呼吸內(nèi)科常用抗生素-課件

呼吸內(nèi)科常用抗生素呼吸內(nèi)科常用抗生素1隨著臨床上抗生素的廣泛應(yīng)用，如何進(jìn)行合理的使用也成為目前較突出的問題，在此將呼吸內(nèi)科抗生素的分類特點及應(yīng)用總結(jié)如下。隨著臨床上抗生素的廣泛應(yīng)用，如何進(jìn)行合理的使用也成為目前較突21.1β-內(nèi)酰胺類此類屬于繁殖期殺菌劑。其特點是：血藥濃度高、抗菌譜廣和毒性低。包括青霉素類、頭孢菌素類、新型β-內(nèi)酰胺類及β-內(nèi)酰胺類與β-內(nèi)酰胺酶抑制劑組成的復(fù)合制劑。1.1β-內(nèi)酰胺類此類屬于繁殖期殺菌劑。其特點是：血藥濃3.1.1青霉素類包括不耐酸青霉素類(青霉素G、普魯卡因青霉素G、青霉素V鉀片)、耐酸青霉素類(苯唑青霉素、氯唑青霉素、雙氯青霉素及氟氯青霉素)、廣譜不抗假單胞菌類(氨芐青霉素、阿莫西林)、廣譜抗假單胞菌類(羧芐西林、呋喃芐西林、替卡西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林)及抗G-桿菌類(美西林、替莫西林)等。.1.1青霉素類包括不耐酸青霉素類(青霉素G、普魯卡因青41.1.1.1青霉素G臨床上主要用于肺炎球菌、溶血性鏈球菌及厭氧菌感染，金黃色葡萄球菌和流感桿菌多數(shù)對其耐藥。普魯卡因青霉素G半衰期較青霉素長。青霉素V鉀片耐酸，可口服，使用方便。1.1.1.1青霉素G臨床上主要用于肺炎球菌、溶血性鏈51.1.1.2雙氯青霉素對產(chǎn)酸耐青霉素G的金黃色葡萄球菌抗菌活性最強，對其它G+球菌較青霉素G差，對耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌(MRSA)無效。1.1.1.2雙氯青霉素對產(chǎn)酸耐青霉素G的金黃色葡萄61.1.1.3阿莫西林抗菌譜與氨芐青霉素相似，肺炎球菌、溶血性鏈球菌、腸球菌和流感桿菌對本藥敏感，抗菌作用優(yōu)于氨芐青霉素，但對假單胞菌無效。1.1.1.3阿莫西林抗菌譜與氨芐青霉素相似，肺炎球71.1.1.4廣譜抗假單胞菌類對G+球菌的抗菌作用與青霉素G相似，對G-桿菌(如大腸桿菌、變形桿菌、流感桿菌等)及假單胞菌有很強的抗菌作用，尤其哌拉西林、阿洛西林、美洛西林抗菌活性更強。1.1.1.4廣譜抗假單胞菌類對G+球菌的抗菌作用與81.1.2頭孢菌素類此類屬廣譜抗菌藥物，分四代。第一、二代對綠膿桿菌無效，第三代中部分品種及第四代對綠膿桿菌有效，該類藥物對支原體和軍團(tuán)菌無效。1.1.2頭孢菌素類此類屬廣譜抗菌藥物，分四代。第一、9.1.2.1第一代頭孢菌素包括頭孢噻吩、頭孢氨芐、頭孢唑林、頭孢拉定。對產(chǎn)酸金黃色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性鏈球菌等G+球菌抗菌活性較第二、三代為強，對G-桿菌的作用遠(yuǎn)不如第二、三代，僅對少數(shù)腸道桿菌有作用。對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性差，對腎有一定毒性。對頭孢氨芐綠膿桿菌、變形桿菌、不動桿菌等無效。其中頭孢唑林、頭孢拉定、頭孢羥氨芐.較常用。.1.2.1第一代頭孢菌素包括頭孢噻吩、頭孢氨芐、頭孢唑101.1.2.2第二代頭孢菌素包括頭孢呋新、頭孢克羅、頭孢孟多、頭孢替安、頭孢美唑、頭孢西丁等。對G+球菌包括產(chǎn)酸金黃色葡萄球菌抗菌活性與第一代相似或略弱，對G-桿菌較第一代強，但不如第三代，對流感桿菌有很強的抗菌活性，尤其是頭孢呋新和頭孢孟多，對綠膿桿菌、沙雷菌、陰溝桿菌、不動桿菌無效。除頭孢孟多外，對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。1.1.2.2第二代頭孢菌素包括頭孢呋新、頭孢克羅、頭111.1.2.3第三代頭孢菌素包括頭孢他定、頭孢三嗪、頭孢噻肟、頭孢哌酮、頭孢地嗪、頭孢甲肟、頭孢克肟等。