第二十七章抗心絞痛藥物課件

第二十七章抗心絞痛藥物2023/1/4第二十七章抗心絞痛藥物第二十七章抗心絞痛藥物2022/12/14第二十七章抗心絞痛1１.ＡＣＥＩ抗心衰的機(jī)制２.β－受體阻斷劑的應(yīng)用注意事項(xiàng)３.利尿劑用于心衰的機(jī)制４.強(qiáng)心苷的藥理作用機(jī)制應(yīng)用不良反應(yīng)第二十七章抗心絞痛藥物１.ＡＣＥＩ抗心衰的機(jī)制第二十七章抗心絞痛藥物2

抗心絞痛藥

Antianginaldrugs第二十七章第二十七章抗心絞痛藥物抗心絞痛藥第二十七章第二十七章抗心絞痛藥物3掌握：硝酸甘油熟悉：β-R阻斷藥、鈣拮抗藥了解：影響冠脈供血因素本章要求第二十七章抗心絞痛藥物掌握：硝酸甘油本章要求第二十七章抗心絞痛藥物4由冠狀動(dòng)脈供血不足引起的心肌急劇的、暫時(shí)的缺血缺氧綜合征．臨床表現(xiàn)：胸骨后壓榨性疼痛并向左上肢放散心絞痛第二十七章抗心絞痛藥物由冠狀動(dòng)脈供血不足引起的心肌急劇的、暫時(shí)的缺血缺氧綜5第二十七章抗心絞痛藥物第二十七章抗心絞痛藥物6勞累性自發(fā)性3.混合性心絞痛分型

第二十七章抗心絞痛藥物3.混合性心絞痛分型第二十七章抗心絞痛藥物7心肌組織供氧需氧的平衡失調(diào)心絞痛發(fā)生的病理生理基礎(chǔ)第二十七章抗心絞痛藥物心肌組織供氧需氧的平衡失調(diào)心絞痛發(fā)生的病理生理基礎(chǔ)第二十七章8心肌耗氧心肌供氧A-V氧差冠脈血流量心室壁張力心肌收縮力心率心絞痛正常治療原則：擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈、改善冠脈供血、降低心肌耗氧心絞痛發(fā)生的重要病理生理機(jī)制第二十七章抗心絞痛藥物心肌耗氧心肌供氧A-V氧差冠脈血流量心室壁張力心肌收縮力心率9硝酸酯類藥β－R拮抗藥鈣通道阻滯藥分類抗心絞痛藥第二十七章抗心絞痛藥物硝酸酯類藥分類抗心絞痛藥第二十七章抗心絞痛藥物10

第二節(jié)硝酸酯類硝酸甘油硝酸異山梨酯單硝酸異山梨酯戊四硝酯第二十七章抗心絞痛藥物第二節(jié)硝酸酯類硝酸甘油第二十七章抗心絞痛藥物11第二十七章抗心絞痛藥物第二十七章抗心絞痛藥物12

硝酸甘油（nitroglycerin）【體內(nèi)過程】口服首過消除明顯F8%舌下F80%經(jīng)皮2％軟膏貼膜劑肝代謝、腎排泄第二十七章抗心絞痛藥物硝酸甘油（nitroglycerin）【體內(nèi)過程13

【藥理作用】硝酸甘油松弛平滑肌，尤以血管最明顯1.降低心肌耗氧量2.擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈↑缺血區(qū)血液灌注3.降低左室充盈壓，增加心內(nèi)膜供血4.保護(hù)缺血的心肌細(xì)胞減輕損傷第二十七章抗心絞痛藥物【藥理作用】硝酸甘油松弛平滑肌，尤以血管最明顯1.14心肌局部缺血時(shí)主動(dòng)脈

BA輸送血管阻力血管缺血區(qū)非缺血區(qū)給硝酸甘油后BA側(cè)枝血管非缺血區(qū)缺血區(qū)--------第二十七章抗心絞痛藥物心肌局部缺血時(shí)主動(dòng)脈BA輸送血管阻力血管缺血區(qū)非缺血區(qū)給硝15第二十七章抗心絞痛藥物第二十七章抗心絞痛藥物16硝酸甘油舒張血管的作用機(jī)制Ca2+MLC-MLCPprodrug抑制血小板聚集和粘附

