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文檔簡(jiǎn)介

第十二章激素及有關(guān)藥物第一節(jié)腎上腺皮質(zhì)激素類藥按生理作用分三類:糖皮質(zhì)激素、鹽皮質(zhì)激素和性激素一、糖皮質(zhì)激素類藥包括氫化可的松和可的松(由腎上腺皮質(zhì)束狀帶細(xì)胞合成和分泌)潑尼松、潑尼松龍、曲安西龍、地塞米松、倍他米松(經(jīng)結(jié)構(gòu)改造合成)1.對(duì)代謝的影響2.抗炎作用3.抗免疫作用4.抗毒作用5.抗休克作用6.對(duì)血液及造血系統(tǒng)的影響7.其他作用〖藥理作用〗1、對(duì)代謝的影響

促進(jìn)糖異生,減少葡萄糖的氧化分解,減少機(jī)體組織對(duì)葡萄糖的利用促進(jìn)蛋白質(zhì)分解、抑制蛋白質(zhì)的合成促進(jìn)脂肪的分解并使脂肪的重新分布保鈉、保水、排鉀、排鈣→向心性肥胖→血糖升高2.抗炎作用炎癥早期,使毛細(xì)血管通透性降低,減輕滲出和水腫,減少各種炎癥因子的釋放,緩解紅、腫、熱、痛等癥狀炎癥后期,抑制毛細(xì)血管和成纖維細(xì)胞的增生,延緩肉芽組織生成,防止組織粘連和瘢痕形成,減輕后遺癥3.抗免疫作用抑制巨噬細(xì)胞的吞噬功能,誘導(dǎo)淋巴細(xì)胞DNA降解,使淋巴細(xì)胞減少,抗體減少4.抗毒作用提高機(jī)體對(duì)細(xì)菌內(nèi)毒素的耐受力,減輕細(xì)菌內(nèi)毒素對(duì)機(jī)體的損害,對(duì)細(xì)菌外毒素?zé)o效5.抗休克作用感染性休克,抑制炎癥因子產(chǎn)生,增強(qiáng)心肌收縮力,增加心輸出量,改善微循環(huán)

6.對(duì)血液及造血系統(tǒng)的影響(三多一少)使白細(xì)胞、中性粒細(xì)胞↑,但卻抑制其游走、吞噬及消化功能,因而減弱對(duì)炎癥區(qū)的浸潤(rùn)與吞噬活動(dòng)。使紅細(xì)胞↑和血紅蛋白含量↑、血小板及纖維蛋白原濃度↑,凝血時(shí)間↓。使淋巴細(xì)胞、嗜酸性粒細(xì)胞↓。7.其他作用提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮性,出現(xiàn)欣快激動(dòng),失眠。偶誘發(fā)精神失常。大劑量導(dǎo)致驚厥或癲癇發(fā)作促進(jìn)胃酸和胃蛋白酶的分泌,促進(jìn)消化,大劑量誘發(fā)、加重胃潰瘍1.嚴(yán)重感染或炎癥(1)嚴(yán)重感染(合用足量有效抗菌藥)

中毒性菌痢、重癥傷寒、爆發(fā)型流腦等(2)抗炎及防止炎癥后遺癥:

胸膜炎、心包炎〖臨床應(yīng)用〗2.抗休克

感染中毒性休克(合用足量有效抗菌藥),早期、短時(shí)間、大劑量突擊治療;

過敏性休克首選腎上腺素,輔助使用糖皮質(zhì)激素

低血容量性休克,補(bǔ)液補(bǔ)電解質(zhì)等效果不佳時(shí),選用糖皮質(zhì)激素3.自身免疫性疾病及過敏性疾病(1)自身免疫性疾?。猴L(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、全身性紅斑狼瘡,多發(fā)性皮肌炎(首選),異體器官移植后的排斥反應(yīng)(與免疫抑制劑合用)(2)過敏性疾?。哼^敏性皮炎,頑固性哮喘、血管神經(jīng)性水腫(輔助治療)梭形腫脹天鵝頸樣畸形尺側(cè)偏斜類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎全身性紅斑狼瘡4.血液病

