節(jié)藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)a教學(xué)文案

節(jié)藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)a藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等?？茖W(xué)校藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)

藥物的作用藥物的量效關(guān)系

藥物作用機(jī)制

藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等?？茖W(xué)校藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)（簡(jiǎn)稱藥效學(xué)）是研究藥物對(duì)機(jī)體的作用規(guī)律及作用機(jī)制的科學(xué)。對(duì)臨床合理用藥、充分發(fā)揮療效、避免或減少不良反應(yīng)具有重要意義。藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等?？茖W(xué)校第一節(jié)藥物的作用1.藥物作用和效應(yīng)2.藥物作用的兩重性

3.藥物不良反應(yīng)藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等?？茖W(xué)校一、藥物作用1.藥物作用和藥理效應(yīng)藥物作用:藥物對(duì)機(jī)體細(xì)胞藥物靶點(diǎn)的初始作用。藥理效應(yīng)：藥物與機(jī)體大分子相互作用引起生理、生化功能或形態(tài)發(fā)生的變化。去甲腎上腺素的作用是激動(dòng)a受體，效應(yīng)是引起血管收縮、血壓上升。藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等?？茖W(xué)校特異性分子大小構(gòu)形電荷血管收縮心力加快血壓升高受體a受體NENE藥物作用藥理效應(yīng)藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等?？茖W(xué)校1.藥物的基本作用

(1)興奮作用:使機(jī)體生理功能與生化代謝增強(qiáng)的作用。助消化藥使消化功能增強(qiáng);縮宮素使子宮收縮力增強(qiáng);強(qiáng)心苷興奮心臟等。

藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等?？茖W(xué)校1.藥物的基本作用

(2)抑制作用:能使機(jī)體生理功能與生化代謝減弱的作用。地西泮鎮(zhèn)靜催眠;雷尼替丁減少胃酸分泌等。

藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等?？茖W(xué)校興奮與抑制在一定條件下可互相轉(zhuǎn)化,如中樞神經(jīng)系統(tǒng)過(guò)度興奮可導(dǎo)致驚厥發(fā)生,長(zhǎng)時(shí)間驚厥可轉(zhuǎn)化為衰竭性抑制,甚至死亡。

抑制

興奮

正常水平藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等專科學(xué)校二、藥物作用方式１.直接作用和間接作用２.藥物作用的選擇性３.吸收作用和局部作用藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等?？茖W(xué)校二、藥物作用的方式

1.直接作用和間接作用直接作用：藥物對(duì)所接觸的器官、細(xì)胞直接產(chǎn)生的作用,如NA激動(dòng)血管平滑肌上的a受體,血管收縮,血壓升高。藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等?？茖W(xué)校二、藥物作用的方式

1.直接作用和間接作用間接作用：機(jī)體的整體性而通過(guò)機(jī)體反射機(jī)制或生理性調(diào)節(jié)間接產(chǎn)生的藥物作用，NA在血壓升高的同時(shí)通過(guò)壓力感受器反射性使心率減慢。藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等?？茖W(xué)校2、藥物的選擇性作用

藥物在治療劑量時(shí)只對(duì)機(jī)體一種或少數(shù)幾種組織產(chǎn)生藥理效應(yīng)，稱藥物作用的選擇性。如強(qiáng)心苷加強(qiáng)心肌收縮力,對(duì)其他組織器官作用弱。藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等專科學(xué)校

選擇性高的藥物作用范圍窄，針對(duì)性強(qiáng)，不良反應(yīng)少，如強(qiáng)心苷對(duì)心肌有較高選擇性，可增強(qiáng)心肌收縮力，但對(duì)骨骼肌作用不明顯。選擇性低的藥物，通常作用廣泛，不良反應(yīng)多。產(chǎn)生選擇性的原因藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等?？茖W(xué)校

