凱紛氟比洛芬酯注射液說明書

氟比洛芬酯注射液藥品名稱：通用名稱：氟比洛芬酯注射液英文名稱：FlurbiprofenAxetilInjection商品名稱：凱紛成份：氟比洛芬酯適應(yīng)癥:術(shù)后及癌癥的鎮(zhèn)痛。規(guī)格：5ml:50mg用法用量:通常成人每次靜脈給予氟比洛芬酯50mg,盡可能緩慢給藥（1分鐘以上），根據(jù)需要使用鎮(zhèn)痛泵,必要時可重復(fù)應(yīng)用。并根據(jù)年齡、癥狀適當(dāng)增減用量。一般情況下，本品應(yīng)在不能口服藥物或口服藥物效果不理想時應(yīng)用。不良反應(yīng):嚴重不良反應(yīng)：罕見休克、急性腎衰、腎病綜合征、胃腸道出血、伴意識障礙的抽搐。在氟比洛芬的其他制劑的研究中還觀察到以下嚴重不良反應(yīng)：罕見再生障礙性貧血、中毒性表皮壞死癥（Lyell綜合癥）、剝脫性皮炎。一般的不良反應(yīng)：注射部位：偶見注射部位疼痛及皮下出血；消化系統(tǒng)：有時出現(xiàn)惡心、嘔吐，轉(zhuǎn)氨酶升高，偶見腹瀉，罕見胃腸出血；精神和神經(jīng)系統(tǒng)：有時出現(xiàn)發(fā)熱，偶見頭痛、倦怠、嗜睡、畏寒；循環(huán)系統(tǒng)：偶見血壓上升、心悸；皮膚：偶見瘙癢、皮疹等過敏反應(yīng);血液系統(tǒng)：罕見血小板減少，血小板功能低下。禁忌：已知對本品過敏的患者。服用阿司匹林或其他非笛體類抗炎藥后誘發(fā)哮喘、暮麻疹或過敏反應(yīng)的患者。禁用于冠狀動脈搭橋手術(shù)（CABG）圍手術(shù)期疼痛的治療。有應(yīng)用非笛體抗炎藥后發(fā)生胃腸道出血或穿孔病史的患者。有活動性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復(fù)發(fā)潰瘍/出血的患者。重度心力衰竭患者、高血壓患者。嚴重的肝、腎及血液系統(tǒng)功能障礙患者。正在使用依諾沙星、洛美沙星、諾氟沙星的患者。警告：以下患者禁用：已知對本品過敏的患者。服用阿司匹林或其他非笛體類抗炎藥后誘發(fā)哮喘、暮麻疹或過敏反應(yīng)的患者。禁用于冠狀動脈搭橋手術(shù)（CABG）圍手術(shù)期疼痛的治療。有應(yīng)用非笛體抗炎藥后發(fā)生胃腸道出血或穿孔病史的患者。有活動性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復(fù)發(fā)潰瘍/出血的患者。重度心力衰竭患者、高血壓患者。嚴重的肝、腎及血液系統(tǒng)功能障礙患者。正在使用依諾沙星、洛美沙星、諾氟沙星的患者。注意事項：避免與其它非笛體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。根據(jù)控制癥狀的需要，在最短治療時間內(nèi)使用最低有效劑量，可以使不良反應(yīng)降到最低。在使用所有非笛體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現(xiàn)胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應(yīng)，其風(fēng)險可能是致命的。這些不良反應(yīng)可能伴有或不伴有警示癥狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應(yīng)史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏病）的患者應(yīng)謹慎使用非笛體抗炎藥，以免使病情惡化。當(dāng)患者服用該藥發(fā)生胃腸道出血或潰瘍時，應(yīng)停藥。老年患者使用非笛體抗炎藥出現(xiàn)不良反應(yīng)的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風(fēng)險可能是致命的。針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續(xù)時間達3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風(fēng)的風(fēng)險增加，其風(fēng)險可能是致命的。所有的NSAIDs,包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風(fēng)險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風(fēng)險更大。