急性淋巴性白血病、再生障礙性貧血、粒細(xì)胞減少癥、血小板減少癥和過敏性紫癜等(停藥后易復(fù)發(fā))5.替代療法

垂體前葉功能減退癥、急慢性腎上腺皮質(zhì)機(jī)能不全癥6.局部應(yīng)用

接觸性皮炎、濕疹、牛皮蘚濕疹〖給藥方法〗1.小劑量替代療法適用于垂體前葉功能減退、急、慢性腎上腺皮質(zhì)功能不全、腎上腺皮質(zhì)次全切除術(shù)后。2.一般劑量長(zhǎng)療程法適用于自身免疫性疾病、腎病綜合癥等3.大劑量突擊療法

適用于各種休克及嚴(yán)重感染的搶救4.隔日療法對(duì)某些需長(zhǎng)療程治療的慢性疾病,采用隔日一次給藥法,將一日或兩日的總藥量在隔日早晨8~10時(shí)一次給予。〖不良反應(yīng)〗(一)長(zhǎng)期大劑量用藥引起的不良反應(yīng)⑴類腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)癥⑵誘發(fā)或加重感染

⑶誘發(fā)或加重消化性潰瘍⑸骨質(zhì)疏松、肌肉萎縮、傷口愈合遲緩等。⑹中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng):驚厥、癲癇、精神失常⑷心血管系統(tǒng)并發(fā)癥:高血壓和動(dòng)脈粥樣硬化。⑺對(duì)早孕婦可致畸胎、新生兒腎上腺皮質(zhì)功能低下滿月臉、水牛背、向心性肥胖、皮膚變薄、痤瘡、多毛、低血鉀、高血壓、高血糖、糖尿、骨質(zhì)疏松、肌肉萎縮等(停藥后癥狀可消失)一進(jìn)一退五誘發(fā)糖皮質(zhì)激素長(zhǎng)期大量應(yīng)用所致不良反應(yīng)有害刺激:疼痛寒冷、創(chuàng)傷、缺氧

CRH

腺垂體

ACTH

腎上腺皮質(zhì)

糖皮質(zhì)激素長(zhǎng)負(fù)反饋—

下丘腦

——短負(fù)反饋下丘腦-腺垂體-腎上腺皮質(zhì)軸

(二)停藥反應(yīng)⑴醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能不全長(zhǎng)時(shí)間大劑量糖皮質(zhì)激素的應(yīng)用,對(duì)下丘腦-垂體-腎上腺皮質(zhì)軸產(chǎn)生負(fù)反饋抑制,導(dǎo)致腎上腺皮質(zhì)萎縮,自身釋放糖皮質(zhì)激素減少。停藥后數(shù)月才能恢復(fù)。停藥過快,即可出現(xiàn)腎上腺皮質(zhì)功能不全,危象表現(xiàn)(惡心,嘔吐,乏力,低血壓,低血糖休克)⑵反跳現(xiàn)象

因病人對(duì)激素產(chǎn)生了依賴性或病情尚未完全控制突然停藥或減量過快而致原病復(fù)發(fā)或惡化。〖注意事項(xiàng)〗嚴(yán)格掌握適應(yīng)癥,注意禁忌癥,避免并發(fā)癥治療嚴(yán)重感染,需加用足量有效的抗菌藥長(zhǎng)期用藥后需停藥時(shí),需逐漸減量對(duì)需長(zhǎng)期用藥的慢性疾病,可將2天總藥量于隔日早晨8時(shí)給予服藥期間,按時(shí)按量用藥,給予低鹽、低糖、高蛋白、含鉀鈣豐富的飲食長(zhǎng)期用藥者需定期檢查尿糖、血壓、血清鉀等,并做眼科檢查嚴(yán)重高血壓、糖尿病、充血性心力衰竭、活動(dòng)性潰瘍、骨折、妊娠早期、嚴(yán)重精神病和癲癇、抗菌藥不能控制的感染禁用二、鹽皮質(zhì)激素

包括醛固酮和去氧皮質(zhì)酮

對(duì)維持機(jī)體正常的水、鹽代謝起重要作用,保鈉排鉀

臨床上常與氫化可的松等合用治療慢性腎上腺皮質(zhì)功能減退癥三、促皮質(zhì)素及皮質(zhì)激素抑制藥

促皮質(zhì)素:ACTH(促腎上腺皮質(zhì)激素)

