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第八章海洋生物毒素1第八章海洋生物毒素1藍(lán)環(huán)章魚
閃著藍(lán)環(huán)狀圖案、直徑只有4-5厘米的藍(lán)環(huán)章魚,印證了美麗的東西有毒的說法。但是藍(lán)環(huán)章魚也在大衛(wèi)娛樂旗下《尚衛(wèi)L.E.T》周邊海洋資訊中“走光”了。一只藍(lán)環(huán)章魚的毒素能一次殺死26名成年人,醫(yī)學(xué)上仍未有解毒的方法!藍(lán)環(huán)章魚不會主動攻擊人類,只有受到威脅發(fā)怒時,身上才會閃爍藍(lán)色的光環(huán)。2藍(lán)環(huán)章魚
23這種魚非常危險,不單對于小魚非常危險,對于人類而言也有威脅,背鰭上的刺毒性很強。
長長的鰭條就是獅子魚的武器,它的進(jìn)攻一般在眨眼間就會發(fā)生,獅子魚只要簡單的一擠就能釋放毒液,傷口越深中毒越深。獅子魚
獅子魚一身漂亮的魚鰭就好像是獅子那一頭威武的毛發(fā),再加上鮮艷華麗的紅白花紋,扮相非常高雅,是海里最漂亮的生物之一。在溫帶靠海岸的巖礁或珊瑚礁內(nèi)可以找到它們潛藏的身影,它們主要以甲殼動物為食。
3這種魚非常危險,不單對于小魚非常危險,對于人類而言也有威脅雞心螺的外形就像一朵清新的馬蹄蓮,只需要靜靜的等待獵物送上門,只要獵物靠近,迅速用帶有神經(jīng)毒素的“魚叉”將小魚麻痹。它射出的毒針可毒死一個成年人,是個下毒高手。
在海灘上看到美麗的海螺不要隨意伸手撿,如果是一只活著的雞心螺,后果將不堪設(shè)想。4雞心螺雞心螺的外形就像一朵清新的馬蹄蓮,只需第一節(jié)概述一、海洋生物毒素的起源與轉(zhuǎn)移1,海洋生物毒素2,分類①根據(jù)起源分②根據(jù)產(chǎn)生毒素的生物體分動物毒素植物毒素微生物毒素5第一節(jié)概述一、海洋生物毒素的起源與轉(zhuǎn)移5(一)海洋產(chǎn)毒植物:多為藻類。如:短裸甲藻,鏈膝溝藻,6(一)海洋產(chǎn)毒植物:6崗比毒甲藻,漸尖鰭藻。7崗比毒甲藻,漸尖鰭藻。788根據(jù)毒素對人類引發(fā)的中毒癥狀和藻源來進(jìn)行分類,常見的藻毒素可分為:麻痹性貝毒(paralyticshellfishpoisoning,PSP)、腹瀉性貝毒(diarrheticshellfishpoisoning,DSP)、記憶喪失性貝毒(amnesicshellfishpoisoning,ASP)、神經(jīng)性貝毒(neurotoxicshellfishpoisoning,NSP)。9根據(jù)毒素對人類引發(fā)的中毒癥狀和藻源來進(jìn)行分類,常見的藻毒素可(二)海洋產(chǎn)毒動物:1,有毒海綿動物:①海綿②有毒海綿:鞘美麗海綿、細(xì)芽海綿、倔海綿、綠蜂海綿,等等。10(二)海洋產(chǎn)毒動物:10海綿的活性次生代謝產(chǎn)物1,多炔:普通多炔、羥基多炔、多炔酸鹽及衍生物11海綿的活性次生代謝產(chǎn)物112,肽類3,萜類122,肽類124,生物堿5,脂肪酸6,其它:甾體、聚酮134,生物堿132,有毒腔腸動物:①腔腸動物②有毒腔腸動物:多孔水螅、方水母、巖沙??⒔强咨汉鞯?,毒液存在于刺細(xì)胞內(nèi)。142,有毒腔腸動物:143,有毒軟體動物:①軟體動物②有毒軟體動物:節(jié)香螺、加州海兔、仙女蛤、從商烏賊等等。其毒素主要為通過食物鏈富集,而非自身產(chǎn)生。