天士力制藥股份

(19)中民國家知識(shí)(21)(22)(71)申請(qǐng)人天士力制地址300402市北辰區(qū)新宜白大道遼(72)發(fā)明人周水平張(74)專利機(jī)構(gòu)華科聯(lián)合專利

(10)申請(qǐng)公布號(hào) (43)人36/2581/169/00權(quán)利要求書1說明書6(57)本發(fā)明涉及一種中藥提取物及其，特別A A 權(quán)利要求 1/1為1BV/h；/h三七，成顆，3～10倍70％乙醇浸泡8小時(shí)，裝滲漉桶滲漉，收集20～40倍量70％乙醇漉流速為1BV/h滲漉液于70℃以下減壓濃縮至藥材的1.5倍清液減壓濃縮至干。干燥樣品過中性氧化鋁，用體積比1∶1～10的和水混合液洗脫薄層判斷洗脫終點(diǎn)。70℃以下真空減壓回收濃縮液水稀釋至藥材的0.5～1.5BV/h5-10倍柱體1～1.5BV/h上樣洗脫液70℃以下真空減壓濃70％乙醇漉流速為1BV/h滲漉液于70℃以下減壓濃縮至藥材的1.5倍1BV/h7.5 三七三醇皂苷提取物及其提取方取物及其。[0002](PanaxnotoginsengPN)(Burk)F.H.Chen 的主要成份為人參皂苷Rb1人參皂苷Rg1三七皂苷R1其方法有多篇。 [0005]三七三醇皂苷也有多篇文獻(xiàn)，如：中國專利200410073881，公開了一種 a.b. h 20～4070％乙醇滲漉液，滲漉流速為1BV/h，滲漉液70℃以下減壓濃縮至藥縮液水稀釋至藥材的2～10倍體釋液上大孔陰離子交換樹脂((樹脂與藥材0.5～1∶1g/g)上樣流速為0.5～1.5BV/h5-10倍柱體積，流1～1.5BV/h，樣洗脫液70℃以下真空減壓濃縮至干或采用凍干或噴干。， ， [0037] 或者可以是一種在使用前可用水或其它適宜的載體復(fù)配的干燥產(chǎn)品。這種液體制劑可含膠。 [0039] 本發(fā)明的藥物組合物在成藥劑時(shí)可選擇性的加入適合的藥物可接受的載體所述藥物可接受的載體選自甘露醇山梨醇焦亞硫酸鈉亞硫酸氫鈉硫代硫酸鈉鹽酸半胱氨酸巰基乙蛋氨酸維生素CEDTA二鈉EDTA鈣鈉一價(jià)堿金屬的碳酸鹽醋酸鹽磷酸鹽或其水溶液鹽酸醋酸硫酸磷酸氨基酸氯化鈉氯化鉀乳酸鈉木糖醇、麥芽糖葡萄糖果糖右旋糖苷甘氨酸淀粉蔗糖乳糖甘露糖醇硅衍生物纖維素及其衍生物藻酸鹽明膠聚乙烯吡咯烷酮甘油土溫80瓊脂碳酸鈣碳酸氫鈣表面活性劑聚乙二醇環(huán)糊精β-環(huán)糊精磷脂類材料高嶺土滑石粉硬脂酸鈣硬脂酸鎂等。[0040] 本發(fā)明的藥物組合物在使用時(shí)根據(jù)的情況確定用法用量可每日服三次每次1-20劑如1-20袋或?；蚱縿?mg-1000mg。 LPS組，注LPS20(ELPS60(F導(dǎo)致了大量白細(xì)胞對(duì)血管壁的粘附。在LPS+三七三醇皂苷提取物組，注LPS之后20分鐘導(dǎo)致了粘附于小靜脈壁的白細(xì)胞數(shù)目顯著增加(H然后開始三七三醇皂苷后了粘附白細(xì)胞數(shù)目的明顯降低(I)。[0045]對(duì)照組60分鐘的觀察期只發(fā)現(xiàn)了少量粘附的白細(xì)胞。相反，LPS組粘附于小靜脈壁的白細(xì)胞數(shù)目進(jìn)行性增加并和時(shí)間呈現(xiàn)線性關(guān)系，LPS注射后20分鐘為5.6±0.3cells/200μm60分鐘時(shí)高達(dá)13.1±1.1cells/200μm。三七皂甙提取物后處30LPS誘導(dǎo)的白細(xì)胞對(duì)血管壁的粘附。 LPS刺激之后CD11bCD18的熒光強(qiáng)度被明顯提高，其值分別達(dá)到和 LPS261.52±64.41，652.83±156.322.53±0.21ng/L。三七三醇皂苷提取物后處理顯著的抑制IL-6INF-γTNF-α LPS20醇皂苷提取物對(duì)LPS誘導(dǎo)的敗血癥具有治療作用。時(shí)時(shí) 倍量70％乙醇滲流速為1BV/h滲漉液于70℃以下減壓濃縮至藥材的1.5倍，離洗脫薄層判斷洗脫終點(diǎn)70℃以下真空減壓回收濃縮液水稀釋至藥材的5倍體稀釋液上大孔陰離子交換樹脂((樹脂與藥材0.75∶1g/g)上樣流速為1BV/h7.倍柱體 [0061]0.05％磷(99400)為流波長為203nm。理論板數(shù)按人參皂苷Re峰計(jì)算應(yīng)不低于2500。對(duì)照品溶液的分別精密稱取人參皂苷Rg1人參皂苷Re和三七皂苷R1適量。0.6mg，即得。[0063]測(cè)定法分別精密吸取上述對(duì)照品溶液各10μl10μl，注入液相 [0068]三七總皂苷含量85％以[0069]三七總皂苷Rb1不多8％。[0070]實(shí)施例3[0071]三七成顆粒(過20目篩)，3倍70％乙醇浸泡8小時(shí)裝滲漉桶滲漉收集2070％乙醇滲漉滲漉1BV/h70℃以下減壓濃縮至藥材的1.5倍，離洗脫薄層判斷洗脫終點(diǎn)70℃以下真空減壓回收濃縮液水稀釋至藥材的2倍體積稀釋液上大孔陰離子交換樹脂((樹脂與藥材0.5∶1g/g)上樣流速為0.5BV/h5倍柱體積流速1BV/h水洗上樣洗脫液70℃以下真空減壓濃縮至干或采用凍干或噴干。 實(shí)施例4102～10倍體積，稀釋液上大孔陰離子交換樹脂與藥11g/g)上樣流速為/h 4倍體((樹脂與藥材0.75∶1g/g)上樣流速為0.75BV/h，5101.2BV/h70℃以下真空減壓濃縮至干或采用凍干 10％，人參皂Re含量占總提取物5％。提取物中水分不超過10.0％；三七總皂苷含 20％，人參皂苷Re含量占總提取物5％。提取物中水分不超過10.0％；三七總皂苷含 15％，人參皂Re含量占總10％。提取物中水分不超過10.0三七總皂苷 [0083]三七成顆粒(過20目篩)，8倍70％乙醇浸泡8小時(shí)裝滲漉桶滲漉收集3570％乙醇滲漉滲漉1BV/h70℃以下減壓濃縮至藥材的1.5倍，離洗脫薄層判斷洗脫終點(diǎn)70℃以下真空減壓回收濃縮液水稀釋至藥材的8倍體積稀