期末考試復習指導課件

復習課

基本題型一、單選題（每題1分，共30分）二、多選題（每題1分，共10分）三、配伍題（每題1分，共10分）四、判斷題（每題1分，共10分）五、名詞解釋題（每題2分，共10分）六、簡答題（每題4分，共20分）七、根據(jù)藥物的結構回答以下問題（每題2分，共10分）學習重點大類藥物重點藥物新藥設計與開發(fā)藥物的反現(xiàn)、發(fā)展與結構改造過程對可卡因進行結構改造發(fā)現(xiàn)局麻藥物普魯卡因的過程對組胺進行結構改造發(fā)現(xiàn)抗?jié)兯幬镂髅滋娑〉倪^程四代喹諾酮類藥物的發(fā)展三代磺酰脲類合成降血糖的發(fā)展嗎啡，青霉素，撲爾敏，甾體藥物的結構改造藥物的基本概念甾體激素、化學治療藥、非甾體抗炎藥、擬膽堿藥、乙酰膽堿酯酶抑制劑、擬上腺素藥、鈣通道阻滯劑、ACEI、NO供體藥物、HMG-CoA還原酶抑制劑、質子泵抑制劑、生物烷化劑、抗代謝藥物、抗生素、β-內酰胺酶抑制劑、巴比妥類藥物、藥物的分類抗精神病藥物的分類半合成鎮(zhèn)痛藥的分類H1受體拮抗劑的分類、局麻藥的分類鈣通道阻滯劑的分類ACEI的分類非甾體抗炎藥的分類生物烷化劑的分類喹諾酮類藥物的分類降血糖藥物的的分類藥物的作用機制鎮(zhèn)痛藥抗膽堿藥H1受體拮抗劑洛爾，地平，普利，沙坦替丁，拉唑，司瓊非甾體抗炎藥β-內酰胺抗生素喹諾酮類藥物磺胺類藥物重點藥物的學習內容

新藥設計與開發(fā)基本概念先導化合物的發(fā)現(xiàn)過程先導化合物的優(yōu)化途徑藥物識別克拉維酸鉀β-內酰胺酶抑制劑簡答題生物烷化劑類抗腫瘤藥分哪幾類?每一類寫出一個藥物名稱。合成類鎮(zhèn)痛藥按結構可以分成幾類?這些藥物的化學結構類型不同，但為什么都具有類似嗎啡的作用?H1受體拮抗劑按化學結構分為幾類?，各舉一例?、如按對中樞系統(tǒng)的作用又分為哪幾類、各舉一例說明?簡述鈣通道阻滯劑的概念及其分類。簡述ACEI的概念及其分類。簡述非甾體抗炎藥的概念及其分類喹諾酮類藥物按化學結構可分為哪幾類。各舉一例說明?氮芥類抗腫瘤藥物由哪兩部分組成？并簡述各部分的主要作用。舉例說明耐酸、耐酶、廣譜霉素抗生素的結構特點。試舉出3例為降低阿司匹林對胃腸道刺激而進行的結構修飾復方新諾明由哪兩種藥物組成，合用有何優(yōu)點奧格門汀是由哪兩種藥物組成？說明兩者合用起增效作用的原理。比較三代磺酰脲類降血糖藥的結構特點和代謝方式簡述喹諾酮藥物的構效關系簡述局部麻醉藥的構效關系為什么環(huán)磷酰胺的毒性比其它氮芥類抗腫瘤藥物的毒性??？為什么氟尿嘧啶是一個有效的抗腫瘤藥物？以Captopril為例，簡要說明ACEI類抗高血壓藥的作用機制及為克服Captopril的缺點，對其進行結構改造的方法。何為先導化合物？先導化合物發(fā)現(xiàn)的途徑有那些？舉例說明。何為先導化合物？先導化合物優(yōu)化的方法有那些？舉例說明簡述對可卡因進行結構改造發(fā)現(xiàn)局麻藥物普魯卡因的過程。為什么脂肪氮芥類抗腫瘤藥物比芳香氮芥的毒性大?試述四代喹諾酮的化學結構特征和藥效學特征為什么將含苯胺類的非那西汀淘汰而保留了對乙酰氨基酚？藥物設計前藥原理軟藥原理生物電子等排官能團的引入脂水分配系數(shù)的改變增加空間位阻，可口服或延長藥物的作用時間改變與受體的親和力或結合方式結構的改變使藥物顯示孕激素的活性增加對厭氧菌的活性應用前藥原理，增加了藥物的水溶性，使藥物在特定部位作用，降低了藥物的毒副作用應用前藥原理，消除了氯霉素的苦味耐酸并增加了對G-的活性應用生物電子等排原理，增加藥物的鎮(zhèn)痛活性利用前藥修飾原理，是藥物長效化增加空間位阻，使藥物具有口服的活性下述化合物具有一定的生物活性．但存在水溶性低和作用時間短的不足．請根據(jù)其結構特點討論并分別設計出水溶性大及半衰期長的兩個前藥。藥物合成掌握一些經典的人名反應Leuckart反應人名反應安息香縮合麥爾外因-彭道夫(Meerwein-Ponndorf)還原醛或酮與異丙醇鋁在異丙醇溶液中加熱,還原成相應的醇,而異丙醇則氧化為丙酮,這一反應稱為麥爾外因-彭道夫還原.這個反應相當于歐芬腦爾(Oppenauer,R.V)氧化的逆向反應。R2CHOH

+R2CH=O

+

麥爾外因-彭道夫還原歐芬腦爾氧化法Al(OCMe3)3反應方向的控制歐芬腦爾氧化法：丙酮大大過量。麥爾外因-彭道夫還原：異丙醇大大過量。一邊反應，一邊將丙酮蒸出。特點：反應只在醇和酮之間發(fā)生H原子的轉移，不涉及分子其它部分。注意事項：對堿不穩(wěn)定的化合物不能用此法。異丙醇鋁異丙醇人名反應Beckman重排

醛肟或酮肟在酸性催化劑作用下重排成取代酰胺的反應稱為Beckman重排掌握三類藥物的合成巴比妥藥物的合成丙二酸二乙酯的合成方法先導入大基團，后導入小基團。不能合成苯巴比妥，氯苯不活潑掌