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中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物專業(yè)知識(shí)宣講授課內(nèi)容第一節(jié)鎮(zhèn)靜催眠藥第二節(jié)抗癲癇藥第三節(jié)抗精神失常藥第四節(jié)鎮(zhèn)痛藥第五節(jié)中樞興奮藥第二章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物2中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物專業(yè)知識(shí)宣講第一節(jié)鎮(zhèn)靜催眠藥
小劑量時(shí)鎮(zhèn)靜,較大劑量時(shí)催眠,大劑量時(shí)則產(chǎn)生麻醉、抗驚厥作用,統(tǒng)稱鎮(zhèn)靜催眠藥。鎮(zhèn)靜催眠藥按照化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為巴比妥類、苯二氮類及其他類。第二章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物3中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物專業(yè)知識(shí)宣講耐受性依賴性:精神依賴性身體依賴性戒斷綜合征精神藥品,麻醉藥品處方管理保管4中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物專業(yè)知識(shí)宣講一、巴比妥類
巴比妥酸衍生物,按其作用時(shí)間的不同可分為長(zhǎng)時(shí)效、中時(shí)效、短時(shí)效和超短時(shí)效四種類型。
第一節(jié)鎮(zhèn)靜催眠藥
5中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物專業(yè)知識(shí)宣講化學(xué)性質(zhì)弱酸性水解性與金屬離子成鹽一、巴比妥類6中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物專業(yè)知識(shí)宣講弱酸性
巴比妥類藥物結(jié)構(gòu)存在互變異構(gòu)現(xiàn)象(酮—烯醇式)故顯弱酸性。其鈉鹽水溶液不穩(wěn)定,易吸收空氣中二氧化碳而析出藥物,使溶液呈現(xiàn)渾濁。
一、巴比妥類7中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物專業(yè)知識(shí)宣講水解性
巴比妥類藥物中的酰脲結(jié)構(gòu)使其具有水解性,水解程度及產(chǎn)物與水解條件有關(guān),隨溫度和pH值的升高,水解速度加快。一、巴比妥類8中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物專業(yè)知識(shí)宣講與金屬離子成鹽反應(yīng)
(1)與硝酸銀作用在碳酸鈉溶液中與硝酸銀試液作用,生成白色可溶性的一銀鹽,加入過量的硝酸銀試液,可生成白色不溶性的二銀鹽沉淀。一、巴比妥類9中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物專業(yè)知識(shí)宣講(2)與銅吡啶試液作用與吡啶-硫酸銅試液作用顯紫色或生成紫色沉淀,含硫巴比妥顯綠色。一、巴比妥類與金屬離子成鹽反應(yīng)
10中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物專業(yè)知識(shí)宣講典型藥物:苯巴比妥
化學(xué)名為5-乙基-5-苯基-2,4,6(1H,3H,5H)-嘧啶三酮,又名魯米那。一、巴比妥類11中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物專業(yè)知識(shí)宣講
性質(zhì)物理性質(zhì):白色有光澤的結(jié)晶性粉末;無臭,味微苦化學(xué)性質(zhì):1.弱酸性2.水解性3.與金屬離子成鹽4.鑒別含苯環(huán)的巴比妥藥物
典型藥物:苯巴比妥12中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物專業(yè)知識(shí)宣講主要用途鎮(zhèn)靜催眠、抗驚厥。臨床上用于治療焦慮、失眠、也可治療驚厥及癲癇大發(fā)作。13中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物專業(yè)知識(shí)宣講二、苯二氮類
二氮分子中的七元亞胺內(nèi)酰胺環(huán)為活性必需結(jié)構(gòu)。在分子的7位和5位苯環(huán)取代的鄰位(C-2′位)引入吸電子基,能顯著增強(qiáng)活性。在1,2位或4,5位并入雜環(huán)可增強(qiáng)活性。第一節(jié)鎮(zhèn)靜催眠藥
14中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物專業(yè)知識(shí)宣講一般性質(zhì)
物理性質(zhì):為白色或類白色結(jié)晶性粉末,不溶于水,溶于三氯甲烷等有機(jī)溶劑?;瘜W(xué)性質(zhì):1.顯弱堿性,可溶于強(qiáng)酸。
2.受熱易水解。
二、苯二氮類
15中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物專業(yè)知識(shí)宣講典型藥物:地西泮