153,有毒軟體動物:154,有毒棘皮動物:①棘皮動物②有毒棘皮動物:長刺海星、刺冠海膽、白斑海參等。腺體分泌毒素。164,有毒棘皮動物:165,有毒魚類:魚類是海洋中的高等動物,屬于脊椎動物。有毒魚有:①西加魚類:日本鯷、革魨魚、鯛魚。②魨魚類:包括海星東方魨、暗色東方魨。③軟骨魚類:鯊魚、魟等175,有毒魚類:17(三)海洋毒素的轉(zhuǎn)移1,毒素大多是低等植物和微生物產(chǎn)生,通過食物鏈在動植物體內(nèi)富集。2,毒素在不同宿主間的轉(zhuǎn)移過程中可能發(fā)生結(jié)構(gòu)改變,毒性不斷增強。18(三)海洋毒素的轉(zhuǎn)移18二、海洋生物毒素的特點(一)化學(xué)結(jié)構(gòu)獨特新穎聚醚毒素,為海洋天然產(chǎn)物所特有。海洋毒素的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型非常廣泛。19二、海洋生物毒素的特點192020(二)作用機理特殊1,一般毒素的作用機理2,海洋毒素的作用機理3,劇毒性海洋毒素尚無抗毒劑,難以防治。21(二)作用機理特殊212222(三)毒性強烈刺尾魚毒素與已知毒性最大的天然肉毒桿菌毒素相比只低25倍23(三)毒性強烈232424三、海洋生物毒素的開發(fā)利用前景1,防治神經(jīng)系統(tǒng)疾病、心血管疾病、抗腫瘤、抗病毒的臨床藥物或重要導(dǎo)向化合物。2,為藥物分子設(shè)計提供有價值的結(jié)構(gòu)骨架3,為發(fā)現(xiàn)藥物新作用靶位發(fā)揮特殊作用。25三、海洋生物毒素的開發(fā)利用前景25第二節(jié)河豚毒素(Tetrodotoxin,TTX)
一、化學(xué)本質(zhì)26第二節(jié)河豚毒素(Tetrodotoxin,TTX)
一、化二、生物來源與分布河豚魚毒素(Tetrodotoxin,TTX)的原創(chuàng)者是假單胞菌屬的細(xì)菌27二、生物來源與分布27河豚肝臟對河豚毒素的富集能力實驗證明:1,人工養(yǎng)殖的河豚檢測河豚毒素2,人工養(yǎng)殖中在飼料中添加河豚毒素28河豚肝臟對河豚毒素的富集能力28三、毒理與藥理活性惡心、嘔吐、感覺消失、血壓體溫下降、死亡。四、作用機理專一阻斷細(xì)胞膜鈉離子通道,阻礙神經(jīng)傳導(dǎo)。29三、毒理與藥理活性293030五、應(yīng)用前景生物醫(yī)學(xué)研究試劑:鈉通道探針。止痛藥,且無成癮性。降壓藥??剐穆墒СK帯B樽硭?。31五、應(yīng)用前景31第三節(jié)麻痹性貝類毒素引起貝類中毒的因素包括:麻痹性貝類毒素、腹瀉性貝類毒素、神經(jīng)性貝類毒素、記憶喪失性貝類毒素等。赤潮毒藻產(chǎn)生,能引發(fā)赤潮的海洋藻類有260多種,其中有70多種能產(chǎn)生毒素。32第三節(jié)麻痹性貝類毒素引起貝類中毒的因素包括:32一、化學(xué)本質(zhì)1,劇毒的含氮雜環(huán)化合物,分為①氨甲?;悾喊ㄊ扛蚨舅?、膝溝藻毒素等。②氨甲?;?N-磺基類毒素:原膝溝藻毒素。由于具有連個胍基,也常歸類于胍胺類毒素。33一、化學(xué)本質(zhì)332,海藻毒素STX(1)化學(xué)結(jié)構(gòu)(2)化學(xué)性質(zhì)溶解性耐熱性耐酸堿及抗氧化性342,海藻毒素STX34二、生物來源海藻毒素(Saxitoxin,STX)是從阿拉斯加石房蛤和加州貽貝中提取的毒素,故亦稱為石房蛤毒素或貽貝毒素(Mytilotoxin)。