2019年藥化答案參考

《藥物化學(xué)》復(fù)習(xí)題一、單項(xiàng)選擇題：本大題在每小題給出的選項(xiàng)中，只有一個(gè)最佳答案。請(qǐng)將正確選項(xiàng)的字母填在題后的括號(hào)內(nèi)。c1．下列利尿藥中，緩慢而持久的利尿藥物為(c)A、氫氯噻嗪B、依他尼酸C、螺內(nèi)酯D、呋塞米E、利尿酸d2．下列藥物中，不易被空氣氧化為()A、腎上腺素B、去甲腎上腺素C、多巴胺D、麻黃堿E、去甲腎上腺素c3．巴比妥類藥物苯妥英鈉水溶液放置過程中變渾濁，是與空氣中哪種氣體接觸引起的A、氮?dú)釨、氧氣C、二氧化碳D、二氧化硫E、氫氣()c4．關(guān)于硫酸阿托品，下列說法不正確的是()A、遇堿性藥物引起分解B、水溶液呈中性C、在堿性溶液較穩(wěn)定D、可用Vitali反應(yīng)鑒別E、是M受體拮抗劑c5．下列說法與腎上腺素不符的是()A、含有鄰苯二酚結(jié)構(gòu)B、呈酸堿兩性C、藥用為R構(gòu)型，具有右旋光性D、對(duì)α和β受體都有較強(qiáng)的激動(dòng)作用E、對(duì)α受體有較強(qiáng)的激動(dòng)作用a6．下列藥物中，脂溶性維生素為()A、維生素EB、維生素CC、維生素B1D、維生素B2E、維生素B6c7．下列藥物中能發(fā)生異羥肟酸鐵反應(yīng)的是()A、卡托普利B、普萘洛爾C、氯貝丁酯D、腎上腺素E、去甲腎上腺素a8．下列藥物中地西泮在體內(nèi)的活性代謝產(chǎn)物為()A、奧沙西泮B、硝西泮C、氟西泮D、氯硝西泮E、三唑侖d9．下列4個(gè)結(jié)構(gòu)中，噴他佐新的結(jié)構(gòu)為()NNNHOHNHOCH3OOOOOHOOHOHA、B、C、D、e10．下列藥物中，以左旋體供藥用為()A、布洛芬B、氯胺酮C、鹽酸嗎啡D、鹽酸乙胺丁醇E、腎上腺素b11．甲氧芐啶為()A、二氫葉酸合成酶抑制劑B、二氫葉酸還原酶抑制劑C、磷酸二酯酶抑制劑《藥物化學(xué)》 第1頁（共14頁）D、碳酸酐酶抑制劑E、磷酸二酯酶激動(dòng)劑a12．吡拉西坦的主要臨床用途為()A、改善腦功能B、興奮呼吸中樞C、利尿D、肌肉松弛E、強(qiáng)心c13．利巴韋林臨床主要作用()A、抗真菌藥B、抗腫瘤藥C、抗病毒藥D、抗結(jié)核病藥E、抗高血壓藥b14．下列藥物中，主要用作抗真菌藥為()A、阿昔洛韋B、氟康唑C、氧氟沙星D、鹽酸乙胺丁醇E、氯胺酮b15．結(jié)構(gòu)式N的縮寫是()H2NSO2NHNA、SMZB、SDC、TMPD、SAE、STa16．下列結(jié)構(gòu)式中克拉維酸的結(jié)構(gòu)是()CH2OHNCCONHCH3H2NSNNOHOOSO3HNCOOHH3CCCH3OCOOHABSCH3OOCH2COHNSCH3ONCH3NCH3COOHCOOHOC Dc17．下列結(jié)構(gòu)式中阿奇霉素的結(jié)構(gòu)是 ( )N(CH3)2N(CH3)2N(CH3)2CHOHHH3《藥物化學(xué)》第2頁（共14頁）OHOHCONH2CONHOHOH2OHOOHOOHOOOHA BCDb18．下列4個(gè)結(jié)構(gòu)中，酸性最強(qiáng)的是()OHH3CNNHCH2OClNONNSO2NH2COOHCH3ABOCH3OCH3HNH3CNNNNNNONOCH3CHDC3b19．下列藥物中，能與堿性酒石酸銅共熱，生成氧化亞銅的橙紅色沉淀的是()A、黃體酮B、地塞米松C、炔雌醇D、甲睪酮E、氯胺酮c20．下列藥物中，不是抗代謝抗腫瘤藥物為()A、氟尿嘧啶B、甲氨喋呤C、洛莫司汀D、巰嘌呤E、阿糖胞苷a21．屬于5-HT3受體拮抗劑類止吐藥的是()A、昂丹司瓊B、甲氧氯普胺C、氯丙嗪D、多潘立酮E、氯胺酮c22．非甾體抗炎藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)可以分為()A、水楊酸類、苯乙胺類、吡唑酮類B、水楊酸類、芳基烷酸類、吡唑酮類C、3,5-吡唑烷二酮類、芳基烷酸類、鄰氨基苯甲酸類、1,2-苯丙噻嗪類、吲哚乙酸類D、吲哚乙酸類、芳基烷酸類、水楊酸類E、吡唑酮類、水楊酸類、吲哚乙酸類d23．氯丙嗪在空氣中或日光中放置，逐漸變?yōu)榧t色，結(jié)構(gòu)中易氧化的部分是( )A、二甲基氨基 B、側(cè)鏈部分 C、酚羥基D、吩噻嗪環(huán) E、丙胺基c24 ． 長 期 服 用 磺 胺 類 藥 物 應(yīng) 同 時(shí) 服(