藥物的選擇作用是相對(duì)的,當(dāng)劑量增大時(shí),選擇性隨之下降,使藥理效應(yīng)變得廣泛,甚至出現(xiàn)毒性。如咖啡因治療量可興奮呼吸中樞,劑量增大時(shí)興奮脊髓,引起驚厥。

藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等?？茖W(xué)校阿托品選擇性阻斷M●腺體●眼●平滑肌●心臟●血管●中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等?？茖W(xué)校3、吸收作用和局部作用

吸收作用：

藥物從給藥部位吸收入血后分布到機(jī)體組織、器官所呈現(xiàn)的作用。阿司匹林的解熱鎮(zhèn)痛作用,安定的鎮(zhèn)靜催眠作用等。

藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等?？茖W(xué)校3、吸收作用和局部作用

局部作用：指藥物吸收入血之前在用藥的局部產(chǎn)生的直接作用,如丁卡因表面麻醉,口服抗酸藥中和胃酸,酒精局部消毒等。

藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等專科學(xué)校二、藥物作用的兩重性

１.治療作用對(duì)因治療

對(duì)癥治療

補(bǔ)充治療２.不良反應(yīng)藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等?？茖W(xué)校(一)治療作用凡符合用藥目的或能達(dá)到防治疾病效果的作用稱為治療作用。對(duì)因治療（治本）對(duì)癥治療（治標(biāo)）急則治標(biāo)，緩則治本，標(biāo)本兼固。補(bǔ)充治療補(bǔ)充體內(nèi)營(yíng)養(yǎng)或代謝物質(zhì)的不足藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等專科學(xué)校三不良反應(yīng)（ADR）

是藥物在正常用法用量時(shí)產(chǎn)生的與治療目的不符，給機(jī)體帶來(lái)不適或傷害性的反應(yīng)。

凡不符合用藥目的，或給患者帶來(lái)不適或痛苦的反應(yīng)稱不良反應(yīng)。藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等?？茖W(xué)校不良反應(yīng)（ADR）的分類

1、A型不良反應(yīng)：與劑量療程有關(guān)，可預(yù)知、易防范、死亡率低。

2、B型不良反應(yīng)：與劑量療程無(wú)關(guān)，與特異體質(zhì)有關(guān)，也可預(yù)知、但嚴(yán)重、死亡率高。藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等專科學(xué)校特點(diǎn)A.副作用是固有的藥理作用B.可以預(yù)知產(chǎn)生原因：藥物選擇性低,作用范圍廣。以M受體阻斷藥阿托品為例解釋之定義:治療劑量時(shí)與治療作用同時(shí)出現(xiàn)的與治療目的無(wú)關(guān)的作用

1、副作用副作用藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等?？茖W(xué)校定義:用量過(guò)大或用藥時(shí)間過(guò)長(zhǎng),或病人對(duì)藥物反應(yīng)特別敏感時(shí)發(fā)生的對(duì)機(jī)體有損害的反應(yīng)。特點(diǎn):反應(yīng)比副作用大,對(duì)人體危害大,有時(shí)可預(yù)料。致癌、致畸、致突變合稱三致反應(yīng)。２、毒性反應(yīng)藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等?？茖W(xué)校

急性毒性在短期內(nèi)過(guò)量用藥引起的毒性。多損害循環(huán)、呼吸及神經(jīng)系統(tǒng)功能。慢性毒性長(zhǎng)期用藥在體內(nèi)蓄積逐漸發(fā)生的毒性反應(yīng),常損害肝、腎、骨髓及內(nèi)分泌等。致畸、致癌、致突變合稱三致作用屬于慢性毒性。毒性反應(yīng)

藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等?？茖W(xué)校3、后遺效應(yīng)

停藥后血藥濃度已降至閾濃度以下時(shí)殘存的藥理效應(yīng)。即停藥后殘留藥物引起的生物效應(yīng)。舉例苯巴比妥催眠次晨頭暈、困倦。藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等專科學(xué)校4、依賴性(dependence)

