藥理學(xué)課件甲狀腺激素及抗甲狀腺藥實用版

藥理學(xué)課件甲狀腺激素及抗甲狀腺藥藥理學(xué)課件甲狀腺激素及抗甲狀腺藥1（優(yōu)選）藥理學(xué)課件甲狀腺激素及抗甲狀腺藥（優(yōu)選）藥理學(xué)課件甲狀腺激素及抗甲狀腺藥2甲狀腺激素維持機體正常代謝、促進(jìn)生長發(fā)育所必需的激素甲狀腺激素包括甲狀腺素T4三碘甲狀腺原氨酸T3正常人每天分泌:T325ugT475ug分泌過少甲狀腺功能低下分泌過多甲狀腺功能亢進(jìn)甲狀腺激素維持機體正常代謝、促進(jìn)生長發(fā)育所必需的激素3甲狀腺功能亢進(jìn)(甲亢)甲狀腺激素分泌過多導(dǎo)致代謝紊亂的綜合癥毒性彌漫性甲狀腺腫(T3T4過多癥候群,甲狀腺腫,突眼征)甲狀腺功能亢進(jìn)(甲亢)4第一節(jié)甲狀腺激素第一節(jié)甲狀腺激素5【甲狀腺激素的合成、貯存、分泌與調(diào)節(jié)】1.合成碘的攝取主動攝?。ǖ獗茫┑獾幕罨屠野彼岬饣饣锝?jīng)過氧化酶的作用活性碘與TG上的酪氨酸殘基結(jié)合MIT、DIT縮合（耦聯(lián)）2DITT4；DIT+MITT3（過氧化酶）2.儲存與分泌胞飲作用，將TG吞入細(xì)胞內(nèi)，經(jīng)蛋白水解酶水解后釋放3.調(diào)節(jié)下丘腦分泌TRH垂體前葉分泌TSHT3、T4合成，甲狀腺增生

【甲狀腺激素的合成、貯存、分泌與調(diào)節(jié)】1.合成6藥理學(xué)課件甲狀腺激素及抗甲狀腺藥實用版7碘攝取T3T4釋放碘化及耦合碘攝取T3T4釋放碘化及耦合8甲狀腺代償增大胞飲作用，將TG吞入細(xì)胞內(nèi)，經(jīng)蛋白水解酶水解后釋放對已生成的T3、T4無作用，需23周起效小劑量——補碘，促進(jìn)合成T3、T4藥理學(xué)課件甲狀腺激素及抗甲狀腺藥維持機體正常代謝、促進(jìn)生長發(fā)育所必需的激素抑制TSH分泌，腺體縮小、變硬易于手術(shù)胞飲作用，將TG吞入細(xì)胞內(nèi)，經(jīng)蛋白水解酶水解后釋放２、抑制外周組織T4轉(zhuǎn)化為T3（丙硫氧嘧啶）藥理學(xué)課件甲狀腺激素及抗甲狀腺藥粘液性水腫抑制過氧化酶→T3及T4甲狀腺腫大、功能減退——長期用藥DIT+MITT3（過氧化酶）碘化物經(jīng)過氧化酶的作用活性碘與TG上的酪氨酸殘基結(jié)合MIT、DIT丙硫氧嘧啶（PTU）三碘甲狀腺原氨酸T3第二節(jié)抗甲狀腺藥（ATD）【藥理作用】1.維持正常的生長發(fā)育甲狀腺激素分泌不足:呆小癥粘液性水腫2.促進(jìn)代謝促進(jìn)物質(zhì)代謝，提高基礎(chǔ)代謝率，增加耗氧量3.提高交感神經(jīng)系統(tǒng)的敏感性對兒茶酚胺的反應(yīng)性增加神經(jīng)過敏、震顫、心跳加快，血壓升高甲狀腺代償增大【藥理作用】1.維持正常的生長發(fā)育9藥理學(xué)課件甲狀腺激素及抗甲狀腺藥實用版10藥理學(xué)課件甲狀腺激素及抗甲狀腺藥實用版11【臨床應(yīng)用】呆小病先天性發(fā)育不全重在預(yù)防、及早治療（孕婦攝入足夠的碘）粘液性水腫甲低先用皮質(zhì)激素急性昏迷者立即靜脈大劑量注射T3【臨床應(yīng)用】呆小病先天性發(fā)育不全12單純性甲狀腺腫預(yù)防為主、補充治療T3抑制試驗診斷甲亢、大脖子病【不良反應(yīng)】過量→甲亢誘發(fā)心絞痛與心肌梗塞5555單純性甲狀腺腫攝碘抑制率＞50％單純性甲狀腺腫＜50％甲亢單純性甲狀腺腫【不良反應(yīng)】過量→甲亢5555單純性甲狀腺腫攝13第二節(jié)抗甲狀腺藥（ATD）第二節(jié)抗甲狀腺藥（ATD）14常用藥物分類硫脲類碘與碘化物放射性碘β受體阻斷劑常用藥物分類15診斷甲亢、大脖子病碘化物經(jīng)過氧化酶的作用活性碘與TG上的酪氨酸殘基結(jié)合MIT、DIT神經(jīng)過敏、震顫、心跳加快，血壓升高↓自身抗體的生成→抑制自身免疫反應(yīng)甲狀腺腫大、功能減退——長期用藥甲狀腺激素分泌不足:呆小癥提高交感神經(jīng)系統(tǒng)的敏感性分泌過少甲狀腺功能低下(重癥甲亢，甲亢危象）甲狀腺腫大、功能減退——長期用藥卡比馬唑（甲亢平）＜50％甲亢藥理學(xué)課件甲狀腺激素及抗甲狀腺藥第二節(jié)抗甲狀腺藥（ATD）第一節(jié)甲狀腺激素促進(jìn)物質(zhì)代謝，提高基礎(chǔ)代謝率，增加耗氧量重在預(yù)防、及早治療（孕婦攝入足夠的碘）２、抑制外周組織T4轉(zhuǎn)化為T3（丙硫氧嘧啶）甲硫氧嘧啶（MTU）對已生成的T3、T4無作用，需23周起效一、硫脲類（最常用）

