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文檔簡介
藥物化學(xué)復(fù)習(xí)題第十章抗寄生蟲藥一、選擇題(一)A型題1、臨床用作血吸蟲病防治的藥物是(D)A、枸櫞酸哌嗪B、鹽酸左旋咪唑C、阿苯達(dá)唑D、吡唑酮2、下列敘述內(nèi)容與鹽酸左旋咪唑特點(diǎn)不符的是(C)A、其為廣譜驅(qū)腸蟲藥B、白色或類白色的針狀結(jié)晶,具有左旋性C、其為抗血吸蟲病藥D、水溶液顯氯化物的性質(zhì)反應(yīng)3、臨床用作抗滴蟲病的藥物(B)A、枸櫞酸哌嗪B、甲硝唑C、阿苯達(dá)唑D、吡喹酮4、驅(qū)腸蟲藥阿苯達(dá)唑與甲苯咪唑的化學(xué)結(jié)構(gòu)中具有的共同母核是(D)A、苯并噻唑環(huán)B、苯并噻嗪環(huán)C、苯并吡唑環(huán)D、苯并咪唑環(huán)5、吡唑酮屬于(B)A、抗真菌藥B、抗血吸蟲病藥C、抗瘧藥D、抗職校米巴病和滴蟲病藥6、抗瘧藥磷酸伯氨喹的化學(xué)結(jié)構(gòu)屬于(C)A、2,4-二氨基喹啉衍生物B、6-氨基喹啉衍生物C、8-氨基喹啉衍生物D、4-氨基喹啉衍生物7、下列藥物不屬于抗瘧藥的是(A)A、吡喹B、乙胺嘧啶C、磷酸氯喹D、磷酸伯氨喹8、抗瘧藥氯喹屬于下列哪種結(jié)構(gòu)類型(D)A、為2-氨基喹啉衍生物B、為6-氨基喹啉衍生物C、為8-氨基喹啉衍生物D、為4-氨基喹啉衍生物9、青蒿素加氫氧化鈉試液加熱后,遇鹽酸羥胺試液及三氯化鐵試液生成深紫紅色的異羥肟酸鐵,這是因化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有(D)A、羧基B、羥基C、醚鍵D、內(nèi)酯結(jié)構(gòu)10、水溶液加氫氧化鈉試液并煮沸,放冷,加亞硝酸基鐵氰化鈉試液,即顯紅色,放置后色漸變淺的驅(qū)腸蟲藥是(C)A、枸櫞酸哌嗪B、鹽酸左旋咪唑C、阿苯達(dá)唑D、甲苯咪唑11、磷酸伯氨喹為(D)A、解熱、鎮(zhèn)痛藥B、麻醉藥C、抗菌藥D、抗瘧藥12、下列哪種性質(zhì)與甲硝唑的性質(zhì)相符合(B)A、為黃色油狀液體B、加氫氧化鈉溶液并溫?zé)岷?,立即顯紫紅色,加稀鹽酸成酸性后即變成黃色,再加過量的氫氧化鈉試液則溶液變成橙紅色C、能發(fā)生重氮化偶合反應(yīng),顯橘紅色D、具有酸性,能與堿成鹽13、下列哪種抗瘧藥加入碘化鉀試液,再加入淀粉指示劑,顯紫色(A)A、青蒿素B、磷酸氯喹C、乙胺嘧啶D、奎寧14、阿苯達(dá)唑灼燒后,產(chǎn)生氣體,可使醋酸鉛試液呈黑色,這是因?yàn)槠浣Y(jié)構(gòu)中(C)A、含雜環(huán)B、有丙基C、含丙巰基D、含苯環(huán)15、阿苯達(dá)唑在稀硫酸中遇碘化鉍鉀試液產(chǎn)生紅棕色沉淀,是因?yàn)楸酒泛校˙)A、硫原子B、叔胺基C、酰胺結(jié)構(gòu)D、含苯環(huán)(二)X型題(多項(xiàng)選擇題)16、以下哪些敘述與青蒿素相符(ABD)A、我國發(fā)現(xiàn)的新型抗瘧藥B、分子結(jié)構(gòu)中有過氧鍵C、分子結(jié)構(gòu)中具有羧基D、分子結(jié)構(gòu)中具有內(nèi)酯鍵17、下列藥物不屬于驅(qū)腸蟲藥的是(BD)A、鹽酸左旋咪唑B、甲硝唑C、阿苯達(dá)唑D、枸櫞酸乙胺嗪18、下列敘述內(nèi)容與鹽酸左旋咪唑的特點(diǎn)相符的是(ABCD)A、化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有咪唑環(huán)B、化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有噻唑環(huán)C、化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有一個手性碳原子,具有光學(xué)活性,藥用品通常用左旋體D、其為廣譜驅(qū)腸蟲藥19、加碘化鉀試液,再加淀粉指示劑,即不顯紫色的抗瘧藥是(ABD)A、乙胺嘧啶B、磷酸氯喹C、青蒿素D、頭羥基哌嗪20、下列敘述內(nèi)容與磷酸伯氨喹的特點(diǎn)不相符的是(BD)A、臨床上用作抗瘧藥B、為