模塊二解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥物模塊三組胺受體阻斷藥

第五篇

影響組織代謝和抗過敏藥物了解解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥物的分類；理解解熱藥的概念，解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎藥物作用機理；掌握其作用特點、臨床應(yīng)用和注意事項。學(xué)習(xí)目標(biāo)單元一模塊二解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥物

一.概述單元一（一）概念

具有解熱、鎮(zhèn)痛作用，其中大多數(shù)還有抗炎和抗風(fēng)濕作用的一類藥物。通過抑制體內(nèi)前列腺素（PG）的合成而發(fā)揮藥理作用。（二）作用機制解熱鎮(zhèn)痛藥外源性致熱原機體內(nèi)熱原（細胞因子如：IL-1、IL-6、TNF等）下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞PG的合成增加產(chǎn)熱增加，散熱減少體溫升高（發(fā)熱）致熱和解熱機理致痛和鎮(zhèn)痛機理感覺神經(jīng)末梢（—）解熱鎮(zhèn)痛藥組織損傷、炎癥或過敏組織胺、緩激肽

5-羥色胺PG（PGE1、PGE2、PGF2α）致痛致炎和抗炎機理解熱鎮(zhèn)痛藥協(xié)同作用（—）組織胺、緩激肽、5-HT等釋放PG合成增加非特異性致炎物質(zhì)和抗原擴張血管、毛細血管通透性增加致痛

炎癥（紅斑、水腫、疼痛）擴張血管、毛細血管通透性增加痛覺增敏1、解熱作用

抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞PG的合成與釋放,使升高的體溫調(diào)節(jié)定點降至正常。

使發(fā)熱病畜的體溫恢復(fù)正常對正常動物體溫?zé)o明顯影響2、鎮(zhèn)痛作用對慢性鈍痛有效,無成癮性。3、抗炎抗風(fēng)濕作用

抑制外周PG的合成與釋放，都有抗炎抗風(fēng)濕作用.用于治療風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。

苯胺類無該作用。（三）作用特點對乙酰氨基酚又稱撲熱息痛。對乙酰氨基酚解熱作用類似阿司

匹林，但鎮(zhèn)痛、抗炎作用較差；

對血小板及凝血機制無影響；副作用比非那西汀小。本品用于中、小動物的發(fā)熱、肌肉痛和風(fēng)濕癥。二.常用藥物氨基比林又稱匹拉米洞。氨基比林解熱作用強而持久，

為安替比林的3～4倍，亦強

于對乙酰氨基酚和非那西??；

有抗風(fēng)濕和抗炎作用，其療效與水楊酸類相近。本品用于馬、牛、犬等動物的發(fā)熱性疾患、關(guān)節(jié)炎、肌肉痛和風(fēng)濕癥等。注意事項：本品長期用可引起白細胞減少。安乃近又稱諾瓦經(jīng)。安乃近解熱作用和鎮(zhèn)痛作用較強，

并有一定的消炎和抗風(fēng)濕作用。本品用于肌肉痛、風(fēng)濕癥、發(fā)熱性疾病及疝痛等。注意事項：（1）長期應(yīng)用可引起粒性細胞減少，還有抑制凝血酶原形成，加重出血的傾向。（2）不能與氯丙嗪合用，以免體溫劇降；不能與巴比妥類及保泰松合用，會影響肝微粒體酶活性。（3）不宜于穴位和關(guān)節(jié)部位注射，否則可能引起肌肉萎縮和關(guān)節(jié)機能障礙。保泰松又名布他酮。解熱作用比氨基比林弱，對非風(fēng)濕性疼痛的鎮(zhèn)痛作用比乙酰水楊酸弱。保泰松能抑制前列腺素合成，有較強的抗炎作用。保泰松可用來治療風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎（需連續(xù)用藥）。本品有輕度的排尿酸作用，故也可用于痛風(fēng)患畜。阿司匹林又稱乙酰水楊酸。本品解熱、鎮(zhèn)痛效果較好，

抗炎、抗風(fēng)濕作用顯著，對急性風(fēng)濕癥有特效；小劑量有抑制血小板凝集的；較大劑量時增加尿酸排泄。本品常用于發(fā)熱、風(fēng)濕癥、肌肉和關(guān)節(jié)疼痛、痛風(fēng)癥的治療。吲哚美辛用于術(shù)后外傷、關(guān)節(jié)炎、腱鞘炎、肌肉

損傷等炎性疼痛。注意事項:（1）常見副作用有惡心、嘔

吐、腹瀉、腹痛等胃腸癥狀，有時引起胃出血和穿孔。

（2）犬有致死報道，一般不用。（3）可引起肝臟和造血系統(tǒng)功能損害。（4）并用阿司匹林，吲哚美辛?xí)r血藥濃度有下降現(xiàn)象，療效并不增強而且胃腸道反應(yīng)的發(fā)生率增加。（5）并用氫氯噻嗪或速尿時，能使后者排鈉利尿作用減弱。芐達明又名炎痛靜、消炎靈、炎痛新。具有消炎、解熱、鎮(zhèn)痛作用。

