國內(nèi)外植調(diào)劑研究進展課件

國內(nèi)外植調(diào)劑研究進展教育部植物生長調(diào)節(jié)劑工程中心國內(nèi)外植調(diào)劑研究進展1一、國際植調(diào)劑發(fā)展現(xiàn)狀一、國際植調(diào)劑發(fā)展現(xiàn)狀21.總體情況全球農(nóng)藥年銷售額徘徊在300億美元，植調(diào)劑份額占5%（我國<3%），以10%速度增長美國EPA批準登記植調(diào)劑成分20多種、品種200多個，銷售額占生物農(nóng)藥20%以上國際農(nóng)化巨頭紛紛涉足植調(diào)劑業(yè)務(wù)，不斷并購專業(yè)公司1.總體情況全球農(nóng)藥年銷售額徘徊在300億美元，植調(diào)劑份額32009年全球農(nóng)藥10強銷售排行排名公司名稱總銷售額（百萬美元）植調(diào)劑業(yè)務(wù)1Syngenta8491Yes2Bayer8738Yes3BASF5085Yes4Dow4537Yes5Monsanto4427Unkown6Dupont2486Unkown7Nufarm2121Yes8MAI2042Yes9SumitomoChemical1405Yes10ArystaLifescience1088Yes2009年全球農(nóng)藥10強銷售排行排名公司名稱總銷售額（百萬美4Syngenta：抗倒酯、氟節(jié)胺Bayer：棉花脫葉劑（環(huán)丙酸酰胺、噻苯隆、脫葉磷、乙烯利等）BASF：調(diào)環(huán)酸鈣、二氫赤霉素Dow：1-甲基環(huán)丙烯（2008并購RohmHass）Nufarm：單氰胺等MAI：過專利保護期農(nóng)化公司SumitomoChemical：并購ValentBiosciences，包括AVG等ArystaLifescience：復(fù)硝酚鈉，并購AsahiChemicals)Syngenta：抗倒酯、氟節(jié)胺52.創(chuàng)制技術(shù)快速發(fā)展，分子設(shè)計取得突破化學(xué)調(diào)節(jié)劑面臨食品安全挑戰(zhàn)，生物調(diào)節(jié)劑成為新寵（①生物源或仿生結(jié)構(gòu)；②分子靶標明確；③毒性低微，環(huán)境安全）靶標發(fā)現(xiàn)和分子設(shè)計技術(shù)廣泛應(yīng)用于植調(diào)劑創(chuàng)制，大幅度提高效率美國設(shè)計研發(fā)出乙烯受體競爭結(jié)合抑制劑1-甲基環(huán)丙烯（1-MCP）；美國科學(xué)家用化學(xué)基因?qū)W方法，開發(fā)模擬脫落酸作用的種子萌發(fā)抑制劑（ParkSYetal，2009）2.創(chuàng)制技術(shù)快速發(fā)展，分子設(shè)計取得突破化學(xué)調(diào)節(jié)劑面臨食品安6植調(diào)劑分子靶標研究進展生長素受體TIR1蛋白赤霉素合成抑制劑及GID蛋白脫落酸PYR/PYL家族蛋白與pyrabactin乙烯合成抑制劑與作用抑制劑植調(diào)劑分子靶標研究進展生長素受體TIR1蛋白7TIR1/AFB（生長素受體）武維華，《植物生理學(xué)》/2008TIR1/AFB（生長素受體）武維華，《植物生理學(xué)》/2008XuTanetal,nature/2007TIR/生長素晶體解析XuTanetal,nature/2007TIR/生9生長延緩劑（GA生物合成）WilhelmR.etal,Annu.Rev.PlantPhysiol./2000生長延緩劑（GA生物合成）WilhelmR.etal,10赤霉素受體信號轉(zhuǎn)導(dǎo)何祖華，等．植物生理學(xué)通訊/2010赤霉素受體信號轉(zhuǎn)導(dǎo)何祖華，等．植物生理學(xué)通訊/201011赤霉素與受體分子識別機制KohjiMuraseetal,Nature/2008赤霉素與受體分子識別機制KohjiMuraseetal12YueMaetal,Science,2009Sang-YoulParketal,Science,2009PingYinetal,NatureStructurandMolecularBiology,2009脫落酸受體PYLYueMaetal,Science,2009脫落酸13NiengYanetal,J.