4-氨基喹啉的衍生物C、為8-氨基喹啉的衍生物D、為伯氨喹與磷酸1:1形成的鹽21、下列敘述內(nèi)容與乙胺嘧啶的特點(diǎn)相符的是(ABC)A、2,4-二氨基嘧啶的衍生物B、為二氫葉酸還原酶抑制劑,抑制細(xì)胞核的分裂,使瘧原蟲繁殖受到抑制C、結(jié)構(gòu)中含對-氯苯基D、4-基嘧啶的衍生物22、有關(guān)青蒿素的化學(xué)結(jié)構(gòu)特點(diǎn),說法不正確的是(BD)A、含有過氧橋鍵B、無內(nèi)酯鍵C、屬于倍半萜類化合物D、環(huán)上取代有羥甲基23、下列敘述內(nèi)容與青蒿素的特點(diǎn)不相符的是(CD)A、為高效、速效的抗瘧藥B、為倍半萜內(nèi)酯的衍生物C、遇碘化鉀試液被氧化析出碘,加淀粉指示劑,即顯紫色D、能發(fā)生重氮化偶合反應(yīng)24、有關(guān)甲硝唑的化學(xué)結(jié)構(gòu)特點(diǎn),說法不正確的是(CD)A、結(jié)構(gòu)中含有母核咪唑環(huán)B、5-位取代硝基C、2-位取代硝基D、4-位取代甲基25、下列哪些與磷酸氯喹相符合(BD)A、結(jié)構(gòu)中有一個手性碳原子B、易溶于水,水溶液顯堿性C、易溶于水,水溶液顯酸性D、為控制瘧疾癥狀的首選藥物二、填空題1、鹽酸左旋咪唑遇堿不穩(wěn)定,噻唑環(huán)被破壞,其產(chǎn)物與亞硝基鐵氰化鈉聽亞硝?;Y(jié)構(gòu)結(jié)合,生成紅色配位化合物。2、鹽酸左旋咪唑分子結(jié)構(gòu)中含有一個手性碳原子,具有旋光性藥用為左旋體。3、青蒿素結(jié)構(gòu)中含有過氧鍵,遇碘化鉀試液氧化析出碘,加淀粉指示劑,立即顯紫色。4、呋喃丙胺與氫氧化鈉試液共熱煮沸,水解生成異丙胺,其蒸氣能使?jié)駶櫟募t色石蕊試紙變藍(lán),并伴有胺臭氣。5、甲硝唑加氫氧化鈉試液溫?zé)岷螅达@紫紅色,滴加稀鹽酸酸化后即呈黃色,再滴加氫氧化鈉試液變成橙紅色,此反應(yīng)為芳香性硝基化合物的性質(zhì)反應(yīng)。三、簡答題1、簡述各類抗寄生蟲病藥物的結(jié)構(gòu)類型及代表藥物。2、用化學(xué)方法區(qū)別下列各組藥物。(1)左旋咪唑與吡喹酮(2)阿苯達(dá)唑與甲硝唑第十一章抗感染藥一、選擇題(一)A型題1、鈉鹽水溶液與硫酸銅試液作用,產(chǎn)生草綠色銅鹽沉淀的藥物是(B)A、磺胺嘧啶B、磺胺甲惡唑C、甲氧芐啶D、磺胺醋酰鈉2、可發(fā)生重氮化偶合反應(yīng)的藥物是(D)A、利福平B、異煙肼C、硝酸益康唑D、磺胺嘧啶3、半合成的抗生素類抗結(jié)核病藥物是(C)A、對氨基水楊酸鈉B、異煙肼C、利福平D、鹽酸乙胺丁醇4、與氨制硝酸銀在試管壁生成銀鏡的藥物是(B)A、對氨基水楊酸鈉B、異胭肼C、硝酸益康唑D、鹽酸乙胺丁醇5、與熱氫氧化鈉溶液作用呈紅色,再加丙酮溶液,即生成黃色沉淀的是(D)A、甲硝唑B、呋喃妥因C、替硝唑D、鹽酸小檗堿6、磺胺嘧啶N1上雜環(huán)取代基為(A)A、嘧啶B、異惡唑C、呋喃D、咪唑7、磺胺嘧啶鈉鹽注射液加0.1%硫代硫酸鈉溶液的作用是(C)A、配合劑B、調(diào)pH值C、抗氧劑D、還原劑8、具有下面化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物是(B)A、磺胺嘧啶B、磺胺醋酰鈉C、磺胺甲惡唑D、磺胺噻唑9、具有下面化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物是(C)A、磺胺嘧啶B、磺胺醋酰鈉C、甲氧芐啶D、磺胺甲惡唑10、臨床發(fā)現(xiàn)的第一個喹諾酮類藥物是(B)A、吡哌酸B、萘啶酸C、諾氟沙星D、氧氟沙星11、諾氟沙星與金屬離子鈣、鋅等形成螯合物的基團(tuán)是(D)A、1位的乙基,3位的羧基B、6位的氟基C、7位的哌嗪基D、3位的羧基,4位的羰基12、具有下面化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物是(D)A、吡哌酸B、萘啶酸C、諾氟沙星D、鹽酸環(huán)丙沙星13、異煙肼常制成粉針劑,臨用前配制是因?yàn)槿菀妆唬ˋ)A、水解B、風(fēng)化C、氧化D、還原14、分子中含有酚羥基,與