對炎癥性疼痛有效。抗炎作用與保泰松相似或稍強。本品尚有罌粟堿樣解痙作用。萘普生又稱消痛靈、萘洛芬。抗炎作用明顯，亦有鎮(zhèn)痛和解熱作用；對類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、強直性脊椎炎、痛風(fēng)、運動系統(tǒng)的慢性疾病以及輕中度疼痛的藥效比保泰松強；對前列腺素合成酶的抑制作用為阿司匹林的20倍。用于治療風(fēng)濕癥、肌腱炎、痛風(fēng)、肌炎、軟組織炎疼痛所致的跛行和關(guān)節(jié)炎等。氟尼新葡甲胺又名炎痛靜、消炎靈、炎痛新。強效環(huán)氧化酶抑制劑，具有鎮(zhèn)痛、解熱、抗炎和抗風(fēng)濕作用。用于家畜及小動物的發(fā)熱性、炎性疾患，肌肉痛和軟組織痛，如犬的發(fā)熱、內(nèi)毒素炎癥及敗血癥。注射給藥可控制牛呼吸道疾病和內(nèi)毒素血癥所致的高熱等。了解糖皮質(zhì)激素藥物的體內(nèi)過程；理解其作用機理；掌握其臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)及注意事項。能運用所學(xué)知識，在臨床生產(chǎn)中合適的時機正確使用糖皮質(zhì)激素，并在生產(chǎn)中注意防范不良反應(yīng)。學(xué)習(xí)目標(biāo)單元二

一.概述（一）分類腎上腺皮質(zhì)激素糖皮質(zhì)激素類短效（<12h）長效（>36h）鹽皮質(zhì)激素類單元二（二）藥理作用1、抗炎作用2、抗免疫作用3、抗毒素作用4、抗休克作用5、刺激骨髓的造血機能6、影響代謝（三）臨床應(yīng)用1、用于嚴(yán)重感染性疾病2、用于關(guān)節(jié)類疾病3、用于休克4、用于皮膚疾病5、用于代謝性疾病6、用于眼科疾病7、用于引產(chǎn)嚴(yán)重感染性必須與抗菌藥物聯(lián)用，一般輕度感染不易用。（四）不良反應(yīng)誘發(fā)或加重感染擾亂代謝平衡免疫抑制作用腎上腺皮質(zhì)機能不全停藥時應(yīng)逐漸減量緩?fù)！Ｔ诮Y(jié)核菌素或鼻疽菌素診斷期和疫苗接種期等不能使用。二.常用藥物氫化可的松有較強的抗炎、抗毒素、抗休克和免疫抑制作用。靜注多用于嚴(yán)重的中毒性感染和危急病例地塞米松本類藥物中作用最強，副作用最小，應(yīng)用最廣的藥物。但有促進Ca2+從糞中排泄的作用，產(chǎn)生負鈣平衡，可肌注。潑尼松又名強的松其抗炎作用和糖元異生作用較天然的氫化可的松強4～5倍，由于其用量小，其水鈉潴留副作用顯著減小。氟輕松人工合成品。為外用糖皮質(zhì)激素中療效最顯著、副作用最小的品種。低濃度即有明顯止癢效果。只供外用。模塊三抗組胺藥物了解組胺受體阻斷藥的分類；理解其作用機理、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)及注意事項。學(xué)習(xí)目標(biāo)

抗組胺藥——僅指作用于組胺受體、阻斷組胺與受體結(jié)合的藥物。與組胺受體相對應(yīng)，這類藥物分為H1受體阻斷藥(傳統(tǒng)抗組胺藥)和H2受體阻斷藥(新型抗組胺藥)。

皮膚眼睛血管肺胃H1受體H2受體顆粒細胞組胺抗組胺藥模塊三抗組胺藥物

一.概述（一）概念能選擇性地對抗組胺興奮H1受體所致的血管擴張及平滑肌痙攣等作用。用于皮膚、黏膜的變態(tài)反應(yīng)性疾病，如：蕁麻疹、接觸性皮炎。臨床上也用于懷疑與組胺有關(guān)的非變態(tài)性疾病，如：濕疹、肺氣腫。

（二）分類H1受體阻斷劑H2受體阻斷劑在獸醫(yī)臨床上主要用于：胃炎、胃、皺胃、十二指腸潰瘍、應(yīng)激或藥物引起的糜爛性胃炎和急性胃腸出血等。二.常用藥物鹽酸苯海拉明又稱苯那君、可他明。鹽酸苯海拉明可以解除支氣管平滑肌和腸道平滑肌痙攣，降低毛細血管的通透性，減弱變態(tài)反應(yīng)。本品主要用于皮膚黏膜的過敏性疾病，如蕁麻疹、血清病、濕疹、接觸性皮炎所致的皮膚瘙癢、水腫、神經(jīng)性皮炎及藥物過敏反應(yīng)等。注意事項：鹽酸苯海拉明有中樞抑制和局部麻醉作用。故用藥后動物精神沉郁或昏睡，不須停藥。鹽酸異丙嗪又稱非那根、抗胺蕁。異丙嗪的抗組胺作用較苯海拉明強而持久，持續(xù)12h以上，可加強局麻藥、鎮(zhèn)靜藥和鎮(zhèn)痛藥的作用，還有降溫、止吐的作用。應(yīng)用同苯海拉明。不良反應(yīng)：鹽酸苯海拉明有中樞抑制和局部麻醉作用。故用藥后動物精神沉郁或昏睡，不須停藥。