1.防皮質(zhì)功能不全。

2.診斷腦垂體前葉一腎上腺皮質(zhì)功能水平

皮質(zhì)激素抑制藥米托坦:Mitotane能選擇性作用于腎上腺皮質(zhì)束狀帶及網(wǎng)狀帶細(xì)胞,使其萎縮、壞死

用于不可切除的皮質(zhì)癌、復(fù)發(fā)癌及術(shù)后的輔助治療有害刺激:疼痛寒冷、創(chuàng)傷、缺氧

CRH

腺垂體

ACTH

腎上腺皮質(zhì)

糖皮質(zhì)激素長(zhǎng)負(fù)反饋—

下丘腦

——短負(fù)反饋下丘腦-腺垂體-腎上腺皮質(zhì)軸第二節(jié)

甲狀腺激素及抗甲狀腺藥

甲狀腺激素(T3、T4)是維持機(jī)體正常代謝,促進(jìn)生長(zhǎng)發(fā)育所必需的重要激素。分泌過少:甲狀腺功能低下分泌過多:甲狀腺功能亢進(jìn)合成原料:碘和甲狀腺球蛋白1.維持正常生長(zhǎng)發(fā)育:骨骼和神經(jīng)系統(tǒng)甲狀腺功能不足2.促進(jìn)物質(zhì)代謝:促進(jìn)物質(zhì)氧化分解,產(chǎn)熱增加,基礎(chǔ)代謝率升高(甲亢)3.神經(jīng)系統(tǒng)及心血管的效應(yīng):使心率加快,心輸出量增加,心臟做工增加(甲亢)〖作用〗幼年:呆小癥成人:黏液性水腫呆小癥黏液性水腫〖臨床應(yīng)用〗1.呆小癥,盡早治療2.黏液性水腫,應(yīng)從小劑量開始,逐漸增至足量3.單純性甲狀腺腫,對(duì)于缺點(diǎn)碘所致者應(yīng)補(bǔ)碘,原因不明的給予適量甲狀腺素,可緩解腺體代償性增生肥大〖不良反應(yīng)〗用藥過量引起甲狀腺功能亢進(jìn)(心悸、手震顫、多汗、失眠、體重減輕)等臨床癥狀〖注意事項(xiàng)〗1.囑咐病人遵照醫(yī)囑按量服用2.用藥期間注意監(jiān)測(cè)心率和心律,若心率>100次/分,及時(shí)處理3.兒童服用本藥時(shí),注意觀察生長(zhǎng)情況,因本藥可促進(jìn)身高的增長(zhǎng),導(dǎo)致骨髓過早閉合,造成畸形4.心功能不全者慎用眼征:

突眼

凝視

瞼列增寬

甲狀腺腫

甲亢患者的眼征

甲亢的治療

抗甲狀腺藥物及輔助藥物治療

放射性碘治療

手術(shù)治療抗甲狀腺藥

常用的藥物:硫脲類、碘和碘化物、放射性碘及β受體阻斷藥四類

(一)、硫脲類

1.硫氧嘧啶類

甲硫氧嘧啶(MTU)

丙基硫氧嘧啶(PTU)