對產(chǎn)酸金黃色葡萄球菌有一定活性，但較第一、二代為弱，對G-桿菌包括沙雷菌、綠膿桿菌有強大的抗菌活性，其中頭孢他定抗菌譜更廣，抗綠膿桿菌作用最強，其次為頭孢哌酮。頭孢地嗪對綠膿桿菌、不動桿菌、類腸球菌無效。除頭孢哌酮外，對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，腎毒性少見。1.1.2.3第三代頭孢菌素包括頭孢他定、頭孢三嗪、頭121.1.2.4第四代頭孢菌素包括頭孢匹羅、頭孢吡肟、頭孢唑喃等?？咕饔每?，抗菌活力較第三代強，對G+球菌包括產(chǎn)酸金黃色葡萄球菌有相當(dāng)活性。對G-桿菌包括綠膿桿菌與第三代相似。對耐藥菌株的活性超過第三代。頭孢匹羅對包括綠膿桿菌、沙雷菌、陰溝桿菌在內(nèi)的G-桿菌的作用優(yōu)于頭孢他定。頭孢吡肟對G+球菌的作用明顯增強，除黃桿菌及厭氧菌外，對本品均敏感。對β-內(nèi)酰胺酶更穩(wěn)定。馬斯平,悅康凱欣.1.1.2.4第四代頭孢菌素包括頭孢匹羅、頭孢吡肟、頭孢13.1.3新型β-內(nèi)酰胺類包括碳青霉烯類(亞胺培南、帕尼培南、美洛培南)和單環(huán)β-內(nèi)酰胺類(氨曲南、卡蘆莫南)。泰能(亞胺培南/西司他定)抗菌譜極廣，對G-桿菌、G+球菌及厭氧菌，包括對其他抗生素耐藥的綠膿桿菌、金黃色葡萄球菌、糞鏈球菌、脆弱擬桿菌均有極強的抗菌活力，對多數(shù)耐藥菌的活性超過第三代頭孢菌素。對各種β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定。氨曲南對多數(shù)G-桿菌包括腸桿菌科和綠膿桿菌均有良好的抗菌作用，但對G+球菌及厭氧菌無效，對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。.1.3新型β-內(nèi)酰胺類包括碳青霉烯類(亞胺培南、帕尼培141.1.4β-內(nèi)酰胺酶抑制劑與β-內(nèi)酰胺類組成的復(fù)合制劑β-內(nèi)酰胺酶抑制劑能夠與細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶行自殺性結(jié)合，從而保護(hù)β-內(nèi)酰胺不被β-內(nèi)酰胺酶所水解，繼續(xù)發(fā)揮抗菌作用。臨床上常用的β-內(nèi)酰胺酶抑制劑有克拉維酸、舒巴坦和他舒巴坦，它們與β-內(nèi)酰胺類組成復(fù)合制劑，對耐藥菌株可增強殺菌效果，并可使抗菌譜擴大，常用的品種有安滅菌(阿莫西林加克拉維酸)、特美汀(替卡西林加克拉維酸)、優(yōu)立新(氨芐青霉素加舒巴坦)、舒普深(頭孢哌酮加舒巴坦)和他唑西林(哌拉西林加他舒巴坦)。1.1.4β-內(nèi)酰胺酶抑制劑與β-內(nèi)酰胺類組成的復(fù)合制劑15.2氨基糖苷類此類屬靜止期殺菌劑。常用的有阿米卡星、妥布霉素、慶大霉素、奈替米星、西索米星及鏈霉素。主要抗G-桿菌，包括綠膿桿菌、腸桿菌科細(xì)菌、沙雷菌、不動桿菌等。阿米卡星作用最強。抗G+球菌也有一定活性，但不如第一、二代頭孢菌素。對葡萄球菌的抗菌活性以奈替米星作用最強，對結(jié)核桿菌以鏈霉素最好。對厭氧菌無效。此類藥物對聽神經(jīng)和腎有毒性作用，使用受到一定的限制。新生兒、嬰幼兒、老年患者、孕婦避免應(yīng)用.2氨基糖苷類此類屬靜止期殺菌劑。常用的有阿米卡星、妥布16