阿司咪唑又稱息斯敏。為新型H1受體阻斷藥。阿司咪唑為無中樞鎮(zhèn)靜和較強的抗膽堿作用的強效抗過敏藥物。本品適用于季節(jié)性和常年過敏性鼻炎、過敏性眼結(jié)膜炎、慢性蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫和其他過敏反應(yīng)的治療。也可緩解皮膚病所致的瘙癢。馬來酸氯苯那敏又稱撲爾敏、氯苯吡胺、馬來那敏。應(yīng)用同苯海拉明。能解除支氣管肌和腸道平滑肌痙攣，降低毛細血管的通透性，減弱變態(tài)反應(yīng)。還有鎮(zhèn)靜、抗膽堿、止吐和輕度局麻作用。馬來酸氯苯那敏本品主要用于皮膚黏膜的過敏性疾病，如蕁麻疹、血清病、濕疹、接觸性皮炎所致的皮膚瘙癢、水腫、神經(jīng)性皮炎及藥物過敏反應(yīng)等。不良反應(yīng)：主要是中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制，表現(xiàn)為乏力、頭昏、困倦，嗜睡等。本藥還有胃腸道功能紊亂及光敏性皮炎、血相紊亂等反應(yīng)。小結(jié)

抗過敏作用的強度和持續(xù)時間：

撲爾敏異丙嗪苯海拉明

強

弱

對中樞的抑制作用：

異丙嗪苯海拉明撲爾敏

強

弱西咪替丁又名甲氰咪胍、甲氰咪胺。西咪替丁為較強的H2受體頡抗藥，能減少胃液的分泌量和降低胃液中氫離子濃度。還可抑制胃蛋白酶和胰酶的分泌，無抗膽堿作用。主要用于治療中、小動物胃腸的潰瘍、胃炎、胰腺炎、急性胃腸（消化道前段）出血和扁平疣、帶狀皰疹等皮膚病等。雷尼替丁又名硝呋呱、呋喃硝胺。其抑制胃酸分泌的作用比西米替丁強約5倍，且毒副作用較輕，作用維持時間較長。本品主要用于治療中、小動物胃腸的潰瘍、胃炎、胰腺炎和急性胃腸出血。在治療復(fù)發(fā)性口腔潰瘍等疾病時也有較好的療效。不良反應(yīng)：常見的有惡心、皮疹、便秘、乏力、頭痛、頭暈等。復(fù)習(xí)思考題1.H1受體阻斷藥對哪種病最有效（

）。A.支氣管哮喘B.皮膚粘膜過敏癥狀C.血清病高熱D.過敏性休克E.過敏性紫癜2.中樞抑制作用最強的藥物是（

）。A.異丙嗪B.苯海拉明C.西咪替丁D.撲爾敏3.抗組胺藥的作用機理為（

）。A.干擾體內(nèi)組胺的合成B.與組胺形成無活性的復(fù)合物C.促進內(nèi)源性組胺代謝D.阻斷組胺受體BAD4.下列屬于非甾體消炎藥是（

）。A.苯海拉明B.阿司匹林C.地塞米松D.前列腺素5.糖皮質(zhì)激素用于嚴(yán)重感染的目的在于（

）。A.利用其強大的抗炎作用，緩解癥狀，使病畜度過危險期B.有抗菌和抗毒素作用C.具有中和抗毒作用，提高機體對毒素的耐受力D.由于加強心肌收縮力，幫助病畜度過危險期E.消除危害機體的炎癥和過敏反應(yīng)AB6.抗炎作用強,常作內(nèi)服的藥物是（

）。A.地塞米松B.氟氫可的松C.兩者均是D.兩者均不是7.糖皮質(zhì)激素的基本藥理作用不包括（

）。A.抗炎B.抗毒素C.抗休克D.中樞抑制E.抗過敏8.糖皮質(zhì)激素可應(yīng)用于（

）。A.疫苗接種期

B.嚴(yán)重感染性疾病，但必須與足量有效的抗菌藥合用C.骨折愈合期

D.缺乏有效抗菌藥物治療的感染ADB9.安乃近治療發(fā)熱性疾病屬（）。A.對因治療B.物理療法C.化學(xué)療法D.對癥治療10.下列藥物中，哪個不具有抗炎作用（）。A.撲熱息痛B.安乃近C.水楊酸鈉D.