三氯化鐵生成紫紅色配位物的是(A)A、對氨基水楊酸鈉B、異煙肼C、利福平D、鹽酸乙胺丁醇15、具有下面化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物是(D)A、對氨基水楊酸鈉B、異煙肼C、利福平D、鹽酸乙胺丁醇16、結(jié)構(gòu)中具有庚烯結(jié)構(gòu)的藥物是(C)A、曲古霉素B、制霉菌素C、兩性霉素BD、硝酸益康唑17、加硫酸與二苯胺試液,顯深藍(lán)色的藥物是(D)A、阿昔洛韋B、鹽酸金剛烷胺C、鹽酸乙胺丁醇D、硝酸益康唑18、具有下面化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物是(A)A、阿昔洛韋B、鹽酸金剛烷胺C、鹽酸乙胺丁醇D、硝酸益康唑19、下列關(guān)于呋喃妥因的性質(zhì),敘述錯誤的是(A)A、結(jié)構(gòu)中具有有機(jī)硫,可顯有機(jī)硫鑒別反應(yīng)B、具有酰亞胺結(jié)構(gòu),可與硝酸銀生成黃色銀鹽沉淀C、遇光易分解,顏色逐漸變深D、加水與氫氧化鈉試液溶解后,溶液顯深橙紅色20、具有下面化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物是(B)A、甲硝唑B、替硝唑C、鹽酸小檗堿D、呋喃妥因(二)X型題(多項(xiàng)選擇題)21、磺胺類藥物構(gòu)效關(guān)系描述正確的是(ABD)A、對氨基苯磺酰胺基是藥效基本結(jié)構(gòu)B、芳香第一胺是抗菌活性的必需基團(tuán)C、苯環(huán)被其他雜環(huán)代替或引入甲基可增強(qiáng)抗菌作用D、磺酰胺基以雜環(huán)取代具有較好的療效和較小的毒性22、利福平描述正確的是(ABC)A、半合成抗生素B、易被亞硝酸氧化、遇光易變質(zhì)C、與異煙肼、乙胺丁醇合用有協(xié)同作用D、第一個抗結(jié)核病藥23、具有硝基咪唑環(huán)基本結(jié)構(gòu)的藥物是(AC)A、甲硝唑B、呋喃妥因C、替硝唑D、鹽酸小檗堿24、下列需遮光、密封保存的藥物是(ABD)A、磺胺嘧啶B、磺胺醋酰鈉C、鹽酸乙胺丁醇D、磺胺甲惡唑25、下列見光色漸變深的藥物有(BCD)A、吡哌酸B、環(huán)丙沙星C、諾氟沙星D、氧氟沙星26、下列藥物屬于合成類抗結(jié)核病藥的是(ABD)A、對氨基水楊酸鈉B、異煙肼C、利福平D、鹽酸乙胺丁醇二、填空題1、磺胺類藥物的作用機(jī)制是抑制二氫葉酸合成酶。其代表藥物磺胺甲惡唑常與坑菌增效劑甲氧芐啶組成復(fù)方新諾明。2、阿昔洛韋是第一個上市的開環(huán)核苷類抗病毒藥物,金剛烷胺是三環(huán)胺類抗病毒藥的代表。3、第三代喹諾酮類抗菌藥在結(jié)構(gòu)中引入了氟原子,第一個用于臨床的第三代喹諾酮類抗箘藥是諾氟沙星。結(jié)構(gòu)中有環(huán)丙基的藥物是鹽酸環(huán)丙沙星,結(jié)構(gòu)中含有甲基-哌嗪基,其左旋體作用較強(qiáng)的第三代喹諾酮類藥物是氧氟沙星。4、抗結(jié)核病藥根據(jù)來源可分為抗生素類抗結(jié)構(gòu)病藥和合成類抗結(jié)核病藥。三、簡答題1、寫出磺胺類藥物的基本結(jié)構(gòu),并分析其主要理化性質(zhì)。2、從諾氟沙星的有關(guān)理化性質(zhì)討論其使用及貯存方法。3、寫出異煙肼的化學(xué)結(jié)構(gòu)式,并解析其化學(xué)穩(wěn)定性。4、簡述抗真菌藥物的類別與代表藥物。第十二章抗生素一、選擇題(一)A型題1、下列哪一個敘述是不正確的(C)A、抗生素是來源于細(xì)菌、霉菌或其他微生物通過發(fā)酵產(chǎn)生的二次代謝產(chǎn)物B、早期抗生素主要用于治療細(xì)菌或霉菌感染性疾病,故稱為抗菌素C、磺胺類藥物百浪多息,是最早上市的抗菌素D、抗生素在很低的濃度下能抑制或殺滅各種病原菌,達(dá)到治療目的2、青霉素鈉在室溫和稀酸溶液中會發(fā)生下面哪種變化(D)A、分解為青霉醛和青霉胺B、6-氨基上的酰基側(cè)鏈發(fā)生水解C、發(fā)生裂解生成青霉酸和青霉醛酸D、生成青霉烯酸,再經(jīng)分子內(nèi)重排生成青霉二酸3、半合成青霉素在化學(xué