藥物

甲硫氧嘧啶（MTU）丙硫氧嘧啶（PTU）甲巰咪唑（他巴唑）卡比馬唑（甲亢平）診斷甲亢、大脖子病一、硫脲類（最常用）16１、抑制T3、T4合成機制抑制過氧化酶→T3及T4特點對已生成的T3、T4無作用，需23周起效２、抑制外周組織T4轉(zhuǎn)化為T3（丙硫氧嘧啶）(重癥甲亢，甲亢危象）【藥理作用】１、抑制T3、T4合成【藥理作用】17藥理學(xué)課件甲狀腺激素及抗甲狀腺藥實用版18硫脲類藥↓自身抗體的生成→抑制自身免疫反應(yīng)３、抑制免疫T3及T4甲亢自身免疫異常生成甲狀腺刺激性免疫球蛋白（TSI）硫脲類藥３、抑制免疫T3及T4甲亢自身免疫異常19【臨床應(yīng)用】

甲亢內(nèi)科保守治療甲狀腺術(shù)前準(zhǔn)備（防止術(shù)后甲狀腺危象）控制甲狀腺功能，便于手術(shù)術(shù)前2周加服碘劑，使甲狀腺縮小變硬甲狀腺危象的治療（合用碘劑）【臨床應(yīng)用】甲亢內(nèi)科保守治療20【不良反應(yīng)】過敏反應(yīng)搔癢、藥疹粒細(xì)胞缺乏癥–嚴(yán)重不良反應(yīng)(監(jiān)測)甲狀腺腫大、功能減退——長期用藥甲狀腺代償增大【不良反應(yīng)】過敏反應(yīng)搔癢、藥疹21二.碘和碘化物

碘化鉀（KI）

碘酸鉀（NaI）

復(fù)方碘溶液

二.碘和碘化物

碘化鉀（KI）

22藥理作用小劑量——補碘，促進(jìn)合成T3、T4大劑量——抗甲狀腺，抑制T3、T4釋放抑制T3、T4釋放抑制TSH分泌，腺體縮小、變硬易于手術(shù)