35二、生物來源353636三、毒理與藥理活性0.5mg即可使人斃命,其毒力與神經(jīng)毒氣沙林相同.STX在國際條約中已被列為化學(xué)武器。麻木、嘔吐、呼吸麻痹、死亡。37三、毒理與藥理活性37四、作用機理STX其活性部位與可興奮細(xì)胞膜上的電壓門控Na+通道位點1的氨基酸殘基高親和性,通過選擇性阻斷Na+內(nèi)流,阻礙動作電位的形成而起抑制作用。38四、作用機理38五、應(yīng)用前景麻醉藥。降壓藥。新型農(nóng)藥39五、應(yīng)用前景39第四節(jié)腹瀉性貝類毒素腹瀉性貝類毒素(DiarrheticShellfishPoisons,DSP)是海洋中藻類或微生物產(chǎn)生的一類脂溶性次生代謝產(chǎn)物40第四節(jié)腹瀉性貝類毒素40一、化學(xué)本質(zhì)1,酸性成分:軟海綿酸(OkadaicAcidOA)及其天然衍生物,如鰭藻毒素(DinophysistoxinI一ⅢDTXI一Ⅲ)。2,中性成分:聚醚內(nèi)酯,如蛤毒素(Pectenotoxins~rFXs)。3,其它成分41一、化學(xué)本質(zhì)41二、生物來源主要來源于形成赤潮的毒藻,如鰭藻屬的漸尖鰭藻。42二、生物來源42三、毒理與藥理活性1,毒理主要引起腹瀉2,其主要癥狀是惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等胃腸道刺激癥狀。3,特點是潛伏期短43三、毒理與藥理活性43四、作用機理1,DSP的毒性機制主要在于其活性成分OA2,OA是蛋白磷酸酶1和蛋白磷酸酶2A的抑制劑。3,潛在的腫瘤促進(jìn)因子44四、作用機理44第五節(jié)西加魚毒素西加魚毒(CiguateraFishPoisoning,CFP),又稱雪卡毒素。是一種危害性較為嚴(yán)重的赤潮藻毒素。45第五節(jié)西加魚毒素454646一、化學(xué)本質(zhì)聚醚類劇毒毒素。1,西加毒素(CTX)(1)化學(xué)性質(zhì)(2)毒性47一、化學(xué)本質(zhì)47β
α48βα48梯形稠環(huán)聚醚的結(jié)構(gòu)特征。
(1)稠環(huán)間均以反/順式(trans/cis)構(gòu)型連接。
(2)單原子橋鍵。
(3)該類型分子的兩端大多為極性基團(tuán)。49梯形稠環(huán)聚醚的結(jié)構(gòu)特征。4950502,刺尾魚毒素(Mnitotoxl,MTX)(1)化學(xué)性質(zhì)(2)物化因素對毒性的影響512,刺尾魚毒素(Mnitotoxl,MTX)51αβ52αβ52二、生物來源崗比毒甲藻(gambierdiscustoxicus)。三、毒理與藥理活性1,西加魚毒引起人體中毒的臨床癥狀2,消化系統(tǒng)癥狀包括3,心血管系統(tǒng)癥狀包括53二、生物來源53四、作用機理1,CTX是電壓依賴性Na通道激動劑,可增加細(xì)胞膜對Na的通透性,產(chǎn)生強去極化54四、作用機理542,MTX是電壓依賴性Ca2通道激動劑,可增加細(xì)胞膜對Ca2的通透性。5555五、應(yīng)用前景CTX可作為研究興奮細(xì)胞膜結(jié)構(gòu)與功能及局部麻醉藥物作用機理的分子探針。MTX是研究鈣通道藥理作用特異性的重要工具藥。研究表明MTx在體內(nèi)及體外對某種腫瘤細(xì)胞有明顯抑制作用,毒性極為強烈。56五、應(yīng)用前景56第六節(jié)短裸甲藻毒素