2.咪唑類甲硫咪唑(他巴唑)卡比馬唑(甲亢平)〖作用及機(jī)制〗1.抑制過氧化物酶,阻斷碘離子的活化和碘化酪氨酸縮合,抑制甲狀腺激素的合成(對(duì)以合成的甲狀腺素?zé)o影響,故起效緩慢,用藥后2~3周癥狀減輕2.抑制T4轉(zhuǎn)化為T3,控制血清中T3水平3.免疫抑制作用:輕度抑制免疫球蛋白的生成〖臨床應(yīng)用〗1.甲亢的內(nèi)科治療用于輕癥、不適宜手術(shù)或放射性碘治療以及手術(shù)后復(fù)發(fā)的患者2.甲狀腺危象的治療(常選丙基硫氧嘧啶)感染、外傷、手術(shù)、情緒激動(dòng)等誘因,可致大量甲狀腺激素突然釋放入血,使患者發(fā)生高熱、虛脫、心衰、肺水腫、水和電解質(zhì)紊亂等,嚴(yán)重時(shí)可致死亡3.甲亢術(shù)前準(zhǔn)備術(shù)前服用減少甲狀腺危象,加服碘劑減少術(shù)中出血〖不良反應(yīng)〗1.消化道反應(yīng)(嘔吐、厭食、腹痛、腹瀉等)2.白細(xì)胞減少和粒細(xì)胞缺乏癥,為最嚴(yán)重不良反應(yīng)3.過敏反應(yīng)4.甲狀腺腫和甲狀腺功能減退癥〖注意事項(xiàng)〗1.用藥期間,應(yīng)定期檢查血常規(guī)并密切觀察患者,出現(xiàn)發(fā)熱、咽痛、虛弱,白細(xì)胞<3.0*109/L,立即停藥并用升白細(xì)胞藥治療2.用藥期間定期測(cè)定凝血時(shí)間,因硫脲類藥物可引起凝血酶原減少孕婦慎用,哺乳期婦女禁用(二)碘及碘化物小劑量:促進(jìn)甲狀腺素合成(防治單純性甲狀腺腫)大劑量:抑制甲狀腺球蛋白水解酶,抑制甲狀腺素釋放(用于甲亢危象,甲亢手術(shù)前準(zhǔn)備)不良反應(yīng):過敏反應(yīng)(發(fā)熱、皮疹、血管神經(jīng)性水腫)近期接受碘化物治療的患者,禁用放射性碘孕婦和哺乳期婦女慎用(三)放射性碘臨床常用的放射性碘為131Ⅰ適用于不宜手術(shù)或手術(shù)后復(fù)發(fā)、用硫脲類無效或過敏的患者過量易致甲狀腺功能低下,應(yīng)嚴(yán)格掌握劑量20歲以下、孕婦、哺乳期婦女、嚴(yán)重肝功能不全者禁用(四)β受體阻斷藥通過阻斷β受體作用,有效對(duì)抗甲亢所致的心悸、心律失常、多汗、震顫等交感神經(jīng)興奮用于改善甲亢癥狀、及不宜用抗甲狀腺藥、不宜手術(shù)及131Ⅰ治療的患者常選用β1受體阻斷藥和硫脲類藥物合用更佳抗甲狀腺藥物比較藥物作用特點(diǎn)作用機(jī)理適應(yīng)癥不良反應(yīng)硫脲類作用慢、持久、弱2~3周癥狀緩解;可引起腺體增生腫大。抑制過氧化物酶而抑制T3T4的合成甲亢內(nèi)科治療甲亢術(shù)前準(zhǔn)備甲亢危象治療粒細(xì)胞缺乏癥大劑量碘作用快、強(qiáng);1~2天起效,15天達(dá)最大效應(yīng);長(zhǎng)期用可使甲亢復(fù)發(fā)。抑制甲狀腺激素的釋放及合成甲亢術(shù)前準(zhǔn)備甲亢危象治療過敏反應(yīng)131I作用慢,1個(gè)月見效,3~4個(gè)月功能恢復(fù)正常β射線破壞甲狀腺實(shí)質(zhì)不宜手術(shù)或手術(shù)后復(fù)發(fā)者;硫脲類無效或過敏者易致甲狀腺功能低下

第三節(jié)

胰島素與口服降血糖藥

糖尿病糖尿病是一種全身慢性代謝性疾病。是由于胰島素分泌絕對(duì)或/和相對(duì)不足,引起的以高血糖為特征的一組代謝病。持續(xù)的高血糖會(huì)引起多器官的損害、功能異?;蛩ソ摺?/p>

糖尿病

Ⅰ型糖尿病

Ⅱ型糖尿病胰島β細(xì)胞發(fā)生細(xì)胞介導(dǎo)的自身免疫性損傷而引起——胰島素絕對(duì)缺乏與遺傳因素有關(guān),胰島素抵抗和胰島素分泌缺陷——胰島素相對(duì)缺乏胰島素依賴型非胰島素依賴型胰島素控制飲食、運(yùn)動(dòng)口服降血糖藥胰島素↓蛋白分解脂肪分解酮體生成酮血癥酮尿酸中毒昏迷脫水體重↓(尿氮)口渴多飲高滲性利尿多尿(尿糖)多食血糖饑餓感能量不足糖氧化↓葡萄糖利用↓