)《藥物化學(xué)》

第3頁（共

14頁）A、NaClB、NaCO3C、NaHCO3D、NH4HCO3E、NaOHc25．下列化學(xué)藥物具有抗病毒活性是()A、硫酸鏈霉素B、兩性霉素C、齊多夫定D、氟康唑E、氯胺酮c26．下列哪種藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)屬于單環(huán)β-內(nèi)酰胺類抗生素()A、苯唑西林B、舒巴坦C、氨曲南D、克拉維酸E、氯唑西林d27．青霉素在強(qiáng)酸條件下的最終分解產(chǎn)物為()A、青霉噻唑酸B、青霉烯酸C、青霉二酸D、青霉醛和青霉胺E、青霉二酸和青霉胺d28．遇到硝酸銀，生成白色銀鹽沉淀的是()A、雌二醇B、黃體酮C、甲睪酮D、炔諾孕酮E、雌三醇D29．紅霉素水溶液遇酸、堿及熱不穩(wěn)定，是由于其化學(xué)結(jié)構(gòu)中存在（）的緣故（）A、糖苷鍵B、酯鍵C、叔醇基D、上述A、C項(xiàng)E、上述A、B、C項(xiàng)3C0．下列藥物在稀鹽酸和氫氧化鈉溶液中均能溶解的是()A、順鉑B、卡莫司汀C、氟尿嘧啶D、阿糖胞苷E、白消安3c1．沙丁胺醇氨基上的取代基為A、甲基B、異丙基C、叔丁基D、乙基E、甲氧基a32．關(guān)于馬來酸氯苯那敏敘述不正確的是A、屬于氨基醚類H1受體拮抗劑B、加稀硫酸及高錳酸鉀試液顏色褪去C、分子結(jié)構(gòu)中有一個(gè)手性碳原子，藥用為外消旋體D、具有酸性E、有明顯的中樞性嗜睡副作用b33．下列不是抗高血壓的藥物是A、卡托普利

B、洛伐他汀

C、依那普利

D、氯沙坦

E、纈沙坦d34．經(jīng)灼燒后，遇醋酸鉛試紙可生成黑色硫化鉛沉淀的藥物是A、奧美拉唑

B、甲氧氯普胺

C、多潘立酮

D、雷尼替丁

E、雌三醇b35．下列敘述與貝諾酯不相符的是A、是阿司匹林與對(duì)乙酰氨基酚制成的酯 B、對(duì)胃粘膜的刺激性大C、水解產(chǎn)物顯示酚羥基的鑒別反應(yīng) D、水解產(chǎn)物顯示芳香第一胺的鑒別反應(yīng)E、具有解熱和鎮(zhèn)痛作用a36．具有解熱和鎮(zhèn)痛作用，但無抗炎作用的藥物是A、對(duì)乙酰氨基酚 B、貝諾酯 C、布洛芬 D、吡羅昔康 E、阿司匹林3a7．喹諾酮類藥物的抑菌機(jī)制是A、抑制

