藥物化學精題解析主講：鎮(zhèn)痛藥作用于阿片受體的鎮(zhèn)痛藥

藥物化學精題解析主講：鎮(zhèn)痛藥作用于阿片受體的鎮(zhèn)痛藥多選題43、關于鹽酸嗎啡，敘述正確的是（）A.嗎啡是兩性化合物B.嗎啡在光照下被空氣氧化C.天然嗎啡為左旋體D.嗎啡結構中含有甲氧基E.天然嗎啡為右旋體答案：ABC解析：結構特點：1）部分氫化菲環(huán)的母核2）由五個稠雜環(huán)組成的剛性分子3）具有5個手性碳原子,有旋光性4）天然存在的嗎啡為左旋體性質：1）兩性化合物：3位酚羥基，弱酸性；17位的叔胺，堿性2）不穩(wěn)定（3-OH），易氧化變質，堿性、鐵離子、日光催化易氧化；酸性條件穩(wěn)定（pH3-5）加入抗氧劑3）酸性脫水并分子重排多選題44、鎮(zhèn)痛藥依來源不同分為（）A.嗎啡生物堿B.半合成鎮(zhèn)痛藥C.合成鎮(zhèn)痛藥D.嗎啡喃類E.苯嗎喃類答案：ABC解析：1）嗎啡生物堿：鹽酸嗎啡，是最早使用的鎮(zhèn)痛藥2）半合成鎮(zhèn)痛藥：可待因：3位酚羥基成甲醚，具鎮(zhèn)咳作用。納洛酮：17-位氮原子上的甲基被烯丙基取代，為阿片受體專一性拮抗劑，用于阿片類藥物中毒的解毒劑和戒毒劑。3）合成鎮(zhèn)痛藥：①嗎啡喃類：酒石酸布托啡諾②苯嗎喃類：噴他佐辛③哌啶類：哌替啶，枸櫞酸芬太尼④氨基酮類：鹽酸美沙酮，右丙氧芬⑤其他類：鹽酸布桂嗪，苯噻啶，鹽酸曲馬多45、1）嗎啡喃類合成鎮(zhèn)痛藥（）2）苯嗎喃類合成鎮(zhèn)痛藥（）3）哌啶類合成鎮(zhèn)痛藥（）4）氨基酮類合成鎮(zhèn)痛藥（）A.嗎啡B.酒石酸布托啡諾C.噴他佐辛D.鹽酸哌替啶E.鹽酸美沙酮答案：BCDE嗎啡的結構去掉E環(huán)2.苯嗎喃類

嗎啡喃進一步除去C環(huán)1.嗎啡喃類嗎啡結構僅保留A環(huán)和D環(huán)的類似物3.苯基哌啶類4.氨基酮類無嗎啡類藥物通常有的哌啶環(huán)，是開鏈的高度柔性分子單選題46、該結構為（）A.枸櫞酸芬太尼B.鹽酸美沙酮C.右氧丙芬D.噴他佐辛E.鹽酸哌替啶答案：B單選題47、關于鹽酸哌替啶，敘述不正確的是（）A.白色結晶性粉末，味微苦B.易吸潮，遇光易變質C.易溶于乙醇或水，溶于氯仿，幾乎不溶于乙醚D.本品結構中含有酯鍵，極易水解E.其水溶液用碳酸鈉試液堿化后，可析出油狀的哌替啶，放置后漸凝為黃色或淡黃色固體答案：D解析：性狀：白色結晶性粉末，味微苦。易吸潮，遇光易變質，故應密閉保存。溶解性：易溶于水或乙醇，溶解于氯仿，幾乎不溶于乙醚水溶液。鑒別：水溶液用碳酸鈉試液堿化后，可析出油滴狀的哌替啶，放置后漸凝為黃色或淡黃色的固體酯鍵：由于苯基空間位阻的影響，水解的傾向性較小命名：1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯鹽酸鹽多選題48、鎮(zhèn)痛藥的構效關系（）A.有一個堿性中心，在生理pH條件下大部分電離為陽離子，可與受體表面的陰離子受點(a)結合B.具有苯環(huán)，與受體的平坦區(qū)(b)通過范德華力結合C.活性中心和芳環(huán)與受體結合時，烴基部分凸出于平面的前方，正好與受體的凹槽（c）相適應D.有一個酸性中心E.為一個三點結合的阿片受體結合模型答案：ABCE解析：構效關系（1）分子結構中具有一個平坦的芳香結構部分，通過范德華引力與受體的平坦區(qū)相互作用。（2）分子中應具有一個堿性中心。在生理pH條件下，大部分電離為陽離子，并能夠與受體表面的陰離子部位結合。（3）堿性中心與芳環(huán)幾乎處在同一平面上，烴基部分凸出于平面的前方，以便嵌入受體中的疏水腔產生疏水性結合。