(Brevetoxins,PbTX,BTX)一、化學(xué)本質(zhì)1,BTX是由短裸甲藻(ptychodiscusbrevis或gymnodiniumbreve)產(chǎn)生的脂溶性的、梯型稠環(huán)聚醚類化合物。2,化學(xué)性質(zhì)57第六節(jié)短裸甲藻毒素
(Brevetoxins,PbTX,B3,BTX化學(xué)結(jié)構(gòu)583,BTX化學(xué)結(jié)構(gòu)58二、生物來源赤潮的主要藻類,短裸甲藻(蟲)。59二、生物來源59三、毒理與藥理活性又稱為神經(jīng)貝類毒素,具有神經(jīng)毒作用,四肢刺痛、身體冷熱無常、嘔吐、腹瀉、運動失常、瞳孔放大。四、作用機理特異結(jié)合鈉通道的α蛋白Ⅳ亞基第Ⅴ個穿膜結(jié)構(gòu)域,引起鈉大量內(nèi)流。60三、毒理與藥理活性60第七節(jié)芋螺毒素(conotoxin,CTx)芋螺(Conus)屬腹足綱前腮亞綱芋螺科,是一類肉食性軟體動物,目前約500多種,主要分布在熱帶海洋的淺海水域,少數(shù)在水深幾十米至二百余米的深水區(qū).61第七節(jié)芋螺毒素(conotoxin,CTx)芋螺(Conu62626363二、化學(xué)本質(zhì)1,化學(xué)結(jié)構(gòu)2,芋螺毒液功能和機理64二、化學(xué)本質(zhì)64芋螺毒素的分類:1,根據(jù)高度保守的信號肽序列分2,還有一類不含二硫鍵或者僅一對二硫鍵的芋螺肽(conopeptide),由于數(shù)量少且種屬的分布相對稀少,通常直接在其名稱后面直接加一個或兩個字母來表明其種屬來源,如contryphan—R,conantokin—G等。65芋螺毒素的分類:6566666767二、來源與分布我國的芋螺產(chǎn)地主要為臺灣、廣東、廣西、海南諸省以及西沙和南沙群島等熱帶海區(qū)。三、毒理與藥理活性小分子神經(jīng)毒素,容易通過組織擴(kuò)散轉(zhuǎn)移,致死劑量為10μg/kg,精神緊張、肌肉無力、嘔吐、反射消失、視覺模糊、昏迷、共濟(jì)失調(diào)、呼吸衰竭、死亡。68二、來源與分布68四、作用受體與中毒機理作用于各種離子通道、乙酰膽堿受體。最主要作用是干擾或阻斷神經(jīng)-肌肉的信息傳遞。69四、作用受體與中毒機理69五、應(yīng)用前景分子探針。麻醉藥。70五、應(yīng)用前景701,甲殼素的定義?畫出制備甲殼素的工藝流程圖。2,甲殼素用于食品保鮮的原理?3,甲殼素的藥用活性有哪些?4,再組織化技術(shù)定義?再組織化食品的優(yōu)點?5,高壓對水產(chǎn)品營養(yǎng)成分的影響?高壓食品加工技術(shù)的優(yōu)點?6,超臨界CO2萃取技術(shù)的優(yōu)缺點?7,天然活性多肽主要存在于哪些海洋生物中?人類獲得活性多肽的方式有哪些?8,活性多肽有哪些活性?肌肽抗氧化機理有哪些?9,海洋活性多糖有哪些生物活性。711,甲殼素的定義?畫出制備甲殼素的工藝流程圖。71第八章海洋生物毒素72第八章海洋生物毒素1藍(lán)環(huán)章魚
閃著藍(lán)環(huán)狀圖案、直徑只有4-5厘米的藍(lán)環(huán)章魚,印證了美麗的東西有毒的說法。但是藍(lán)環(huán)章魚也在大衛(wèi)娛樂旗下《尚衛(wèi)L.E.T》周邊海洋資訊中“走光”了。一只藍(lán)環(huán)章魚的毒素能一次殺死26名成年人,醫(yī)學(xué)上仍未有解毒的方法!藍(lán)環(huán)章魚不會主動攻擊人類,只有受到威脅發(fā)怒時,身上才會閃爍藍(lán)色的光環(huán)。73藍(lán)環(huán)章魚