DNA

復(fù)制

B、抗葉酸代謝

C、抑制

DNA

合成《藥物化學(xué)》

第4頁（共

14頁）D、抑制RNA合成 E、抑制RNA復(fù)制d38．固體粉末具有顏色的藥物是A、鏈霉素 B、紅霉素 C、青霉素 D、利福平 E、對(duì)乙酰氨基酚a39．氯霉素有兩個(gè)手性碳原子，四個(gè)光學(xué)異構(gòu)體，臨床應(yīng)用為A、 D-(-)蘇阿糖型 B、 L-(+)蘇阿糖型 C、 D-(+)赤蘚糖型D、 L-(-)赤蘚糖型 E、 D、L-(+)蘇阿糖型b40．能引起永久耳聾的抗生素藥物是A、四環(huán)素抗生素 B、氨基苷類抗生素C、β-內(nèi)酰胺類抗生素 D、磷霉素 E、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素b41．化學(xué)藥物必須符合下列何種質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)才能使用 ( )A、化學(xué)試劑國家標(biāo)準(zhǔn) B、國家藥品標(biāo)準(zhǔn) C、企業(yè)暫行標(biāo)準(zhǔn)D、地方標(biāo)準(zhǔn) E、國際藥品標(biāo)準(zhǔn)a42．由地西泮代謝產(chǎn)物開發(fā)使用的藥物是A、奧沙西泮 B、三唑侖 C、硝西泮 D、艾司唑侖 E、氯哨西泮d43．與吡啶-硫酸銅試液作用顯綠色的藥物是A、苯巴比妥 B、鹽酸氯丙嗪 C、苯妥英鈉 D、硫噴妥鈉 E、地西泮4d4．氯丙嗪在空氣中或日光中放置，逐漸變?yōu)榧t色，結(jié)構(gòu)中易氧化的部分是A、二甲基氨基 B、側(cè)鏈部分 C、酚羥基 D、吩噻嗪環(huán) E、胺基部分d45．具有莨菪酸結(jié)構(gòu)的特征定性鑒別反應(yīng)是A、重氮化-偶合反應(yīng) B、FeCl3試液顯色反應(yīng) C、坂口反應(yīng)D、Vitali反應(yīng) E、生物堿試劑反應(yīng)d46．選擇性作用于 β受體的藥物是A、腎上腺素 B、多巴胺 C、去甲腎上腺素 D、異丙腎上腺素 E、氧腎上腺素b47．鹽酸利多卡因的乙醇溶液加氯化鈷試液即生成A、結(jié)晶性沉淀 B、藍(lán)綠色沉淀 C、黃色沉淀D、紫色沉淀 E、紅色沉淀b48．鹽酸美西律屬于下列哪類鈉通道阻滯劑A、Ia B、Ib C、Ic D、Id E、Ied49．氫氯噻嗪與下列哪項(xiàng)敘述不符、無水碳酸鈉灼燒后、其水溶液可檢出氯離子、在堿性溶液中水解生成甲醛C、堿性溶液中的水解物具有重氮化反應(yīng)，并與變色酸偶合生成紅色沉淀、其乙醇液加對(duì)二甲氨基苯甲醛試液顯紅色E、藥物分類上屬于中效類利尿藥50．下列藥物中受撞擊或高熱有爆炸危險(xiǎn)的是A、胺碘酮 B、硝苯地平 C、硝酸甘油 D、普萘洛爾 E、多巴胺B51．下列能與 2,4-二硝基苯肼反應(yīng)生成腙的藥物是A、硝苯地平 B、胺碘酮 C、普萘洛爾 D、美西律 E、多巴胺52．下列調(diào)血脂藥中，哪一個(gè)不屬于 HMG-CoA還原酶抑制劑A、氟伐他汀 B、辛伐他汀 C、洛伐他汀 D、非諾貝特 E、煙酸B53．組胺H2受體拮抗劑主要用于A、抗過敏 B、抗?jié)?C、抗高血壓 D、抗腫瘤 E、抗高尿酸《藥物化學(xué)》 第5頁（共14頁）5D4．下列何種藥物是胃腸動(dòng)力藥A、雷尼替丁B、西咪替丁C、奧美拉唑D、多潘立酮E、泮托拉唑C55．下列屬于前藥的是A、雷尼替丁B、甲氧氯普胺C、奧美拉唑D、多潘立酮E、西咪替丁56．阿司匹林與碳酸鈉溶液共熱，放冷后用稀硫酸酸化，析出白色沉淀的是A、乙酰水楊酸B、醋酸C、水楊酸D、水楊酸鈉E、碳酸氫鈉C57．