿保鉀作用15安體舒通

（Spironolactonam,Antister【應(yīng)用】

1.常與噻嗪類合用，用于伴有醛固酮增多的頑固性心、肝、腎性水腫2.充血性心力衰竭【不良反應(yīng)】1.高血鉀2.性激素樣副反應(yīng)16【應(yīng)用】1.常與噻嗪類合用，用于伴有醛固酮增多的頑固性心【作用】

直接抑制遠(yuǎn)曲小管末端及集合管K+-Na+

交換排鈉、利尿、保鉀作用

作用比安體舒通強(qiáng),不受醛固酮影響

【應(yīng)用】

常與中效、高效利尿藥合用于肝硬化腹

水及其它頑固性水腫

氨苯喋啶（triamterene)

阿米洛利(amiloride)17【作用】

直接抑制遠(yuǎn)曲小管末端及集合管K+-Na+第二節(jié)脫水藥（滲透性利尿藥）

藥物：

20％甘露醇(Mannitol)25％山梨醇(sorbitol)50％葡萄糖(glucose)

【作用】

1.高滲性脫水作用

2.滲透性利尿作用

18第二節(jié)脫水藥（滲透性利尿藥）藥物：18【應(yīng)用】1.腦水腫：降低顱內(nèi)壓甘露醇是安全有效的首選藥2.青光眼3.預(yù)防急性腎功能衰竭：通過利尿以維持足夠尿量減輕腎間質(zhì)水腫和腎缺血19【應(yīng)用】1.腦水腫：19【禁忌癥】慢性心功能不全活動(dòng)性顱內(nèi)出血20【禁忌癥】慢性心功能不全20第28章利尿藥和脫水藥21第28章利尿藥和脫水藥1目的要求：掌握呋噻米、氫氯噻嗪、螺內(nèi)酯的適應(yīng)證、禁忌證及主要不良反應(yīng)。熟悉三類利尿藥的藥理作用、作用機(jī)制。了解氨苯蝶啶、阿米洛利的應(yīng)用及不良反應(yīng)特點(diǎn)。了解脫水藥的概念、特點(diǎn)及其臨床應(yīng)用。22目的要求：2第一節(jié)

利尿藥（Diuretics）利尿藥：是作用于腎臟，促進(jìn)體內(nèi)Na+、Cl-等電介質(zhì)和水的排泄，消除水腫的藥物

23第一節(jié)

利尿藥（Diuretics）利尿藥：3利尿藥分類類別代表藥中效利尿藥(噻嗪類)（moderateefficacydiureties）氯噻嗪chlorothiazide氫氯噻嗪hydrochlorothiazide氫氟噻嗪hydroflumethiazide芐氟噻嗪bendrofluazide高效利尿藥（highefficacydiuretics）呋塞米furosemide布美他尼bumetanide低效利尿藥（loweffcacydiuretics）螺內(nèi)脂spironolactone氨苯蝶啶triamterene阿米洛利amiloride24利尿藥分類類別代表藥中效利尿藥(噻嗪類)（moderat皮質(zhì)髓質(zhì)利尿藥作用的生理學(xué)基礎(chǔ)25皮質(zhì)髓質(zhì)利尿藥作用的生理學(xué)基礎(chǔ)5

分類藥物尿電解質(zhì)排泄排鈉力主要作用部位

Na＋K＋CI－

高效類(呋喃苯+++

+++++

～23％

髓袢升支

胺酸)粗段髓質(zhì)

利尿酸+++++++～23％和皮質(zhì)部

中效類噻嗪類+++++～8％遠(yuǎn)曲小管

（氫氯噻嗪)近端

低效類螺內(nèi)酯+-+～2％遠(yuǎn)曲小管

氨苯喋啶+-+～2％和集合管

常用利尿藥對(duì)電解質(zhì)排泄及排鈉力比較26

分類藥物尿電解質(zhì)排泄排鈉力主要作用部

(一)高效利尿藥

呋塞米(Furosemide，呋喃苯胺酸）

【作用】利尿

機(jī)制：主要抑制髓袢升支粗段髓質(zhì)部和皮質(zhì)部Na＋-K＋-2CI-的共同轉(zhuǎn)運(yùn)子NaCl重吸收干擾尿的稀釋功能和濃縮功能大量接近等滲的尿液