長(zhǎng)期用藥后,患者對(duì)藥物產(chǎn)生主觀和客觀上需要連續(xù)用藥的現(xiàn)象。藥物依賴性一旦形成,常強(qiáng)迫患者連續(xù)或定期使用該藥,以獲得用藥帶來(lái)得欣快或避免停藥帶來(lái)得不適。藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等?？茖W(xué)校依賴性分為

精神依賴性指患者對(duì)藥物產(chǎn)生精神上的依賴,用藥者有追求用藥的強(qiáng)烈欲望,停藥后會(huì)造成患者極大的精神負(fù)擔(dān),渴望再次用藥,但停藥后,不出現(xiàn)戒斷癥狀。

藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等?？茖W(xué)校依賴性分為身體依賴性指長(zhǎng)期用藥患者對(duì)藥物產(chǎn)生適應(yīng)狀態(tài),停藥后產(chǎn)生強(qiáng)烈的戒斷癥狀,表現(xiàn)為精神和軀體方面一系列特有的生理功能紊亂癥狀。藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等專科學(xué)校5、特異質(zhì)反應(yīng)特異質(zhì)病人對(duì)某些藥物反應(yīng)異常敏感,是由于先天遺傳異常所致的反應(yīng)。反應(yīng)性質(zhì)與藥物固有藥理作用基本保持一致,反應(yīng)嚴(yán)重程度與劑量相關(guān)。遺傳性G-6-PD（葡萄糖-6-磷酸脫氫酶）缺乏者服用磺胺、伯喹后可致溶血。藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等專科學(xué)校6、變態(tài)反應(yīng)：也稱為過(guò)敏反應(yīng)，是藥物作為抗原或半抗原，經(jīng)接觸致敏后所引發(fā)的病理性免疫應(yīng)答反應(yīng)。藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等?？茖W(xué)校變態(tài)反應(yīng)最嚴(yán)重者為過(guò)敏性休克,以青霉素、鏈霉素、普魯卡因最常見(jiàn),不易預(yù)知。特別提醒?。∫字逻^(guò)敏反應(yīng)的藥物,臨用前應(yīng)作過(guò)敏試驗(yàn)。

藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等?？茖W(xué)校變態(tài)反應(yīng)特點(diǎn)：①過(guò)敏體質(zhì)易發(fā)生;②首次用藥很少發(fā)生;③已致敏者其過(guò)敏性可終生不退;④結(jié)構(gòu)相似的藥物可有交叉過(guò)敏反應(yīng)；

藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等專科學(xué)校7、撤藥反應(yīng)

長(zhǎng)期用藥突然停藥后原有疾病加重,也稱反跳現(xiàn)象。如長(zhǎng)期服用可樂(lè)定降血壓,突然停藥次日血壓即急劇升高。

藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等?？茖W(xué)校8、繼發(fā)反應(yīng)：指繼發(fā)于藥物治療作用之后的一種不良后果，也稱治療矛盾,如長(zhǎng)期應(yīng)用廣譜抗生素抗感染，腸道內(nèi)菌群失調(diào)，敏感菌被抑制，不敏感菌乘機(jī)繁殖，引起的繼續(xù)感染，稱為二重感染。藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等?？茖W(xué)校9、耐受性(tolerance)

連續(xù)用藥后機(jī)體對(duì)藥物的反應(yīng)性降低,必須增加藥物劑量方可保持原有藥物效應(yīng)，稱耐受性。

藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等?？茖W(xué)校10、耐藥性(resitance)

耐藥性(resitance)長(zhǎng)期應(yīng)用化療藥物后,病原體或腫瘤細(xì)胞對(duì)藥物的敏感性降低,也稱抗藥性。（抗微生物藥中仍作介紹）藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等專科學(xué)校

第二節(jié)