第三篇傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物第一節(jié)膽堿受體激動劑一、生物堿類膽堿受體激動劑：硝酸毛果蕓香堿二、膽堿酯類膽堿受體激動劑：氯貝膽堿第二節(jié)乙酰膽堿酯酶抑制劑一、可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑：溴新斯的明二、乙酰膽堿酯酶復活劑：碘解磷定第十四章影響膽堿能神經(jīng)系統(tǒng)藥物第三節(jié)M膽堿受體拮抗劑一、莨菪生物堿類硫酸阿托品、氫溴酸東莨菪堿、氫溴酸山莨菪堿二、合成的M膽堿受體拮抗劑溴丙胺太林第四節(jié)N膽堿受體拮抗劑一、去極化型肌肉松弛藥：氯化琥珀膽堿二、非去極化型肌肉松弛藥：苯磺酸阿曲庫銨多選題49、1）氫溴酸山莨菪堿的結構為（）2）氫溴酸東莨菪堿的結構為（）3）硫酸阿托品的結構為（）答案：CBAABC多選題50、莨菪類藥物結構與中樞作用的關系是()

A、6，7位環(huán)氧使中樞作用增加B、6，7位無取代使中樞作用減弱C、6位羥基取代使中樞作用更弱D、α位有羥基亦可降低中樞作用E、山莨菪堿的中樞作用最低答案：ABCDE多選題51、關于硫酸阿托品的理化性質，下述正確的是（）A.臨床上應用的是外消旋體B.在堿性條件下水解C.水溶液可使酚酞呈紅色D.弱酸和近中性條件下穩(wěn)定E.結構中有3個手性碳原子答案：ABCDE解析：性狀：無色結晶或白色結晶性粉末，無臭。溶解性：極易溶于水，易溶于乙醇，不溶于乙醚或氯仿。水解性：莨菪醇、莨菪酸結合成的酯，在堿性條件下可引起分解。來源：顛茄類植物，如曼陀羅。在提取時莨菪酸會發(fā)生外消旋化。亦可用全合成法生產,為外消旋體旋光性：有3個手性碳原子C-1、C-3和C-5，內消旋不產生旋光性。13586742多選題52、溴新斯的明的化學名是（）A.溴化-N，N，N，-三甲基-2-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯銨B.溴化-N，N，N，-三甲基-3-[（二甲氨基）乙酰氧基]苯銨C.溴化-N，N，N，-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯銨D.溴化-N，N，N，-三甲基-4-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯銨E.溴化-N，N，N，-三甲基-4-[（二甲氨基）乙酰氧基]苯銨答案：C多選題53、氫溴酸東莨菪堿的用途是（）A.鎮(zhèn)靜藥B.全身麻醉前給藥C.有機磷農藥中毒D.暈動病E.狂躁性精神病答案：ABCDE解析：中樞抑制：小劑量鎮(zhèn)靜，大劑量催眠。鎮(zhèn)靜：適合用作麻醉前給藥。解毒：可用于有機磷酸酯殺蟲劑的中毒解救。防暈動：在阿托品類生物堿中，以東莨菪堿防暈動病的療效最好。其他：還可用于治療帕金森病、感染性休克。第十五章影響腎上腺素能神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第一節(jié)腎上腺素受體激動劑α受體激動藥：腎上腺素、去甲腎上腺素、鹽酸麻黃堿β受體激動藥：鹽酸多巴胺、鹽酸多巴酚丁胺、沙丁胺醇、硫酸特布他林、鹽酸克侖特羅第二節(jié)腎上腺素受體拮抗劑β受體拮抗劑：鹽酸普萘洛爾、鹽酸索他洛爾、阿替洛爾、酒石酸美托洛爾54、1）腎上腺素（）2）異丙腎上腺素（）3）多巴胺（）4）麻黃堿（）答案：BADCACBD多選題55、屬于兒茶酚類擬腎上腺素藥物的是（）A.腎上腺素B.鹽酸多巴胺C.異丙腎上腺素D.特布他林E.去甲腎上腺素答案：ABCE解析：兒茶酚類擬腎上腺素藥物：腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺非兒茶酚類擬腎上腺素藥物：硫酸特布他林，二酚羥基處于間位。重酒石酸間羥胺，為單酚羥基。硫酸沙丁胺醇，鄰位單酚羥基和羥甲基。