274這種魚非常危險,不單對于小魚非常危險,對于人類而言也有威脅,背鰭上的刺毒性很強。
長長的鰭條就是獅子魚的武器,它的進(jìn)攻一般在眨眼間就會發(fā)生,獅子魚只要簡單的一擠就能釋放毒液,傷口越深中毒越深。獅子魚
獅子魚一身漂亮的魚鰭就好像是獅子那一頭威武的毛發(fā),再加上鮮艷華麗的紅白花紋,扮相非常高雅,是海里最漂亮的生物之一。在溫帶靠海岸的巖礁或珊瑚礁內(nèi)可以找到它們潛藏的身影,它們主要以甲殼動物為食。
3這種魚非常危險,不單對于小魚非常危險,對于人類而言也有威脅雞心螺的外形就像一朵清新的馬蹄蓮,只需要靜靜的等待獵物送上門,只要獵物靠近,迅速用帶有神經(jīng)毒素的“魚叉”將小魚麻痹。它射出的毒針可毒死一個成年人,是個下毒高手。
在海灘上看到美麗的海螺不要隨意伸手撿,如果是一只活著的雞心螺,后果將不堪設(shè)想。75雞心螺雞心螺的外形就像一朵清新的馬蹄蓮,只需第一節(jié)概述一、海洋生物毒素的起源與轉(zhuǎn)移1,海洋生物毒素2,分類①根據(jù)起源分②根據(jù)產(chǎn)生毒素的生物體分動物毒素植物毒素微生物毒素76第一節(jié)概述一、海洋生物毒素的起源與轉(zhuǎn)移5(一)海洋產(chǎn)毒植物:多為藻類。如:短裸甲藻,鏈膝溝藻,77(一)海洋產(chǎn)毒植物:6崗比毒甲藻,漸尖鰭藻。78崗比毒甲藻,漸尖鰭藻。7798根據(jù)毒素對人類引發(fā)的中毒癥狀和藻源來進(jìn)行分類,常見的藻毒素可分為:麻痹性貝毒(paralyticshellfishpoisoning,PSP)、腹瀉性貝毒(diarrheticshellfishpoisoning,DSP)、記憶喪失性貝毒(amnesicshellfishpoisoning,ASP)、神經(jīng)性貝毒(neurotoxicshellfishpoisoning,NSP)。80根據(jù)毒素對人類引發(fā)的中毒癥狀和藻源來進(jìn)行分類,常見的藻毒素可(二)海洋產(chǎn)毒動物:1,有毒海綿動物:①海綿②有毒海綿:鞘美麗海綿、細(xì)芽海綿、倔海綿、綠蜂海綿,等等。81(二)海洋產(chǎn)毒動物:10海綿的活性次生代謝產(chǎn)物1,多炔:普通多炔、羥基多炔、多炔酸鹽及衍生物82海綿的活性次生代謝產(chǎn)物112,肽類3,萜類832,肽類124,生物堿5,脂肪酸6,其它:甾體、聚酮844,生物堿132,有毒腔腸動物:①腔腸動物②有毒腔腸動物:多孔水螅、方水母、巖沙??⒔强咨汉鞯?,毒液存在于刺細(xì)胞內(nèi)。852,有毒腔腸動物:143,有毒軟體動物:①軟體動物②有毒軟體動物:節(jié)香螺、加州海兔、仙女蛤、從商烏賊等等。其毒素主要為通過食物鏈富集,而非自身產(chǎn)生。863,有毒軟體動物:154,有毒棘皮動物:①棘皮動物②有毒棘皮動物:長刺海星、刺冠海膽、白斑海參等。腺體分泌毒素。874,有毒棘皮動物:165,有毒魚類:魚類是海洋中的高等動物,屬于脊椎動物。有毒魚有:①西加魚類:日本鯷、革魨魚、鯛魚。②魨魚類:包括海星東方魨、暗色東方魨。③軟骨魚類:鯊魚、魟等885,有毒魚類:17(三)海洋毒素的轉(zhuǎn)移1,毒素大多是低等植物和微生物產(chǎn)生,通過食物鏈在動植物體內(nèi)富集。