NOcGMP依賴的PK

鳥苷酸環(huán)化酶（GC）

cGMP

硝酸酯類藥物硝酸甘油舒張血管的作用機(jī)制(Fe2+)血管平滑肌舒張第二十七章抗心絞痛藥物Ca2+MLC-MLCPprod171.各型心絞痛舌下含預(yù)防,中止發(fā)作2.急性心肌梗死：靜脈血壓不宜過低3.治療CHF4.急性呼吸衰竭和肺A高壓者[臨床應(yīng)用]硝酸甘油第二十七章抗心絞痛藥物[臨床應(yīng)用]硝酸甘油第二十七章抗心絞痛藥物181.血管舒張作用：2.大劑量：體位性低血壓3.劑量過大：反射性交感興奮4.耐受性：避免大劑量，無間歇給藥補(bǔ)充－SH供體不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)硝酸甘油第二十七章抗心絞痛藥物1.血管舒張作用：不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)硝酸甘油第二十七章抗心絞19(1)置密閉棕色瓶，保存有效期6個(gè)月失效：a.無療效b.無頭脹感c.舌下無麻剌感或燒灼感(3)發(fā)作前數(shù)min用藥效果最好患者取半臥位效果更佳，但可能頭暈出現(xiàn)誘因應(yīng)預(yù)防給藥應(yīng)用注意的問題第二十七章抗心絞痛藥物(1)置密閉棕色瓶，保存有效期6個(gè)月應(yīng)用注意的問題第二十七章20口訣舌下含服取坐位，既能預(yù)防也應(yīng)急。劑量過大有征兆，頭痛心悸血壓低。三片無效有問題，急性心梗要考慮。隨身攜帶防不測，藥物失效及時(shí)替。硝酸甘油第二十七章抗心絞痛藥物口訣舌下含服取坐位，既能預(yù)防也應(yīng)急。硝酸甘油第二十七章抗心21硝酸異山梨酯（isosorbidedinitrate,消心痛）作用弱、起效慢15～30min、

維持時(shí)間長２～４h、個(gè)體差異大口服預(yù)防和心梗后心衰的長期治療第二十七章抗心絞痛藥物硝酸異山梨酯（isosorbide第二十七章抗心絞痛藥物22非選擇性β受體阻斷藥

普萘洛爾、吲哚洛爾選擇性β1受體阻斷藥：阿替洛爾、美托洛爾、醋丁洛爾第三節(jié)β腎上腺素受體阻斷藥第二十七章抗心絞痛藥物非選擇性β受體阻斷藥第三節(jié)β腎上腺素受體阻斷藥第二十七章抗231.降低心肌耗氧量：心力↓HR↓心肌縮短速度↓缺點(diǎn)：心力心室容積（前負(fù)荷），射血時(shí)間，心肌耗氧抗心絞痛作用第二十七章抗心絞痛藥物1.降低心肌耗氧量：抗心絞痛作用第二十七章抗心絞痛藥物241)降低心肌耗氧2.改善缺血區(qū)的供血2)HR舒張期延長血內(nèi)膜3)增加側(cè)支循環(huán)4)促進(jìn)氧解離5)改善代謝第二十七章抗心絞痛藥物1)降低心肌耗氧2.改善缺血區(qū)的供血2)HR舒張期延25穩(wěn)定型心絞痛：兼患高血壓或心律失常者更適用不宜用于變異型心絞痛

心?；颊咭灿行ё⒁猓荷饔脧男×块_始逐漸減量[臨床應(yīng)用]第二十七章抗心絞痛藥物穩(wěn)定型心絞痛：兼患高血壓或心律失[臨床應(yīng)用]第二十七章抗26普萘洛爾＋硝酸異山梨酯取長補(bǔ)短，藥效協(xié)同，副作用減少β受體阻斷藥與硝酸酯類合用第二十七章抗心絞痛藥物普萘洛爾＋硝酸異山梨酯β受體阻斷藥與硝酸酯類合用第271.抗心絞痛作用協(xié)同2.互相彌補(bǔ)不足