1.3大環(huán)內(nèi)酯類屬窄譜速效抑菌劑，抗菌譜與青霉素G相似，主要為需氧的G+球菌、G-桿菌及厭氧球菌。軍團(tuán)菌、支原體、衣原體及部分流感桿菌對此類藥物敏感。對綠膿桿菌、大多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌無效。新大環(huán)內(nèi)酯類包括羅紅霉素、克拉霉素和阿奇霉素，與紅霉素相比，抗菌譜沒有明顯擴大，但藥物代謝動力學(xué)改善和副作用減少是其明顯進(jìn)步。阿奇霉素對G+球菌作用比紅霉素差，對G-桿菌比紅霉素強，尤其對社會獲得性肺炎(CAP)的常見致病菌、流感桿菌、支原體、衣原體和軍團(tuán)菌均有很好的抗菌活性，可作為CAP治療的第一選擇。1.3大環(huán)內(nèi)酯類屬窄譜速效抑菌劑，抗菌譜與青霉素G相似171.4四環(huán)素類屬廣譜抗生素。因常見致病菌多已耐藥，現(xiàn)在僅用于支原體、衣原體、立克次體及軍團(tuán)菌感染，多西環(huán)素和米諾環(huán)素抗菌譜同四環(huán)素，但抗菌作用比四環(huán)素強5倍，后者作用更強，對多數(shù)MRSA（耐甲氧西林金黃色葡萄球菌）有效。1.4四環(huán)素類屬廣譜抗生素。因常見致病菌多已耐藥，現(xiàn)在僅18

1.5林可霉素類包括林可霉素、克林霉素、氯林可霉素，抗菌譜較窄，抗菌作用與紅霉素相似，氯林可霉素抗菌活性較林可霉素強4～8倍，主要用于金黃色葡萄球菌和厭氧菌感染。1.5林可霉素類包括林可霉素、克林霉素、氯林可霉素，抗19

多肽類包括多粘菌素B、多粘菌素E、萬古霉素、去甲萬古霉素及壁霉素。多粘菌素B和E，腎毒性大，療效差，只用于嚴(yán)重耐藥的G-桿菌感染。萬古霉素和去甲萬古霉素屬于繁殖期殺菌劑，對包括多重耐藥的金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、糞鏈球菌等G+球菌有高度抗菌活性，對G-桿菌多數(shù)耐藥。壁霉素抗菌譜與抗菌作用與萬古霉素相似，但對表皮葡萄球菌稍差，對腸球菌和難辯梭菌強于萬古霉素。用于霉素過敏的嚴(yán)重革蘭陽性菌感染，一般不超過14天。多肽類包括多粘菌素B、多粘菌素E、萬古霉素、去甲萬古霉素207喹諾酮類包括諾氟沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、氟羅沙星、依洛沙星、洛美沙星、司帕沙星、格雷沙星、蘆氟沙星、克林沙星、巴羅沙星、曲伐沙星等。抗菌譜與第三代頭孢菌素相似而較廣，對G-桿菌抗菌活性較G+球菌強，與環(huán)丙沙星、氧氟沙星相比，新喹諾酮類在保持原有對G-桿菌良好抗菌活性的同時，對G+球菌抗菌活性增強，以克林沙星、曲伐沙星最強;對G+厭氧菌抗菌活性也有所增強，其中曲伐沙星較甲硝唑高10倍以上，被認(rèn)為是目前喹諾酮類對G+厭氧菌抗菌活性最強者;對其他呼吸科常見病原體的抗菌活性也有不同程度的提高，如司帕沙星對結(jié)核桿菌抗菌活性較環(huán)丙沙星強4～8倍，對其他分支桿菌、軍團(tuán)菌、支原體、衣原體及MRSA均具有相當(dāng)活性。臨床上多用于院內(nèi)感染，尤其對其他抗生素耐藥的G-桿菌及MRSA感染等7喹諾酮類包括諾氟沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、21喹諾酮類藥物新的分類法是將原來的第一、二代合稱第一代，代表藥物有吡哌酸，抗菌譜為G-桿菌，用于尿路和腸道感染;將比較早期開發(fā)的氟喹諾酮類藥物總稱為第二代，代表藥物有氧氟沙星、環(huán)丙沙星，抗菌譜為G-桿菌為主，用于各系統(tǒng)感染;第三代是在第二代的基礎(chǔ)上增加了抗G+球菌的活性，代表藥物有洛美沙星、，抗菌譜包括G-桿菌和G+球菌，用于各系統(tǒng)感染;第四代是在第三代的基礎(chǔ)上增加了抗厭氧菌的活性，代表藥物有加替沙星、莫西沙星，抗菌譜包括G-桿菌、G+球菌和厭氧菌，用于各系統(tǒng)感染。第三、四代與第二代相比，主要是增加了對G+球菌、厭氧菌、支原體、結(jié)核桿菌、軍團(tuán)菌的抗菌活性，可作為CAP的第一線治療用藥。喹諾酮類藥物新的分類法是將原來的第一、二代合稱第一代，代表藥22特點1抗菌譜廣，尤其對革蘭陰性桿菌有很高抗菌活性2、體內(nèi)分布廣，在組織體液（肺組織和氣道分泌物）中藥物濃度高。