鹽酸克侖特羅，不含酚羥基。鹽酸氯丙那林，不含酚羥基。鹽酸麻黃堿和偽麻黃堿，不含酚羥基，為苯異丙胺類。單選題56、有關去甲腎上腺素，敘述不正確的是（）A.含有一個手性碳原子B.屬兒茶酚類擬腎上腺素藥C.易氧化變色D.有血管舒張、降低血壓的作用E.有收縮血管、升高血壓的作用答案：D解析：手性：一個手性碳原子，即側鏈β碳原子，臨床上用R構型（左旋體）。兒茶酚結構：易在空氣中氧化成醌式結構而變色作用：收縮血管、升高血壓的作用，用于周圍循環(huán)不全時低血壓狀態(tài)的急救。單選題57、鹽酸麻黃堿的化學名是（）A.（1S，2R）-2-甲氨基-1-苯丙烷-1-醇鹽酸鹽B.（1R，2R）-2-甲氨基-1-苯丙烷-1-醇鹽酸鹽C.（1S，2S）-2-甲氨基-1-苯丙烷-1-醇鹽酸鹽D.（1R，2S）-2-甲氨基-1-苯丙烷-1-醇鹽酸鹽E.（2R）-2-甲氨基-1-苯丙烷-1-醇鹽酸鹽答案：D解析：結構：苯丙烷為母體，2位甲氨基，1位醇羥基穩(wěn)定性：因不含酚羥基，性質較穩(wěn)定。旋光性：2個手性中心，4個異構體（-）麻黃堿、（+）麻黃堿（-）偽麻黃堿、（+）偽麻黃堿活性最強的為（-）麻黃堿的絕對構型為1R，2S，又名赤蘚糖型。多選題58、哪種藥物為制備冰毒的原料（）A.麻黃堿B.嗎啡C.腎上腺素D.克侖特羅E.偽麻黃堿答案：AE解析：麻黃堿和偽麻黃堿是制備甲基苯丙胺（冰毒）的原料，我國制定了《麻黃堿管理辦法》，對它們的生產和使用進行了嚴格控制。多選題59、關于鹽酸多巴胺，敘述正確的是（）A.白色或類白色有光澤的結晶B.易溶于水C.在空氣中易氧化變色D.水溶液加三氯化鐵試液顯墨綠色E.易溶于乙醚答案：ABCD解析：溶解性：強酸弱堿鹽，易溶于水，難溶于有機溶劑，如乙醚，氯仿中氧化性：鄰二酚羥基，在空氣中易氧化成醌式結構鑒別：遇FeCl3試液顯墨綠色，是Fe3+與苯環(huán)上酚羥基的絡合反應。第四篇心血管系統(tǒng)藥物第十六章抗心律失常藥第一節(jié)鈉通道阻滯劑硫酸奎尼丁、鹽酸普魯卡因胺、鹽酸利多卡因、鹽酸美西律、鹽酸普羅帕酮第二節(jié)鉀通道阻滯劑鹽酸胺碘酮單選題60、普羅帕酮按藥理作用機制屬哪種類別（）鈉通道阻滯劑鈉通道阻滯劑鈉通道阻滯劑D.鉀通道阻滯劑E.鈣通道阻滯劑答案：C多選題61、鹽酸胺碘酮的用途是（）A.陣發(fā)性心房撲動或心房顫動B.室上性心動過速C.室性心律失常D.心動過緩E.抗高血壓答案：ABC解析：機制：鉀通道阻滯劑具有抗心律失常和抗心絞痛效力。延長所有心肌組織的動作電位時程和不應期。選擇性擴張冠狀血管，增加冠脈血流量，減少心肌耗氧量，減慢心率。應用：心房撲動或顫動、室上性心動過速及室性心律不齊。第十七章抗心力衰竭藥強心苷類：地高辛多選題62、強心藥可分為（）A.強心苷類B.磷酸二酯酶抑制劑類C.苯氧乙酸類D.羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑E.血管緊張素轉化酶抑制劑答案：AB解析：強心藥分為：①強心苷類：地高辛、甲地高辛。②磷酸二酯酶抑制劑類：氨力農、米力農。多選題63、地高辛的用途是（）A.急慢性心力衰竭B.心房顫動C.陣發(fā)性心動過速D.減弱心肌收縮力E.以上均不是答案：ABC解析：地高辛為中等作用時間的強心苷。本品用于治療急性或慢性心力衰竭，尤其對心房顫動及陣發(fā)性心動過速者有效，不宜與酸、堿類藥物配伍。第一節(jié)作用于中樞的抗高血壓藥甲基多巴、鹽酸可樂定第二節(jié)作用于交感神經(jīng)系統(tǒng)的抗高血壓藥利血平第三節(jié)影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的藥物一、血管緊張素轉化酶抑制劑：卡托普利、依那普利二、血管緊張素II受體拮抗劑：氯沙坦第十八章抗高血壓藥第四節(jié)鈣通道阻滯劑(一)1，4-二氫吡啶類：硝苯地平(二)芳烷基胺類：鹽酸維拉帕米(三)苯硫氮卓類：鹽酸地爾硫卓(四)三苯哌嗪類：鹽酸桂利嗪單選題64、卡托普利屬于哪類降壓藥物（）A.