2012長學制生藥學課件第一次

劉廣學舊公衛(wèi)樓218室82802534;豆科Leguminosae（Fabaceae）種子植物第三大科，18000余種，僅次于菊科和蘭科根部常有根瘤葉互生，多羽狀或掌狀復葉，有托葉兩性花，多蝶形雄蕊多為10枚心皮1，子房上位莢果含羞草亞科Mimosoideae云實亞科Caesalpinioideae【重要藥用屬及植物】決明屬（Cassia）主要藥用植物有：決明C.toraL.;狹葉番瀉C.angustifoliaVahl;望江南C.occidentalisL.皂莢屬（Gleditsia）主要藥用植物有：皂莢G.sinensisLam.紫荊屬（Cercis）主要藥用植物有：紫荊C.chinensisBge.蝶形花亞科Papilionoideae【重要藥用屬及植物】黃芪屬(Astragalus)主要藥用植物：膜莢黃芪A.membranaceus(Fisch.)Bge.；蒙古黃芪A.membranaceus(Fisch.)Bge.var.mongholicusHsiao甘草屬(Glycyrrhiza)主要藥用植物：烏拉爾甘草G.uralensisFisch.；光果甘草G.glabraL.；脹果甘草G.injlataBat.葛屬（Pueraria）、槐屬(Sophora)、補骨脂屬(Psoralea)、胡蘆巴屬(Trigonella)等。甘草GlycyrrhizaeRadix南梁·陶弘景曰：“此草為眾藥之主，經(jīng)方少有不用者，猶如香中有沉香也，國老即帝師之稱，雖非君而為君所宗，是以能安和草石，而解諸毒也”（《本草綱目》明·李時珍）一、來源豆科植物烏拉爾甘草GlycyrrhizauralensisFisch.脹果甘草G.inflataBat.光果甘草G.glabraL.干燥根及根莖烏拉爾甘草GlycyrrhizauralensisFisch.脹果甘草G.inflataBat.脹果甘草光果甘草光果甘草G.glabraL.多年生草本。根莖圓柱狀，多橫走；主根長而粗大，外皮紅棕色至暗褐色。莖直立。奇數(shù)羽狀復葉?？偁罨ㄐ?，蝶形花，花萼鐘狀。莢果。二、產(chǎn)地烏拉爾甘草主產(chǎn)于內(nèi)蒙、甘肅、新疆、黑龍江等地。按產(chǎn)地分為西甘草和東甘草。西甘草產(chǎn)于內(nèi)蒙古、陜西、甘肅、青海、新疆，東甘草產(chǎn)于黑龍江、吉林、遼寧、河北、山西等地。甘草多分布于海拔250～1400m，土壤為中性或微堿性，以內(nèi)蒙古伊盟、巴盟及甘肅、寧夏的阿拉善旗一帶所產(chǎn)者質(zhì)量最佳。光果甘草主要產(chǎn)于新疆、歐洲等地，習稱“歐甘草”或“洋甘草”。脹果甘草主產(chǎn)于新疆、甘肅，習稱“新疆甘草”。與烏拉爾甘草均同樣收購。

三、采制春秋兩季皆可采挖，以秋季產(chǎn)者為佳。將挖取的根和根莖，在濕草時應切去地上部分，串條，枝叉，須根等，洗凈，按根粗細、大小分等級捆好，干燥風干，干后包裝。亦有將外面栓皮削去者，稱為粉甘草。藥典規(guī)定有甘草的蜜炙品。四、性狀烏拉爾甘草根呈長圓柱形，長30～100cm，直徑0.6～3.5cm（以粗長者為佳）。表面紅棕色，暗棕色或灰褐色，有明顯的皺紋、溝紋及橫長的皮孔樣突起，并有稀疏的細根痕，外皮松緊不等，兩端切面中央稍下陷。質(zhì)堅實而重，斷面纖維性黃白色，有粉性，橫切面有明顯的形成層環(huán)紋和放射狀紋理，有裂隙。根莖表面有芽痕，橫切面中心有髓。氣微，味甜。以皮細緊、色紅棕、質(zhì)堅實，斷面色黃白、粉性足者為佳。甘草的藥材性狀烏拉爾甘草Glycyrrhizauralensis脹果甘草光果甘草粉甘草脹果甘草