對(duì)乙酰氨基酚可采用重氮化-偶合反應(yīng)鑒別，是因其結(jié)構(gòu)中具有A、酚羥基B、酰胺基C、潛在的芳香第一胺D、苯環(huán)E、叔胺基B58．為1,2-苯并噻嗪類非甾體抗炎藥的是A、布洛芬B、吡羅昔康C、雙氯芬酸鈉D、吲哚美辛E、撲熱息痛B59．下列哪一個(gè)為吡唑酮類解熱鎮(zhèn)痛藥A、對(duì)乙酰氨基酚B、安乃近C、布洛芬D、吡羅昔康E、阿斯匹林D60．諾氟沙星的性質(zhì)是A、酸性B、堿性C、中性D、酸堿兩性E、酰胺性A61．磺胺嘧啶鈉放置于空氣中容易析出沉淀，該沉淀是A、磺胺嘧啶B、磺胺C、磺胺嘧啶鈉D、氧化磺胺嘧啶E、還原磺胺嘧啶C62．屬于抗生素類抗結(jié)核桿菌藥物的是A、對(duì)氨基水楊酸鈉B、異煙肼C、硫酸鏈霉素D、鹽酸乙胺丁醇E、異煙腙A63．異煙肼常配制成粉針劑，臨用前才配制是因?yàn)锳、水解B、氧化C、風(fēng)化D、還原E、縮合C64．下列化學(xué)藥物具有抗真菌活性是A、利巴韋林B、阿昔洛韋C、硝酸益康唑D、替硝唑E、更昔洛韋D65．具有抗腫瘤作用的抗生素為A、氯霉素B、青霉素鈉C、紅霉素D、博來霉素E、頭孢氨芐C66．半合成青霉素的原料是A、6-CACB、7-APAC、6-APAD、7-ACAE、D67．固體粉末具有顏色的藥物是A、鏈霉素B、紅霉素C、青霉素D、利福平E、6-AACB68．阿米卡星屬于A、大環(huán)內(nèi)酯類B、氨基苷類C、磷霉素類D、四環(huán)素類E、β-內(nèi)酰胺類抗生素B69．下列哪一種藥物為金屬抗腫瘤藥物A、塞替派B、順鉑C、氟尿嘧啶D、巰嘌呤氮甲E、MTXC70．黃酮體屬于哪一類甾體藥物A、雌激素B、雄激素C、孕激素D、鹽皮質(zhì)激素E、糖皮質(zhì)激素A71．具有強(qiáng)抗炎作用的激素是A、地塞米松B、雌二醇C、甲睪酮D、炔諾孕酮E、雌三醇C72．下列哪種維生素又稱生育酚的是A、維生素K3 B、維生素K1 C、維生素E D、維生素B E、維生素CCD73．下列關(guān)于維生素 A敘述錯(cuò)誤的是A、極易溶于三氯甲烷、乙醚 B、含共軛多烯醇側(cè)鏈易被氧化為環(huán)氧化物C、與維生素 E共存時(shí)更易被氧化 D、系水溶性維生素《藥物化學(xué)》 第6頁（共14頁）E、應(yīng)裝于鋁制或其他適宜的容器內(nèi)，充氮?dú)饷芊?，在涼暗處保存D74．下列哪種維生素可用于治療口腔潰瘍的是A、維生素B6B、維生素AC、維生素ED、維生素B2E、維生素D37C5．利多卡因酰胺鍵不易水解是因?yàn)轷０锋I的鄰位兩個(gè)甲基可產(chǎn)生A、鄰助作用 B、給電子共軛 C、空間位阻D、給電子誘導(dǎo) E、吸電子誘導(dǎo)c76．藥物的水解速度與溶液的溫度變化有關(guān)，一般來說溫度升高A、水解速度不變 B、水解速度減慢 C、水解速度加快D、水解速度先慢后快 E、水解速度先快后慢A77．用氟原子置換尿嘧啶 5位上的氫原子，其設(shè)計(jì)思想是A、生物電子等排置換 B、起生物烷化劑作用 C、立體位阻增大D、改變藥物的理化性質(zhì)，有利于進(jìn)入腫瘤細(xì)胞 E、藥效團(tuán)原理D78．在喹諾酮類抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系中，這類藥物的必要基團(tuán)是下列哪點(diǎn)A、1位氮原子無取代 B、5位有氨基 C、3位上有羧基和 4位是羰基D、8位氟原子取代 E、3位氟原子取代D、官能團(tuán) E、1位取代基D80．下列的哪種說法與前藥的概念相符合A、用酯化方法做出的藥物 B、用酰胺化方法做出的藥物C、在體內(nèi)經(jīng)簡單代謝而失活的藥物 D、體外無效而體內(nèi)有效的藥物E、用還原方法做出的藥物81．藥物化學(xué)的研究對(duì)象是