Biological

Chemistry/2010基于脫落酸受體PYL的分子設(shè)計NiengYanetal,J.

Biological14參考武維華《植物生理學(xué)》/2008乙烯生物合成與調(diào)控乙烯合成抑制劑AVG，AOA乙烯作用抑制劑Ag+，STSDACP，NBD1-MCP參考武維華《植物生理學(xué)》/2008乙烯生物合成與調(diào)控乙烯合15主要新品種—1-MCP與乙烯受體結(jié)合（優(yōu)先，不可逆），阻止內(nèi)源和外源乙烯的結(jié)合，抑制其所誘導(dǎo)的與果蔬、花卉等園藝作物后熟或衰老相關(guān)生理生化反應(yīng)1998年申請美國專利1999年獲EPA登記（Rohm&Hass,Dow）SmartFreshTM（果品，0.5~2.0mg/m3）EthylBlocTM（花卉，0.5~1.5mg/kg）3.3%微囊粒劑（專用氣體發(fā)生器）、0.14%微囊粒劑、0.014%微囊粒劑（包裝箱）、0.63%片劑主要新品種—1-MCP與乙烯受體結(jié)合（優(yōu)先，不可逆），阻止內(nèi)16相關(guān)專利US6017849,US20020043730,US20050261131CN1711836A：變性淀粉和分子篩包結(jié)ZL200610042683.2：常壓鼓泡，α-環(huán)糊精+淀粉CN101416658：改性淀粉+環(huán)糊精ZL200610069625.9：醇吸收，低溫保存200710148222.8：可供噴霧的水劑200810129621.4：可供噴霧的油懸浮劑CN101715760A：可供噴霧的乳油相關(guān)專利US6017849,US200200437317InvinsaTM作物逆境保護，適用于水稻、玉米、小麥、棉花和大豆等作物適度高溫與干旱脅迫下，玉米增產(chǎn)5%~15%與Syngenta合作，進行后期研發(fā)與全球市場推廣InvinsaTM作物逆境保護，適用于水稻、玉米、小麥、棉花18主要新品種—調(diào)環(huán)酸鈣專一作用于2-氧代戊二酸酯依賴的加二氧酶，抑制赤霉素生物合成中的3β-羥基化，用于禾本科作物控制生長（草坪）,結(jié)構(gòu)、活性與抗倒酯類似（環(huán)己二酮羧酸衍生物）1983年KumiaiChemical合成，專利EP0123001，2000年BASF獲得美國EPA登記（Apogee?）但其吸收利用率較低，控制作用較弱，成本較高；BASF公司專利（WO2011012495，2011）近幾年國內(nèi)調(diào)環(huán)酸、抗倒酯獲登記主要新品種—調(diào)環(huán)酸鈣專一作用于2-氧代戊二酸酯依賴的加二氧酶19主要新品種—二氫赤霉素抑制赤霉素生物合成途徑中的雙加氧酶活性（3β-羥基化），抑制GA1合成禾本科作物最具生物活性的生長延緩劑，每公頃20g可防止倒伏，對其他作物活性較弱或基本沒有活性。需要以GA3為原料，成本較高，未進行商品化主要新品種—二氫赤霉素抑制赤霉素生物合成途徑中的雙加氧酶活性20主要新品種—環(huán)丙酰胺乙烯釋放促進劑，用于棉花催熟脫葉Bayer獲美國EPA登記（98.5%原藥，1997；與乙烯利混劑，1997/1999

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2002；與甲哌鎓混劑，2005；18%SC，2007；2.8%SC，2007