)結(jié)構(gòu)上的主要區(qū)別在于(A)A、不同的?;鶄?cè)鏈B、形成不同的鹽C、分子的光學(xué)活性不一樣D、分子內(nèi)環(huán)的大小不同4、半合成青霉素的原料是(B)A、7-ACAB、6-APAC、6-ASAD、氯化亞砜5、青霉素分子中所含的手性碳原子數(shù)應(yīng)為(C)A、1個B、2個C、3個D、4個6、青霉素結(jié)構(gòu)中易被破壞的部位是(D)A、側(cè)鏈酰胺基B、噻唑環(huán)C、羧基D、β-內(nèi)酰胺環(huán)7、頭孢噻吩分子中所含的手性碳原子數(shù)應(yīng)為(B)A、1個B、2個C、3個D、4個8、化學(xué)結(jié)構(gòu)如下的藥物是(B)A、頭孢噻吩B、頭孢氨芐C、頭孢哌酮D、頭孢噻肟9、β-內(nèi)酰胺環(huán)類抗生素的作用機(jī)制是(B)A、干擾核酸的復(fù)制和轉(zhuǎn)錄B、抑制黏肽轉(zhuǎn)肽酶的活性,阻止細(xì)胞壁的合成C、干擾細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成D、影響細(xì)胞膜的滲透性10、對第八對顱腦神經(jīng)有損害作用,可引起不可逆耳聾的抗生素是(D)A、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素B、四環(huán)素類抗生素C、氯霉素類抗生素D、氨基苷類抗生素11、下列藥物中不屬于黏肽轉(zhuǎn)肽酶的抑制劑是(A)A、阿奇霉素B、阿莫西林C、克拉維酸鉀D、氨芐西林12、克拉霉素為下列哪種結(jié)構(gòu)類型的抗生素(A)A、大環(huán)內(nèi)酯類B、氨基苷類C、β-內(nèi)酰胺環(huán)類D、四環(huán)素類13、氯霉素的化學(xué)結(jié)構(gòu)為(C)A、L-(+)-蘇阿糖型B、L-(—)-赤蘚糖型C、D-(—)-蘇阿糖型D、D-(+)-赤蘚糖型14、坂口反應(yīng)為下列哪種物質(zhì)特有的反應(yīng)(A)A、鏈霉素的水解產(chǎn)物鏈霉胍B、鏈霉素的水解產(chǎn)物鏈霉糖C、鏈霉素水解產(chǎn)物N-甲基葡萄糖胺D、慶大霉素水解生成N-甲基戊糖胺15、能引起骨髓造血系統(tǒng)的損傷,產(chǎn)生再生障礙性貧血的藥物是(D)A、阿莫西林B、阿奇霉素C、慶大霉素D、氯霉素16、鹽酸四環(huán)素最易溶于下列哪種試劑(A)A、水B、酒精C、氯仿D、丙酮17、下列敘述與氯霉素不符的是(C)A、藥用左旋體B、配制注射劑用丙二醇或二甲基乙酰胺作助溶劑C、可直接用重氮化、偶合反應(yīng)鑒別D、本品性質(zhì)穩(wěn)定,水溶液煮沸五小時不致失效(二)X型題18、下列哪些性質(zhì)與青霉素鈉有關(guān)(ABC)A、與含硝酸的硫酸溶液混合,可被氧化而顯紅色B、遇酸可引起分子重排,遇堿可水解C、在堿性條件下與羥胺反應(yīng),生成羥肟酸,酸化后與FeCl3生成酒紅色配合物D、遇茚三酮即顯藍(lán)紫色,加熱后顯紅色19、下列哪些屬于氨基苷類抗生素(ACD)A、阿米卡星B、林可霉素C、慶大霉素D、鏈霉素20、下列哪些屬于氨芐西林的性質(zhì)(ABCD)A、具有羥肟酸鐵反應(yīng)B、與堿性酒石酸銅鹽試液作用顯紫色C、易發(fā)生分子間聚合反應(yīng)D、與茚三酮試液作用顯紫色21、屬于大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的是(ABD)A、麥迪毒素B、交沙霉素C、林可霉素D、羅紅霉素22、阿莫西林具有下列哪些性質(zhì)(ABC)A、若有磷酸鹽,糖類等存在時,可發(fā)生分子內(nèi)成環(huán)反應(yīng),生成2,5-吡嗪三酮衍生物B、水溶液具旋光性,比旋度為+290°~+310°C、幾乎不溶于乙醇,微溶于水D、易發(fā)生差向異構(gòu)化23、氯霉素與下列敘述哪些相符(BCD)A、極易溶于水,化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有兩個手性碳原子,臨床上用1R,2R(—)型異構(gòu)體B、可抑制骨髓造血系統(tǒng),引起再生障礙性貧