中樞性降壓藥B.作用于交感神經(jīng)系統(tǒng)的降壓藥C.神經(jīng)節(jié)阻斷藥D.血管擴張藥E.影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的藥物答案：E解析：降壓藥按藥物作用部位和作用方式分為：①中樞性降壓藥：可樂定、甲基多巴。②作用于交感神經(jīng)系統(tǒng)的降壓藥：利血平。③神經(jīng)節(jié)阻斷藥物。④血管擴張藥：直接作用于小動脈的藥物：肼屈嗪；鉀通道開放劑：米諾地爾。⑤腎上腺素α1受體阻斷劑：哌唑嗪、特拉唑嗪。⑥影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的藥物：血管緊張素轉化酶（ACE）抑制劑：卡托普利、依那普利；血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑：有氯沙坦。多選題65、硝苯地平的理化性質，下述正確的是（）A.黃色結晶性粉末B.無臭、無味C.幾乎不溶于水，無吸濕性D.遇光極不穩(wěn)定，分子內部發(fā)生光催化的歧化反應，降解產生硝基苯吡啶衍生物和亞硝基苯吡啶衍生物E.遇光穩(wěn)定答案：ABCD解析：性狀：黃色結晶性粉末，無臭，無味。溶解性：極易溶于丙酮、氯仿，微溶于乙醇，幾乎不溶于水。無吸濕性。穩(wěn)定性：遇光極不穩(wěn)定，分子內部發(fā)生光催化的歧化反應，降解產物對人體極為有害，故在生產、貯存過程中均應注意避光。應用：冠心病，緩解心絞痛及各種類型的高血壓多選題66、關于卡托普利的理化性質，下述正確的是（）A.本品具有酸性，溶于稀堿B.有兩個手性中心，均為S構型C.在水溶液中易氧化D.其水溶液可使碘試液褪色E.本品具有堿性答案：ABCD解析：性狀：白色或類白色結晶性粉末，略帶大蒜氣味溶解性：易溶于氯仿和乙醇，溶于水或稀堿液手性：2個手性中心，均為S構型酸性：有兩個pKa值，一個為羧基的，另一個為巰基的。雖有堿性氮原子，但處于酰胺狀態(tài)。穩(wěn)定性：固體的穩(wěn)定性較好，但在水溶液中易氧化。巰基氧化通過形成二硫化物。氧化反應受pH值、金屬離子以及本身濃度的影響。在劇烈的條件下，酰胺也可水解鑒別：巰基，其水溶液可使碘試液褪色。單選題67、硝苯地平的結構為（）答案：A解析：1，4-二氫-2，6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-3，5-吡啶二甲酸二甲酯ACBD尼群地平尼莫地平氨氯地平單選題68、利血平在光和熱的影響下發(fā)生差向異構的是（）答案：B解析：穩(wěn)定性：水溶液比較穩(wěn)定，最穩(wěn)定的pH為兩個酯基：在酸、堿催化下發(fā)生水解，生成利血平酸，仍有抗高血壓活性。氧化性：在光和氧的作用下發(fā)生氧化，生成無效的黃綠色熒光產物。差向異構化：在光和熱的影響下，本品發(fā)生3β-H差向異構化，生成無效的3-異利血平。第十九章調血脂藥及抗動脈粥樣硬化藥第一節(jié)羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑洛伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀鈉第二節(jié)苯氧乙酸類藥物氯貝丁酯、非諾貝特多選題69、哪些藥物屬HMG-CoA還原酶抑制劑()A.洛伐他汀B.辛伐他汀C.氟伐他汀D.非諾貝特E.氯貝丁酯答案：ABC解析：降血脂藥可分為：①苯氧乙酸類：氯貝丁酯、非諾貝特。②煙酸類：煙酸肌醇、戊四煙脂。③羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑類：他汀類：如洛伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀。④其他類：考來烯胺、降膽葡胺等。洛伐他汀和辛伐他汀共性：多氫萘母核和δ-內酯環(huán)區(qū)別：側鏈羧基上辛伐他汀多一個甲基氟伐他汀也具有β-羥基酸的基本藥效結構單選題70、該結構為()A.氯貝丁酯B.雙貝特C.吉非貝齊D.利貝特E.非諾貝特答案：A解析：類別：苯氧乙酸類作用：明顯降甘油三酯，主要降低極密度脂蛋白VLDL代謝：口服吸收良好，在血漿中被酯酶迅速分解為活性代謝物對氯苯氧丁酸，即氯貝酸。應用：高脂蛋白血癥和高甘油三酯血癥。不良反應：消化道反應，谷草轉氨酶和谷丙轉氨酶暫時上升，繼續(xù)用藥或停止用藥可自行恢復。多選題71、洛伐他汀的理化性質，下述正確的是()A.白色結晶B.不溶于水C.易溶于氯仿D.酸堿催化下，內酯環(huán)水解E.羥基酸衍生物是體內作用的主要形式答案：ABCDE解析：性狀：白色結晶溶解性：易溶于氯仿、N，N-二甲基甲酰胺、丙酮，溶于甲醇，略溶于乙醇、異丙醇，不溶于水。手性：有多個手性中心，有旋光性氧化：六元內酯環(huán)（吡喃環(huán)）上羥基會發(fā)生氧化反應生成吡喃二酮的衍生物水解：水溶液，在酸堿催化下，內酯環(huán)可迅速水解，產物為羥基酸，是性質較穩(wěn)定的化合物，也是體內作用的主要形式。多選題72、非諾貝特的用途是（）A.高膽固醇、高甘油三酯血癥B.與維生素K合用，可減少維生素K的劑量C.降低極低密度脂蛋白D.降血壓E.降血糖答案：AB解析：代謝：代謝為非諾貝特酸而起降血脂作用。應用：具有明顯的降低膽固醇、甘油三酯和升高高密度脂蛋白的作用，用于高膽固醇、高甘油三酯血癥。其療效較氯貝丁酯優(yōu)，且耐受性好，副反應小，對各種類型的高血脂均有效。本品有中度的加強口服抗凝血藥的作用，當與維生素K聯(lián)合使用時，可減少維生素K的劑量。第二十章抗心絞痛藥硝酸酯類藥物硝酸甘油、硝酸異山梨酯、單硝酸異山梨酯單選題73、化學結構為單硝酸異山梨酯的藥物屬于()A.抗高血壓藥B.抗心絞痛藥C.抗心力衰竭藥D.抗心律失常藥E.抗動脈粥樣硬化藥答案：B多選題74、硝酸甘油的理化性質，下述正確的是()A.淺黃色無臭帶甜味的油狀液體B.有揮發(fā)性C.遇熱或撞擊易發(fā)生爆炸D.酸性和中性條件下穩(wěn)定E.堿性條件下穩(wěn)定答案：ABCD解析：性狀：淺黃色無臭帶甜味的油狀液體。在低溫條件下可凝固成固體。溶解性：溶于乙醇，混溶于丙酮、乙醚、冰乙酸、乙酸乙酯，略溶于水，有揮發(fā)性，能吸收空氣中的水分子成塑膠狀。穩(wěn)定性：在遇熱或撞擊下易發(fā)生爆炸。在中性和弱酸條件下相對穩(wěn)定，在堿性條件下迅速水解。應用：心絞痛急性發(fā)作，也用于急性左心衰竭多選題75、硝酸異山梨酯的用途是（）A.緩解和預防心絞痛B.充血性心力衰竭C.抗高血壓D.利尿E.鎮(zhèn)痛答案：AB解析：性狀：白色結晶性粉末溶解性：丙酮或氯仿中易溶，乙醇中略溶，水中微溶。穩(wěn)定性：在室溫下呈干燥狀態(tài)，較穩(wěn)定，但遇強熱會發(fā)生爆炸。鑒別：加水和硫酸會水解生成硝酸，緩緩加入硫酸亞鐵試液，接界面顯棕色。應用：血管擴張藥，用于緩解和預防心絞痛，也用于充血性心力衰竭。本品效果比硝酸甘油更顯著，且持續(xù)時間長，舌下含服后約5分鐘見效，持續(xù)2小時。第二十一章抗血小板和抗凝藥第一節(jié)抗血小板藥第二節(jié)抗凝藥第五篇泌尿系統(tǒng)藥物第二十二章利尿藥第一節(jié)碳酸酐酶抑制劑乙酰唑胺第二節(jié)Na+-K+-2Cl-同向轉運抑制劑呋塞米、布美他尼第三節(jié)N