化學(xué)名為1-甲基-5-苯基-7-氯-苯并二氮雜-2-酮,又名安定。二、苯二氮類
16中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物專業(yè)知識(shí)宣講性質(zhì)物理性質(zhì):為白色或類白色結(jié)晶性粉末;幾乎不溶于水?;瘜W(xué)性質(zhì):受熱水解,生成2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸。
溶于硫酸,在紫外光燈(365nm)下檢視,顯黃綠色熒光。
溶于稀鹽酸,加碘化鉍鉀試劑,即產(chǎn)生橙紅色沉淀,放置顏色加深。
臨床用途:各種焦慮,失眠,神經(jīng)官能癥典型藥物:地西泮
17中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物專業(yè)知識(shí)宣講地西泮水解反應(yīng)典型藥物:地西泮
18中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物專業(yè)知識(shí)宣講奧沙西泮二、苯二氮類
19中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物專業(yè)知識(shí)宣講艾司唑侖
二、苯二氮類
20中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物專業(yè)知識(shí)宣講第二節(jié)抗癲癇藥
癲癇是由大腦局部神經(jīng)元過度興奮,產(chǎn)生陣發(fā)性地放電,所導(dǎo)致的慢性、反復(fù)性和突發(fā)性的大腦功能失調(diào)。表現(xiàn)為不同程度的運(yùn)動(dòng)、感覺、意識(shí)、行為障礙等癥狀??拱d癇藥可抑制大腦神經(jīng)的興奮性,用于防止和控制癲癇的發(fā)作。
第二章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物21中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物專業(yè)知識(shí)宣講環(huán)內(nèi)酰脲類
第二節(jié)抗癲癇藥
22中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物專業(yè)知識(shí)宣講二苯并氮類和脂肪酸類
第二節(jié)抗癲癇藥
23中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物專業(yè)知識(shí)宣講典型藥物:苯妥英鈉
化學(xué)名為5,5-二苯基乙內(nèi)酰脲鈉鹽,又名大倫丁鈉。第二節(jié)抗癲癇藥
24中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物專業(yè)知識(shí)宣講性質(zhì)1.白色粉末;無臭、味苦;引濕性。2.堿性,吸收二氧化碳3.在堿性溶液中受熱易水解,4.二氯化汞試液,生成白色沉淀,在氨試液中不溶。5.與吡啶-硫酸銅試液作用顯藍(lán)色。典型藥物:苯妥英鈉
25中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物專業(yè)知識(shí)宣講苯妥英鈉吸收二氧化碳典型藥物:苯妥英鈉26中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物專業(yè)知識(shí)宣講苯妥英鈉水解典型藥物:苯妥英鈉二苯基脲基乙酸二苯基氨基乙酸27中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物專業(yè)知識(shí)宣講卡馬西平
第二節(jié)抗癲癇藥28中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物專業(yè)知識(shí)宣講丙戊酸鈉
第二節(jié)抗癲癇藥29中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物專業(yè)知識(shí)宣講第三節(jié)抗精神失常藥
抗精神病藥抗抑郁藥抗躁狂癥藥抗焦慮藥
第二章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物30中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物專業(yè)知識(shí)宣講一、抗精神病藥
又稱抗精神分裂癥藥、強(qiáng)安定藥。抗精神病藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為吩噻嗪類、丁酰苯類和其它類。
第三節(jié)抗精神失常藥31中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物專業(yè)知識(shí)宣講典型藥物:鹽酸氯丙嗪
化學(xué)名為N,N-二甲基-2-氯-吩噻嗪-10-丙胺鹽酸鹽,又名冬眠靈。
一、抗精神病藥32中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物專業(yè)知識(shí)宣講性質(zhì)1.白色或乳白色結(jié)晶性粉末,微臭,味極苦,引濕性。2.酸性反應(yīng)3.吩噻嗪環(huán)易被氧化(光化毒)4.+硝酸顯紅—淡黃色、+三氯化鐵顯穩(wěn)定的紅色。典型藥物:鹽酸氯丙嗪33中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物專業(yè)知識(shí)宣講光化毒反應(yīng):當(dāng)病人用藥量大或時(shí)間長(zhǎng)時(shí),暴露在陽光下的皮膚容易起曬斑、水皰、丘疹,并自感灼熱和疼痛。常見藥物:磺胺類、四環(huán)素、氯霉素、異丙嗪