根和根莖外皮粗糙，多灰棕色至灰褐色。質(zhì)堅硬，易潮濕。斷面淡黃色或黃色，纖維性，粉性少。味甜或帶苦。根莖不定芽多而粗大。光果甘草

根莖及根質(zhì)地較堅實。表面灰棕色，皮孔細而不明顯。斷面纖維性，裂隙較少。氣微，味甜。根的初生構(gòu)造表皮皮層維管柱中柱鞘初生維管束初生木質(zhì)部初生韌皮部中柱鞘細胞恢復分生能力由原形成層分化脫落其間的一些薄壁組織恢復分化能力木栓形成層木栓層栓內(nèi)層形成層韌皮部木質(zhì)部皮層、射線等薄壁組織雙子葉植物根的次生構(gòu)造單、雙子葉植物單子葉植物的根無形成層，不能加粗生長。無木栓形成層，故無周皮。單、雙子葉植物根的初生構(gòu)造和次生構(gòu)造五、顯微特征烏拉爾甘草橫切面木栓層為數(shù)層棕色木栓細胞（粉甘草栓皮已除去）。栓內(nèi)層較窄。韌皮部射線寬廣，多彎曲，?，F(xiàn)裂隙；纖維多成束，非木化或微木化，其周圍薄壁細胞中常含草酸鈣方晶，形成晶鞘纖維。篩管群常因壓縮而變形。束內(nèi)形成層明顯。木質(zhì)部射線寬3~5列細胞；導管較多，直徑約至160μm，常單個或2～3個成群。木纖維成束，周圍薄壁細胞中也含草酸鈣方晶。薄壁細胞中含有淀粉粒。木栓層皮層韌皮部形成層木質(zhì)部樹脂細胞韌皮纖維束韌皮射線裂隙頹廢篩管群形成層導管木纖維木薄壁細胞韌皮薄壁細胞篩管群烏拉爾甘草粉末棕黃色粉末纖維成束或分離，壁厚，胞腔狹窄，微木化，周圍薄壁細胞含草酸鈣方晶，形成晶纖維。草酸鈣方晶多見。具緣紋孔導管直徑較大，常破碎，稀有網(wǎng)紋導管。木栓細胞紅棕色，多角形，微木化，有的含形狀不一的棕色塊狀物。淀粉粒眾多，多為單粒。晶纖維及纖維導管木栓細胞淀粉粒草酸鈣方晶射線細胞六、化學成分三萜類化合物甘草甜素(glycyrrhizin)

為甘草酸(glycyrrhizicacid)的鉀、鈣鹽，是甘草的甜味成分

藥典2010版規(guī)定甘草酸含量不得低于2.0%18β-甘草次酸其它三萜類化合物18β-甘草次酸為甘草酸水解去兩個葡萄糖醛酸的產(chǎn)物

18β-甘草次酸24-羥基甘草次酸、3β-羥基齊墩果烷-11,13(18)-二烯-30-酸、3β-羥基齊墩果葉烷-9(11),12(13)-二烯-30-酸光果甘草中尚含有：去氧甘草次酸I、去氧甘草次酸II、18α-羥基甘草次酸、異甘草次酸、甘草萜醇、甘草內(nèi)酯等黃酮類化合物甘草苷（二氫黃酮）藥典2010版規(guī)定甘草苷含量不得低于1.0%。異甘草苷、新甘草苷等及其對應的苷元。其它化合物內(nèi)酯類、香豆素類化合物等七、理化鑒定

1.取本品粉末少量，置白瓷板上，加80％硫酸溶液數(shù)滴，均顯黃色，漸變?yōu)槌赛S色(甘草甜素反應)薄層色譜鑒別以甘草酸銨為對照品八、含量測定及指紋圖譜研究橫坐標1～7依次為地下5cm、10cm、15cm等類推。各不同部位甘草酸含量測定數(shù)據(jù)顯示出，皮部作為次生代謝的主要場所其甘草酸含量明顯較木部高，而且隨著距離地面越深其含量越高；與此同時，木部中甘草酸含量并未顯示出與深度變化的相關性。其含量較為穩(wěn)定，在0.2%范圍內(nèi)變化。皮部（形成層外部分）木部（形成層內(nèi)部分）可以看出皮部的化學成分無論是在種類上還是在含量上均明顯高于木部。所以，以前將甘草除去皮部的使用方式是不恰當?shù)?。九、藥理作用?/p>