藥物的量效關(guān)系定義:藥物的劑量-效應(yīng)關(guān)系(簡(jiǎn)稱量-效關(guān)系)是指在一定范圍內(nèi),藥物劑量與效應(yīng)之間的規(guī)律性變化.藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等?？茖W(xué)校一、藥物的劑量與效應(yīng)

藥物劑量決定血藥濃度的高低,血藥濃度又決定藥理效應(yīng)，因此藥物劑量決定藥理效應(yīng)強(qiáng)弱。在一定范圍內(nèi)，藥物劑量增加或減少,效應(yīng)也隨著增強(qiáng)或減弱。藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等?？茖W(xué)校作用強(qiáng)度中毒量致死量常用量無(wú)效量極量最小中毒量最小致死量安全范圍有效量最小有效量剛能引起效應(yīng)的最小藥量（閾劑量）能引起最大效應(yīng)而不至于中毒的劑量，是安全劑量的極限。藥物引起毒性反應(yīng)的最小劑量能夠引起死亡的最小劑量劑量過(guò)小，在體內(nèi)達(dá)不到有效濃度藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等?？茖W(xué)校作用強(qiáng)度中毒量常用量無(wú)效量極量最小中毒量安全范圍最小有效量致死量劑量藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等?？茖W(xué)校二、量效曲線

以藥理效應(yīng)強(qiáng)度為縱坐標(biāo),藥物劑量為橫坐標(biāo)作圖,可得到兩者之間關(guān)系的曲線圖即量效曲線。

藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等專科學(xué)校1.量反應(yīng)量效曲線效應(yīng)強(qiáng)度可用具體的數(shù)量或最大效應(yīng)的百分率來(lái)表示,如心率、血壓、血糖濃度、尿量等,稱為量反應(yīng).如將量效曲線中橫坐標(biāo)的藥物劑量(或濃度)采用對(duì)數(shù)標(biāo)尺,則曲線呈典型的S型,即量反應(yīng)量效曲線（見(jiàn)圖2）量效曲線的幾個(gè)概念藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等?？茖W(xué)校量效曲線2.質(zhì)反應(yīng)量效曲線

藥物的效應(yīng)以陽(yáng)性或陰性、全或無(wú)(存活與死亡、有效或無(wú)效)表示的量效關(guān)系稱為質(zhì)反應(yīng).

如以陽(yáng)性反應(yīng)發(fā)生頻率為縱坐標(biāo),對(duì)數(shù)劑量為橫坐標(biāo),則成對(duì)稱倒鐘形曲線(正態(tài)分布曲線)藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等?？茖W(xué)校三、量效曲線的意義根據(jù)量效曲線可得出以下幾個(gè)概念:最小有效量或最小有效濃度2.斜率量效曲線在效應(yīng)量16%~84%曲段大致呈直線.該段斜率大的藥物,其藥量微小變化即可引起效應(yīng)的明顯改變。在質(zhì)反應(yīng)量效曲線中,斜率還反映陽(yáng)性反應(yīng)的離散性,即個(gè)體差異,斜率越大,藥物反應(yīng)的個(gè)體差異越小。藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等專科學(xué)校

3.個(gè)體差異在年齡、性別等基本條件相同的情況下,多數(shù)患者對(duì)藥物的反應(yīng)是相似的,但有少數(shù)人表現(xiàn)不同,稱為個(gè)體差異。高敏性少數(shù)人對(duì)某些藥物特別敏感,用小劑量即可產(chǎn)生較強(qiáng)的作用。耐受性有些人對(duì)藥物不敏感,應(yīng)用較大劑量才能產(chǎn)生藥物效應(yīng)。藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等專科學(xué)校量效曲線的意義4.效能:指藥物所能產(chǎn)生的最大效應(yīng)。5.效價(jià)強(qiáng)度:指引起同等效應(yīng)時(shí)所需要的劑量.其值越小強(qiáng)度越大.對(duì)兩種藥物的效價(jià)進(jìn)行比較,稱為效價(jià)比,如嗎啡10mg的鎮(zhèn)痛作用與哌替啶100mg的鎮(zhèn)痛作用相當(dāng),即嗎啡的效價(jià)強(qiáng)度為哌替啶的10倍。藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等?？茖W(xué)校6.半數(shù)致死量(LD50):引起半數(shù)動(dòng)物死亡的劑量。