3、化學(xué)合成，價格低。4口服品種多，半衰期較長，使用方便。注意：18歲以下，孕期、哺乳期避免使用。不宜用于癲癇或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)基礎(chǔ)疾病的患者。特點1抗菌譜廣，尤其對革蘭陰性桿菌有很高抗菌活性2、體內(nèi)分布231.8磺胺類常用的有復(fù)方新諾明，多用于輕中度細(xì)菌感染和衣原體感染，是卡氏肺孢子蟲病的首選藥物。1.8磺胺類常用的有復(fù)方新諾明，多用于輕中度細(xì)菌感染和衣24.9抗結(jié)核藥常用的有異煙肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇和鏈霉素等。異煙肼是抗結(jié)核首選藥物，是一個細(xì)胞內(nèi)外結(jié)核菌的全效殺菌劑，對繁殖期細(xì)菌效果較好，對靜止期細(xì)菌效果差。利福平對結(jié)核菌有很強的抗菌活性，作用在繁殖期和靜止期細(xì)胞內(nèi)和細(xì)胞外，為全效殺菌劑。吡嗪酰胺為細(xì)胞內(nèi)及酸性環(huán)境中的強效殺菌劑，乙胺丁醇對繁殖期細(xì)菌有抑菌作用。異煙肼、利福平和吡嗪酰胺是組成初始短程化療方案的最主要藥物，乙胺丁醇(或鏈霉素)可參與短程化療方案的組成。以上藥物聯(lián)合應(yīng)用，可增加療效，延緩耐藥性產(chǎn)生。.9抗結(jié)核藥常用的有異煙肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇和2510抗真菌藥包括兩性霉素B、氟康唑、伊曲康唑及5-氟胞嘧啶等。兩性霉素B是最強的廣譜抗真菌藥，盡管其毒副作用大，但仍是深部真菌感染的首選藥物之一，對新型隱球菌、組織胞漿菌、球孢子菌、念珠菌及曲霉菌等有較強的抗菌活性。氟康唑是廣譜抗真菌藥，對大部分念珠菌屬、隱球菌屈和孢子菌屬等有高效，但對曲霉菌無效。伊曲康唑口服吸收好，抗菌譜廣，對曲霉菌也有明顯活性，毒副作用小。5-氟胞嘧啶抗菌譜窄，對新型隱球菌、白色念珠菌有較強抗菌活性，對某些曲霉菌也有一定作用，與兩性霉素B或氟康唑合用，可以提高療效，防止耐藥性產(chǎn)生。10抗真菌藥包括兩性霉素B、氟康唑、伊曲康唑及5-氟胞嘧26

1.11其他抗菌藥物如磷霉素，抗菌譜廣，但抗菌作用不強，毒性低。甲硝唑、替硝唑，對各種專性厭氧菌有強大的殺菌作用，療效明顯優(yōu)于林可霉素，對需氧菌或兼性厭氧菌無效，可與其它抗生素聯(lián)合應(yīng)用治療混合感染。1.11其他抗菌藥物如磷霉素，抗菌譜廣，但抗菌作用不強27在社會獲得性感染中，病原體以肺炎球菌、溶血性鏈球菌、金黃色葡萄球菌、軍團(tuán)菌、厭氧菌和病毒、支原體、衣原體為主，常選用紅霉素類、四環(huán)素類、青霉素G、氨芐青霉素、復(fù)方新諾明、林可霉素類及第一代頭孢菌素類。在社會獲得性感染中，病原體以肺炎球菌、溶血性鏈球菌、金黃色28

醫(yī)院內(nèi)感染、老年人、有慢性阻塞性肺疾患、免疫抑制患者感染中，以G-桿菌為主(如腸桿菌科細(xì)菌、綠膿桿菌、不動桿菌)和G+球菌中的金黃色葡萄球菌及厭氧菌為主，尚有真菌、結(jié)核和非結(jié)核類分支桿菌及少見的巨細(xì)胞病毒、卡氏肺孢子蟲等。常用耐酸青霉素類、廣譜青霉素類、第一至三代頭孢菌素類、亞胺培南、氨曲南、氨基糖苷類、喹諾酮類、萬古霉素及抗厭氧菌藥和抗真菌藥。在經(jīng)驗性治療的同時，應(yīng)積極開展病原學(xué)檢查?？咕委熑旌螅舴窝椎呐R床表現(xiàn)好轉(zhuǎn)，提示選擇方案正確，繼續(xù)按原方案用藥。如若臨床表現(xiàn)無改善或病情惡化，應(yīng)調(diào)換抗感染藥物。根據(jù)藥敏試驗結(jié)果選用敏感度高，抗菌譜窄、價廉、低毒副反應(yīng)的藥物。如果無藥敏結(jié)果作指導(dǎo)，應(yīng)選用能控制常見G-桿菌、綠膿桿菌和G+球菌的藥物，對有誤吸病史或腹腔、盆腔感染者，還應(yīng)加用抗厭氧菌藥物。