利尿特點(diǎn)：作用迅速而強(qiáng)大（24h內(nèi)排尿50-60L）常用的利尿藥27(一)高效利尿藥

呋塞米(Fur【應(yīng)用】1.心、肝、腎性各類水腫：多用于其它利尿藥無效的各種頑固性水腫2.急性肺水腫和腦水腫：擴(kuò)張容量血管→回心血量↓→緩解肺水腫利尿→血液濃縮→血漿滲透壓↑→利于消除腦水腫

28【應(yīng)用】1.心、肝、腎性各類水腫：83.預(yù)防急性腎功能衰竭：

通過利尿促進(jìn)有害物質(zhì)的排泄→

減輕腎小管萎縮壞死

4.高鈣血癥：抑制Ca2＋的重吸收→血鈣↓5.加速某些毒物的排泄293.預(yù)防急性腎功能衰竭：

通過利尿促進(jìn)有害物質(zhì)的排泄→【不良反應(yīng)】

1．水和電解質(zhì)紊亂：可致血容量降低，低血鉀、低血鈉、低血氯性堿中毒、長期使用應(yīng)補(bǔ)鉀

2、高尿酸血癥：易誘發(fā)痛風(fēng)

3．耳毒性:

利尿酸耳毒性大，易致永久性耳聾

本類藥物忌與氨基苷類抗生素合用

4．其他：胃腸道反應(yīng)、過敏反應(yīng)等30【不良反應(yīng)】1．水和電解質(zhì)紊亂：10效價(jià)從弱到強(qiáng)依次為：

氫氯噻嗪<氫氟噻嗪<芐氟噻嗪<環(huán)戊噻嗪

【作用】

1.利尿作用：

機(jī)制：抑制遠(yuǎn)曲小管近端Na＋、Cl－共同

轉(zhuǎn)運(yùn)子→NaCl重吸收↓

2.降壓作用

3.抗利尿作用：機(jī)制不明(二)中效利尿藥(噻嗪類)31效價(jià)從弱到強(qiáng)依次為：

氫氯噻嗪<氫氟噻嗪<芐氟噻嗪<1．各種原因所致的水腫：

輕、中度心源性水腫首選

2．高血壓：

3．其他：

可用于腎性尿崩癥，用加壓素?zé)o效的垂體性尿崩癥

也可用于高尿鈣伴有腎結(jié)石者，抑制高尿鈣引起的腎結(jié)石的形成【應(yīng)用】321．各種原因所致的水腫：

輕、中度心源性水腫首選

2．1.電解質(zhì)紊亂：如低血鉀、低血鎂、

低氯堿血癥

2.潴留現(xiàn)象：如高尿酸血癥、高鈣血癥

3.代謝性變化：與劑量有關(guān)

可致高血糖、高脂血癥

致腎素、醛固酮的過度分泌

4.過敏反應(yīng)【不良反應(yīng)】331.電解質(zhì)紊亂：如低血鉀、低血鎂、

特點(diǎn)：

利尿作用弱、慢、持久

突出的副反應(yīng)是高鉀血癥

(三)低效利尿藥

（保鉀利尿藥）34特點(diǎn)：

利尿作用弱、慢、持久

突出的副反應(yīng)安體舒通

（Spironolactonam,Antisterone，螺內(nèi)酯）作用：是醛固酮的競爭性拮抗劑作用部位：遠(yuǎn)曲小管及集合管機(jī)制：化構(gòu)似醛固酮，可競爭性地與胞漿中的醛固酮受體結(jié)合→→拮抗醛固酮的保鈉排鉀作用→排鈉利尿保鉀作用35安體舒通

（Spironolactonam,Antister【應(yīng)用】

1.常與噻嗪類合