用實

例有效成分①抗?jié)冏饔脤Υ笫蠼Y(jié)扎幽門及組織胺誘導的犬潰瘍有明顯抑制作用；甘草流浸膏灌胃后能直接吸附胃酸，對正常犬及實驗性潰瘍大鼠能降低胃酸。甘草苷元、異甘草苷元等②鹽皮質(zhì)激素樣作用對健康人及多種動物都有促進儲水、留鈉和排鉀的作用。甘草甜素及甘草次酸③糖皮質(zhì)激素樣的抗炎癥作用對大鼠甲醛性關節(jié)炎和棉球肉芽腫炎癥有明顯的抑制作用。甘草甜素和甘草次酸鹽④鎮(zhèn)咳祛痰作用具有顯著的中樞鎮(zhèn)咳作用，其中作用最強的是甘草次酸膽堿鹽，皮下注射1mg/kg就能抑制80％的咳嗽發(fā)作18β-甘草次酸及其衍生物⑤解毒作用對某些藥物中毒、食物中毒，體內(nèi)代謝產(chǎn)物中毒有解毒能力，解毒作用的有效成分為甘草甜素。甘草甜素解毒機制為以下多方面因素綜合作用的結(jié)果：①甘草甜素對毒物有吸附作用②甘草甜素水解產(chǎn)生的葡萄糖醛酸與毒物結(jié)合③甘草甜素的腎上腺皮質(zhì)激素樣作用④甘草可以增強肝臟的解毒能力十、功效味甘，性平。能補脾益氣，止咳祛痰，清熱解毒，緩急定痛，調(diào)和藥性。用于脾胃虛弱、中氣不足、咳嗽氣喘、癰疽瘡毒、腹中攣急作痛等病癥和緩和藥物烈性、解藥毒等。用量1.5～9g。清熱應生用，補中宜炙用。反大戟、芫花、甘遂、海藻。小結(jié)基源主產(chǎn)地性狀特點主要顯微特征（晶鞘纖維）主要化學成分及其結(jié)構(gòu)類型理化鑒定、含量測定及指紋圖譜的應用藥理作用及功效黃芪AstragaliRadix黃芪的藥用歷史迄今已有2000多年，始見于漢墓馬王堆出土的帛書“五十二病方”，《神農(nóng)本草經(jīng)》列為上品。明《本草綱目》載“耆長也，黃芪色黃，為補者之長故名……”。一、來源本品為豆科植物蒙古黃芪Astragalusmembranaceus(Fisch.)Bge.var.mongholicus(Bge.)Hsiao膜莢黃芪Astragalusmembranaceus(Fisch.)Bge.的干燥根膜莢黃芪多年生草本主根長而粗壯，條較順直莖直立奇數(shù)羽狀復葉總狀花序，蝶形花，花萼鐘狀莢果二、采制春、秋兩季均可采挖，挖出后除凈泥土及須根，切去根頭，曬至六、七成干，分別大小，理直，捆成小捆，再曬干。

炮制

蜜黃芪將黃芪潤透，切成厚片，按常法用蜜水炒至黃色、放涼后不粘手時為度。三、產(chǎn)地黃芪主產(chǎn)于山西、黑龍江及內(nèi)蒙等地。質(zhì)量以栽培的蒙古黃芪為好。產(chǎn)于山西綿山者，習稱“綿芪”或“西黃芪”；產(chǎn)于黑龍江、內(nèi)蒙者，稱“北黃芪”。四、性狀蒙古黃芪：根呈圓柱形，少分枝。表面淡棕黃色至深褐色，有縱皺紋及橫長皮孔樣突起。質(zhì)硬略韌，折斷面纖維狀；橫切面皮部約占半徑的1/3，乳白色至淡黃白色，有多數(shù)放射狀彎曲的裂隙，木部淡黃色，亦有裂隙，菊花心明顯。氣微而特異，味微甜，嚼之微有豆腥味。菊花心