盡量選用毒副作用少的β-內(nèi)酰胺類，劑量要足，給藥方法要正確。醫(yī)院內(nèi)感染、老年人、有慢性阻塞性肺疾患、免疫抑制患者感染29一般細(xì)菌感染用一種抗生素能夠控制，無需聯(lián)合用藥，但對病原菌不明的嚴(yán)重感染或患者有基礎(chǔ)疾病并發(fā)心肺功能不全，免疫功能低下，或混合感染，應(yīng)采取聯(lián)合用藥，可起到協(xié)同作用，增強療效，減少細(xì)菌耐藥性的產(chǎn)生。一般細(xì)菌感染用一種抗生素能夠控制，無需聯(lián)合用藥，但對病原菌30聯(lián)合用藥的合理配伍應(yīng)是繁殖期殺菌劑加靜止期殺菌劑，如β-內(nèi)酰胺類加氨基糖苷類，可起協(xié)同作用;靜止期殺菌劑加速效抑菌劑，如氨基糖甙類加大環(huán)內(nèi)酯類，有累加協(xié)同作用;青霉素類加頭孢菌素類，可連續(xù)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，產(chǎn)生協(xié)同作用;速效抑菌劑與繁殖期殺菌劑，如大環(huán)內(nèi)酯類與β-內(nèi)酰胺類不宜聯(lián)合應(yīng)用，因為速效抑菌劑可迅速抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成而使其不能進(jìn)入繁殖期，從而導(dǎo)致繁殖期殺菌劑活性減弱，產(chǎn)生拮抗作用。泰能與哌拉西林合用治療綠膿桿菌感染可出現(xiàn)拮抗作用，因泰能誘導(dǎo)細(xì)菌產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶，使耐酶力低的青霉素滅活。聯(lián)合用藥的合理配伍應(yīng)是繁殖期殺菌劑加靜止期殺菌劑，如β-內(nèi)酰31呼吸內(nèi)科常用抗生素呼吸內(nèi)科常用抗生素32隨著臨床上抗生素的廣泛應(yīng)用，如何進(jìn)行合理的使用也成為目前較突出的問題，在此將呼吸內(nèi)科抗生素的分類特點及應(yīng)用總結(jié)如下。隨著臨床上抗生素的廣泛應(yīng)用，如何進(jìn)行合理的使用也成為目前較突331.1β-內(nèi)酰胺類此類屬于繁殖期殺菌劑。其特點是：血藥濃度高、抗菌譜廣和毒性低。包括青霉素類、頭孢菌素類、新型β-內(nèi)酰胺類及β-內(nèi)酰胺類與β-內(nèi)酰胺酶抑制劑組成的復(fù)合制劑。1.1β-內(nèi)酰胺類此類屬于繁殖期殺菌劑。其特點是：血藥濃34.1.1青霉素類包括不耐酸青霉素類(青霉素G、普魯卡因青霉素G、青霉素V鉀片)、耐酸青霉素類(苯唑青霉素、氯唑青霉素、雙氯青霉素及氟氯青霉素)、廣譜不抗假單胞菌類(氨芐青霉素、阿莫西林)、廣譜抗假單胞菌類(羧芐西林、呋喃芐西林、替卡西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林)及抗G-桿菌類(美西林、替莫西林)等。.1.1青霉素類包括不耐酸青霉素類(青霉素G、普魯卡因青351.1.1.1青霉素G臨床上主要用于肺炎球菌、溶血性鏈球菌及厭氧菌感染，金黃色葡萄球菌和流感桿菌多數(shù)對其耐藥。普魯卡因青霉素G半衰期較青霉素長。青霉素V鉀片耐酸，可口服，使用方便。1.1.1.1青霉素G臨床上主要用于肺炎球菌、溶血性鏈361.1.1.2雙氯青霉素對產(chǎn)酸耐青霉素G的金黃色葡萄球菌抗菌活性最強，對其它G+球菌較青霉素G差，對耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌(MRSA)無效。1.1.1.2雙氯青霉素對產(chǎn)酸耐青霉素G的金黃色葡萄371.1.1.3阿莫西林抗菌譜與氨芐青霉素相似，肺炎球菌、溶血性鏈球菌、腸球菌和流感桿菌對本藥敏感，抗菌作用優(yōu)于氨芐青霉素，但對假單胞菌無效。