美施康定說明書

美施康定說明書美施康定說明書美施康定說明書美施康定說明書編制僅供參考審核批準(zhǔn)生效日期地址：電話：傳真:郵編:硫酸嗎啡緩釋片說明書【藥品名稱】通用名：硫酸嗎啡緩釋片商品名：美施康定(英文:MSCONTIN)英文名：MorphineSulfateSustained-releaseTablets漢語拼音：LiusuanMafeiHuanshiPian本品主要成份及其化學(xué)名稱為：17-甲基-4,5α-環(huán)氧-7,8-二脫氫嗎啡喃-3,6α-二醇硫酸鹽五水合物。 其結(jié)構(gòu)式為：分子式：(C17H19NO3)2·H2SO4·5H2O分子量：【性狀】本品為紫色薄膜衣片，除去包衣后顯白色?！舅幚矶纠怼勘酒返闹饕钚猿煞謫岱葹榧兇獾陌⑵荏w激動劑，有很強(qiáng)的鎮(zhèn)痛作用，同時(shí)也具有明顯的鎮(zhèn)靜作用，以及鎮(zhèn)咳作用(因其有產(chǎn)生依賴的危險(xiǎn)性而不用于臨床)。嗎啡對呼吸中樞有抑制作用，使其對二氧化碳張力的反應(yīng)性降低，過量可致呼吸衰竭而死亡。興奮平滑肌，可增加腸道平滑肌張力引起便秘，并使膽道、輸尿管、支氣管平滑肌張力增加?？蓴U(kuò)張外周血管，尚有縮瞳、鎮(zhèn)吐等作用(因其有產(chǎn)生依賴的危險(xiǎn)性而不用于臨床)。阿片類藥物的鎮(zhèn)痛機(jī)制尚不完全清楚，實(shí)驗(yàn)證明采用離子導(dǎo)入嗎啡于脊髓膠質(zhì)區(qū)，可抑制傷害性刺激引起的背角神經(jīng)元放電，但不影響其他感覺神經(jīng)傳遞。按阿片受體激動后產(chǎn)生的不同效應(yīng)分型，嗎啡可激動μ、κ及δ型受體，故產(chǎn)生鎮(zhèn)痛、呼吸抑制、欣快和成癮。阿片類藥物可使神經(jīng)末梢對乙酰膽堿、去甲腎上腺素、多巴胺及P物質(zhì)等神經(jīng)遞質(zhì)的釋放減少，并可抑制腺苷酸環(huán)化酶，使神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)的cAMP濃度減少，該結(jié)果提示阿片類藥物的作用與cAMP有一定關(guān)系。急性毒性LD50(mg/kg)：大鼠，口服905；皮下700；腹腔920；靜脈237?！舅幋鷦恿W(xué)】本品口服后由胃腸道粘膜吸收，與普通片劑相比，口服緩釋片血藥濃度達(dá)峰時(shí)間較長，一般為服后2～3小時(shí)，峰濃度也稍低，消除半衰期為～5小時(shí)。本品達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)血藥濃度波動較小，主要用于重度癌痛患者鎮(zhèn)痛?！具m應(yīng)癥】根據(jù)世界衛(wèi)生組織和國家藥品監(jiān)督管理局提出的癌痛治療三階梯方案的要求，嗎啡是治療重度癌痛的代表性藥物。硫酸嗎啡緩釋片為強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥，主要適用于重度癌痛患者鎮(zhèn)痛?！居梅ㄓ昧俊勘酒繁仨氄谭?，不可掰開或嚼碎。