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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemEErSOCat.No.:HY-132247CASNo.:2407860-35-7分?式:C??H??F?NO?分?量:453.33作?靶點(diǎn):Others作?通路:Others儲(chǔ)存?式:Powder-20°C3yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性數(shù)據(jù)體外實(shí)驗(yàn)DMSO:120mg/mL(264.71mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲(chǔ)備液1mM2.2059mL11.0295mL22.0590mL5mM0.4412mL2.2059mL4.4118mL10mM0.2206mL1.1029mL2.2059mL請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;?旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。儲(chǔ)備液的保存?式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)?內(nèi)使?,-20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)?內(nèi)使?。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)請(qǐng)根據(jù)您的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥?式選擇適當(dāng)?shù)娜芙?案。以下溶解?案都請(qǐng)先按照InVitro?式配制澄的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑:(為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的?作液,建議您現(xiàn)?現(xiàn)配,當(dāng)天使?;以下溶劑前顯?的百分?指該溶劑在您配制終溶液中的體積占?;如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過(guò)加熱和/或超聲的?式助溶)1.請(qǐng)依序添加每種溶劑:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:5.25mg/mL(11.58mM);Suspendedsolution;Needultrasonic2.請(qǐng)依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)1/3MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemESolubility:≥3mg/mL(6.62mM);Clearsolution3.請(qǐng)依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥3mg/mL(6.62mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY?物活性ErSO?種選擇性預(yù)期折疊蛋?反應(yīng)(a-UPR)激活劑。ErSO通過(guò)ERα誘導(dǎo)a-UPR產(chǎn)?強(qiáng)?持久的細(xì)胞毒性。ErSO可?于癌癥研究[1]。IC50&Targeta-UPR[1]體外研究ErSO(1~1000nM;24hours;MCF-7cells)showsthatIC50valueis20.3nMinMCF-7cellsandinhibitscellviability[1].ErSO(1μM;24hours;TYScells)rapidlykillsERα-positivebreastcancercells.ErSOiseffectiveagainstboththebreastcancercelllinesexpressingwild-typeERαandtheERαY537SandERαD538GmutationssuchashumanbreastcancercelllinesTYSandTDG.ErSOisalsoeffectiveagainsttamoxifen-andfulvestrant-resistantbreastcancercelllinescontainingwild-typeERα.ErSOactivityisindependentofthepresenceofestrogen.ErSOinducesrapidkillingofERα-positiveMCF-7humanbreastcancercells[1].CellViabilityAssay[1]CellLine:MCF-7cellsConcentration:1~1000nMIncubationTime:24hoursResult:ShowedthatIC50valueis20.3nMinMCF-7cellsandinhibitedcellviability.體內(nèi)研究ErSO(10or40mg/kg;p.o.;21days)resultsineliminationofthesetumors,with>90%reductioninallcases[1].ErSO(0.5~40mg/kg;p.o.;3weeks)issufficientforarobustresponse[1].ErSO(10and40mg/kg;p.o.;14days)induces>10,000-foldregressionofTYS-luciferase-expressingbreasttumorsinallfivemiceand>100,000-foldregression(toundetectableamounts)within14daysasshownbybioluminescentimagingofluciferaseascomparedtovehicle-treatedmice[1].ErSO(40mg/kg;i.p.;14days)greatlyreducesmetastaticburden[1].ErSOtreatmentablatesmutantERαbreastcancercelllinexenograftsandaPDXmousemodel[1].AnimalModel:Nu/Jmice[1]Dosage:10or40mg/kgAdministration:P.o.;21daysResult:Resultedineliminationofthesetumors,with>90%reductioninallcases.2/3MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemEAnimalModel:Mice[1]Dosage:0.5~40mg/kgAdministration:P.o.;3weeksResult:Sufficientforarobustresponse.AnimalModel:Mice[1]Dosage:40mg/kgAdministration:I.p.;14daysResult:MetastaticburdenwasgreatlyreducedREFERENCES[1].BoudreauMW,etal.Asmall-moleculeactivatoroftheunfoldedproteinresponseeradicateshumanbreasttumorsinmice.SciTranslMed.2021;13(603):eabf1383.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenf
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