血C、主要用于傷寒、斑疹傷寒、副傷寒等D、對熱穩(wěn)定,在強(qiáng)酸、堿性條件下可引起水解二、名詞解釋1、抗生素2、半合成抗生紗3、β-內(nèi)酰胺環(huán)類抗生素4、β-內(nèi)酰胺酶抑制劑三、填空題1、抗生素按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為六大類,它們分別為β-內(nèi)酰胺環(huán)類抗生素、氨基苷類抗生素、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、四環(huán)素類抗生素、氯霉素類抗生素、其他類抗生素。2、β-內(nèi)酰胺環(huán)類抗生素包括青霉素類、頭孢菌素類、單環(huán)β-內(nèi)酰胺環(huán)類、碳青霉烯類及頭霉素類。3、青霉素類抗生素的化學(xué)結(jié)構(gòu)可看成由6-氨基青霉烷酸和?;鶄?cè)鏈組成。4、7-氨基頭孢烷酸是抗菌活性的必需基團(tuán),主要由β-內(nèi)酰胺環(huán)與氫化噻嗪環(huán)并合而成。5、鏈霉素在酸性條件水解,生成鏈霉胍和鏈霉雙糖胺;后者進(jìn)一步水解生成鏈霉糖和N-甲基葡萄糖胺。6、紅霉素化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定,在酸性條件下,易發(fā)生分子內(nèi)脫水環(huán)合;在堿性條件下,內(nèi)酯環(huán)水解開環(huán)。這些降解反應(yīng)均使紅霉素失去抗菌活性。7、四環(huán)素類抗生素分子中含酚羥基和烯醇型羥基顯弱酸性,同時4位二甲氨基顯弱堿性,故為兩性化合物,能溶于堿性或酸性溶液中。8、氯霉素分子中含有2個手性碳原子,共有4個光學(xué)異構(gòu)體,其中臨床上使用的為D-蘇阿糖型(或1R,2R)構(gòu)型,合霉素為氯霉素的外消旋體,療效只有氯霉素的一半,現(xiàn)已被淘汰。四、天然青霉素G有哪些缺點(diǎn)?度說明耐酸、耐酶、廣譜青霉素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn),并舉例。2、為什么青霉素G不能口服?其鈉鹽或鉀鹽為什么必須做成粉針劑型?3、奧格門汀是由哪兩種藥物組成?說明兩者合用起增效作用的原理?4、頭孢菌素類藥物為什么比天然青霉素類藥物穩(wěn)定?5、鏈霉素和其他氨基苷類抗生素有耳毒性嗎?6、為什么氨基苷類抗生素的水溶液和茚三酮的水飽和正丁醇溶液及少許吡啶,加熱后顯藍(lán)紫色?7、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的主要結(jié)構(gòu)特征是什么?8、為什么大環(huán)內(nèi)酯類抗生素在低溫和pH7時最穩(wěn)定,在酸或堿中水解而失效?9、以反應(yīng)式表示紅霉素對酸的不穩(wěn)定性,簡述半合成紅霉素的結(jié)構(gòu)改造方法。10、四環(huán)素類的基本結(jié)構(gòu)為氫化并四苯的衍生物,根據(jù)四環(huán)素類的基本結(jié)構(gòu)可以推測四環(huán)素應(yīng)該是酸性、堿性還是兩性的?11、為什么四環(huán)素類抗生素不和牛奶等富含金屬離子的食物一起作用?12、根據(jù)四環(huán)素類藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn),分析它們具有哪些性質(zhì)?13、四環(huán)素類抗生素在酸性、中性及堿性溶液中均不穩(wěn)定,其原因是什么?14、氯霉素的結(jié)構(gòu)中有兩個手性碳原子,臨床使用的是哪一種光學(xué)異構(gòu)體?15、氯霉素在中性、弱酸性溶液中較穩(wěn)定;但在強(qiáng)堿性(pH9以上)或強(qiáng)酸性(pH2以下)溶液中,都可引起水解,試寫出水解反應(yīng)的產(chǎn)物。