7.半數(shù)有效量(ED50):引起半數(shù)動(dòng)物陽(yáng)性反應(yīng)的劑量。8.治療指數(shù):LD50與ED50的比值(LD50/ED50),比值越大安全性越大,反之越小，一般不小于3。藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等?？茖W(xué)校9.安全范圍:最小有效量和最小中毒量之間的距離。藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等?？茖W(xué)校第3節(jié)

藥物作用機(jī)制

MechanismsofDrugAction藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等專科學(xué)校一、藥物作用的非受體機(jī)制

1.影響酶的活性2.參與或干擾機(jī)制代謝3.影響離子通道4.改變理化環(huán)境5.影響遞質(zhì)釋放藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等?？茖W(xué)校二、藥物作用的受體機(jī)制

（一）受體與配體結(jié)合的特性（二）作用于受體的藥物分類藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等?？茖W(xué)校受體概念：

(1)受體存在于細(xì)胞膜、細(xì)胞漿或細(xì)胞核內(nèi)，能識(shí)別、結(jié)合特異性配體,并能傳遞信息和引起效應(yīng)的細(xì)胞成分（鎖）

藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等?？茖W(xué)校(2)受點(diǎn)

由一個(gè)或數(shù)個(gè)亞基組成其分子上只有某些立體構(gòu)型或活性基團(tuán)能識(shí)別結(jié)合其配體,這些結(jié)合點(diǎn)稱為受點(diǎn)即配體的結(jié)合點(diǎn)（活性中心）（鎖孔）藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等?？茖W(xué)校(3)配體能與受體特異性結(jié)合的物質(zhì),也稱第一信使。（相當(dāng)于鑰匙，什么鑰匙開(kāi)什么鎖。）藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等?？茖W(xué)校(一)特性：1.特異性2.高度親合力3.可逆性結(jié)合與競(jìng)爭(zhēng)性拮抗4.飽和性5.可調(diào)節(jié)性

藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等?？茖W(xué)校藥物與受體結(jié)合的特性：(1)

特異性:(2)敏感性:

(3)飽和性:(4)可逆性(5)多樣性:藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等?？茖W(xué)校(二)藥物與受體分類藥物與受體結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng),需具備兩個(gè)條件:親和力藥物與受體結(jié)合的能力。效應(yīng)力藥物與受體結(jié)合后,激活受體產(chǎn)生特異藥理效應(yīng)的能力.也稱內(nèi)在活性。藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等?？茖W(xué)校（１）激動(dòng)藥：與受體有較強(qiáng)的親和力和較強(qiáng)的內(nèi)在活性(效應(yīng)力)。（２）拮抗藥：與受體有較強(qiáng)的親和力，但無(wú)內(nèi)在活性。拮抗藥競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等?？茖W(xué)校競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥

與激動(dòng)藥相互競(jìng)爭(zhēng)相同受體,其結(jié)合是可逆的,拮抗激動(dòng)藥的作用。

非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥

與受體的結(jié)合是相對(duì)不可逆的,結(jié)合牢固。藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等?？茖W(xué)校(3)部分激動(dòng)藥：

較強(qiáng)的親和力和較弱的內(nèi)在活性。其單獨(dú)存在時(shí),具有較弱的受體激動(dòng)效應(yīng);與激動(dòng)藥同時(shí)存在時(shí),則表現(xiàn)為拮抗激動(dòng)藥的部分效應(yīng)藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等?？茖W(xué)校1.離子通道受體2.G蛋白偶聯(lián)受體3.酪氨酸激酶受體4.細(xì)胞內(nèi)受體(三)受體分類藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等?？茖W(xué)校