預(yù)防措施:1.少接受日光照射2.避免使用有光敏反應(yīng)的藥物3。立即停藥并換用其他藥物,34中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物專業(yè)知識(shí)宣講吩噻嗪環(huán)易氧化
一、抗精神病藥35中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物專業(yè)知識(shí)宣講用途:精神分裂癥和躁狂癥,大劑量時(shí)可用于鎮(zhèn)吐、強(qiáng)化麻醉和人工冬眠。36中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物專業(yè)知識(shí)宣講氟哌啶醇
一、抗精神病藥
37中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物專業(yè)知識(shí)宣講二、抗抑郁藥
去甲腎上腺素再攝取抑制劑(三環(huán)類抗抑郁藥)選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑其他類抗抑郁藥第三節(jié)抗精神失常藥
38中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物專業(yè)知識(shí)宣講神經(jīng)遞質(zhì)作用去甲腎上腺素:5—羥色胺:39中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物專業(yè)知識(shí)宣講自我測(cè)試和判斷標(biāo)準(zhǔn)★興趣喪失,沒有愉快感;★精力減退,常有無緣無故的疲乏感;★反應(yīng)變慢,或者情緒容易激動(dòng)、亢奮,也容易被激怒;★自我評(píng)價(jià)過低,時(shí)常自責(zé)或有內(nèi)疚感,這也是導(dǎo)致患者自殺的主要原因;★聯(lián)想困難或自覺思考能力下降,對(duì)一些日常生活小事也難以決斷;★反復(fù)出現(xiàn)想死的念頭或有自殺、自傷行為?!锼哒系K,如失眠、早醒或睡眠過多(據(jù)研究,80%抑郁癥患者具有睡眠障礙)?!锸秤档突蝮w重明顯減輕。★性欲減退。40中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物專業(yè)知識(shí)宣講鹽酸氯米帕明
二、抗抑郁藥
41中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物專業(yè)知識(shí)宣講鹽酸氟西汀
二、抗抑郁藥
42中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物專業(yè)知識(shí)宣講43中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物專業(yè)知識(shí)宣講
第四節(jié)鎮(zhèn)痛藥
疼痛發(fā)生機(jī)制一般認(rèn)為神經(jīng)末梢受到各種傷害性刺激后,經(jīng)過傳導(dǎo)神經(jīng)傳至大腦,而引起疼痛感覺44中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物專業(yè)知識(shí)宣講第四節(jié)鎮(zhèn)痛藥
非甾體抗炎藥麻醉性鎮(zhèn)痛藥結(jié)構(gòu)和來源可分為:1.嗎啡及其衍生物2.合成鎮(zhèn)痛藥3.內(nèi)源性阿片樣鎮(zhèn)痛第二章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物45中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物專業(yè)知識(shí)宣講典型藥物:鹽酸嗎啡
一、嗎啡及其衍生物46中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物專業(yè)知識(shí)宣講性質(zhì)1.為白色、有絲光的針狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,遇光易變質(zhì)、溶于水2.兩性化合物3.光照—偽嗎啡和N-氧化嗎啡。
4.中性或堿性條件下易被氧化(措施)5.分子重排—阿撲嗎啡(催吐藥物)6.鐵氰化鉀-偽嗎啡+三氯化鐵-亞鐵氰化鐵(藍(lán)色)(鑒別嗎啡與可待因)7.鑒別嗎啡反應(yīng)典型藥物:鹽酸嗎啡47中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物專業(yè)知識(shí)宣講PH=3~4充入惰性氣體:氮?dú)饪寡鮿篤itC48中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物專業(yè)知識(shí)宣講嗎啡氧化產(chǎn)物典型藥物:鹽酸嗎啡
49中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物專業(yè)知識(shí)宣講嗎啡脫水、分子重排
典型藥物:鹽酸嗎啡