）相關(guān)專利有US20080076665（Bayer，2008）和BG105263（Aventis，2001，防止蘋果提前落果并提高果品質(zhì)量主要新品種—環(huán)丙酰胺乙烯釋放促進劑，用于棉花催熟脫葉21其他新機制植調(diào)劑單氰胺（植物休眠終止劑），抑制植物體內(nèi)過氧化氫酶活性，加速氧化磷酸戊糖循環(huán)，刺激作物生長（Nufarm，寧夏大榮）激活蛋白、氨基酸寡糖（分子尺降解技術(shù)）其他新機制植調(diào)劑單氰胺（植物休眠終止劑），抑制植物體內(nèi)過氧化223.重組微生物與發(fā)酵工程技術(shù)應(yīng)用利用分子生物學(xué)技術(shù)，構(gòu)建代謝捷徑型基因工程菌，提高生物調(diào)節(jié)劑產(chǎn)量、效率，降低發(fā)酵周期和生產(chǎn)成本，已成為生物調(diào)節(jié)劑的主要來源赤霉素、脫落酸等工業(yè)化發(fā)酵生產(chǎn)，推動了生物調(diào)節(jié)劑的農(nóng)業(yè)應(yīng)用具有抗逆誘導(dǎo)功效的生物調(diào)節(jié)劑冠菌素（COR）高效發(fā)酵生產(chǎn)，已經(jīng)完成中試3.重組微生物與發(fā)酵工程技術(shù)應(yīng)用利用分子生物學(xué)技術(shù)，構(gòu)建234.制劑開發(fā)—新材料、新技術(shù)應(yīng)用生物調(diào)節(jié)劑易代謝或失活，易受光照、溫度等環(huán)境影響（脫落酸、赤霉酸、吲哚乙酸等）納米乳劑、微膠囊劑、分子包合（1-MCP）、介孔載藥（二氧化硅）等抗光敏材料、耐溫材料等4.制劑開發(fā)—新材料、新技術(shù)應(yīng)用生物調(diào)節(jié)劑易代謝或失活，易245.生產(chǎn)應(yīng)用—滿足多種需求高產(chǎn)、高效和提高生產(chǎn)效率增強抗病抗逆性、提高資源利用、改善品質(zhì)等植物生物調(diào)節(jié)劑誘導(dǎo)和激活植物免疫機制5.生產(chǎn)應(yīng)用—滿足多種需求高產(chǎn)、高效和提高生產(chǎn)效率25二、關(guān)于我國植調(diào)劑發(fā)展的思考（資料統(tǒng)計來源：中國農(nóng)藥信息網(wǎng)）二、關(guān)于我國植調(diào)劑發(fā)展的思考（資料統(tǒng)計來源：中國農(nóng)藥信息網(wǎng)）261.突出源頭創(chuàng)新和自主創(chuàng)制多為仿制產(chǎn)品，自主創(chuàng)制：呋苯硫脲、乙二醇縮糠醛、激活蛋白、低聚寡糖等少數(shù)品種品種老化，前7大登記品種（35個）均為20世紀90年代前品種，占調(diào)節(jié)劑總登記數(shù)82.75%企業(yè)研發(fā)相對薄弱（主體作用？），創(chuàng)新主體仍在科研院所和高校知識產(chǎn)權(quán)保護差，仿冒代價太低赤霉酸（374）矮壯素（70）乙烯利（202）多效唑（65）復(fù)硝酚鈉/鉀（98）甲哌鎓（51）蕓苔素內(nèi)酯（80）1.突出源頭創(chuàng)新和自主創(chuàng)制多為仿制產(chǎn)品，自主創(chuàng)制：呋苯硫脲27目前產(chǎn)品，主要為化學(xué)合成，乳油占19.1%，可濕性粉劑占7.6%，低含量乳油和可濕性粉劑仍存在生物調(diào)節(jié)劑和發(fā)酵制備（赤霉素、脫落酸等）新劑型：水基制劑，納米制劑等2.發(fā)展綠色制備工藝目前產(chǎn)品，主要為化學(xué)合成，乳油占19.1%，可濕性粉劑占7.28規(guī)模較小，重復(fù)明顯：生產(chǎn)企業(yè)271家，其中山東34家，江蘇34家，河南31家；同一品種生產(chǎn)企業(yè)過多，乙烯利65家，復(fù)硝酚鈉/鉀60家，赤霉酸35家，矮壯素26家；每個產(chǎn)品規(guī)模小提升企業(yè)效益增強國際競爭力3.提升產(chǎn)業(yè)化規(guī)模和水平規(guī)模較小，重復(fù)明顯：生產(chǎn)企業(yè)271家，其中山東34家，江蘇329農(nóng)民素質(zhì)較低，要加強培訓(xùn)、指導(dǎo)企業(yè)標簽夸大（萬金油？），要嚴格規(guī)范藥械質(zhì)量差，要及時更新加強集成研究，充分發(fā)揮品種、密度、肥水管理等復(fù)合效應(yīng)組織公益性行業(yè)科技研究（多學(xué)科協(xié)作）4.規(guī)范應(yīng)用技術(shù)農(nóng)民素質(zhì)較低，要加強培訓(xùn)、指導(dǎo)4.規(guī)范應(yīng)用技術(shù)30進一步完善評價體系，豐富標準和規(guī)范