心率心室壁張力冠脈阻力

Nitroglycerin

↑

↓↓

Propranolol

↓↑↑3.降低血壓作用相加，應(yīng)予注意！

第二十七章抗心絞痛藥物1.抗心絞痛作用協(xié)同第二十七章抗心絞痛藥物28抗心絞痛作用1.降低耗氧:抑制心肌；擴(kuò)張血管2.舒張冠脈：尤痙攣狀態(tài)↑側(cè)支循環(huán)3.保護(hù)缺血心肌C：↓Ca2+超負(fù)荷4.抑制血小板聚集第四節(jié)鈣通道阻滯藥第二十七章抗心絞痛藥物第四節(jié)鈣通道阻滯藥第二十七章抗心絞痛藥物291.變異型心絞痛：最佳硝苯地平2.更適合伴支氣管哮喘者3.適合伴外周血管痙攣4.少誘發(fā)心衰臨床應(yīng)用

與β受體阻斷藥相比具有以下優(yōu)點(diǎn)：鈣拮抗藥第二十七章抗心絞痛藥物1.變異型心絞痛：最佳硝苯地平臨床應(yīng)用鈣拮抗藥第二十七30硝苯地平(心痛定)

變異型首選，穩(wěn)定型有效維拉帕米(異搏定)＋β受體阻斷藥合用協(xié)同慎用地爾硫卓各型均可

第二十七章抗心絞痛藥物硝苯地平(心痛定)維拉帕米(異搏定)地爾硫卓各型均可31第五節(jié)其他類卡維地洛(carvedilol)

阻斷β1β2α抗氧化治心絞痛,CHF,高血壓尼可地爾(nicorandil)

新型擴(kuò)血管--變異型,不易耐受第二十七章抗心絞痛藥物第五節(jié)其他類卡維地洛(carvedilol)尼可地爾(32冠心病的治療：

1.藥物治療主要用于穩(wěn)定性心絞痛的治療。

2.介入治療主要用于不穩(wěn)定性心絞痛的治療。方法包括經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈內(nèi)球囊擴(kuò)張術(shù)（PTCA）+支架術(shù)，此外還有旋磨、旋切術(shù)。

3.外科治療：冠狀動(dòng)脈搭橋術(shù)或旁路術(shù)。

4.其它：激光打孔。

第二十七章抗心絞痛藥物冠心病的治療：

1.藥物治療主要用于穩(wěn)定性心絞痛的33冠狀動(dòng)脈搭橋手術(shù)可以改善缺血心肌的血液供應(yīng)，適用于嚴(yán)重的冠心病患者第二十七章抗心絞痛藥物冠狀動(dòng)脈搭橋手術(shù)可以改善缺血心肌的血液供應(yīng)，適用于嚴(yán)重的冠心34第二十七章抗心絞痛藥物第二十七章抗心絞痛藥物35小結(jié)第二十七章抗心絞痛藥物小結(jié)第二十七章抗心絞痛藥物36演講完畢，謝謝聽講!再見，seeyouagain3rew2023/1/4第二十七章抗心絞痛藥物演講完畢，謝謝聽講!再見，seeyouagain3rew37第二十七章抗心絞痛藥物2023/1/4第二十七章抗心絞痛藥物第二十七章抗心絞痛藥物2022/12/14第二十七章抗心絞痛38１.ＡＣＥＩ抗心衰的機(jī)制２.β－受體阻斷劑的應(yīng)用注意事項(xiàng)３.利尿劑用于心衰的機(jī)制４.強(qiáng)心苷的藥理作用機(jī)制應(yīng)用不良反應(yīng)第二十七章抗心絞痛藥物１.ＡＣＥＩ抗心衰的機(jī)制第二十七章抗心絞痛藥物39