胰島素缺乏時(shí)的“三多一少”癥狀>腎糖閾綜合治療措施:注意飲食體育鍛煉藥物治療胰島素口服降血糖藥

糖尿病的治療:一、胰島素(insulin)胰島素為酸性蛋白質(zhì),胰島β細(xì)胞分泌的激素臨床制劑:牛、豬胰腺提取。人工合成:利用大腸桿菌經(jīng)重組DNA技術(shù)。

1965年,人工合成胰島素

口服無效,注射給藥,皮下注射吸收快。

本品起效快,作用時(shí)間短,加入堿性蛋白質(zhì)和鋅,使作用時(shí)間延長(zhǎng)有短效、中效、長(zhǎng)效胰島素制劑之分。胰島素制劑分類及特點(diǎn)給藥途徑1.皮下注射:胰島素筆、胰島素泵2.靜脈注射:急性并發(fā)癥4.口腔吸入干粉狀胰島素5.肌肉途徑、直腸途徑1.影響糖代謝:利用↑生成↓(加速葡萄糖的氧化和酵解,促進(jìn)糖原的合成和儲(chǔ)存;促進(jìn)葡萄糖轉(zhuǎn)變?yōu)橹?,抑制糖原分解和異?→血糖↓2.影響脂肪代謝:促進(jìn)脂肪合成,抑分解,增加脂肪酸和葡萄糖的轉(zhuǎn)運(yùn)→游離脂肪酸和酮體↓3.影響蛋白質(zhì)代謝:增加氨基酸轉(zhuǎn)運(yùn),促合成,抑分解4.影響K+轉(zhuǎn)運(yùn):促進(jìn)K+進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),增加細(xì)胞內(nèi)K+濃度〖作用〗【臨床應(yīng)用】

1.治療糖尿?。海?)胰島素依賴型糖尿病(Ⅰ型糖尿?。?)經(jīng)飲食控制或口服降糖藥無效者Ⅱ型糖尿病

(3)糖尿病發(fā)生各種急性或嚴(yán)重并發(fā)癥(酮癥酸中毒及非酮癥高血糖高滲性昏迷)(4)合并重度感染、高熱、妊娠、創(chuàng)傷以及手術(shù)的各型糖尿病

2.糾正C內(nèi)缺鉀或高血鉀癥:

與葡萄糖、氯化鉀合用組成GIK合劑,防治心肌梗死的心律失常【臨床應(yīng)用】【不良反應(yīng)】(1)用量過大出現(xiàn)低血糖反應(yīng),輕者頭暈,心悸,重者昏迷休克(2)過敏反應(yīng)(3)脂肪萎縮,見于注射部位,女性多于男性

可口服,使用方便,但作用弱而慢,僅適用于輕、中型,不能完全取代胰島素。包括:磺胺脲類雙胍類葡萄糖苷酶抑制藥胰島素增敏劑二、口服降血糖藥第一代:甲苯磺丁脲(tolbutamide,D860)氯磺丙脲(chlorpropamide)第二代:格列本脲(glyburide,優(yōu)降糖)格列吡嗪(glipizide)