50中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物專業(yè)知識(shí)宣講鑒別嗎啡顏色反應(yīng)中性三氯化鐵—藍(lán)色甲醛硫酸—藍(lán)紫色鉬硫酸—紫色-藍(lán)色-棕綠色51中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物專業(yè)知識(shí)宣講嗎啡被鐵氰化鉀氧化
典型藥物:鹽酸嗎啡52中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物專業(yè)知識(shí)宣講臨床用途本品有鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳、鎮(zhèn)靜作用,主要用于抑制劇烈疼痛。也用于麻醉前給藥。53中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物專業(yè)知識(shí)宣講二、合成鎮(zhèn)痛藥
合成鎮(zhèn)痛藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為苯基哌啶類氨基酮類苯嗎喃類等
第四節(jié)鎮(zhèn)痛藥54中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物專業(yè)知識(shí)宣講典型藥物:鹽酸哌替啶
化學(xué)名為1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯鹽酸鹽,又名度冷丁。二、合成鎮(zhèn)痛藥
55中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物專業(yè)知識(shí)宣講性質(zhì)1.為白色結(jié)晶性粉末,無臭或幾乎無臭,易吸潮,遇光易變質(zhì)。2.酯、在酸催化下易水解3.碳酸鈉-析出游離堿(油滴狀物)4.三硝基苯酚的乙醇溶液-黃色結(jié)晶性沉淀5.甲醛硫酸試液反應(yīng)-橙紅色
典型藥物:鹽酸哌替啶56中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物專業(yè)知識(shí)宣講甲醛硫酸反應(yīng)鹽酸哌替啶-橙紅色鹽酸嗎啡-藍(lán)紫色苯巴比妥-玫瑰紅色57中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物專業(yè)知識(shí)宣講用途本品為強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥,起效快,作用時(shí)間短。主要用于創(chuàng)傷、術(shù)后及癌癥晚期等各種劇烈疼痛。58中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物專業(yè)知識(shí)宣講鹽酸美沙酮
二、合成鎮(zhèn)痛藥59中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物專業(yè)知識(shí)宣講噴他佐辛
二、合成鎮(zhèn)痛藥
60中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物專業(yè)知識(shí)宣講第五節(jié)中樞興奮藥
根據(jù)作用的選擇性分為:①大腦皮層興奮藥,又稱精神興奮藥,如咖啡因等;②延髓興奮藥,如尼可剎米等;③促進(jìn)大腦功能恢復(fù)的藥物,如甲氯芬酯等。中樞興奮藥按照來源及化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為黃嘌呤類、酰胺類及其他類。第二章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物61中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物專業(yè)知識(shí)宣講一、黃嘌呤類黃嘌呤類生物堿主要是黃嘌呤的N-甲基衍生物,如咖啡因、茶堿、可可堿等,多存在于植物中,現(xiàn)采用化學(xué)合成法生產(chǎn)。
第五節(jié)中樞興奮藥62中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物專業(yè)知識(shí)宣講典型藥物:咖啡因
化學(xué)名為1,3,7-甲基-嘌呤-2,6-二酮一水合物,又名為咖啡堿。一、黃嘌呤類63中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物專業(yè)知識(shí)宣講臨床用途本品用于中樞性呼吸衰竭、循環(huán)衰竭、神經(jīng)衰弱和精神抑制等。65中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物專業(yè)知識(shí)宣講安鈉咖注射液
典型藥物:咖啡因
66中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物專業(yè)知識(shí)宣講咖啡因堿性下加熱分解
典型藥物:咖啡因67中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物專業(yè)知識(shí)宣講二、酰胺類
第五節(jié)中樞興奮藥茴拉西坦尼可剎米吡拉西坦68中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物
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