抗心絞痛藥

Antianginaldrugs第二十七章第二十七章抗心絞痛藥物抗心絞痛藥第二十七章第二十七章抗心絞痛藥物40掌握：硝酸甘油熟悉：β-R阻斷藥、鈣拮抗藥了解：影響冠脈供血因素本章要求第二十七章抗心絞痛藥物掌握：硝酸甘油本章要求第二十七章抗心絞痛藥物41由冠狀動(dòng)脈供血不足引起的心肌急劇的、暫時(shí)的缺血缺氧綜合征．臨床表現(xiàn)：胸骨后壓榨性疼痛并向左上肢放散心絞痛第二十七章抗心絞痛藥物由冠狀動(dòng)脈供血不足引起的心肌急劇的、暫時(shí)的缺血缺氧綜42第二十七章抗心絞痛藥物第二十七章抗心絞痛藥物43勞累性自發(fā)性3.混合性心絞痛分型

第二十七章抗心絞痛藥物3.混合性心絞痛分型第二十七章抗心絞痛藥物44心肌組織供氧需氧的平衡失調(diào)心絞痛發(fā)生的病理生理基礎(chǔ)第二十七章抗心絞痛藥物心肌組織供氧需氧的平衡失調(diào)心絞痛發(fā)生的病理生理基礎(chǔ)第二十七章45心肌耗氧心肌供氧A-V氧差冠脈血流量心室壁張力心肌收縮力心率心絞痛正常治療原則：擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈、改善冠脈供血、降低心肌耗氧心絞痛發(fā)生的重要病理生理機(jī)制第二十七章抗心絞痛藥物心肌耗氧心肌供氧A-V氧差冠脈血流量心室壁張力心肌收縮力心率46硝酸酯類藥β－R拮抗藥鈣通道阻滯藥分類抗心絞痛藥第二十七章抗心絞痛藥物硝酸酯類藥分類抗心絞痛藥第二十七章抗心絞痛藥物47

第二節(jié)硝酸酯類硝酸甘油硝酸異山梨酯單硝酸異山梨酯戊四硝酯第二十七章抗心絞痛藥物第二節(jié)硝酸酯類硝酸甘油第二十七章抗心絞痛藥物48第二十七章抗心絞痛藥物第二十七章抗心絞痛藥物49

硝酸甘油（nitroglycerin）【體內(nèi)過程】口服首過消除明顯F8%舌下F80%經(jīng)皮2％軟膏貼膜劑肝代謝、腎排泄第二十七章抗心絞痛藥物硝酸甘油（nitroglycerin）【體內(nèi)過程50

【藥理作用】硝酸甘油松弛平滑肌，尤以血管最明顯1.降低心肌耗氧量2.擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈↑缺血區(qū)血液灌注3.降低左室充盈壓，增加心內(nèi)膜供血4.保護(hù)缺血的心肌細(xì)胞減輕損傷第二十七章抗心絞痛藥物【藥理作用】硝酸甘油松弛平滑肌，尤以血管最明顯1.51心肌局部缺血時(shí)主動(dòng)脈

BA輸送血管阻力血管缺血區(qū)非缺血區(qū)給硝酸甘油后BA側(cè)枝血管非缺血區(qū)缺血區(qū)--------第二十七章抗心絞痛藥物心肌局部缺血時(shí)主動(dòng)脈BA輸送血管阻力血管缺血區(qū)非缺血區(qū)給硝52第二十七章抗心絞痛藥物第二十七章抗心絞痛藥物53硝酸甘油舒張血管的作用機(jī)制Ca2+MLC-MLCPprodrug抑制血小板聚集和粘附