(

c)A 中藥飲片

B 中成藥

C 化學(xué)藥物

D 中藥材

E 生化藥物82．化學(xué)藥物必須符合下列何種質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)才能使用

(

b)A 化學(xué)試劑國家標(biāo)準(zhǔn)

B 國家藥品標(biāo)準(zhǔn)

C 企業(yè)暫行標(biāo)準(zhǔn)D 地方標(biāo)準(zhǔn)

E 國際藥品標(biāo)準(zhǔn)83．巴比妥類藥物作用時(shí)間持續(xù)長短與下列哪項(xiàng)有關(guān)

(C)A 與

5,5取代基的碳原子數(shù)目有關(guān)

B 與解離常數(shù)有關(guān)C 與

5,5

取代基在體內(nèi)代謝穩(wěn)定性有關(guān)

D 與脂水分配系數(shù)有關(guān)與解離常數(shù)無關(guān)84．由地西泮代謝產(chǎn)物開發(fā)使用的藥物是

(A)A 奧沙西泮

B 三唑侖

C 硝西泮

D 艾司唑侖

E 氯硝西泮85．氯丙嗪在空氣中或日光中放置， 逐漸變?yōu)榧t色，結(jié)構(gòu)中易氧化的部分是A 二甲基氨基 B 側(cè)鏈部分 C 酚羥基

(

D)D 吩噻嗪環(huán)