格列齊特(gliclazipe,達(dá)美康)格列喹酮(gliquidone,糖適平)(一)磺酰脲類1.降血糖:通過刺激胰島β細(xì)胞促進(jìn)胰島素分泌,可降正常人血糖,對(duì)胰島功能尚存的病人有效,而對(duì)I型及嚴(yán)重糖尿病人則無效2.抗利尿作用:氯磺丙脲具有抗利尿作用,促血管升壓素分泌〖作用〗磺酰脲類藥物的作用機(jī)制刺激胰島素分泌降低肝糖生成肝臟血糖控制增加葡萄糖攝取肌肉胰腺刺激胰島細(xì)胞分泌胰島素糖尿?。河糜诔赡旰笃鸩?,胰島功能尚未完全喪失且單用飲食控制無效的II型糖尿病人尿崩癥:選用氯磺丙脲,使病人尿量明顯減少【臨床應(yīng)用】【不良反應(yīng)】主要胃腸道反應(yīng)(腹痛、厭食、惡心、嘔吐)偶見過敏、白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞缺乏、肝損害【注意事項(xiàng)】囑病人在餐前數(shù)分鐘服用用藥期間需定期檢查血糖、尿糖、尿酮體、尿蛋白和肝腎功能,并進(jìn)行眼科檢查磺酰脲類的血漿蛋白結(jié)合率很高,當(dāng)與華法林、保泰松、氯霉素等藥合用時(shí),應(yīng)減量囑咐病人治療期間應(yīng)戒酒對(duì)磺胺過敏者、孕婦及糖尿病并發(fā)酸中毒和急性感染者禁用二、雙胍類:

二甲雙胍(metformine)

苯乙雙胍(phenformine,苯乙福明)

【作用】:能促進(jìn)外周組織對(duì)葡萄糖的攝取,增加肌糖原的無氧酵解,減少葡萄糖經(jīng)腸道的吸收,抑制胰高血糖素的釋放,從而使血糖降低。不影響正常人血糖。對(duì)胰島功能缺乏的患者仍有降糖作用。輕型糖尿病患者,尤其適用于肥胖型糖尿病患者及單用飲食控制無效者。常與磺酰脲類或胰島素合用,以提高療效【臨床應(yīng)用】【不良反應(yīng)】胃腸道反應(yīng),長(zhǎng)期大量使用可引起乳酸血癥、酮血癥,長(zhǎng)期應(yīng)用阻礙消化道對(duì)維生素B12的吸收,引起貧血【注意事項(xiàng)】1.用藥期間要經(jīng)常檢查空腹血糖、尿糖及尿酮體2.孕婦、哺乳期婦女不宜用3.糖尿病并發(fā)酮癥酸中毒、急性感染、肝腎功能不全者,慢性心功能不全者禁用降糖機(jī)制:在腸內(nèi)競(jìng)爭(zhēng)性抑制葡萄糖苷酶,減少多糖及蔗糖分解生成葡萄糖,減少腸道糖的吸收,降低血糖

臨床可用于輕中度糖尿病患者,可單用和與其他藥合用

不良反應(yīng):腹脹、腸道多氣等反應(yīng)。(三)葡萄糖苷酶抑制劑阿卡波糖(acarbose,拜唐平)第四節(jié)性激素類藥及抗性激素類藥性激素包括雌激素、孕激素及雄激素,臨床應(yīng)用的多為人工合成品及其衍生物一、雌激素類天然:雌二醇、雌三醇及雌酮人工合成品:己烯雌酚、炔雌醇、炔雌醚【作用】1.促進(jìn)女性性器官和第二性征的發(fā)育成熟2.與孕激素共同參與月經(jīng)周期的形成,使子宮內(nèi)膜增生,提高子宮平滑肌對(duì)縮宮素的敏感性3.較大劑量,抑制排卵,減少乳汁分泌4.輕度水鈉潴留作用5.降低低密度脂蛋白,升高高密度脂蛋白,降低膽固醇,增加凝血因子的活性,促進(jìn)凝血【臨床應(yīng)用】1.功能性子宮出血:

雌激素可促進(jìn)子宮內(nèi)膜增生,修復(fù)出血?jiǎng)?chuàng)面2.絕經(jīng)期綜合癥:雌激素抑制促性腺激素的分泌,使癥狀減輕3.卵巢功能不全和閉經(jīng):促進(jìn)子宮、外生殖器及第二性癥發(fā)育,與孕激素配合應(yīng)用,產(chǎn)生人工月經(jīng)周期4.乳房脹痛及退乳:大劑量抑制乳汁分泌5.晚期乳腺癌:絕經(jīng)5年以上不宜手術(shù)和晚期乳腺癌患者6.前列腺癌:大劑量雌激素可抑制促性腺激素的分泌,使睪丸萎縮及雄激素分泌下降7.其他:治療痤瘡、避孕【不良反應(yīng)】常見浮腫、惡心、嘔吐、腹脹,長(zhǎng)期大量應(yīng)用引起子宮內(nèi)膜過度增生,陰道不規(guī)則出血【注意事項(xiàng)】1.宜從小劑量開始,逐漸增加劑量2.高血壓、心衰患者慎用3.肝、腎功能不全者禁用由黃體分泌,妊娠以后由胎盤分泌。