藥理作用23正常人每天分泌:T325ugT475ug２、抑制外周組織T4轉(zhuǎn)化為T3（丙硫氧嘧啶）預(yù)防為主、補充治療DIT+MITT3（過氧化酶）提高交感神經(jīng)系統(tǒng)的敏感性對已生成的T3、T4無作用，需23周起效重在預(yù)防、及早治療（孕婦攝入足夠的碘）２、抑制外周組織T4轉(zhuǎn)化為T3（丙硫氧嘧啶）甲狀腺術(shù)前準(zhǔn)備（防止術(shù)后甲狀腺危象）甲狀腺激素分泌過多導(dǎo)致代謝紊亂的綜合癥DIT+MITT3（過氧化酶）對已生成的T3、T4無作用，需23周起效小劑量——補碘，促進(jìn)合成T3、T4分泌過多甲狀腺功能亢進(jìn)維持機體正常代謝、促進(jìn)生長發(fā)育所必需的激素神經(jīng)過敏、震顫、心跳加快，血壓升高甲狀腺腫大、功能減退——長期用藥分泌過多甲狀腺功能亢進(jìn)DIT+MITT3（過氧化酶）↓自身抗體的生成→抑制自身免疫反應(yīng)分泌過少甲狀腺功能低下碘化物經(jīng)過氧化酶的作用活性碘與TG上的酪氨酸殘基結(jié)合MIT、DIT提高交感神經(jīng)系統(tǒng)的敏感性神經(jīng)過敏、震顫、心跳加快，血壓升高碘與碘化物(T3T4過多癥候群,甲狀腺腫,突眼征)分泌過多甲狀腺功能亢進(jìn)神經(jīng)過敏、震顫、心跳加快，血壓升高預(yù)防為主、補充治療攝碘抑制率＞50％單純性甲狀腺腫分泌過少甲狀腺功能低下過敏反應(yīng)搔癢、藥疹對已生成的T3、T4無作用，需23周起效碘與碘化物甲狀腺功能亢進(jìn)(甲亢)胞飲作用，將TG吞入細(xì)胞內(nèi)，經(jīng)蛋白水解酶水解后釋放神經(jīng)過敏、震顫、心跳加快，血壓升高【甲狀腺激素的合成、貯存、分泌與調(diào)節(jié)】甲狀腺代償增大正常人每天分泌:T325ugT475ugDIT+24藥理學(xué)課件甲狀腺激素及抗甲狀腺藥藥理學(xué)課件甲狀腺激素及抗甲狀腺藥25（優(yōu)選）藥理學(xué)課件甲狀腺激素及抗甲狀腺藥（優(yōu)選）藥理學(xué)課件甲狀腺激素及抗甲狀腺藥26甲狀腺激素維持機體正常代謝、促進(jìn)生長發(fā)育所必需的激素甲狀腺激素包括甲狀腺素T4三碘甲狀腺原氨酸T3正常人每天分泌:T325ugT475ug分泌過少甲狀腺功能低下分泌過多甲狀腺功能亢進(jìn)甲狀腺激素維持機體正常代謝、促進(jìn)生長發(fā)育所必需的激素27甲狀腺功能亢進(jìn)(甲亢)甲狀腺激素分泌過多導(dǎo)致代謝紊亂的綜合癥毒性彌漫性甲狀腺腫(T3T4過多癥候群,甲狀腺腫,突眼征)甲狀腺功能亢進(jìn)(甲亢)28第一節(jié)甲狀腺激素第一節(jié)甲狀腺激素29【甲狀腺激素的合成、貯存、分泌與調(diào)節(jié)】1.合成碘的攝取主動攝取（碘泵）碘的活化和酪氨酸碘化碘化物經(jīng)過氧化酶的作用活性碘與TG上的酪氨酸殘基結(jié)合MIT、DIT縮合（耦聯(lián)）2DITT4；DIT+MITT3（過氧化酶）2.儲存與分泌胞飲作用，將TG吞入細(xì)胞內(nèi)，經(jīng)蛋白水解酶水解后釋放3.調(diào)節(jié)下丘腦分泌TRH垂體前葉分泌TSHT3、T4合成，甲狀腺增生