2,毒素在不同宿主間的轉(zhuǎn)移過程中可能發(fā)生結(jié)構(gòu)改變,毒性不斷增強。89(三)海洋毒素的轉(zhuǎn)移18二、海洋生物毒素的特點(一)化學(xué)結(jié)構(gòu)獨特新穎聚醚毒素,為海洋天然產(chǎn)物所特有。海洋毒素的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型非常廣泛。90二、海洋生物毒素的特點199120(二)作用機理特殊1,一般毒素的作用機理2,海洋毒素的作用機理3,劇毒性海洋毒素尚無抗毒劑,難以防治。92(二)作用機理特殊219322(三)毒性強烈刺尾魚毒素與已知毒性最大的天然肉毒桿菌毒素相比只低25倍94(三)毒性強烈239524三、海洋生物毒素的開發(fā)利用前景1,防治神經(jīng)系統(tǒng)疾病、心血管疾病、抗腫瘤、抗病毒的臨床藥物或重要導(dǎo)向化合物。2,為藥物分子設(shè)計提供有價值的結(jié)構(gòu)骨架3,為發(fā)現(xiàn)藥物新作用靶位發(fā)揮特殊作用。96三、海洋生物毒素的開發(fā)利用前景25第二節(jié)河豚毒素(Tetrodotoxin,TTX)
一、化學(xué)本質(zhì)97第二節(jié)河豚毒素(Tetrodotoxin,TTX)
一、化二、生物來源與分布河豚魚毒素(Tetrodotoxin,TTX)的原創(chuàng)者是假單胞菌屬的細(xì)菌98二、生物來源與分布27河豚肝臟對河豚毒素的富集能力實驗證明:1,人工養(yǎng)殖的河豚檢測河豚毒素2,人工養(yǎng)殖中在飼料中添加河豚毒素99河豚肝臟對河豚毒素的富集能力28三、毒理與藥理活性惡心、嘔吐、感覺消失、血壓體溫下降、死亡。四、作用機理專一阻斷細(xì)胞膜鈉離子通道,阻礙神經(jīng)傳導(dǎo)。100三、毒理與藥理活性2910130五、應(yīng)用前景生物醫(yī)學(xué)研究試劑:鈉通道探針。止痛藥,且無成癮性。降壓藥??剐穆墒СK帯B樽硭?。102五、應(yīng)用前景31第三節(jié)麻痹性貝類毒素引起貝類中毒的因素包括:麻痹性貝類毒素、腹瀉性貝類毒素、神經(jīng)性貝類毒素、記憶喪失性貝類毒素等。赤潮毒藻產(chǎn)生,能引發(fā)赤潮的海洋藻類有260多種,其中有70多種能產(chǎn)生毒素。103第三節(jié)麻痹性貝類毒素引起貝類中毒的因素包括:32一、化學(xué)本質(zhì)1,劇毒的含氮雜環(huán)化合物,分為①氨甲?;悾喊ㄊ扛蚨舅?、膝溝藻毒素等。②氨甲酰基-N-磺基類毒素:原膝溝藻毒素。由于具有連個胍基,也常歸類于胍胺類毒素。104一、化學(xué)本質(zhì)332,海藻毒素STX(1)化學(xué)結(jié)構(gòu)(2)化學(xué)性質(zhì)溶解性耐熱性耐酸堿及抗氧化性1052,海藻毒素STX34二、生物來源海藻毒素(Saxitoxin,STX)是從阿拉斯加石房蛤和加州貽貝中提取的毒素,故亦稱為石房蛤毒素或貽貝毒素(Mytilotoxin)。106二、生物來源3510736三、毒理與藥理活性0.5mg即可使人斃命,其毒力與神經(jīng)毒氣沙林相同.STX在國際條約中已被列為化學(xué)武器。麻木、嘔吐、呼吸麻痹、死亡。108三、毒理與藥理活性37四、作用機理STX其活性部位與可興奮細(xì)胞膜上的電壓門控Na+通道位點1的氨基酸殘基高親和性,通過選擇性阻斷Na+內(nèi)流,阻礙動作電位的形成而起抑制作用。109四、作用機理38五、應(yīng)用前景麻醉藥。