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文檔簡介

第三節(jié)抗腫瘤抗生素簡介抗腫瘤抗生素是由微生物產生的具有抗腫瘤活性的化學物質現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)多種抗腫瘤抗生素大多是直接作用于DNA或嵌入DNA干擾模板細胞周期非特異性藥物分類一、多肽類抗生素–放線菌素D–博萊霉素二、蒽醌類抗生素–鹽酸多柔比星（鹽酸阿霉素）–米托蒽醌來源從放線菌S.Parvullus和179號菌株培養(yǎng)液中提取出屬于放線菌素族的一種抗生素性狀本品為鮮紅色或紅色結晶，或橙紅色結晶性粉末；無臭；有引濕性遇光極不穩(wěn)定在乙醇溶液中顯左旋性作用機制DactinomycinD與DNA結合能力較強，結合的方式可逆–抑制以DNA為模板的RNA多聚酶，從而抑制RNA的合成結合的方式可能是–通過其母核吩惡噁嗪酮嵌入DNA的堿基對之間，和堿基對形成氫鍵–肽鏈側位于DNA雙螺旋的小溝內來源為放線菌Streptomycesverticillus和72號放線菌培養(yǎng)液中分離出的一類水溶性堿性糖肽抗生素–用于臨床的是混合物–以A-２和B-２為主要成分國產的平陽霉素（Pingyangmycin）是Bleomycin經分離所獲的純品A-５

應用

對鱗狀上皮細胞癌、宮頸癌和腦癌都有效與放射治療合并應用，可提高療效鹽酸多柔比星（鹽酸阿霉素）

DoxorubicinHydrochloride

來源

多柔比星是Streptomycespeucetiumvar.caesius產生的蒽環(huán)糖甙抗生素作用機制主要作用于DNA，產生抗腫瘤作用–結構中的蒽醌嵌合到DNA中每6個堿基對嵌入2個蒽醌環(huán)蒽醌環(huán)的長軸與堿基對的氫鍵呈垂直取向氨基糖位于DNA的小溝處D環(huán)插到大溝部位–嵌入作用使堿基對之間的距離由原來的0.34nm增至0.68nm，–因而引起DNA的裂解應用廣譜的抗腫瘤藥物主要用于治療乳腺癌，甲狀腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等實體瘤構效關系

A環(huán)的幾何結構和取代基對保持其活性至關重要C-13的羰基和C-9的羥基與DNA雙螺旋的堿基對產生氫鍵作用–C-9和C-7位的手性不能改變，否則將失去活性–若9，10引入雙鍵，則使A環(huán)結構改變而活性喪失–若將C-9位由羥基換成甲基，則蒽醌與DNA親合力下降，而活性喪失。結構改造以蒽醌為母核，用有氨基（或烴胺基）的側鏈代替氨基糖，有可能保持活性而減小心臟毒性氨基或烴胺基側鏈起穩(wěn)定作用，使化合物易于嵌入DNA的平面結構N-O-O三角形米托蒽醌

Mitoxantrone，Novantrone作用Mitoxatrone是細胞周期非特異性藥物，能抑制DNA和RNA合成抗腫瘤作

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