E 氯取代部分86．下列鎮(zhèn)痛藥中成癮性最小的是

(CA 枸櫞酸芬太尼

B 鹽酸哌替啶

C 噴他佐辛

D 鹽酸嗎啡

E 美沙酮87．具有莨菪酸結(jié)構(gòu)的特征定性鑒別反應(yīng)是《藥物化學(xué)》

第7頁（共

14頁）A 重氮化-偶合反應(yīng) B FeCl3試液顯色反應(yīng) C 坂口反應(yīng)D Vitali反應(yīng) E 碘－碘化鉀試液88．氫氯噻嗪與下列哪項(xiàng)敘述不符 ( )無水碳酸鈉灼燒后、其水溶液可檢出氯離子在堿性溶液中水解生成甲醛堿性溶液中的水解物具有重氮化反應(yīng)，并與變色酸偶合生成紅色沉淀D其乙醇液加對(duì)二甲氨基苯甲醛試液顯紅色E坂口反應(yīng)89．下列不是抗高血壓的藥物是(BA卡托普利B洛伐他汀C依那普利D氯沙坦E格列美脲90．下列屬于前藥的是(C)A雷尼替丁B甲氧氯普胺C奧美拉唑D多潘立酮E抗壞血酸91．非甾體抗炎藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)可以分為(B)A水楊酸類、苯乙胺類、吡唑酮類B3,5-吡唑烷二酮類、芳基烷酸類、鄰氨基苯甲酸類、1,2-苯丙噻嗪類、吲哚乙酸類C吲哚乙酸類、芳基烷酸類、水楊酸類D吡唑酮類、芳基烷酸類、吲哚乙酸類E3,5-吡唑烷二酮類、芳基烷酸類、鄰氨基苯甲酸類92．下列敘述與貝諾酯不相符的是(c)A是阿司匹林與對(duì)乙酰氨基酚制成的酯B水解產(chǎn)物顯示酚羥基的鑒別反應(yīng)C能治療劇痛D對(duì)胃粘膜的刺激性小水解產(chǎn)物顯示芳香第一胺的鑒別反應(yīng)93．喹諾酮類藥物的抑菌機(jī)制是(A)A抑制DNA復(fù)制B抗葉酸代謝C抑制DNA合成D抑制RNA合成E抑制二氫葉酸合成酶94．下列化學(xué)藥物具有抗病毒活性是(C)A硫酸鏈霉素B兩性霉素C齊多夫定D氟康唑E抗壞血酸95．青霉素在強(qiáng)酸條件下的最終分解產(chǎn)物為(D)A青霉噻唑酸B青霉烯酸C青霉二酸D青霉醛和青霉胺E青霉醛96．耐酸青霉酸的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)是(A)A6位酰胺側(cè)鏈引入強(qiáng)吸電子基團(tuán)B6位酰胺側(cè)鏈引入供電子基團(tuán)C5位引入大的空間位阻D5位引入大的供電子基團(tuán)E6位酰胺側(cè)鏈引入弱吸電子基團(tuán)97．半合成青霉素的原料是(C)A6-CACB7-APAC6-APAD7-ACAE5-APA《藥物化學(xué)》 第8頁（共14頁）98．氯霉素有兩個(gè)手性碳原子，四個(gè)光學(xué)異構(gòu)體，臨床應(yīng)用為(A)AD-(-)蘇阿糖型BL-(+)蘇阿糖型CD-(+)赤蘚糖型DL-(-)赤蘚糖型ED-(+)L-(-)赤蘚糖型99．紅霉素水溶液遇酸、堿及熱不穩(wěn)定，是由于其化學(xué)結(jié)構(gòu)中存在（）的緣故(E)A糖苷鍵B酯鍵C叔醇基D上述A、B、C項(xiàng)E上述A、C項(xiàng)100．具有亞硝基脲結(jié)構(gòu)的烷化劑藥物是(A)A卡莫司汀B白消安C塞替派D環(huán)磷酰胺EMTX101．環(huán)磷酰胺為哪一類抗腫瘤藥物(D)A抗代謝類B鹵代多元醇類C乙撐亞胺類D氮芥類E生物堿類102．黃酮體屬于哪一類甾體藥物(C)A雌激素B雄激素C孕激素D鹽皮質(zhì)激素E糖皮質(zhì)激素103．睪酮在17α-位增加一個(gè)甲基，其設(shè)計(jì)的主要考慮是(A)A可以口服B蛋白同化作用增強(qiáng)C雄激素作用增強(qiáng)D雄激素作用降低E雌激素作用增強(qiáng)104．下列屬于α-葡萄糖苷酶抑制劑類降糖藥物的是(D)A胰島素B甲苯磺丁脲C二甲雙胍D阿卡波糖E優(yōu)降糖105．屬于水溶性維生素的是(B)A維生素AB維生素B1C維生素ED維生素K1E維生素K3106．下列關(guān)于維生素A敘述錯(cuò)誤的是(C)A極易溶于三氯甲烷、乙醚B含共軛多烯醇側(cè)鏈易被氧化為環(huán)氧化物C與維生素E共存時(shí)更易被氧化D脂溶性維生素應(yīng)裝于鋁制或其他適宜的容器內(nèi)，充氮?dú)饷芊?，在涼暗處保?07．利多卡因酰胺鍵不易水解是因?yàn)轷０锋I的鄰位兩個(gè)甲基可產(chǎn)生(C)A鄰助作用B給電子共軛C空間位阻D給電子誘導(dǎo)E吸電子誘導(dǎo)108．咖啡因藥效團(tuán)是(D)A喹啉B喹諾林C蝶呤D黃嘌呤E嘧啶109．在喹諾酮類抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系中，這類藥物的必要基團(tuán)是下列哪點(diǎn)(D)A1位氮原子無取代B5位有氨基C3位上有羧基和4位是羰基D8位氟原子取代3位上有羧基和8位是羰基110．下列的哪種說法與前藥的概念相符合 (D )《藥物化學(xué)》 第9頁（共14頁）A 用酯化方法做出的藥物 B 用酰胺化方法做出的藥物C 在體內(nèi)經(jīng)簡單代謝而失活的藥物 D 體外無效而體內(nèi)有效的藥物用氧化的方法做出的藥物111－120題為配伍選擇題（共有 10備選項(xiàng)）備選項(xiàng)：A、青霉素B、諾氟沙星C、阿莫西林D、頭孢氨芐E、氧氟沙星F、布比卡因G、MTXH、磺胺甲惡唑I、環(huán)丙沙星J、氫氯噻嗪111． (I) 112． (H)OHN113．115.HO