指藥材斷面維管束與較窄的射線相間排列，形似菊花。典型藥材有豆科的甘草、板藍根、黃芪，毛茛科的白芍，桔?？频慕酃！＞S管束與較寬的射線相間排列成稀疏整齊的放射狀紋理，為“車輪紋”。（如：木通）膜莢黃芪特點：1.皮部一般較蒙古黃芪窄。2.多有分枝。五、顯微特征蒙古黃芪（直徑1cm）橫切面木栓層為數(shù)層木栓細胞；栓內(nèi)層為3~5層細胞，切向壁稍厚。韌皮部射線外側(cè)常彎曲，有裂隙；韌皮部纖維成束或單個散在，壁厚，木化或微木化，與篩管群交互排列；近栓內(nèi)層處有時可見石細胞及縱向管狀木栓組織。形成層成環(huán)。木質(zhì)部導管單個散在或2～5個相集；導管間有木纖維束；射線中有時可見單個或2~4個成群的石細胞。薄壁細胞含淀粉粒。木栓層皮層韌皮部形成層木質(zhì)部韌皮射線韌皮纖維束導管木纖維束膜莢黃芪與蒙古黃芪橫切面顯微特征區(qū)別：木栓層細胞的層數(shù)較蒙古黃芪少。在中心部位有木化的薄壁細胞，可被間苯三酚染成紅色。蒙古黃芪粉末黃白色纖維多成束，細長，壁厚，非木化，表面有縱裂紋，初生壁常與次生壁分離，兩端常斷裂成須狀，或較平截。具緣紋孔導管無色或橙黃色，具緣紋孔排列緊密，可見3～10個紋孔口連接成線狀，亦有網(wǎng)紋導管。石細胞少見，圓形、長圓形或形狀不規(guī)則，壁極厚，層紋可見，孔溝稀少。木栓細胞淡黃綠色，表面觀呈多角形或類方形，垂周壁薄，有的細波狀彎曲。淀粉粒較多。有散在的橙紅色色素塊。纖維淀粉粒導管木栓細胞厚壁細胞六、化學成分三萜皂苷類藥典2010版規(guī)定，黃芪皂苷IV（黃芪甲苷）含量不得低于0.040%含量測定方法：HPLC-ELSD（高效液相-蒸發(fā)光散射）黃芪皂苷

R1R2R3R4IglcHAcAcIIglcHAcHIIIHHglcHIV*glcHHHVHglcglcHVIglcHglcHVIIglcglcHH黃芪皂苷VIIIR=xyl大豆皂苷IR=gal(xyl=xylose，木糖；gal=galactose，半乳糖；glcA=glucurunicacid，葡萄糖醛酸；rha=rhamnose，鼠李糖)黃酮類芒柄花黃素

R=H毛蕊異黃酮

R=OH7,3'-二羥基-4',5'-二甲氧基異黃烷（膜莢黃芪）山柰酚、槲皮素、異鼠李素等多種黃酮苷元及黃酮苷多糖類含量較高。相對分子量在1萬～5萬左右。其它化合物含有γ-氨基丁酸、3-羥基-2-甲基吡啶、羽扇烯酮、亞油酸、d-胡蘿卜苷等六、理化鑒定樣品粉末加水浸漬過夜濾液1ml加0.2%茚三酮溶液2滴

沸水中加熱5min

冷后呈紫紅色

60℃水浴加熱10min

5%α-萘酚乙醇+濃硫酸出現(xiàn)紫紅色環(huán)

樣品粉末

加甲醇浸漬過夜濾液1ml水浴蒸干，冰醋酸溶解殘渣

醋酸酐-濃硫酸試劑(19:1)0.5ml顏色由黃轉(zhuǎn)變?yōu)榧t色→青色→污綠色檢查氨基酸、多肽檢查糖、多糖檢查甾醇七、薄層鑒別、含量測定及指紋圖譜1～8為不同的黃芪樣品9～10為蒙古黃芪對照藥材11為膜莢黃芪對照藥材12為紅芪對照藥材13為黃芪甲苷對照品含量測定

2010年版中國藥典規(guī)定，采用HPLC分析方法，本品含黃芪甲苷不得少于0.040﹪.紫外檢測器（UV）ELSD的原理與應用蒸發(fā)光散射(ELSD)是一種質(zhì)量型檢測器，其色譜峰的面積只與峰中所含物質(zhì)的質(zhì)量有關?；驹恚簩⑸V柱流出液引入霧化器與通入的高純氮氣或空氣混合形成均勻的微小液滴，經(jīng)過加熱的漂移管，蒸發(fā)除去流動相，而被測樣品組分形成氣溶膠，然后進入檢測室。用強光或激光照射氣溶膠，則產(chǎn)生光散射，用光電二極管檢測散射光。根據(jù)散射光強度與被測樣品各組分的質(zhì)量成正比的關系，則可進行定量分析。

應用：目前多用于無紫外吸收或紫外吸收小的物質(zhì)的檢測。其靈敏度低于紫外檢測器。PLELS2100低溫ELSD制備型PrepELSAlltech2000ESELSD測定黃芪甲苷色譜圖黃芪的指紋圖譜研究皂苷類成分的指紋圖譜研究黃芪甲苷黃酮類成分的指紋圖譜研究毛蕊異黃酮芒柄花素毛蕊異黃酮苷目前

利用建立的指紋圖譜可以對不同產(chǎn)地、不同采收時間、不同炮制方法黃芪藥材的質(zhì)量進行研究，從而對有利于改善黃芪藥材質(zhì)量的種植、采收、加工等環(huán)節(jié)進行標準化。預期將來可以進行指紋圖譜與藥效的相關性研究，并可用于中藥理論和新藥開發(fā)的研究體系和模式的建立。八、藥理作用作