1.受體學(xué)說(shuō)占領(lǐng)學(xué)說(shuō)為大多數(shù)人所接受，該學(xué)說(shuō)認(rèn)為受體只有與藥物結(jié)合才能被激活并產(chǎn)生效應(yīng),而效應(yīng)的強(qiáng)度與被占領(lǐng)的受體數(shù)目成正比.(四)受體理論藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等?？茖W(xué)校

2.受體調(diào)節(jié)①向下調(diào)節(jié)：在激動(dòng)藥濃度過(guò)高或長(zhǎng)期激動(dòng)受體時(shí)，受體數(shù)目減少,對(duì)該激動(dòng)藥敏感性和反應(yīng)性下降,出現(xiàn)脫敏、減敏或耐受現(xiàn)象。藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等專科學(xué)校

②向上調(diào)節(jié)：

激動(dòng)藥濃度低于正常時(shí)，受體數(shù)目增加、親和力增大或效應(yīng)力增強(qiáng)稱為向上調(diào)節(jié)。（敏感性增加）如長(zhǎng)期應(yīng)用拮抗藥,可使受體數(shù)目增加,受體的敏感性和反應(yīng)性增強(qiáng),出現(xiàn)增敏現(xiàn)象,是突然停藥出現(xiàn)撤藥反應(yīng)或反跳現(xiàn)象的原因之一。藥理學(xué)藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等?？茖W(xué)校本章總結(jié)1.學(xué)習(xí)了藥物基本作用、吸收作用、選擇性。2.藥物防治作用、對(duì)因治療、對(duì)癥治療、補(bǔ)充治療作用。3.不良反應(yīng)、副作用、毒性反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)、精神依賴性、三致作用。4.量--效關(guān)系及治療劑量等基本概念。5.藥物作用的機(jī)制中受體激動(dòng)劑、拮抗劑、個(gè)體差異。藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等?？茖W(xué)校討論與思考1.藥物作用不良反應(yīng)各有哪些？他們與劑量關(guān)系如何？2.簡(jiǎn)述藥物的作用機(jī)制有哪幾種?受體有哪些特性?3.藥物與受體結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng),必須具備什么條件?4.解釋激動(dòng)藥、拮抗藥、受體、向上調(diào)節(jié)、向下調(diào)節(jié)5.什么是量效關(guān)系？6.如何反映量效關(guān)系？藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等?？茖W(xué)校一、選擇題1．受體阻斷藥的特點(diǎn)是：A．對(duì)受體無(wú)親和力,但有效應(yīng)力B．對(duì)受體有親和力,并有效應(yīng)力C．對(duì)受體有親和力,但無(wú)效應(yīng)力D．對(duì)受體無(wú)親和力,并無(wú)效應(yīng)力E．對(duì)受體有強(qiáng)親和力,但僅有弱的效應(yīng)力2．受體激動(dòng)藥的特性是：A．對(duì)受體無(wú)親和力,但有效應(yīng)力B．對(duì)受體有親和力,并有效應(yīng)力C．對(duì)受體有親和力,但無(wú)效應(yīng)力D．對(duì)受體無(wú)親和力,并無(wú)效應(yīng)力E．對(duì)受體有強(qiáng)親和力,但僅有弱的效應(yīng)力3．藥物經(jīng)生物轉(zhuǎn)化后，其：A．極性增加，利于消除B．活性增大C．毒性減弱或消失D．活性消失E．以上都有可能4．藥物的治療指數(shù)是指：A．ED90/LD10B．ED95/LD50C．ED50/LD50D．LD50/ED50E．ED99/LD1藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等?？茖W(xué)校7．藥物作用的兩重性是指：A．對(duì)因治療和對(duì)癥治療B．副作用和毒性作用C．治療作用和副作用D．防治作用和副作用E．防治作用和不良反應(yīng)8．屬于局部作用的是：A．硝酸甘油的抗心絞痛作用B．速尿的利尿作用C．普魯卡因的局部麻醉作用D．安定的鎮(zhèn)靜催眠作用E．阿托品抑制腺體分泌5．在ED50一定情況下，藥物的LD50愈大，則其：A．毒性愈大B．毒性愈小C．安全性愈小D．安全性愈大E．治療指數(shù)愈高6．下列哪種劑量會(huì)產(chǎn)生副作用：A．治療量B．極量C．中毒量D．LD50E．最小中毒量藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等專科學(xué)校二、名詞解釋1．最小有效量2．極量3．常用量4．效能 5．效價(jià)6．藥物作用的選擇性7．副作用8．毒性反應(yīng)9．后遺效應(yīng)10．繼發(fā)反應(yīng)11．受體激動(dòng)劑12．受體拮抗劑13．受體部分激動(dòng)劑14．受體向上調(diào)節(jié)15．受體向下調(diào)節(jié)16.安全范圍17.治療指數(shù)藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等?？茖W(xué)校一、選擇題1.C2.B