第十三章激素類藥一、選擇題(一)A型題1、下列藥物中屬于腎上腺皮質(zhì)激素的是(B)A、黃體酮B、醋酸地塞米松C、醋酸甲地孕酮D、炔諾酮2、下列關(guān)于己烯雌酚敘述錯誤的是(D)A、合成雌激素B、可與硫酸-乙醇發(fā)生顯色反應(yīng)C、應(yīng)遮光、密封保存D、具有甾體結(jié)構(gòu)3、下列關(guān)于雌二醇敘述錯誤的是(B)A、天然雌激素B、口服有效C、基本母核為雌甾烷D、可與硫酸-乙醇顯色4、下列不屬于甾體藥物基本母核的是(D)A、孕甾烷B、雌甾烷C、雄甾烷D、腎上腺甾烷5、下列藥物不屬于孕激素的是(B)A、黃體酮B、醋酸地塞米松C、醋酸甲地孕酮D、炔諾酮6、下列藥物不屬于天然雌激素的是(D)A、雌酮B、雌二醇C、雌三醇D、己烯雌酚7、下列藥物可作為甾體避孕藥的是(D)A、醋酸氫化可的松B、醋酸地塞米松C、苯丙酸諾龍D、炔雌醇(二)X型題8、下列與黃體酮性質(zhì)不相符的是(CD)A、甲基酮顯色反應(yīng)B、可與異煙肼發(fā)生顯色反應(yīng)C、水中易溶D、黃色結(jié)晶性粉末9、下列藥物中口服無效的是(AC)A、黃體酮B、炔雌醇C、雌二醇D、甲睪酮10、下列與甾體激素基本結(jié)構(gòu)和一般性質(zhì)不相符的描述是(BCD)A、環(huán)戊烷并多氫菲B、由兩個六元環(huán)和兩個五元環(huán)組成C、不能和硫酸-乙醇顯色D、有含氮雜環(huán)11、下列藥物屬于雌激素的有(ABC)A、雌二醇B、雌三醇C、雌酮D、黃體酮12、下列藥物可與硝酸銀試液產(chǎn)生白色沉淀的是(BD)A、黃體酮B、炔雌醇C、醋酸甲地孕酮D、炔諾酮13、下列藥物可與硫酸-乙醇顯色的是(ABCD)A、甲睪酮B、醋酸地塞米松C、炔雌醇D、炔諾酮二、填空題1、甾體藥物的基本母核共有三種,分別是雌甾烷、雄甾烷和孕甾烷。2、甾體藥物的基本骨架為環(huán)戊烷并多氫菲。3、腎上腺皮質(zhì)激素和孕激素屬于孕甾烷類衍生物;雄激素和同化激素屬于雄甾烷類衍生物;雌激素屬于雌甾烷類衍生物。三、簡答題1、甾體激素類藥物的性質(zhì)反應(yīng)有哪些?2、甾體藥物按化學(xué)結(jié)構(gòu)分為哪幾類?第十四章抗腫瘤藥一、選擇題(一)A型題1、下列藥物中不屬于烷化劑類抗腫瘤藥物的是(C)A、環(huán)磷酰胺B、塞替派C、氟尿嘧啶D、氮甲2、下列關(guān)于鹽酸氮芥敘述錯誤的是(D)A、烷化劑類抗腫瘤藥B、白色結(jié)晶性粉末C、應(yīng)遮光密封保存D、可與堿性藥物配伍3、下列關(guān)于氟悄嘧啶敘述錯誤的是(D)A、抗代謝物類抗腫瘤藥物B、白色或類白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末C、結(jié)構(gòu)中有烯鍵,可使溴試液的紅色消褪D、稀鹽酸或氫氧化鈉溶液中不溶解4、下列藥物不屬于抗腫瘤生物堿的是(A)A、表柔比星B、長春新堿C、紫杉醇D、羥喜樹堿5、下列藥物不屬于抗腫瘤抗生素的是(D)A、表柔比星B、柔紅霉素C、博來霉素D、長春地辛6、下列藥物屬于抗代謝抗腫瘤藥物的是(C)A、塞替派B、環(huán)磷酰胺C、巰嘌呤D、氮甲7、下列藥物含有磷元素的是(A)A、塞替派B、順鉑C、氟尿嘧啶D、巰嘌呤(二)X型題8、下列與環(huán)磷酰胺性質(zhì)不相符的是(CD)A、白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末B、失去結(jié)晶水即液化C、對熱穩(wěn)定D、水溶液穩(wěn)定9、下列哪些藥物不是白色(BD)A、環(huán)磷酰胺B、巰嘌呤C、氟尿嘧啶D、順鉑10、下列與巰嘌呤不相符的描述是(CD)A、黃色結(jié)晶性粉末B、遇光易變色C、乙醇溶液遇醋酸鉛生成白色沉淀D、烷化劑類抗腫瘤藥物11、下列藥物中含有硫元素的有(BC)A、環(huán)磷酰胺B、巰嘌呤C、塞替派D、氟尿嘧啶12、下列與氮甲不相符的描述是(CD)A、白色或淡黃色結(jié)晶性粉末B、本品應(yīng)密封保存C、堿性溶液中不水解D、抗代謝類抗腫瘤藥物13、下列藥物屬于抗腫瘤生物堿的是(ABCD)A、長春堿B、鬼臼毒素C、喜樹堿D、伊立替康二、簡答題1、寫出氮芥類藥物的結(jié)構(gòu)通式,并說明兩部分的作用分別是什么?2、寫出環(huán)磷酰胺、氟尿嘧啶和順鉑的化學(xué)結(jié)構(gòu)。3、根據(jù)載體不同,氮芥類藥物可以分為哪些類型?4、抗腫瘤藥物一般分為哪幾類?