即使既往沒有心血管癥狀，醫(yī)生和患者也應(yīng)對此類事件的發(fā)生保持警惕。應(yīng)告知患者嚴重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發(fā)生應(yīng)采取的步驟?；颊邞?yīng)該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等癥狀和體征，而且當(dāng)有任何上述癥狀或體征發(fā)生后應(yīng)該馬上尋求醫(yī)生幫助。和所有非笛體抗炎藥（NSAIDs）一樣，本品可能導(dǎo)致新發(fā)高血壓或使已有的高血壓癥狀加重，其中的任何一種都可導(dǎo)致心血管事件的發(fā)生率增加。服用唾嗪類或髓祥利尿劑的患者服用非笛體抗炎藥（NSAIDs）時，可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應(yīng)慎用非笛體抗炎藥（NSAIDs）,包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應(yīng)密切監(jiān)測血壓。有高血壓和/或心力衰竭（如液體潴留和水腫）病史的患者應(yīng)慎用。NSAIDs，包括本品可能引起致命的、嚴重的皮膚不良反應(yīng)，例如剝脫性皮炎、StevensJohnson綜合征（SJS）和中毒性表皮壞死溶解癥（TEN）。這些嚴重事件可在沒有征兆的情況下出現(xiàn)。應(yīng)告知患者嚴重皮膚反應(yīng)的癥狀和體征，在第一次出現(xiàn)皮膚皮疹或過敏反應(yīng)的其他征象時，應(yīng)停用本品。下述患者慎用本藥有消化道潰瘍既往史的患者；有出血傾向、血液系統(tǒng)異?；蛴屑韧返幕颊撸桓?、腎功能不全或有既往史的患者；有過敏史的患者；有支氣管哮喘的患者。不能用于發(fā)熱患者的解熱和腰痛癥患者的鎮(zhèn)痛。本品的給藥途徑為靜脈注射，不可以肌肉注射。不能經(jīng)口服藥的患者如能口服藥物時，應(yīng)停止靜脈給藥，改為口服給藥。本品應(yīng)避免長期使用，在不得已需長期使用時，要定期監(jiān)測血尿常規(guī)和肝功能，及時發(fā)現(xiàn)異常情況，給予減量或停藥。在用藥過程中要密切注意患者的情況，及時發(fā)現(xiàn)不良反應(yīng)，并作適當(dāng)?shù)奶幚怼Ｔ袐D及哺乳期婦女用藥：妊娠婦女應(yīng)用的安全性尚未確立，妊娠或可能妊娠的婦女必須在治療的有益性大于危險性時才能應(yīng)用；盡量不在妊娠末期應(yīng)用（動物試驗中發(fā)現(xiàn)在妊娠末期的大鼠用藥后可導(dǎo)致分娩延退及胎兒的動脈導(dǎo)管收縮）；應(yīng)用本品過程中避免哺乳（可能會轉(zhuǎn)移到母乳中）。兒童用藥：兒童使用的安全性尚未確定，因此兒童不宜使用。老年用藥：要特別當(dāng)心老年患者出現(xiàn)不良反應(yīng)，要從小劑量開始慎重給藥。藥物相互作用：禁止與洛美沙星、諾氟沙星、依諾沙星合用，合用有導(dǎo)致抽搐發(fā)生的可能。慎與雙香豆素類抗凝劑（華法令等）、甲氨喋吟、鋰劑、唾嗪類利尿劑（氫氯唾嗪）、髓祥利尿劑（速尿）、新喳諾酮類抗菌素（氧氟沙星等）、腎上腺皮質(zhì)激素類（甲基強的松龍等）藥物合用。藥物過量:尚不明確。藥理作用：本品是以脂微球為藥物載體的非笛體類鎮(zhèn)痛劑。藥物進入體內(nèi)靶向分布到創(chuàng)傷及腫瘤部位后，氟比洛芬酯從脂微球中釋放出來，在短基酯酶作用下迅速水解生成氟比洛芬，通過氟比洛芬抑制前列腺素的合成而發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用。毒理研究：生殖毒性：妊娠前及妊娠初期大鼠靜脈內(nèi)給予5mg/kg/天，出現(xiàn)排卵及著床減少；器官形成期靜脈給藥10卬g/kg/天，出現(xiàn)伴有母體全身狀態(tài)惡化的胎仔發(fā)育延退，胎兒死亡率增加，哺乳能力降低及出生胎兒發(fā)育抑制。兔靜脈給予80mg/kg/天，出現(xiàn)伴有母體全身狀態(tài)惡化的流產(chǎn)、早產(chǎn)的增加及胎仔死亡率增加。藥代動力學(xué)：健康男子靜脈內(nèi)單次給予本品5ml（50mg），氟比洛芬酯在5分鐘內(nèi)全部水解為氟比洛芬，6-7分鐘后氟比洛芬血中濃度達到最高（8.9[1g/ml）,半衰期為5.8小時。用藥24小時后，本品約50%從尿中排出，主要代謝產(chǎn)物為2-（4-羥基-2-氟-4-聯(lián)苯基）丙酸及其聚合物。性狀：本品為白色乳液，略帶粘性，有特異