成人每隔12小時(shí)按時(shí)服用一次，用量應(yīng)根據(jù)疼痛的嚴(yán)重程度、年齡及服用鎮(zhèn)痛藥史決定用藥劑量，個體間可存在較大差異。最初應(yīng)用本品者，宜從每12小時(shí)服用10mg(10mg規(guī)格1片)或20mg(10mg規(guī)格2片)開始，根據(jù)鎮(zhèn)痛效果調(diào)整劑量，以及隨時(shí)增加劑量，達(dá)到緩解疼痛的目的?！静涣挤磻?yīng)】 連用3～5天即產(chǎn)生耐藥性，1周以上可成癮，但對于中重度癌痛患者，如果治療適當(dāng)，少見依賴及成癮現(xiàn)象。按組織系統(tǒng)根據(jù)發(fā)生率（常見或不常見）列出可能發(fā)生的不良反應(yīng)。常見不良反應(yīng)的發(fā)生率≥1%，不常見的不良反應(yīng)發(fā)生率<1%。①胃腸道常見：腹痛、食欲減退、便秘、口干、消化不良、惡心、嘔吐。不常見：肝臟酶升高、膽部疼痛、胃腸功能紊亂、腸梗阻、味覺反常。②中樞神經(jīng)系統(tǒng)常見：神經(jīng)衰弱、思維混亂、頭痛、失眠、肌肉不自主收縮、嗜睡、思維異常。不常見：興奮、煩躁不安、欣快、幻覺、不適、情緒改變、感覺異常、呼吸抑制、癲癇發(fā)作、眩暈、視覺異常、戒斷綜合征。③泌尿生殖系統(tǒng)不常見：絕經(jīng)、性欲減退、陽痿、尿潴留。④心血管系統(tǒng)不常見：低血壓、昏厥⑤代謝和營養(yǎng)性疾病不常見：外周性水腫、肺水腫⑥呼吸系統(tǒng)常見：支氣管痙攣、咳嗽減少⑦皮膚常見：皮疹不常見：蕁麻疹⑧全身癥狀常見：寒戰(zhàn)、瘙癢、出汗不常見：變態(tài)反應(yīng)、過敏或中毒反應(yīng)、藥物依賴、面部潮紅、張力亢進(jìn)、瞳孔縮小、耐受?！窘伞恳阎獙岱冗^敏者、呼吸抑制已顯示紫紺、顱內(nèi)壓增高和顱腦損傷、支氣管哮喘、肺源性心臟病代償失調(diào)、甲狀腺功能減退、皮質(zhì)功能不全、前列腺肥大、排尿困難及嚴(yán)重肝功能不全、休克尚未糾正控制前、麻痹性腸梗阻等患者禁用。【注意事項(xiàng)】本品為國家特殊管理的麻醉藥品，務(wù)必嚴(yán)格遵守國家對麻醉藥品的管理?xiàng)l例，醫(yī)院和病室的貯藥處均須加鎖，處方顏色應(yīng)與其他藥處方區(qū)別開。各級負(fù)責(zé)保管人員均應(yīng)遵守交接班制度，不可稍有疏忽。根據(jù)WHO《癌癥疼痛三階梯止痛治療指導(dǎo)原則》中關(guān)于癌癥疼痛治療用藥個體化的規(guī)定，對癌癥患者鎮(zhèn)痛使用嗎啡應(yīng)由醫(yī)師根據(jù)病情需要和耐受情況決定劑量。必須慎用于下列患者：①有藥物濫用史②顱內(nèi)壓升高③低血容量性低血壓④膽道疾?、菀认傺注迖?yán)重腎衰⑦嚴(yán)重慢性阻塞性疾?、鄧?yán)重肺源性心臟?、釃?yán)重支氣管哮喘⑩呼吸抑制未明確診斷的疼痛，盡可能不用本品，以免掩蓋病情，貽誤診斷?？筛蓴_對腦脊液壓升高的病因診斷，這是因?yàn)楸酒肥苟趸紲?，腦血管擴(kuò)張的結(jié)果。能促使膽道括約肌收縮，引起膽管系的內(nèi)壓上升；可使血漿淀粉酶和脂肪酶均升高。