降壓藥。新型農(nóng)藥110五、應(yīng)用前景39第四節(jié)腹瀉性貝類毒素腹瀉性貝類毒素(DiarrheticShellfishPoisons,DSP)是海洋中藻類或微生物產(chǎn)生的一類脂溶性次生代謝產(chǎn)物111第四節(jié)腹瀉性貝類毒素40一、化學(xué)本質(zhì)1,酸性成分:軟海綿酸(OkadaicAcidOA)及其天然衍生物,如鰭藻毒素(DinophysistoxinI一ⅢDTXI一Ⅲ)。2,中性成分:聚醚內(nèi)酯,如蛤毒素(Pectenotoxins~rFXs)。3,其它成分112一、化學(xué)本質(zhì)41二、生物來源主要來源于形成赤潮的毒藻,如鰭藻屬的漸尖鰭藻。113二、生物來源42三、毒理與藥理活性1,毒理主要引起腹瀉2,其主要癥狀是惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等胃腸道刺激癥狀。3,特點是潛伏期短114三、毒理與藥理活性43四、作用機理1,DSP的毒性機制主要在于其活性成分OA2,OA是蛋白磷酸酶1和蛋白磷酸酶2A的抑制劑。3,潛在的腫瘤促進(jìn)因子115四、作用機理44第五節(jié)西加魚毒素西加魚毒(CiguateraFishPoisoning,CFP),又稱雪卡毒素。是一種危害性較為嚴(yán)重的赤潮藻毒素。116第五節(jié)西加魚毒素4511746一、化學(xué)本質(zhì)聚醚類劇毒毒素。1,西加毒素(CTX)(1)化學(xué)性質(zhì)(2)毒性118一、化學(xué)本質(zhì)47β
α119βα48梯形稠環(huán)聚醚的結(jié)構(gòu)特征。
(1)稠環(huán)間均以反/順式(trans/cis)構(gòu)型連接。
(2)單原子橋鍵。
(3)該類型分子的兩端大多為極性基團(tuán)。120梯形稠環(huán)聚醚的結(jié)構(gòu)特征。49121502,刺尾魚毒素(Mnitotoxl,MTX)(1)化學(xué)性質(zhì)(2)物化因素對毒性的影響1222,刺尾魚毒素(Mnitotoxl,MTX)51αβ123αβ52二、生物來源崗比毒甲藻(gambierdiscustoxicus)。三、毒理與藥理活性1,西加魚毒引起人體中毒的臨床癥狀2,消化系統(tǒng)癥狀包括3,心血管系統(tǒng)癥狀包括124二、生物來源53四、作用機理1,CTX是電壓依賴性Na通道激動劑,可增加細(xì)胞膜對Na的通透性,產(chǎn)生強去極化125四、作用機理542,MTX是電壓依賴性Ca2通道激動劑,可增加細(xì)胞膜對Ca2的通透性。12655五、應(yīng)用前景CTX可作為研究興奮細(xì)胞膜結(jié)構(gòu)與功能及局部麻醉藥物作用機理的分子探針。MTX是研究鈣通道藥理作用特異性的重要工具藥。研究表明MTx在體內(nèi)及體外對某種腫瘤細(xì)胞有明顯抑制作用,毒性極為強烈。127五、應(yīng)用前景56第六節(jié)短裸甲藻毒素
(Brevetoxins,PbTX,BTX)一、化學(xué)本質(zhì)1,BTX是由短裸甲藻(ptychodiscusbrevis或gymnodiniumbreve)產(chǎn)生的脂溶性的、梯型稠環(huán)聚醚類化合物。2,化學(xué)性質(zhì)128第六節(jié)短裸甲藻
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