NOcGMP依賴的PK

鳥苷酸環(huán)化酶（GC）

cGMP

硝酸酯類藥物硝酸甘油舒張血管的作用機(jī)制(Fe2+)血管平滑肌舒張第二十七章抗心絞痛藥物Ca2+MLC-MLCPprod541.各型心絞痛舌下含預(yù)防,中止發(fā)作2.急性心肌梗死：靜脈血壓不宜過低3.治療CHF4.急性呼吸衰竭和肺A高壓者[臨床應(yīng)用]硝酸甘油第二十七章抗心絞痛藥物[臨床應(yīng)用]硝酸甘油第二十七章抗心絞痛藥物551.血管舒張作用：2.大劑量：體位性低血壓3.劑量過大：反射性交感興奮4.耐受性：避免大劑量，無間歇給藥補(bǔ)充－SH供體不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)硝酸甘油第二十七章抗心絞痛藥物1.血管舒張作用：不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)硝酸甘油第二十七章抗心絞56(1)置密閉棕色瓶，保存有效期6個(gè)月失效：a.無療效b.無頭脹感c.舌下無麻剌感或燒灼感(3)發(fā)作前數(shù)min用藥效果最好患者取半臥位效果更佳，但可能頭暈出現(xiàn)誘因應(yīng)預(yù)防給藥應(yīng)用注意的問題第二十七章抗心絞痛藥物(1)置密閉棕色瓶，保存有效期6個(gè)月應(yīng)用注意的問題第二十七章57口訣舌下含服取坐位，既能預(yù)防也應(yīng)急。劑量過大有征兆，頭痛心悸血壓低。三片無效有問題，急性心梗要考慮。隨身攜帶防不測，藥物失效及時(shí)替。硝酸甘油第二十七章抗心絞痛藥物口訣舌下含服取坐位，既能預(yù)防也應(yīng)急。硝酸甘油第二十七章抗心58硝酸異山梨酯（isosorbidedinitrate,消心痛）作用弱、起效慢15～30min、

維持時(shí)間長２～４h、個(gè)體差異大口服預(yù)防和心梗后心衰的長期治療第二十七章抗心絞痛藥物硝酸異山梨酯（isosorbide第二十七章抗心絞痛藥物59非選擇性β受體阻斷藥

普萘洛爾、吲哚洛爾選擇性β1受體阻斷藥：阿替洛爾、美托洛爾、醋丁洛爾第三節(jié)β腎上腺素受體阻斷藥第二十七章抗心絞痛藥物非選擇性β受體阻斷藥第三節(jié)β腎上腺素受體阻斷藥第二十七章抗601.降低心肌耗氧量：心力↓HR↓心肌縮短速度↓缺點(diǎn)：心力心室容積（前負(fù)荷），射血時(shí)間，心肌耗氧抗心絞痛作用第二十七章抗心絞痛藥物1.降低心肌耗氧量：抗心絞痛作用第二十七章抗心絞痛藥物611)降低心肌耗氧2.改善缺血區(qū)的供血2)HR舒張期延長血內(nèi)膜3)增加側(cè)支循環(huán)4)促進(jìn)氧解離5)改善代謝第二十七章抗心絞痛藥物1)降低心肌耗氧2.改善缺血區(qū)的供血2)HR舒張期延62穩(wěn)定型心絞痛：兼患高血壓或心律失常者更適用不宜用于變異型心絞痛

心梗患者也有效注意：慎用從小量開始逐漸減量[臨床應(yīng)用]第二十七章抗心絞痛藥物穩(wěn)定型心絞痛：兼患高血壓或心律失[臨床應(yīng)用]第二十七章抗63普萘洛爾＋硝酸異山梨酯取長補(bǔ)短，藥效協(xié)同，副作用減少β受體阻斷藥與硝酸酯類合用第二十七章抗心絞痛藥物普萘洛爾＋硝酸異山梨酯β受體阻斷藥與硝酸酯類合用第641.抗心絞痛作用協(xié)同2.互相彌補(bǔ)不足

心率心室壁張力冠脈阻力

Nitroglycerin

↑

↓↓

Propranolol

↓↑↑3.降低血壓作用相加，應(yīng)予注意！

第二十七章抗心絞痛藥物1.抗心絞痛作用協(xié)同第二十七章抗心絞痛藥物65抗心絞痛作用1.降低耗氧:抑制心肌；擴(kuò)張血管2.舒張冠脈：尤痙攣狀態(tài)↑側(cè)支循環(huán)3.保護(hù)缺血心肌C：↓Ca2+超負(fù)荷4.抑制血小板聚集第四節(jié)鈣通道阻滯藥第二十七章抗心絞痛藥物第四節(jié)鈣通道阻滯藥第二十七章抗心絞痛藥物661.變異型心絞痛：最佳硝苯地平2.更適合伴支氣管哮喘者3.適合伴外周