如：調(diào)節(jié)生長≠增產(chǎn);安全性實行對生物調(diào)節(jié)劑登記的鼓勵政策老品種的系統(tǒng)再評價（限制或淘汰問題品種）如:高殘留、影響產(chǎn)量和品質(zhì)性狀、易發(fā)生藥害等）加大對企業(yè)違規(guī)行為的監(jiān)管和處罰如：套用肥證、證藥不符、添加隱性成分、擴大對象、夸大功效等切實做好知識產(chǎn)權(quán)保護5.繼續(xù)加強調(diào)節(jié)劑管理進一步完善評價體系，豐富標準和規(guī)范5.繼續(xù)加強調(diào)節(jié)劑管理31請各位專家批評指正！致力于植調(diào)劑健康發(fā)展和規(guī)范化應(yīng)用請各位專家批評指正！致力于植調(diào)劑健康發(fā)展和規(guī)范化應(yīng)用32國內(nèi)外植調(diào)劑研究進展教育部植物生長調(diào)節(jié)劑工程中心國內(nèi)外植調(diào)劑研究進展33一、國際植調(diào)劑發(fā)展現(xiàn)狀一、國際植調(diào)劑發(fā)展現(xiàn)狀341.總體情況全球農(nóng)藥年銷售額徘徊在300億美元，植調(diào)劑份額占5%（我國<3%），以10%速度增長美國EPA批準登記植調(diào)劑成分20多種、品種200多個，銷售額占生物農(nóng)藥20%以上國際農(nóng)化巨頭紛紛涉足植調(diào)劑業(yè)務(wù)，不斷并購專業(yè)公司1.總體情況全球農(nóng)藥年銷售額徘徊在300億美元，植調(diào)劑份額352009年全球農(nóng)藥10強銷售排行排名公司名稱總銷售額（百萬美元）植調(diào)劑業(yè)務(wù)1Syngenta8491Yes2Bayer8738Yes3BASF5085Yes4Dow4537Yes5Monsanto4427Unkown6Dupont2486Unkown7Nufarm2121Yes8MAI2042Yes9SumitomoChemical1405Yes10ArystaLifescience1088Yes2009年全球農(nóng)藥10強銷售排行排名公司名稱總銷售額（百萬美36Syngenta：抗倒酯、氟節(jié)胺Bayer：棉花脫葉劑（環(huán)丙酸酰胺、噻苯隆、脫葉磷、乙烯利等）BASF：調(diào)環(huán)酸鈣、二氫赤霉素Dow：1-甲基環(huán)丙烯（2008并購RohmHass）Nufarm：單氰胺等MAI：過專利保護期農(nóng)化公司SumitomoChemical：并購ValentBiosciences，包括AVG等ArystaLifescience：復(fù)硝酚鈉，并購AsahiChemicals)Syngenta：抗倒酯、氟節(jié)胺372.創(chuàng)制技術(shù)快速發(fā)展，分子設(shè)計取得突破化學(xué)調(diào)節(jié)劑面臨食品安全挑戰(zhàn)，生物調(diào)節(jié)劑成為新寵（①生物源或仿生結(jié)構(gòu)；②分子靶標明確；③毒性低微，環(huán)境安全）靶標發(fā)現(xiàn)和分子設(shè)計技術(shù)廣泛應(yīng)用于植調(diào)劑創(chuàng)制，大幅度提高效率美國設(shè)計研發(fā)出乙烯受體競爭結(jié)合抑制劑1-甲基環(huán)丙烯（1-MCP）；美國科學(xué)家用化學(xué)基因?qū)W方法，開發(fā)模擬脫落酸作用的種子萌發(fā)抑制劑（ParkSYetal，2009）2.創(chuàng)制技術(shù)快速發(fā)展，分子設(shè)計取得突破化學(xué)調(diào)節(jié)劑面臨食品安38植調(diào)劑分子靶標研究進展生長素受體TIR1蛋白赤霉素合成抑制劑及GID蛋白脫落酸PYR/PYL家族蛋白與pyrabactin乙烯合成抑制劑與作用抑制劑植調(diào)劑分子靶標研究進展生長素受體TIR1蛋白39TIR1/AFB（生長素受體）武維華，《植物生理學(xué)》/2008TIR1/AFB（生長素受體）武維華，《植物生理學(xué)》/20040XuTanetal,nature/2007TIR/生長素晶體解析XuTanetal,nature/2007TIR/生41生長延緩劑（GA生物合成）WilhelmR.etal,Annu.Rev.PlantPhysiol./2000生長延緩劑（GA生物合成）WilhelmR.etal,42赤霉素受體信號轉(zhuǎn)導(dǎo)何祖華，等．植物生理學(xué)通訊/2010赤霉素受體信號轉(zhuǎn)導(dǎo)何祖華，等．植物生理學(xué)通訊/201043赤霉素與受體分子識別機制KohjiMuraseetal,Nature/2008赤霉素與受體分子識別機制KohjiMuraseetal44YueMaetal,Science,2009Sang-YoulParketal,Science,2009PingYinetal,NatureStructurandMolecularBiology,2009脫落酸受體PYLYueMaetal,Science,2009脫落酸45NiengYanetal,J.