對血清堿性磷酸酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、膽紅素、乳酸脫氫酶等測定有一定影響，故應(yīng)在本品停藥24小時(shí)以上方可進(jìn)行以上項(xiàng)目測定，以防可能出現(xiàn)假陽性。對有癲癇病史的患者，嗎啡可降低癲癇發(fā)作的閾值。嗎啡可削弱駕駛和操作機(jī)械的能力。必須整片吞服，不要掰開、咀嚼或碾碎，否則會導(dǎo)致潛在性致死劑量的嗎啡快速釋放和吸收。不經(jīng)胃腸途徑濫用口服藥物有可能導(dǎo)致嚴(yán)重的不良反應(yīng)，甚至致死。長期使用患者會產(chǎn)生對藥物的耐受性并需要逐漸提高服用劑量以控制疼痛。長期使用該產(chǎn)品可導(dǎo)致身體依賴性，而且當(dāng)治療突然停止時(shí)就會發(fā)生戒斷綜合癥。當(dāng)患者不再需要嗎啡治療時(shí)，最好逐漸減小用藥劑量以防止戒斷綜合癥的發(fā)生。如其它強(qiáng)阿片激動劑一樣，嗎啡有濫用可能。嗎啡可能被患有隱性或顯性成癮性的人尋求和濫用。在經(jīng)過適當(dāng)治療的疼痛患者中，極少有對阿片類止痛劑產(chǎn)生心理依賴性的報(bào)道。然而，沒有資料可用來確證慢性疼痛患者產(chǎn)生真實(shí)的心理依賴的發(fā)生率。有酒精和藥物濫用史的患者使用本品要特別注意?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】本品可通過胎盤屏障到達(dá)胎兒體內(nèi)，少量經(jīng)乳汁排出，故禁用于嬰兒、孕婦、哺乳期婦女。本品能對抗催產(chǎn)素對子宮的興奮作用而延長產(chǎn)程，禁用于臨盆產(chǎn)婦?！緝和盟帯繈胗變骸⑽闯墒煨律鷥航??！纠夏昊颊哂盟帯可饔??！舅幬锵嗷プ饔谩?.與吩噻嗪類、鎮(zhèn)靜劑、安眠藥、鎮(zhèn)靜催眠藥、一般麻醉劑、單胺氧化酶抑制劑、三環(huán)抗抑郁藥、抗組織胺藥等合用，可加劇及延長嗎啡的抑制作用。不能與單胺氧化酶抑制劑合用或在使用其治療兩周之內(nèi)使用。2.本品可增強(qiáng)香豆素類藥物的抗凝血作用。3.與西咪替丁合用，可能引起呼吸暫停、精神錯亂、肌肉抽搐等?！舅幬镞^量】 嗎啡過量可致急性中毒，主要癥狀為嗜睡并可發(fā)展到恍惚或昏迷、呼吸深度抑制、瞳孔極度縮小，兩側(cè)對稱，或呈針尖樣大、心動過緩、血壓下降、發(fā)紺，尿少，體溫下降，皮膚濕冷，肌無力，由于嚴(yán)重缺氧致休克、循環(huán)衰竭、瞳孔散大和死亡。對于重度癌痛患者，嗎啡使用量可超過上述劑量（即不受藥典中嗎啡極量的限制）。保持患者氣道通暢，純阿片拮抗劑是阿片類藥物用藥過量的特異性解毒劑。必要時(shí)應(yīng)使用其它支持措施。碾碎服用控釋制劑會導(dǎo)致嗎啡的立即釋放，可導(dǎo)致死亡。中毒解救：距口服4～6小時(shí)內(nèi)應(yīng)立即洗胃以排出胃中藥物。采用人工呼吸、給氧、對癥治療、補(bǔ)充液體促進(jìn)排泄。靜脈注射拮抗劑納洛酮～kg，成人。亦可用烯丙嗎啡作為拮抗藥?！疽?guī)格】10mg，30mg【貯藏】遮光，密封保存?！景b】鋁塑包裝。每盒1