第十五章維生素類藥一、選擇題(一)A型題1、下述維生素又稱抗壞血酸的是(C)A、維生素AB、維生素BC、維生素CD、維生素D2、下述維生素可用于抗佝僂病的是(D)A、維生素AB、維生素BC、維生素CD、維生素D3、下述維生素屬于水溶性的是(B)A、維生素AB、維生素BC、維生素KD、維生素D4、下述維生素屬于水溶性抗氧劑的是(C)A、維生素AB、維生素BC、維生素CD、維生素E5、下述維生素屬于脂溶性抗氧劑的是(E)A、維生素AB、維生素BC、維生素CD、維生素E6、下述維生素能與三氯化銻的氯仿溶液作用顯藍(lán)色后漸變?yōu)榧t色的是(A)A、維生素AB、維生素BC、維生素CD、維生素D7、維生素C的酸堿性是(D)A、弱堿性B、中性C、兩性D、弱酸性8、制備維生素C注射液時,以下不屬于抗氧化措施的是(D)A、通入二氧化碳B、加焦亞硫酸鈉C、調(diào)節(jié)pH值為6.0D、100℃15分鐘滅菌9、下列哪個維生素需要經(jīng)體內(nèi)代謝活化后才有活性(C)A、維生素CB、維生素B6C、維生素D3D、維生素E10、胡蘿卜素是哪種維生素原(A)A、維生素AB、維生素BC、維生素CD、維生素11、下列維生素中哪種藥物是一種鹽(B)A、維生素AB、維生素B1C、維生素CD、維生素E12、維生素B2在酸堿性上是(D)A、中性B、弱酸性C、弱堿性D、酸堿兩性13、與抗凝血作用有關(guān)的維生素是(D)A、維生素B1B、維生素D3C、維生素ED、維生素K3(二)X型題14、屬于脂溶性維生素的是(ABCD)A、維生素AB、維生素DC、維生素ED、維生素K15、貯存時應(yīng)遮光,密封的維生素是(BCD)A、維生素AB、維生素K3C、維生素B1D、維生素C二、填空題1、維生素C又稱L-抗壞血酸,屬于水溶性維生素。維生素A屬于脂溶性維生素。2、維生素B1屬于水溶性維生素,維生素D2屬于脂溶性維生素。3、維生素作為藥物,一方面可以用于維生素缺乏的治療和預(yù)防;另一方面可以與許多藥物配合使用,以增強(qiáng)藥物的作用或降低藥物的副作用。4、由于維生素A性質(zhì)不穩(wěn)定,易發(fā)生氧化,因此貯存時應(yīng)裝于鋁制或其他適宜的容器內(nèi),充氮?dú)?、密封、在涼暗處?、維生素D是一類抗佝倭病維生素的總稱,主要存在于魚肝油、肝臟、蛋黃和乳汁中,其基本化學(xué)結(jié)構(gòu)是甾體。6、維生素E是一類與生育有關(guān)的維生素的總稱,通常大多存在于植物中,其中以麥胚油、豆類及蔬菜最為豐富。因本品具有較強(qiáng)的還原性,常作為油溶液制劑的抗氧劑。7、維生素K是一類具有凝血作用的維生素的總稱,其中以維生素K3的生物活性最強(qiáng)。8、維生素B1在貯存時應(yīng)遮光、密封,其原因是在空氣中易發(fā)生氧化。9、維生素B1注射劑不能與堿性藥物如磺胺類鈉鹽、氨茶堿、碳酸氫鈉注射液配伍使用的原因是本品在堿性條件下,會發(fā)生氧化反應(yīng)。10、維生素B2為酸堿兩性化合物的原因是其分子中既存在酰亞胺結(jié)構(gòu)又存在叔胺結(jié)構(gòu)。11、由于維生素C的結(jié)構(gòu)中存在連二烯醇結(jié)構(gòu),因此維生素C具有較強(qiáng)的還原性。三、簡答題1、維生素藥物中,哪些屬于水溶性維生素,哪些屬于脂溶性維生素?2、為什么維生素B1不能與堿性藥物配伍?3、如何配制維生素C注射液,為什么維生素C注射液分變黃或其片劑會出現(xiàn)黃斑?4、可作為抗氧劑的維生素有哪些?5、維生素A和E為什么要制成酯類化合物?第十六章藥物的變質(zhì)反應(yīng)和生物轉(zhuǎn)化一、選擇題(一)A型題1、藥物易發(fā)生水解變質(zhì)的結(jié)構(gòu)是(C)A、烴基B、苯環(huán)C、內(nèi)酯D、羧基2、藥物易發(fā)生自動氧化變質(zhì)的結(jié)構(gòu)是(D)A、烴基B、苯環(huán)C、內(nèi)酯D、酚羥基3、阿司匹林在中性水溶液中易自動水解,除了酚酯較易水解外,還有鄰位羧基的(A)A、鄰助作用B、給電子共軛C、空間位阻D、給電子誘導(dǎo)4、利多卡因酰胺鍵不易水解是因?yàn)轷0锋I的鄰位兩個甲基可產(chǎn)生(C)A、鄰助作用B、給電子共軛C、空間位阻D、給電子誘導(dǎo)5、藥物中最常見的