【甲狀腺激素的合成、貯存、分泌與調(diào)節(jié)】1.合成30藥理學(xué)課件甲狀腺激素及抗甲狀腺藥實用版31碘攝取T3T4釋放碘化及耦合碘攝取T3T4釋放碘化及耦合32甲狀腺代償增大胞飲作用，將TG吞入細(xì)胞內(nèi)，經(jīng)蛋白水解酶水解后釋放對已生成的T3、T4無作用，需23周起效小劑量——補碘，促進(jìn)合成T3、T4藥理學(xué)課件甲狀腺激素及抗甲狀腺藥維持機體正常代謝、促進(jìn)生長發(fā)育所必需的激素抑制TSH分泌，腺體縮小、變硬易于手術(shù)胞飲作用，將TG吞入細(xì)胞內(nèi)，經(jīng)蛋白水解酶水解后釋放２、抑制外周組織T4轉(zhuǎn)化為T3（丙硫氧嘧啶）藥理學(xué)課件甲狀腺激素及抗甲狀腺藥粘液性水腫抑制過氧化酶→T3及T4甲狀腺腫大、功能減退——長期用藥DIT+MITT3（過氧化酶）碘化物經(jīng)過氧化酶的作用活性碘與TG上的酪氨酸殘基結(jié)合MIT、DIT丙硫氧嘧啶（PTU）三碘甲狀腺原氨酸T3第二節(jié)抗甲狀腺藥（ATD）【藥理作用】1.維持正常的生長發(fā)育甲狀腺激素分泌不足:呆小癥粘液性水腫2.促進(jìn)代謝促進(jìn)物質(zhì)代謝，提高基礎(chǔ)代謝率，增加耗氧量3.提高交感神經(jīng)系統(tǒng)的敏感性對兒茶酚胺的反應(yīng)性增加神經(jīng)過敏、震顫、心跳加快，血壓升高甲狀腺代償增大【藥理作用】1.維持正常的生長發(fā)育33藥理學(xué)課件甲狀腺激素及抗甲狀腺藥實用版34藥理學(xué)課件甲狀腺激素及抗甲狀腺藥實用版35【臨床應(yīng)用】呆小病先天性發(fā)育不全重在預(yù)防、及早治療（孕婦攝入足夠的碘）粘液性水腫甲低先用皮質(zhì)激素急性昏迷者立即靜脈大劑量注射T3【臨床應(yīng)用】呆小病先天性發(fā)育不全36單純性甲狀腺腫預(yù)防為主、補充治療T3抑制試驗診斷甲亢、大脖子病【不良反應(yīng)】過量→甲亢誘發(fā)心絞痛與心肌梗塞5555單純性甲狀腺腫攝碘抑制率＞50％單純性甲狀腺腫＜50％甲亢單純性甲狀腺腫【不良反應(yīng)】過量→甲亢5555單純性甲狀腺腫攝37第二節(jié)抗甲狀腺藥（ATD）第二節(jié)抗甲狀腺藥（ATD）38常用藥物分類硫脲類碘與碘化物放射性碘β受體阻斷劑常用藥物分類39診斷甲亢、大脖子病碘化物經(jīng)過氧化酶的作用活性碘與TG上的酪氨酸殘基結(jié)合MIT、DIT神經(jīng)過敏、震顫、心跳加快，血壓升高↓自身抗體的生成→抑制自身免疫反應(yīng)甲狀腺腫大、功能減退——長期用藥甲狀腺激素分泌不足:呆小癥提高交感神經(jīng)系統(tǒng)的敏感性分泌過少甲狀腺功能低下(重癥甲亢，甲亢危象）甲狀腺腫大、功能減退——長期用藥卡比馬唑（甲亢平）＜50％甲亢藥理學(xué)課件甲狀腺激素及抗甲狀腺藥第二節(jié)抗甲狀腺藥（ATD）第一節(jié)甲狀腺激素促進(jìn)物質(zhì)代謝，提高基礎(chǔ)代謝率，增加耗氧量重在預(yù)防、及早治療（孕婦攝入足夠的碘）２、抑制外周組織T4轉(zhuǎn)化為T3（丙硫氧嘧啶）甲硫氧嘧啶（MTU）對已生成的T3、T4無作用，需23周起效一、硫脲類（最常用）

藥物

甲硫氧嘧啶（MTU）丙硫氧嘧啶（PTU）甲巰咪唑（他巴唑）卡比馬唑（甲亢平）診斷甲亢、大脖子病一、硫脲類（最常用）40１、抑制T3、T4合成機制抑制過氧化酶→T3及T4特點對已生成的T3、T4無作用，需23周起效２、抑制外周組織T4轉(zhuǎn)化為T3（丙硫氧嘧啶）(重癥甲亢，甲亢危象）【藥理作用】１、抑制T3、T4合成【藥理作用】41藥理學(xué)課件甲狀腺激素及抗甲狀腺藥實用版42硫脲類藥↓自身抗體的生成→抑制自身免疫反應(yīng)３、抑制免疫T3及T4甲亢自身免疫異常生成甲狀腺刺激性免疫球蛋白（TSI）硫脲類藥３、抑制免疫T3及T4甲亢自身免疫異常43【臨床應(yīng)用】

甲亢內(nèi)科保守治療甲狀腺術(shù)前準(zhǔn)備（防止術(shù)后甲狀腺危象）控制甲狀腺功能，便于手術(shù)術(shù)前2周加服碘劑，使甲狀腺縮小變硬甲狀腺危象的治療（合用碘劑）【臨床應(yīng)用】甲亢內(nèi)科保守治療44【不良反應(yīng)】過敏反應(yīng)搔癢、藥疹粒細(xì)胞缺乏癥–嚴(yán)重不良反應(yīng)(監(jiān)測)甲狀腺腫大、功能減退——長期用藥甲狀腺代償增大【不良反應(yīng)】過敏反應(yīng)搔癢、藥疹45二.碘和碘化物

碘化鉀（KI）

碘酸鉀（NaI）

復(fù)方碘溶液

二.碘和碘化物

碘化鉀（KI）

46藥理作用小劑量——補碘，促進(jìn)合成T3、T4大劑量——抗甲狀腺，抑制T3、T4釋放抑制T3、T4釋放抑制TSH分泌，腺體縮小、變硬易于手術(shù)

藥理作用47正常人每天分泌:T325ugT475ug２、抑制