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Chemistry/2010基于脫落酸受體PYL的分子設(shè)計NiengYanetal,J.

Biological46參考武維華《植物生理學(xué)》/2008乙烯生物合成與調(diào)控乙烯合成抑制劑AVG，AOA乙烯作用抑制劑Ag+，STSDACP，NBD1-MCP參考武維華《植物生理學(xué)》/2008乙烯生物合成與調(diào)控乙烯合47主要新品種—1-MCP與乙烯受體結(jié)合（優(yōu)先，不可逆），阻止內(nèi)源和外源乙烯的結(jié)合，抑制其所誘導(dǎo)的與果蔬、花卉等園藝作物后熟或衰老相關(guān)生理生化反應(yīng)1998年申請美國專利1999年獲EPA登記（Rohm&Hass,Dow）SmartFreshTM（果品，0.5~2.0mg/m3）EthylBlocTM（花卉，0.5~1.5mg/kg）3.3%微囊粒劑（專用氣體發(fā)生器）、0.14%微囊粒劑、0.014%微囊粒劑（包裝箱）、0.63%片劑主要新品種—1-MCP與乙烯受體結(jié)合（優(yōu)先，不可逆），阻止內(nèi)48相關(guān)專利US6017849,US20020043730,US20050261131CN1711836A：變性淀粉和分子篩包結(jié)ZL200610042683.2：常壓鼓泡，α-環(huán)糊精+淀粉CN101416658：改性淀粉+環(huán)糊精ZL200610069625.9：醇吸收，低溫保存200710148222.8：可供噴霧的水劑200810129621.4：可供噴霧的油懸浮劑CN101715760A：可供噴霧的乳油相關(guān)專利US6017849,US200200437349InvinsaTM作物逆境保護，適用于水稻、玉米、小麥、棉花和大豆等作物適度高溫與干旱脅迫下，玉米增產(chǎn)5%~15%與Syngenta合作，進行后期研發(fā)與全球市場推廣InvinsaTM作物逆境保護，適用于水稻、玉米、小麥、棉花50主要新品種—調(diào)環(huán)酸鈣專一作用于2-氧代戊二酸酯依賴的加二氧酶，抑制赤霉素生物合成中的3β-羥基化，用于禾本科作物控制生長（草坪）,結(jié)構(gòu)、活性與抗倒酯類似（環(huán)己二酮羧酸衍生物）1983年KumiaiChemical合成，專利EP0123001，2000年BASF獲得美國EPA登記（Apogee?）但其吸收利用率較低，控制作用較弱，成本較高；BASF公司專利（WO2011012495，2011）近幾年國內(nèi)調(diào)環(huán)酸、抗倒酯獲登記主要新品種—調(diào)環(huán)酸鈣專一作用于2-氧代戊二酸酯依賴的加二氧酶51主要新品種—二氫赤霉素抑制赤霉素生物合成途徑中的雙加氧酶活性（3β-羥基化），抑制GA1合成禾本科作物最具生物活性的生長延緩劑，每公頃20g可防止倒伏，對其他作物活性較弱或基本沒有活性。需要以GA3為原料，成本較高，未進行商品化主要新品種—二氫赤霉素抑制赤霉素生物合成途徑中的雙加氧酶活性52主要新品種—環(huán)丙酰胺乙烯釋放促進劑，用于棉花催熟脫葉Bayer獲美國EPA登記（98.5%原藥，1997；與乙烯利混劑，1997/1999