酰胺、酯、苷類等,一般來說溶液的pH值增大時(B)A、不水解B、愈易水解C、愈不易水解D、水解度不變6、藥物的水解速度與溶液的溫度變化有關(guān),一般來說溫度升高(C)A、水解速度不變B、水解速度減慢C、水解速度加快D、水解速度先慢后快7、藥物的自動氧化反應(yīng)是指藥物與(C)A、高錳酸鉀的反應(yīng)B、過氧化氫的反應(yīng)C、空氣中氧氣的反應(yīng)D、硝酸的反應(yīng)8、易發(fā)生自動氧化的藥物,可采用下列哪種方法增加穩(wěn)定性(D)A、增加氧的濃度B、加入氧化劑C、長時期露置在D、加入抗氧劑(二)X型題9、藥物的變質(zhì)反應(yīng)主要有(ABC)A、水解反應(yīng)B、氧化反應(yīng)C、異構(gòu)化反應(yīng)D、結(jié)合反應(yīng)10、藥物在體內(nèi)的代謝反應(yīng)主要有(ABCD)A、氧化反應(yīng)B、還原反應(yīng)C、水解反應(yīng)D、結(jié)合反應(yīng)11、影響藥物水解的外界因素(ABD)A、水分B、溶液的酸堿性B、壓強(qiáng)D、溫度12、影響藥物自動氧化的外界因素(ABCD)A、氧的濃度B、光線C、溶液的酸堿性D、溫度13、有機(jī)藥物中常見易水解的基團(tuán)有(ABCD)A、酯鍵B、酰脲C、酰肼D、酰胺14、有機(jī)藥物中常見易發(fā)生自動氧化的基團(tuán)有(ABD)A、芳香第一胺B、酚羥基C、苯環(huán)D、烯醇二、名詞解釋1、藥物的變質(zhì)反應(yīng)2、藥物的生物轉(zhuǎn)化3、離去酸4、藥物的穩(wěn)定pH值5、聚合反應(yīng)6、藥物與內(nèi)源性物質(zhì)結(jié)合反應(yīng)三、填空題1、離去酸酸性越強(qiáng)的藥物越易水解,反之,離去酸酸性越弱的藥物越不易水解。2、空間位阻的掩蔽作用使水解速度減緩。3、通常將藥物溶液水解反應(yīng)速度最小的pH值稱為穩(wěn)定pH值。4、藥物的變質(zhì)反應(yīng)主要有水解反應(yīng)、氧化反應(yīng)、異構(gòu)化反應(yīng)、脫羧反應(yīng)和聚合反應(yīng)等。5、影響藥物水解的外界因素有水分的影響、溶液的酸堿性影響、溫度的影響、重金屬離子的影響。6、影響藥物自動氧化的外界因素有氧的濃度、光線的影響、溶液酸堿性的影響、溫度的影響、金屬離子的影響。7、藥物的代謝反應(yīng)是在體內(nèi)各種酶類的催化下,主要通過氧化反應(yīng)、水解反應(yīng)和結(jié)合反應(yīng)等而代謝。四、簡答題1、藥物的變質(zhì)反應(yīng)有哪些?2、重金屬離子對藥物水解的影響有哪些?采取什么方法可以排除或多少干擾?3、什么是藥物的自動氧化?4、二氧化碳對藥物質(zhì)量的影響有什么?5、藥物經(jīng)生物轉(zhuǎn)化后其理化性質(zhì)和生物活性會發(fā)生什么改變?6、藥物在體內(nèi)發(fā)生氧化、還原、水解等反應(yīng)的實(shí)質(zhì)是什么?第十七章藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥效的關(guān)系一、選擇題(一)A型題1、下列哪個說法不正確(A)A、具有相同基本結(jié)構(gòu)的藥物,它們的藥理作用不一定相同B、最合適的脂水分配系數(shù),可使藥物有最大活性C、適度增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物的脂水分配系數(shù),活性會有所提高D、鎮(zhèn)靜催眠藥的lgP值越大,活性越強(qiáng)2、關(guān)于藥物的解離度與生物活性間關(guān)系的說法正確的是(C)A、增加解離度,離子濃度上升,活性增強(qiáng)B、增加解離度,離子濃度下降,活性增強(qiáng)C、合適的解離度,有最大活性D、增加解離度,有利吸收,活性增強(qiáng)3、lgP用來表示哪一個結(jié)構(gòu)參數(shù)(A)A、化合物的脂水分配參數(shù)B、取代基的電性參數(shù)C
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