1.1.1.3阿莫西林抗菌譜與氨芐青霉素相似，肺炎球381.1.1.4廣譜抗假單胞菌類對G+球菌的抗菌作用與青霉素G相似，對G-桿菌(如大腸桿菌、變形桿菌、流感桿菌等)及假單胞菌有很強的抗菌作用，尤其哌拉西林、阿洛西林、美洛西林抗菌活性更強。1.1.1.4廣譜抗假單胞菌類對G+球菌的抗菌作用與391.1.2頭孢菌素類此類屬廣譜抗菌藥物，分四代。第一、二代對綠膿桿菌無效，第三代中部分品種及第四代對綠膿桿菌有效，該類藥物對支原體和軍團(tuán)菌無效。1.1.2頭孢菌素類此類屬廣譜抗菌藥物，分四代。第一、40.1.2.1第一代頭孢菌素包括頭孢噻吩、頭孢氨芐、頭孢唑林、頭孢拉定。對產(chǎn)酸金黃色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性鏈球菌等G+球菌抗菌活性較第二、三代為強，對G-桿菌的作用遠(yuǎn)不如第二、三代，僅對少數(shù)腸道桿菌有作用。對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性差，對腎有一定毒性。對頭孢氨芐綠膿桿菌、變形桿菌、不動桿菌等無效。其中頭孢唑林、頭孢拉定、頭孢羥氨芐.較常用。.1.2.1第一代頭孢菌素包括頭孢噻吩、頭孢氨芐、頭孢唑411.1.2.2第二代頭孢菌素包括頭孢呋新、頭孢克羅、頭孢孟多、頭孢替安、頭孢美唑、頭孢西丁等。對G+球菌包括產(chǎn)酸金黃色葡萄球菌抗菌活性與第一代相似或略弱，對G-桿菌較第一代強，但不如第三代，對流感桿菌有很強的抗菌活性，尤其是頭孢呋新和頭孢孟多，對綠膿桿菌、沙雷菌、陰溝桿菌、不動桿菌無效。除頭孢孟多外，對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。1.1.2.2第二代頭孢菌素包括頭孢呋新、頭孢克羅、頭421.1.2.3第三代頭孢菌素包括頭孢他定、頭孢三嗪、頭孢噻肟、頭孢哌酮、頭孢地嗪、頭孢甲肟、頭孢克肟等。對產(chǎn)酸金黃色葡萄球菌有一定活性，但較第一、二代為弱，對G-桿菌包括沙雷菌、綠膿桿菌有強大的抗菌活性，其中頭孢他定抗菌譜更廣，抗綠膿桿菌作用最強，其次為頭孢哌酮。頭孢地嗪對綠膿桿菌、不動桿菌、類腸球菌無效。除頭孢哌酮外，對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，腎毒性少見。1.1.2.3第三代頭孢菌素包括頭孢他定、頭孢三嗪、頭431.1.2.4第四代頭孢菌素包括頭孢匹羅、頭孢吡肟、頭孢唑喃等?？咕饔每?，抗菌活力較第三代強，對G+球菌包括產(chǎn)酸金黃色葡萄球菌有相當(dāng)活性。對G-桿菌包括綠膿桿菌與第三代相似。對耐藥菌株的活性超過第三代。頭孢匹羅對包括綠膿桿菌、沙雷菌、陰溝桿菌在內(nèi)的G-桿菌的作用優(yōu)于頭孢他定。頭孢吡肟對G+球菌的作用明顯增強，除黃桿菌及厭氧菌外，對本品均敏感。對β-內(nèi)酰胺酶更穩(wěn)定。馬斯平,悅康凱欣.1.1.2.4第四代頭孢菌素包括頭孢匹羅、頭孢吡肟、頭孢44.1.3新型β-內(nèi)酰胺類包括碳青霉烯類(亞胺培南、帕尼培南、美洛培南)和單環(huán)β-內(nèi)酰胺類(氨曲南、卡蘆莫南)。泰能(亞胺培南/西司他定)抗菌譜極廣，對G-桿菌、G+球菌及厭氧菌，包括對其他抗生素耐藥的綠膿桿菌、金黃色葡萄球菌、糞鏈球菌、脆弱擬桿菌均有極強的抗菌活力，對多數(shù)耐藥菌的活性超過第三代頭孢菌素。對各種β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定。