用實

例有效成分①調(diào)節(jié)免疫功能黃芪水煎劑及口服液能明顯提高小鼠網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的吞噬功能，可促進兔和小鼠巨噬細胞的吞噬功能。

黃芪多糖及黃芪皂苷甲②抗衰老和抗應激作用能明顯延長人胚肺二倍體細胞、人胚腎細胞及小鼠腎細胞的壽命；有適應原樣作用，能抗疲勞、抗低壓和中毒性缺氧，抗高溫、低溫等。黃芪多糖③對實驗性腎炎、肝炎的保護作用

黃芪注射液及黃芪粉能減輕各種實驗性腎炎引起的腎臟病變，黃芪多糖I、II及黃芪皂苷能改善大鼠蛋白質(zhì)代謝紊亂，增加腎病綜合征大鼠血漿蛋白水平；能減輕CCl4、內(nèi)毒素、半乳糖等引起的肝損傷。黃芪多糖及皂苷④抗心肌缺血作用對兔失血性休克有保護作用，能使離體心臟的功能和冠脈血流量明顯增加?？傸S酮⑤其他作用黃芪還可以預防和治療實驗性大鼠胃潰瘍，有中樞鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、抗骨質(zhì)疏松作用?？傇碥站?、功效與主治味甘，性微溫。補氣固表、利尿、托毒排膿、生肌。用于氣短心悸、乏力、虛脫、自汗、盜汗、體虛浮腫、慢性腎炎、久瀉、脫肛、子宮脫垂、癰疽難潰、瘡口久不愈合。用量9～30g。小結(jié)來源主產(chǎn)地藥材性狀主要顯微特征主要化學成分及其類型理化鑒定、含量測定及指紋圖譜的應用藥理作用及功效附：紅芪紅芪：（巖黃芪屬Hedysarum）多序巖黃芪Hedysarumpolybotrys

Hand.-Mazz.的干燥根主產(chǎn)于甘肅南部，主銷甘肅、廣東、福建并有出口表面灰棕色，栓皮易剝落而露出淡黃色的皮部及纖維。橫斷面皮部淡棕色；形成層呈棕色環(huán)含l-3-羥基-9-甲氧基紫檀烷其余成分與黃芪類似功效同黃芪葛根PuerariaeLobataeRadix始載于《神農(nóng)本草經(jīng)》，列為中品。漢·張仲景《傷寒論》中收載“葛根湯”，為解表名方。李時珍認為葛根的莖、葉、花、果、根均可入藥，《本草綱目》記載：“葛，性甘、辛、平、無毒，主治：消渴、身大熱、嘔吐、諸弊，起陰氣，解諸毒”。一、基源本品為豆科植物野葛Puerarialobata（Willd.）Ohwi的干燥根亦稱“野葛”藤本，長達10m，全株被黃褐色長硬毛。根肥大。3出復葉，具長柄?？偁罨ㄐ蛞干?，花密集；蝶形花，花冠紫色或藍色。莢果，種子卵圓形，褐色，光滑。粉葛

本品為豆科植物甘葛藤P.thomosoniiBenth.的干燥根二、性狀藥材多呈圓柱形，飲片為斜切、縱切或橫切的片塊，長4～35cm，直徑4～14cm，厚0.5～1cm；表面黃白色或淡棕色，有時可見殘存淡棕色外皮。切面粗糙，纖維性強；橫切片可見由纖維及導管所形成的同心性環(huán)層；質(zhì)輕而松；氣微，味淡。切面粗糙，纖維性強質(zhì)輕松野葛

氣微，味淡質(zhì)硬而重氣微，味微甜

粉葛

纖維性較弱，富粉性三、顯微特征根(直徑4cm)橫切面：商品葛根皮部多已除去。木質(zhì)部射線寬3～8列細胞，波狀彎曲。導管直徑可達300μm，10～20余個成群，導管與木纖維束相間排列；纖維束眾多，常數(shù)十束成群而排列成環(huán)，纖維壁木化纖維束周圍的薄壁細胞中含草酸鈣方晶（晶纖維）。薄壁細胞中含少量淀粉粒。粉葛根木質(zhì)部導管較小，直徑可達76μm，多單個或少數(shù)成群散在，木纖維束較少，非木化或微木化；木薄壁細胞含眾多淀粉粒。眾多的晶纖維，含晶細胞壁木化增厚；石細胞較少四、化學成分黃酮類成分為主