化療藥物概述

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化療藥物總述臨床藥學(xué)科2Copyright?2012AndyGuo.Allrightsreserved。

目錄抗腫瘤藥物分類1抗腫瘤藥物作用機(jī)制2抗腫瘤藥物耐藥機(jī)制33Copyright?2012AndyGuo.Allrightsreserved。

抗腫瘤藥物分類烷化劑抗代謝藥抗生素植物藥激素及內(nèi)分泌藥物4Copyright?2012AndyGuo.Allrightsreserved。

抗腫瘤藥物分類直接細(xì)胞毒類：傳統(tǒng)上的化療藥物，主要通過(guò)影響腫瘤細(xì)胞的核酸與蛋白質(zhì)結(jié)構(gòu)和功能，直接抑制腫瘤細(xì)胞增殖或（和）誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡。如抗代謝藥與抗微管蛋白藥。非直接細(xì)胞毒類：具有新作用機(jī)制的藥物，主要以腫瘤分子病理過(guò)程的關(guān)鍵調(diào)控分子等靶點(diǎn)的藥物。如調(diào)節(jié)體內(nèi)激素平衡的藥物和分子靶向藥物。5Copyright?2012AndyGuo.Allrightsreserved。

抗腫瘤藥物分類周期性特異性藥物：甲氨蝶呤、巰嘌呤、氟尿嘧啶、阿糖胞苷等抗代謝藥對(duì)S期細(xì)胞的作用顯著，為S期特異性藥物。長(zhǎng)春堿、長(zhǎng)春新堿、秋水仙堿、鬼臼毒素類作用于微管蛋白的藥物主要有阻止細(xì)胞有絲分裂的作用，為M期細(xì)胞周期特異性藥物。紫杉醇，它能將細(xì)胞特異性地組滯于G2期和M期6Copyright?2012AndyGuo.Allrightsreserved。

抗腫瘤藥物分類周期非特異性藥物：此類藥物對(duì)增殖細(xì)胞群的各期，以及G0期細(xì)胞都有殺傷作用，主要包括：1.烷化劑：如氮芥、環(huán)磷酰胺、塞替哌、亞硝脲類、甲酰溶肉瘤素。2.抗生素：更生霉素、阿霉素、柔紅霉素、絲裂霉素、平陽(yáng)霉素、光輝霉素等。其他：如順鉑、強(qiáng)的松等。7Copyright?2012AndyGuo.Allrightsreserved。

腫瘤細(xì)胞周期合成前期：（G1期）：指細(xì)胞分裂終了到開(kāi)始合成DNA之間的這段時(shí)期，約占細(xì)胞周期的1/2DNA合成期（S期）：主要合成DNA，同時(shí)也合成RNA和蛋白質(zhì)，約占細(xì)胞周期的1/4有絲分裂前期（G2期）：亦叫合成后休期，為DNA合成結(jié)束后的一段間期，此期內(nèi)RNA和蛋白質(zhì)繼續(xù)合成，約占細(xì)胞周期的1/58Copyright?2012AndyGuo.Allrightsreserved。

腫瘤細(xì)胞周期分裂期（M期）：約占細(xì)胞周期的1/20，分為前、中、后、末四個(gè)時(shí)相，該期內(nèi)RNA合成停止。蛋白質(zhì)合成減少，細(xì)胞含有二倍的DNA，分裂成二個(gè)G1期子細(xì)胞。每個(gè)子細(xì)胞可立即進(jìn)入下一細(xì)胞周期，或進(jìn)入非增殖狀態(tài)，即G0期。非增殖細(xì)胞群（G0期）：處于該期的細(xì)胞雖不進(jìn)行分裂，但對(duì)抗惡性腫瘤藥物不敏感，一旦增殖周期中對(duì)藥物敏地細(xì)胞被殺死后，G0期細(xì)胞即可進(jìn)入細(xì)胞周期補(bǔ)充，它們是腫瘤復(fù)發(fā)的根源，一些生成緩慢的腫瘤，有許多細(xì)胞長(zhǎng)期停留于G0期。9Copyright?2012AndyGuo.Allrightsreserved。