氨曲南對多數(shù)G-桿菌包括腸桿菌科和綠膿桿菌均有良好的抗菌作用，但對G+球菌及厭氧菌無效，對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。.1.3新型β-內(nèi)酰胺類包括碳青霉烯類(亞胺培南、帕尼培451.1.4β-內(nèi)酰胺酶抑制劑與β-內(nèi)酰胺類組成的復(fù)合制劑β-內(nèi)酰胺酶抑制劑能夠與細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶行自殺性結(jié)合，從而保護(hù)β-內(nèi)酰胺不被β-內(nèi)酰胺酶所水解，繼續(xù)發(fā)揮抗菌作用。臨床上常用的β-內(nèi)酰胺酶抑制劑有克拉維酸、舒巴坦和他舒巴坦，它們與β-內(nèi)酰胺類組成復(fù)合制劑，對耐藥菌株可增強殺菌效果，并可使抗菌譜擴大，常用的品種有安滅菌(阿莫西林加克拉維酸)、特美汀(替卡西林加克拉維酸)、優(yōu)立新(氨芐青霉素加舒巴坦)、舒普深(頭孢哌酮加舒巴坦)和他唑西林(哌拉西林加他舒巴坦)。1.1.4β-內(nèi)酰胺酶抑制劑與β-內(nèi)酰胺類組成的復(fù)合制劑46.2氨基糖苷類此類屬靜止期殺菌劑。常用的有阿米卡星、妥布霉素、慶大霉素、奈替米星、西索米星及鏈霉素。主要抗G-桿菌，包括綠膿桿菌、腸桿菌科細(xì)菌、沙雷菌、不動桿菌等。阿米卡星作用最強?？笹+球菌也有一定活性，但不如第一、二代頭孢菌素。對葡萄球菌的抗菌活性以奈替米星作用最強，對結(jié)核桿菌以鏈霉素最好。對厭氧菌無效。此類藥物對聽神經(jīng)和腎有毒性作用，使用受到一定的限制。新生兒、嬰幼兒、老年患者、孕婦避免應(yīng)用.2氨基糖苷類此類屬靜止期殺菌劑。常用的有阿米卡星、妥布47

1.3大環(huán)內(nèi)酯類屬窄譜速效抑菌劑，抗菌譜與青霉素G相似，主要為需氧的G+球菌、G-桿菌及厭氧球菌。軍團(tuán)菌、支原體、衣原體及部分流感桿菌對此類藥物敏感。對綠膿桿菌、大多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌無效。新大環(huán)內(nèi)酯類包括羅紅霉素、克拉霉素和阿奇霉素，與紅霉素相比，抗菌譜沒有明顯擴大，但藥物代謝動力學(xué)改善和副作用減少是其明顯進(jìn)步。阿奇霉素對G+球菌作用比紅霉素差，對G-桿菌比紅霉素強，尤其對社會獲得性肺炎(CAP)的常見致病菌、流感桿菌、支原體、衣原體和軍團(tuán)菌均有很好的抗菌活性，可作為CAP治療的第一選擇。1.3大環(huán)內(nèi)酯類屬窄譜速效抑菌劑，抗菌譜與青霉素G相似481.4四環(huán)素類屬廣譜抗生素。因常見致病菌多已耐藥，現(xiàn)在僅用于支原體、衣原體、立克次體及軍團(tuán)菌感染，多西環(huán)素和米諾環(huán)素抗菌譜同四環(huán)素，但抗菌作用比四環(huán)素強5倍，后者作用更強，對多數(shù)MRSA（耐甲氧西林金黃色葡萄球菌）有效。1.4四環(huán)素類屬廣譜抗生素。因常見致病菌多已耐藥，現(xiàn)在僅49

1.5林可霉素類包括林可霉素、克林霉素、氯林可霉素，抗菌譜較窄，抗菌作用與紅霉素相似，氯林可霉素抗菌活性較林可霉素強4～8倍，主要用于金黃色葡萄球菌和厭氧菌感染。1.5林可霉素類包括林可霉素、克林霉素、氯林可霉素，抗50

多肽類包括多粘菌素B、多粘菌素E、萬古霉素、去甲萬古霉素及壁霉素。多粘菌素B和E，腎毒性大，療效差，只用于嚴(yán)重耐藥的G-桿菌感染。萬古霉素和去甲萬古霉素屬于繁殖期殺菌劑，對包括多重耐藥的金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、糞鏈球菌等G+球菌有高度抗菌活性，對G-桿菌多數(shù)耐藥。壁霉素抗菌譜與抗菌作用與萬古霉素相似，但對表皮葡萄球菌稍差，對腸球菌和難辯梭菌強于萬古霉素。用于霉素過敏的嚴(yán)重革蘭陽性菌感染，一般不超過14天。多肽類包括多粘菌素B、多粘菌素E、萬古霉素、去甲萬古霉素517喹諾酮類包括諾氟沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、氟羅沙星、依洛沙星、洛美沙星、司帕沙星、格雷沙星、蘆氟沙星、克林沙星、巴羅沙星、曲伐沙星等?？