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2002；與甲哌鎓混劑，2005；18%SC，2007；2.8%SC，2007

）相關(guān)專利有US20080076665（Bayer，2008）和BG105263（Aventis，2001，防止蘋果提前落果并提高果品質(zhì)量主要新品種—環(huán)丙酰胺乙烯釋放促進劑，用于棉花催熟脫葉53其他新機制植調(diào)劑單氰胺（植物休眠終止劑），抑制植物體內(nèi)過氧化氫酶活性，加速氧化磷酸戊糖循環(huán)，刺激作物生長（Nufarm，寧夏大榮）激活蛋白、氨基酸寡糖（分子尺降解技術(shù)）其他新機制植調(diào)劑單氰胺（植物休眠終止劑），抑制植物體內(nèi)過氧化543.重組微生物與發(fā)酵工程技術(shù)應(yīng)用利用分子生物學(xué)技術(shù)，構(gòu)建代謝捷徑型基因工程菌，提高生物調(diào)節(jié)劑產(chǎn)量、效率，降低發(fā)酵周期和生產(chǎn)成本，已成為生物調(diào)節(jié)劑的主要來源赤霉素、脫落酸等工業(yè)化發(fā)酵生產(chǎn)，推動了生物調(diào)節(jié)劑的農(nóng)業(yè)應(yīng)用具有抗逆誘導(dǎo)功效的生物調(diào)節(jié)劑冠菌素（COR）高效發(fā)酵生產(chǎn)，已經(jīng)完成中試3.重組微生物與發(fā)酵工程技術(shù)應(yīng)用利用分子生物學(xué)技術(shù)，構(gòu)建554.制劑開發(fā)—新材料、新技術(shù)應(yīng)用生物調(diào)節(jié)劑易代謝或失活，易受光照、溫度等環(huán)境影響（脫落酸、赤霉酸、吲哚乙酸等）納米乳劑、微膠囊劑、分子包合（1-MCP）、介孔載藥（二氧化硅）等抗光敏材料、耐溫材料等4.制劑開發(fā)—新材料、新技術(shù)應(yīng)用生物調(diào)節(jié)劑易代謝或失活，易565.生產(chǎn)應(yīng)用—滿足多種需求高產(chǎn)、高效和提高生產(chǎn)效率增強抗病抗逆性、提高資源利用、改善品質(zhì)等植物生物調(diào)節(jié)劑誘導(dǎo)和激活植物免疫機制5.生產(chǎn)應(yīng)用—滿足多種需求高產(chǎn)、高效和提高生產(chǎn)效率57二、關(guān)于我國植調(diào)劑發(fā)展的思考（資料統(tǒng)計來源：中國農(nóng)藥信息網(wǎng)）二、關(guān)于我國植調(diào)劑發(fā)展的思考（資料統(tǒng)計來源：中國農(nóng)藥信息網(wǎng)