天然:黃體酮(孕酮)含量低。

人工合成:甲羥孕酮(安宮黃體酮),炔諾酮(婦康片)

二、孕激素類【作用】1.月經(jīng)周期的后期在雌激素的基礎(chǔ)上,促使子宮黏膜內(nèi)腺體生長(zhǎng),子宮充血,有利于受精卵的著床和胚胎發(fā)育2.在妊娠期,降低子宮對(duì)縮宮素的敏感性3.促進(jìn)乳腺腺泡發(fā)育,為哺乳做準(zhǔn)備4.大劑量抑制促性腺激素的分泌和卵巢排卵1、先兆性流產(chǎn)和習(xí)慣性流產(chǎn)減少子宮興奮性,起保胎作用

2、功能性子宮出血3、痛經(jīng)和子宮內(nèi)膜異位癥減輕子宮痙攣性收縮而止痛,使異位的子宮內(nèi)膜萎縮退化

4、子宮內(nèi)膜腺癌,前列腺肥大或癌癥(大劑量)【臨床應(yīng)用】大劑量孕激素使子宮內(nèi)膜瘤體萎縮退化,大劑量孕激素可抑制腺垂體分泌LH,減少孕酮分泌,促使前列腺細(xì)胞萎縮退化5、避孕【不良反應(yīng)】較少,偶頭暈、頭痛、惡心、抑郁、乳房脹痛,肝功能不良者禁用【注意事項(xiàng)】孕婦、哺乳期婦女慎用,已有陰道不規(guī)則出血者禁用天然:睪酮(由睪丸間質(zhì)細(xì)胞分泌)

人工合成:

甲睪酮

丙酸睪酮

苯乙酸睪酮

三、雄激素及同化激素

(1)促進(jìn)男性性器官的形成和第二性征發(fā)育

(2)拮抗雌激素作用,抑制子宮內(nèi)膜的生長(zhǎng)及卵巢、垂體功能(3)促進(jìn)蛋白質(zhì)合成,增長(zhǎng)肌肉,增加體重(4)刺激骨髓造血功能,使紅細(xì)胞、血紅蛋白【作用】

(1)睪丸功能不全,替代療法用于無睪及隱睪癥(2)功能性子宮出血,對(duì)抗雌激素作用,使子宮及其血管收縮,內(nèi)膜萎縮而止血(更年期)(3)晚期乳腺癌和卵巢癌(4)虛弱、老年性骨質(zhì)疏松(5)小兒再生障礙性貧血及其他貧血

【臨床應(yīng)用】

男性性早熟及性功能亢進(jìn),也可有女性化(痤瘡、多毛、女性大劑量使用有男性化傾向【不良反應(yīng)】【注意事項(xiàng)】1.青春期發(fā)育前不用,以免男性性早熟和骨骺過早愈合2.女性乳癌已有骨轉(zhuǎn)移者需查血鈣3.肝功能不全者,高血壓、心力衰竭慎用4.前列腺者、孕婦及哺乳期婦女前列腺癌患者禁用二、同化激素睪酮經(jīng)結(jié)構(gòu)改造使睪酮衍生物的雄激素活性減弱,蛋白質(zhì)同化作用加強(qiáng),提高分化指數(shù)常用:苯丙酸諾龍、司坦唑、美雄酮作用:促進(jìn)蛋白質(zhì)合成,抑制蛋白質(zhì)分解、刺激骨髓造血用于慢性消耗性疾病,嚴(yán)重?zé)齻润w育競(jìng)賽一類違禁藥

四、抗性激素類藥氯米芬男性:促進(jìn)精子生成女性:誘發(fā)排卵臨床用于無排卵或排卵稀少所致的月經(jīng)紊亂和不孕癥,功能性子宮出血,

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