咕V與第三代頭孢菌素相似而較廣，對G-桿菌抗菌活性較G+球菌強，與環(huán)丙沙星、氧氟沙星相比，新喹諾酮類在保持原有對G-桿菌良好抗菌活性的同時，對G+球菌抗菌活性增強，以克林沙星、曲伐沙星最強;對G+厭氧菌抗菌活性也有所增強，其中曲伐沙星較甲硝唑高10倍以上，被認(rèn)為是目前喹諾酮類對G+厭氧菌抗菌活性最強者;對其他呼吸科常見病原體的抗菌活性也有不同程度的提高，如司帕沙星對結(jié)核桿菌抗菌活性較環(huán)丙沙星強4～8倍，對其他分支桿菌、軍團(tuán)菌、支原體、衣原體及MRSA均具有相當(dāng)活性。臨床上多用于院內(nèi)感染，尤其對其他抗生素耐藥的G-桿菌及MRSA感染等7喹諾酮類包括諾氟沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、52喹諾酮類藥物新的分類法是將原來的第一、二代合稱第一代，代表藥物有吡哌酸，抗菌譜為G-桿菌，用于尿路和腸道感染;將比較早期開發(fā)的氟喹諾酮類藥物總稱為第二代，代表藥物有氧氟沙星、環(huán)丙沙星，抗菌譜為G-桿菌為主，用于各系統(tǒng)感染;第三代是在第二代的基礎(chǔ)上增加了抗G+球菌的活性，代表藥物有洛美沙星、，抗菌譜包括G-桿菌和G+球菌，用于各系統(tǒng)感染;第四代是在第三代的基礎(chǔ)上增加了抗厭氧菌的活性，代表藥物有加替沙星、莫西沙星，抗菌譜包括G-桿菌、G+球菌和厭氧菌，用于各系統(tǒng)感染。第三、四代與第二代相比，主要是增加了對G+球菌、厭氧菌、支原體、結(jié)核桿菌、軍團(tuán)菌的抗菌活性，可作為CAP的第一線治療用藥。喹諾酮類藥物新的分類法是將原來的第一、二代合稱第一代，代表藥53特點1抗菌譜廣，尤其對革蘭陰性桿菌有很高抗菌活性2、體內(nèi)分布廣，在組織體液（肺組織和氣道分泌物）中藥物濃度高。3、化學(xué)合成，價格低。4口服品種多，半衰期較長，使用方便。注意：18歲以下，孕期、哺乳期避免使用。不宜用于癲癇或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)基礎(chǔ)疾病的患者。特點1抗菌譜廣，尤其對革蘭陰性桿菌有很高抗菌活性2、體內(nèi)分布541.8磺胺類常用的有復(fù)方新諾明，多用于輕中度細(xì)菌感染和衣原體感染，是卡氏肺孢子蟲病的首選藥物。1.8磺胺類常用的有復(fù)方新諾明，多用于輕中度細(xì)菌感染和衣55.9抗結(jié)核藥常用的有異煙肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇和鏈霉素等。異煙肼是抗結(jié)核首選藥物，是一個細(xì)胞內(nèi)外結(jié)核菌的全效殺菌劑，對繁殖期細(xì)菌效果較好，對靜止期細(xì)菌效果差。利福平對結(jié)核菌有很強的抗菌活性，作用在繁殖期和靜止期細(xì)胞內(nèi)和細(xì)胞外，為全效殺菌劑。吡嗪酰胺為細(xì)胞內(nèi)及酸性環(huán)境中的強效殺菌劑，乙胺丁醇對繁殖期細(xì)菌有抑菌作用。異煙肼、利福平和吡嗪酰胺是組成初始短程化療方案的最主要藥物，乙胺丁醇(或鏈霉素)可參與短程化療方案的組成。以上藥物聯(lián)合應(yīng)用，可增加療效，延緩耐藥性產(chǎn)生。.9抗結(jié)核藥常用的有異煙肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇和5610抗真菌藥包括兩性霉素B、氟康唑、伊曲康唑及5-氟胞嘧啶等。兩性霉素B是最強的廣譜抗真菌藥，盡管其毒副作用大，但仍是深部真菌感染的首選藥物之一，對新型隱球菌、組織胞漿菌、球孢子菌、念珠菌及曲霉菌等有較強的抗菌活性。氟康唑是廣譜抗真菌藥，對大部分念珠菌屬、隱球菌屈和孢子菌屬等有高效，但對曲霉菌無效。伊曲康唑口服吸收好，抗菌譜廣，對曲霉菌也有明顯活性，毒副作用