FN NCH2COHNOOCH CNH2

COOHH2N SO2NHNO CH3(A) 114. ( F)C4H9CH3S CH3 NNHCONCH3COOH CH3( C) 116. ( E)SONHF87COOH9N6105COOHOCH3NNN4O3CH312《藥物化學(xué)》 第10頁（共14頁）117. ( D) 118. ( B )OOCHCSNH

F

5 46 COOHNH2 NO CH3

7 1

32COOH

HN N

NC2H5119.NH2

( G) 120. ( J)HCl NNNCH2-N-CONHCHCH2COOHNHH2NNNCH3H2NO2SSCOOHOO二、判斷題：正確的在題后括號(hào)內(nèi)打“√”，錯(cuò)誤的打“×”。1．藥物是指用于預(yù)防、治療疾病，有目的地調(diào)節(jié)機(jī)體病理功能的物質(zhì)。(×）2．氯霉素類抗生素的作用機(jī)理為干擾細(xì)菌蛋白質(zhì)合成，臨床上主要用于治療傷寒、副傷寒、斑疹傷寒等,易引發(fā)缺鐵性貧血。(×）3、阿齊霉素屬于氨基苷類抗生素，用于呼吸道、皮膚和軟組織感染。(×）4、青霉素可抑制β內(nèi)酰胺酶，使細(xì)菌不能生長繁殖。(×）5、胰島素是一種蛋白激素，由A、B兩個(gè)肽鏈組成，共51個(gè)氨基酸組成。(√）6、CADD指利用計(jì)算機(jī)的高速計(jì)算，邏輯判斷及圖像顯示等功能幫助進(jìn)行藥物分子的設(shè)計(jì)。(√）7、藥效基團(tuán)模型指分子中實(shí)際反映其生物活性的化學(xué)基團(tuán)在二維空間的排布。(×）8、1899年磺胺類藥物的上市標(biāo)志藥物化學(xué)作為一門學(xué)科的形成。(×）9、二相藥物代謝酶中主要是葡萄糖醛酸結(jié)合轉(zhuǎn)移酶，多存在于肝和其他組織的微粒體中。(√）10、磺胺甲噁唑常與抗菌增效劑TMP合用，稱為復(fù)方新諾明。(√）11．雷尼替丁、奧美拉唑、氫氧化鋁均能抑制胃酸分泌(×）12．藥物在體內(nèi)的代謝反應(yīng)主要有氧化反應(yīng)、還原反應(yīng)、水解反應(yīng)、結(jié)合反應(yīng)(√）13．貝諾酯、對(duì)乙酰氨基酚、鹽酸美散酮都屬解熱鎮(zhèn)痛藥 (×）14．有機(jī)藥物中常見易發(fā)生自動(dòng)氧化的基團(tuán)有酚羥基、 烯醇等 (√）15．先導(dǎo)化合物發(fā)現(xiàn)包括隨機(jī)發(fā)現(xiàn)、 從植物中發(fā)現(xiàn)、中間體中發(fā)現(xiàn)、從藥物代謝中發(fā)現(xiàn)、研究藥物副作用時(shí)發(fā)現(xiàn)等 (√）16．藥物與受體一般是通過氫鍵、 疏水鍵、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物、靜電引力結(jié)合 (√）《藥物化學(xué)》 第11頁（共14頁）．藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾的目的有改變藥物的基本結(jié)構(gòu)和基因，以利于和受體的契合、提高化合物的活性、延長藥物作用時(shí)間、改善藥物的吸收(×）18．計(jì)算機(jī)技術(shù)、PCR技術(shù)、數(shù)字機(jī)床技術(shù)、基因芯片、固相合成等技術(shù)已被用于藥物化學(xué)的研究(×）19．多柔比星、紫杉醇、羥喜樹堿屬于抗腫瘤植物藥有效成分及其衍生物(×）20．甲苯磺丁脲、阿卡波糖、二甲雙胍、格列苯脲屬于磺酰脲類降糖藥物(×）21．藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾的方法有成鹽、成酯、成酰胺、開環(huán)、成環(huán)等(√）22．化學(xué)藥物的名稱包括通用名、化學(xué)名、別名、商品名和拉丁名(√）23．地西泮代謝產(chǎn)物仍有活性，可用于治療焦慮癥(√）24．藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾的目的有提高藥物的組織選擇性、延長藥物作用時(shí)間、改善藥物的吸收(√）25．苯妥英鈉水溶液中在空氣中放置，可析出白色沉淀(√）26．嗎啡的化學(xué)結(jié)構(gòu)中具有4個(gè)環(huán)、5手性碳原子(×）27．苯海拉明、氯苯那敏、氯雷他定均屬于非鎮(zhèn)靜性H1受體拮抗劑(×）28．局麻藥的基本結(jié)構(gòu)的主要組成部分是親脂部分、中間連接部分、親水部分(√）29．乙酰膽堿是因?yàn)榀熜Р缓?、不良反?yīng)大故無臨床實(shí)用價(jià)值(×）30．藥物的變質(zhì)反應(yīng)主要有水解反應(yīng)、氧化反應(yīng)、異構(gòu)化反應(yīng)(√）三、名詞解釋1、藥物：指能影響機(jī)體生理、生化和病理過程，用以預(yù)防、診斷、治療疾病和計(jì)劃生育的化學(xué)物質(zhì)。2、避光貯存：指用不透明的容器盛裝藥品的儲(chǔ)存方法。如用棕色容器或黑紙包裹的五色透明，半透明容器存儲(chǔ)藥品3、密閉貯存：將容器密閉，以防止塵土或異物進(jìn)入的儲(chǔ)存方法4、前藥：指經(jīng)過生物體內(nèi)轉(zhuǎn)化后才具有藥理作用的化合物5、配伍變化：多種藥物或其制劑配合在一起使用時(shí)，常引起藥物的物理化學(xué)性質(zhì)和生理效應(yīng)等方面產(chǎn)生變化，這些變化統(tǒng)稱為藥物的配伍變化6、藥物的還原性：指藥物能被空氣中的氧氣及其它氧化劑所氧化的性質(zhì)7、冷處貯存：指在 2-10℃溫度范圍內(nèi)的儲(chǔ)存藥物的方法8、藥品標(biāo)準(zhǔn)：指國家對(duì)藥品的質(zhì)量規(guī)格及檢驗(yàn)方法所作的技術(shù)規(guī)定，9、藥物的氧化性：10、藥物化學(xué)：利用化學(xué)的概念和方法發(fā)現(xiàn)確證和開發(fā)藥物，從分子水平上研究藥物在體內(nèi)的作用方式和作用機(jī)理的一門學(xué)科11、構(gòu)效關(guān)系：指的是藥物或其他生理活性物質(zhì)的化學(xué)結(jié)構(gòu)與其生理活性之間的關(guān)系12、雜質(zhì)：指藥物在生產(chǎn)或貯藏過程中引入的，無治療作用或影響藥物的穩(wěn)定性和療效，甚至對(duì)人健康有害的物質(zhì)。