3.E

4.D

5.E

6.A7.E

8.C二、名詞解釋2.治療作用：凡符合用藥目的或能達(dá)到防治效果的作用。3.不良反應(yīng)：凡不符合用藥目的，甚至給病人帶來(lái)痛苦的作用。8.變態(tài)反應(yīng)：又稱過(guò)敏反應(yīng)，是與藥理作用無(wú)關(guān)的病理性免疫反應(yīng)。1.最小有效量：又稱閾劑量，即剛引起效應(yīng)的劑量。2.極量：又稱最大治療量，能引起最大效應(yīng)而不發(fā)生中毒的劑量。3.常用量：比閾劑量大，比極量小的劑量。4.效能：藥物產(chǎn)生最大效應(yīng)的能力。當(dāng)達(dá)到最大效應(yīng)后，若繼續(xù)增加劑量或濃度，效應(yīng)不再增加。藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等?？茖W(xué)校5.效價(jià)：表示藥物達(dá)到一定效應(yīng)時(shí)所需要的劑量。6.藥物作用的選擇性：大多數(shù)藥物只對(duì)某些組織器官發(fā)生明顯作用，而對(duì)其他組織作用很小或毫無(wú)作用。7.副作用：藥物在治療劑量時(shí)出現(xiàn)與治療目的無(wú)關(guān)的作用。8.毒性反應(yīng)：藥物使機(jī)體產(chǎn)生病理變化或有害的反應(yīng)，多數(shù)藥物的毒性反應(yīng)是由于劑量過(guò)大，用藥時(shí)間過(guò)長(zhǎng)或機(jī)體的敏感性過(guò)高引起的。9.后遺效應(yīng)：停藥后血漿藥物濃度已降至閾濃度以下時(shí)殘存的生物效應(yīng)。10.繼發(fā)反應(yīng)：是藥物發(fā)揮治療作用的不良后果，繼發(fā)于藥物治療作用之后的一種不良反應(yīng)，又稱治療矛盾。11.受體激動(dòng)劑：與受體有較強(qiáng)親和力，也有較強(qiáng)內(nèi)在活性。藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等?？茖W(xué)校12.受體拮抗劑：與受體親和力強(qiáng)，但缺乏內(nèi)在活性。13.受體部分激動(dòng)劑：雖然親和力不弱，但內(nèi)在活性不強(qiáng)，它可以和大量受體結(jié)合，但只能使其中一部分活化。14.受體向上調(diào)節(jié)：長(zhǎng)期應(yīng)用拮抗藥可使相應(yīng)受體數(shù)目增多的現(xiàn)象。15.受體向下調(diào)節(jié)：