抗腫瘤藥物作用靶點(diǎn)10Copyright?2012AndyGuo.Allrightsreserved。

細(xì)胞毒類藥物作用機(jī)制干擾核酸生物合成的藥物抗嘌呤藥：即嘌呤核苷酸合成抑制劑，如巰嘌呤、硫鳥(niǎo)嘌呤、噴司他丁等?？灌奏に帲褐饕恳种凄奏さ纳锖铣啥鸬娇沽鲎饔?，如氟尿嘧啶?？谷~酸藥：為二氫葉酸還原酶抑制劑，如甲氨蝶呤。核苷酸還原酶抑制劑：如羥基脲。DNA多聚酶抑制劑：如阿糖胞苷。11Copyright?2012AndyGuo.Allrightsreserved。

細(xì)胞毒類藥物作用機(jī)制破壞DNA結(jié)構(gòu)和功能的藥物：烷化劑、絲裂霉素、順鉑、丙卡巴肼等可與DNA交叉聯(lián)結(jié)；博萊霉素靠產(chǎn)生自由基破壞DNA結(jié)構(gòu)。嵌入DNA中干擾轉(zhuǎn)錄DNA的藥物：如放線菌素類、柔紅霉素、阿霉素等。影響蛋白質(zhì)合成的藥物：如門冬酰胺酶、紫杉醇、秋水仙堿、長(zhǎng)春花生物堿類等。12Copyright?2012AndyGuo.Allrightsreserved。

非細(xì)胞毒類藥物作用機(jī)制影響體內(nèi)激素平衡的藥物：如雌激素、孕激素和腎上腺皮質(zhì)激素等。以影響細(xì)胞信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)分子為靶點(diǎn)藥物：蛋白酪氨酸激酶抑制劑(伊馬替尼、吉非替尼)、法尼基轉(zhuǎn)移酶抑制劑、促分裂原活化蛋白激酶信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)抑制劑和細(xì)胞周期調(diào)控劑。單克隆抗體：針對(duì)某些與增殖相關(guān)的細(xì)胞信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)受體新血管生成抑制劑：破壞或抑制新血管的生成、有效地阻止腫瘤的生長(zhǎng)和轉(zhuǎn)移13Copyright?2012AndyGuo.Allrightsreserved。

非細(xì)胞毒類藥物作用機(jī)制抗轉(zhuǎn)移藥：減少癌細(xì)胞脫落、黏附和基底膜降解以端粒酶為靶點(diǎn)的抑制劑分化誘導(dǎo)劑：促進(jìn)惡性腫瘤細(xì)胞向成熟分化，如維甲酸類藥物。14Copyright?2012AndyGuo.Allrightsreserved。

抗腫瘤藥物的耐藥機(jī)制腫瘤細(xì)胞對(duì)抗腫瘤藥物產(chǎn)生耐藥是化療失敗的重要原因。天然耐藥：某些腫瘤細(xì)胞對(duì)一些抗腫瘤藥物存在初始不敏感現(xiàn)象，如處于G0期的腫瘤細(xì)胞對(duì)大多數(shù)抗腫瘤藥物不敏感。獲得性耐藥：腫瘤細(xì)胞對(duì)原來(lái)敏感的藥物，治療一段時(shí)間后產(chǎn)生不敏感現(xiàn)象。如多藥耐藥性（MDR）15Copyright?2012AndyGuo.Allrightsreserved。

抗腫瘤藥物的耐藥機(jī)制多藥耐藥性（MDR）共同特點(diǎn)：藥物進(jìn)入細(xì)胞是被動(dòng)擴(kuò)散產(chǎn)生一般針對(duì)于親脂性藥物藥物在耐藥細(xì)胞中積聚比敏感細(xì)胞少，細(xì)胞類藥物濃度不足以產(chǎn)生細(xì)胞毒作用耐藥細(xì)胞膜上多出現(xiàn)一種稱為P-糖蛋白的跨膜蛋白。16Copyright?2012AndyGuo.Allrightsreserv