13、生物電子等排體：具有相似的物理及化學(xué)性質(zhì)的基團(tuán)或取代基，會(huì)產(chǎn)生大致相似、相關(guān)或相反的生物活性。14、中樞興奮藥：是能提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)機(jī)能活動(dòng)的藥物15、藥效團(tuán)：是一個(gè)藥物化學(xué)名詞，指對(duì)于活性起重要作用的結(jié)構(gòu)特征的空間排列形式四、簡答題《藥物化學(xué)》 第12頁（共14頁）1請(qǐng)寫出下列術(shù)語的英文名稱1）藥物化學(xué)： Medicinalchemistry 2）組合化學(xué)： (combinatorialchemistry3）高通量篩選： (Highthroughputscreening，HTS 4）前藥：prodrug5）計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)： computeraideddrugdesign 7）潛效：latenteffect6）先導(dǎo)化合物： LeadCompound 8）生物轉(zhuǎn)化： biologicaltransformation9）受體：receptor 10）藥效團(tuán)：pharmacophores2、工業(yè)或化學(xué)試劑可否代替藥用，為什么？舉例說明此類假藥案件。不能，對(duì)人體健康有害，非法獲利觸犯相關(guān)法律。案例12011-01-23新安晚報(bào) 蕪湖三益制藥有限公司董事長兼總經(jīng)理錢某某等 3名公司高管，涉嫌生產(chǎn)、銷售偽劣產(chǎn)品罪被警方刑事拘留。該公司董事長錢某某指使分管生產(chǎn)的副總經(jīng)理等人，從外地一家沒有資質(zhì)的企業(yè)購回大量工業(yè)原料，冒充醫(yī)用原料，非法生產(chǎn)偽劣醫(yī)藥護(hù)膚產(chǎn)品。將工業(yè)原料尿素冒充藥用原料尿素，大肆生產(chǎn)“尿素乳膏”等 4個(gè)品種護(hù)膚藥品，共計(jì) 600多萬支。而且已經(jīng)對(duì)外銷售了偽劣護(hù)膚產(chǎn)品 570多萬支，銷售金額達(dá) 180多萬元。案例22月28日，瑞士制藥商羅氏集團(tuán)旗下生產(chǎn)抗癌藥 Avastin的基因泰克公司 (Genentech)日前表示，最近發(fā)現(xiàn)的 Avastin假冒藥含有鹽、淀粉及動(dòng)物飼料、塑料(10435,15.00,0.14%)及洗滌劑中的化學(xué)成分。 但這種假藥并不含有任何生物制藥成分， 更無其抗癌藥 Avastin的主要有效成分了。案例3醫(yī)用酒精是用淀粉類植物經(jīng)糖化再發(fā)酵經(jīng)蒸餾制成，相當(dāng)于制酒的過程，但蒸餾溫度比酒低，蒸餾次數(shù)比酒多，酒精度高，制成品出量高，含酒精以外的醚、醛成分比酒多，不能飲用，但可接觸人體醫(yī)用。是植物原料產(chǎn)品。工業(yè)酒精是提煉石油或煤焦油裂化過程的制成品，雖主要成份是酒精化學(xué)成份，但含有很多對(duì)人可能有致毒致癌成分，不能接觸人體皮膚，不可醫(yī)用。在工業(yè)上作溶劑或中間劑使用。是礦物原料產(chǎn)品。3維生素C在制備成制劑時(shí)需要采取哪些措施，以防其發(fā)生變質(zhì)？1)．維生素C顯強(qiáng)酸性，加入碳酸氫鈉使其部分中和成鈉鹽， 既可調(diào)節(jié)至維生素 C較穩(wěn)定的pH值6.0左右，又可避免酸性太強(qiáng)，在注射時(shí)產(chǎn)生疼痛。．維生素C易氧化變色、含量下降，尤其當(dāng)金屬離子（特別是銅離子）存在時(shí)變化更快。故在處方中加入NaHSO3作抗氧劑，EDTA作金屬離子絡(luò)合劑，并在藥液內(nèi)和灌封時(shí)均通CO2氣，盡量避免藥液與金屬器具接觸，以減少氧化。．惰性氣體的使用對(duì)維生素C等易氧化藥物的注射液，除加入抗氧劑、金屬離子絡(luò)合劑等外，較有效的方法是在配液和灌封時(shí)通入高純度氮?dú)饣蚨趸嫉榷栊詺怏w。惰性氣體應(yīng)先通過洗氣裝置，除去微量雜質(zhì)。4).為減少維生素 C氧化變色，滅菌時(shí)間控制在 100℃、15分鐘。什么是藥物化學(xué)，藥物化學(xué)的主要任務(wù)有哪些？藥物化學(xué)(MedicinalChemistry)是建立在化學(xué)和生物學(xué)基礎(chǔ)上，對(duì)藥物結(jié)構(gòu)和活性進(jìn)行研究的一門學(xué)科。研究內(nèi)容涉及發(fā)現(xiàn)、修飾和優(yōu)化先導(dǎo)化合物，從分子水平上揭示藥物及具有生理活性物質(zhì)的作用機(jī)理，研究藥物及生理活性物質(zhì)在體內(nèi)的代謝過程。任務(wù)：研究藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和活性間的關(guān)系（構(gòu)效關(guān)系）；藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與物理化學(xué)性質(zhì)的關(guān)系；闡明藥物與受體的相互作用；鑒定藥物在體內(nèi)吸收、轉(zhuǎn)運(yùn)、分布的情況及代謝產(chǎn)物；通過藥物分子設(shè)計(jì)或?qū)ο葘?dǎo)化合物的化學(xué)修飾獲得新化學(xué)實(shí)體創(chuàng)制新藥。什么是雜質(zhì)？藥物中雜質(zhì)的來源有哪些途徑？并舉例說明1）在生產(chǎn)過程中引入，在合成藥物的生產(chǎn)過程中，原料不純或未反應(yīng)完全、反應(yīng)的中間體與反應(yīng)副產(chǎn)物在精制時(shí)未能完全除去而引入；有機(jī)溶劑的殘留。《藥物化學(xué)》 第13頁（共14頁）2）在貯藏過程中，在溫度、濕度、日光、空氣等外界條件影響下，或因微生物的作用，引起藥物發(fā)生水解、氧化、分解、異構(gòu)化、晶型轉(zhuǎn)變、聚合、潮解和發(fā)霉等變化，使藥物中產(chǎn)生有關(guān)的雜質(zhì)。5、先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)方法有哪些？⑴從天然產(chǎn)物活性成分中發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物。①植物來